薄荷醇影响地西泮鼻腔吸收的药效学

目的:研究鼻腔给药的地西泮以及与薄荷醇配伍后的中枢抑制作用特点。方法:以鼻腔给药的方式建立小鼠模型,对鼻腔给药的地西泮及其与薄荷醇伍用后的镇静催眠及抗惊厥的中枢抑制作用效果进行评价。结果:与溶剂对照组相比,经鼻腔途径给药的地西泮能抑制电刺激和士的宁引起的惊厥发作并且增强戊巴比妥钠的镇静催眠作用,并与其同剂量腹腔给药的药效相近;薄荷醇在一定程度上能增强鼻腔给药的地西泮的药效。结论:地西泮经鼻腔给药能发挥镇静催眠和抗惊厥作用,药效与给药浓度成剂量-效应关系;鼻腔给予同剂量的地西泮与腹腔给药的药效相近;伍用薄荷醇后,地西泮的药效在一定程度上增强。     

复方地西泮鼻腔给药的安全性评价

目的:考察地西泮与薄荷醇配伍鼻腔给药的鼻黏膜毒性,探讨地西泮鼻腔给药的可行性.方法:以家兔鼻黏膜为研究对象,考察地西泮单用、地西泮与薄荷醇伍用给药1周和停药1周后,对家兔鼻黏膜细胞形态结构的影响及恢复情况.结果:病理组织切片显示,地西泮单用组和地西泮与薄荷醇伍用组鼻腔给药1周后,大鼠鼻黏膜细胞上皮层厚度无明显改变.停药1周后,光学显微镜观察鼻黏膜损伤的情况有所恢复.结论:地西泮单独鼻腔给药、薄荷醇单独鼻腔给药、地西泮和薄荷醇配伍鼻腔给药后,对黏膜的毒性轻微且毒性具有可逆性.     

呋塞米的鼻腔吸收及薄荷醇的促进作用

目的探讨呋塞米的鼻腔吸收及薄荷醇的促进作用。方法采用大鼠在体鼻重循环方法 ,研究呋塞米鼻腔吸收的量效关系及薄荷醇对其鼻腔吸收的影响。结果循环液中呋塞米的浓度在(4.66±0.33 )、(9.76±0.45)、(18.83±1.89) μg·ml-1 时 ,鼻腔的吸收速率常数 (min-1)分别为0.0067±0.0011、0.0134±0.0024、0.0163±0.0037 ,尿液出现时间则分别为 (73.33±1.53)、(52.67±7.02)和 (47.00±4.58)min ;但随着薄荷醇浓度的增加 ,呋塞米的吸收速率常数反而减少。结论呋塞米可通过鼻腔吸收及薄荷醇对其吸收具有促进作用     

吸收促进剂对人参皂苷Rg1鼻腔吸收的促进作用及鼻腔毒性

目的考察吸收促进剂对人参皂苷Rg1鼻腔黏膜的吸收促进作用以及对鼻腔黏膜毒性。方法采用大鼠在体鼻腔循环考察人参皂苷Rg1鼻腔吸收及吸收促进剂的促吸收作用，在体蟾蜍上腭纤毛法评价药物对纤毛运动的影响；考察吸收促进剂对家兔血红细胞的溶血作用、对鼻腔循环液中总蛋白和乳酸脱氢酶的影响及对鼻腔黏膜形态学的影响。结果人参皂苷Rg1鼻腔吸收必须加入吸收促进剂。各种吸收促进剂的促进作用为：1%去氧胆酸钠作用显著；1%甘草酸二钾和1%氮酮作用中等；1% Tween-80，2% β-环糊精、0.5%冰片、0.5%壳聚糖、5%羟丙-β-环糊精和0.1% EDTA等作用微弱。吸收促进剂对鼻腔黏膜毒性影响：1%去氧胆酸钠、1%氮酮和1%甘草酸二钾毒性大；1% Tween-80，2% β-环糊精及5%羟丙-β-环糊精等毒性中等；0.5%冰片、0.5%壳聚糖和0.1% EDTA毒性小。结论0.5%冰片与0.5%壳聚糖可安全有效地促进人参皂苷Rg1的鼻腔吸收。     

