不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

氮酮对吲哚美辛贴膜透皮吸收的影响

使用Ｆｒａｎｚ扩散池及离体豚鼠皮研究了氮酮对吲哚美辛贴膜体外透皮释放率的影响。处理组含氮酮浓度分别为１％，３％，５％，对照组不含氮酮，吲哚美辛８ｈ的透皮吸收率分别为１０．５８％，１３．２２％，１３．９１％，１３．３３％。经统计学Ｆ检验表明，含三种不同浓度氮酮的吲哚美辛贴膜与对照组之间的透皮吸收率无显著差异。     

祛斑止痒膏透皮吸收试验初步研究

首次报道了祛斑止痒膏（ＱＯ）中蛇床子素、补骨脂素以及血褐的部分成分能透过ＮＩＨ纱小鼠离体皮肤。并以测定含氮酮及不含氮酮透皮吸收液中蛇床子素含量的方法,考察了氮酮对斑止前膏透皮吸收的影响。结果表明,氮酮能有效促进蛇床子素的透皮吸收,累积透过量提高为２．３８倍。     

骨伤凝胶膏剂中促渗剂的优选研究

目的 优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂,研究其透皮吸收行为和体外释放度.方法 采用改良Franzs扩散池法,生理盐水为接受液,用高效