法莫替丁肠道吸收及薄荷醇对其吸收促进作用的影响

目的 研究法莫替丁在肠道吸收中的量效关系及薄荷醇对其吸收的促进作用。方法 采用在体大鼠肠段回流实验，通过回流药液在肠道中循环前后量的变化，计算出不同浓度法莫替丁肠道吸收的累积吸收量和吸收百分率．比较不同浓度薄荷醇对法莫替丁肠道吸收的促进作用。结果 回流药液的浓度对吸收有明显影响，随回流药液浓度的增大其累积吸收量和吸收百分率也不断增大．但当回流药液的浓度增大到一定量时．吸收百分率的变化开始不明显；不同浓度的薄荷醇对同一浓度回流药液的累积吸收量和吸收百分率都有不同程度的影响．结论 法莫替丁在肠道吸收中呈现量效关系．薄荷醇对法莫替丁肠吸收有促进作用。     

药物的鼻腔黏膜吸收

鼻腔给药具有诸多优点，如能够避免肝脏的首过效应和胃肠道的降解，提高化学药物和肽类药物的生物利用度；增加药物向脑内递释，提高脑部疾病的治疗效果；具有特有的免疫性质等。介绍药物鼻腔黏膜吸收的特点和影响因素，综述鼻腔给药制剂的研究方法和研制情况，旨为该领域研究提供参考。     

川芎嗪的鼻腔吸收及冰片的促进作用

目的 :探讨川芎嗪的鼻腔吸收及冰片的促进作用。方法 :采用大鼠在体鼻腔重循环法 ,研究川芎嗪鼻腔吸收的量效关系及冰片对其鼻腔吸收的影响。结果 :循环液中川芎嗪的浓度在 0 .2 5 ,0 .75 ,1.2 5g·L- 1时 ,鼻腔的吸收速率常数分别为 0 .0 195、0 .0 2 2 7、0 .0 2 4 1min- 1;但当药液浓度为 2 .5 ,5 .0g·L- 1时 ,鼻粘膜吸收速率常数随川芎嗪浓度的增加反而减少。结论 :川芎嗪可通过鼻腔吸收 ,冰片对其鼻腔吸收具有促进作用。     

中药鼻腔给药系统研究现状

依据近年来国内外相关文献资料,对有关鼻腔给药系统自身及其在中医药中的应用发展进行了综述,介绍了鼻腔给药系统的特点及其在中医药中的传统应用与最新进展.通过文献研究发现鼻腔给药在中医药中的应用有悠久的历史,而中药现代鼻腔给药系统的研究值得关注.     

薄荷醇促进酮康唑透皮吸收的研究

目的:考察薄荷醇对康唑透皮作用的影响。方法:采用简单小室装置,多波长面积积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的透皮促进作用。结果:与不含促透剂的对照组比较,薄荷醇可显著提高酮康唑的经皮渗透(P<0.01)。24小时3%薄荷醇可使酮康唑的透皮吸收率增加2.16倍。结论:薄荷醇可增加酮康唑的透皮吸收     

薄荷醇预处理对胰岛素鼻腔给药药理生物利用度的影响

目的　探讨薄荷醇预处理对胰岛素 (Insulin ,Ins)鼻腔给药药理生物利用度的影响。方法　建立糖尿病大鼠模型 ,用薄荷醇预处理鼻腔 ,2h后滴入胰岛素 ,不同时间取血测血糖浓度 ,计算曲线上面积和药理生物利用度。结果　用不同浓度薄荷醇预处理鼻腔后 ,在 2 0～ 3 0h时薄荷醇对Ins的鼻腔吸收具有显著的促进作用 ,Ins鼻腔吸收的药理生物利用度比空白对照组分别增加 5 77、7 0 0和 3 12倍。结论　薄荷醇可促进胰岛素的鼻腔吸收。     

加入不同吸收促进剂的盐酸氯胺酮鼻黏膜给药处方药效学研究

目的:以吸收促进剂为主要因素筛选具有良好麻醉效果的盐酸氯胺酮鼻黏膜给药处方。方法:以盐酸氯胺酮注射液为基本处方,添加各种鼻黏膜吸收促进剂/增黏剂(包括0.5%、1%、2%月桂氮酮,乙二胺四乙酸二钠,卡波姆,2-羟丙基-β-环糊精,羧甲基纤维素)配成不同处方滴鼻剂,对家兔进行鼻腔给药,以麻醉诱导期表现以及各项麻醉指标作为评价指标,对其麻醉效果进行比较。结果:以10mg·kg-1给药剂量的盐酸氯胺酮注射液加入1%月桂氮酮的处方麻醉效果较好,具有较长的麻醉时间,肌肉松弛时长(21.4±7.1)min,眼睑反射消失时长(11.4±4.6)min,痛觉消失时长(15.6±5.7)min,翻正反射消失时长(12.0±4.8)min。结论:以1%月桂氮酮作为吸收促进剂的盐酸氯胺酮鼻黏膜处方较好。     

阿替洛尔大鼠在体胃肠道吸收动力学研究

目的:研究阿替洛尔在大鼠胃、肠及各肠段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供生物药剂学依据.方法:采用大鼠在体肠灌流实验,利用紫外-可见分光光度法和HPLC法分别测定酚红和阿替洛尔的含量.结果:药物在胃和小肠中2 h的吸收百分率分别为8.63%±1.04%、8.91%±2.73%;阿替洛尔在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数各为(0.0706±0.0161)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0465±0.0126)h-1、(0.0479±0.0083)h-1;药物质量浓度为20、50、100 μg·mL-1时,在肠的吸收速率常数分别为(0.0568±0.0308)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0531±0.0095)h-1;当pH值为5.0、6.5、7.4时,肠的吸收速率常数分别为(0.0528±0.0051)h-1、(0.0603±0.0322)h-1、(0.0465±0.0126)h-1.结论:阿替洛尔在大鼠肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;药物在大鼠肠内的吸收不受药物浓度和pH的影响;药物的吸收按十二指肠、结肠、回肠、空场的顺序依次下降.     

辛伐他汀大鼠肠吸收动力学研究

目的:研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体肠段回流实验,主要从吸收部位、药物浓度、pH值方面对辛伐他汀的肠段吸收特性进行研究。结果:辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位,各肠段吸收速率常数按十二指肠、结肠、空肠、回肠顺序依次下降,分别为0.03365、0.03190、0.02942、0.02563h-1。辛伐他汀在1.0～20.0μg·mL-1浓度范围内药物吸收量呈线性关系;在pH5.0～7.4内药物吸收不受pH值影响。结论:辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备日服1次缓释给药系统。     

Absorption of Diazepam in Man Following Rectal and Parenteral Administration

Abstract Serum concentrations of diazepam and N-desmethyldiazepam were measured in six adult patients following administration of 10 mg diazepam in solution by the rectal, intravenous, and intramuscular routes. Maximum serum concentrations of 121-200 ng/ml were recorded from 10 to 20 min. after the rectal instillation, whereas following intramuscular injection the levels rose slowly and irregularly, reaching a maximum (62-186 ng/ml) in 1 to 24 hours. The bioavailability of diazepam given by rectal instillation was found to be 50±17 per cent (mean±S. D.) as compared with the intravenous administration. The possible reasons for the low bioavailability are discussed. It is concluded that administration by rectal tube provides a useful alternative to the tablets (and intramuscular injections) when a rapid onset of effect of the drug is wanted, and when intravenous administration is not applicable or practical.     

薄荷脑对葛根素体外黏膜的促渗作用研究

目的:研究薄荷脑对葛根素体外黏膜的促渗作用。方法:选择离体牛蛙腹皮作为渗透模型,采用Franz扩散池进行体外黏膜渗透试验,高效液相色谱法测定葛根素的含量,考察单用葛根素及葛根素与薄荷脑不同比例混合对表观渗透系数(Papp)的影响。结果:不同浓度的葛根素对Papp的影响无显著性差异;配伍薄荷脑后,当薄荷脑浓度达到5mg·mL-1时,与单用葛根素比较Papp有显著性差异,且此时葛根素与薄荷脑不同比例组间的Papp无显著性差异。结论:葛根素的黏膜渗透属于被动扩散;薄荷脑在一定浓度范围内能够促进葛根素的渗透,当浓度达到5mg·mL-1时具有显著促渗作用,在此浓度下,葛根素浓度的增大不会影响到薄荷脑的促渗作用。     

Induction Effect of Diazepam on its Own Metabolism

Abstract: In the 7 psychiatric patients 10 mg diazepam administered intravenously, during continuous therapy, caused a significantly lower increase of diazepam concentrations in the plasma (at 15 min. P < 0.01; 1 hour P < 0.001; 3 and 6 hours P < 0.05; 24 hours P < 0.001) than in 13 healthy volunteers as an indicator of the increased elimination rate of diazepam. As a sign of the increased formation of the main metabolite, the increase in the concentration of N-demethyldiazepam was significantly higher in the psychiatric patients on continuous diazepam therapy (at 15 min. P < 0.05; 1 hour P < 0.01) than in healthy volunteers. The intravenous injection of 10 mg diazepam caused in 7 psychiatric patients on continuous diazepam therapy a significantly lower mean increase of diazepam concentrations in the plasma (at 15 min., 1 hour, 3 and 6 hours P < 0.01; 24 hours P < 0.001) than in 12 psychiatric patients treated without diazepam and significantly higher increase in the concentrations of N-demethyldiazepam (at 1 hour P < 0.05). No measurable amounts of free oxazepam was found in the plasma.     

西尼地平对多索茶碱在大鼠在体肠吸收的影响

目的:考察西尼地平对多索茶碱大鼠在体肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠回流实验装置,用紫外分光光度法和HPLC法测定酚红、西尼地平和多索茶碱的含量。结果:西尼地平在大鼠全肠吸收速率常数为(2.24±0.01)h~(-1),多索茶碱在大鼠全肠吸收速率常数为(0.51±0.01)h~(-1),西尼地平与多索茶碱混合液在大鼠全肠吸收西尼地平吸,收速率常数(2.21±0.01)h~(-1)、多索茶碱为(0.37±0.08)h~(-1)。结论:西尼地平干扰了多索茶碱在小肠部位的吸收。     

气相色谱-质谱法测定复方薄荷脑滴鼻液中2组分含量

目的 :建立以气相色谱 -质谱法测定复方薄荷脑滴鼻液中薄荷脑及樟脑含量的方法。方法 :以DM -5(0 25mm×30m)弹性石英毛细管柱为色谱柱 ,乙萘酚为内标 ,升温程序为80℃～150℃ ,分别选择M/Z为95、71的离子碎片峰对樟脑、薄荷脑进行检测。结果 :樟脑的浓度线性范围为1 04～10 40μg/ml(r=0 9998) ,回收率为101 2 % ;薄荷脑的浓度线性范围为0 824～8 24μg/ml(r=0 9999) ,回收率为99 98 %。结论 :本方法快速、准确 ,可用于同类制剂的质量控制。     

咪唑安定与水合氯醛用于小儿CT检查前镇静效果的观察

CT检查前,根据不合作儿童的年龄或有无恐惧感,选择给予咪唑安定或水合氯醛,能减少患儿的用份量及重复用药,缩短候诊时间。作后对252例不合作的儿童按年龄分为婴儿、幼儿、学龄前儿童三组,遵医嘱灌肠水合氯醛118例,静脉注射咪唑安定134例,并对镇静效果进行观察,经X2检查,说明咪唑安定和水合氯醛对婴儿具有相似效果(,P>0.05),咪唑安定对幼儿及学龄前儿童的镇静效果优于水合氯醛(P<0.05,P<0.01)。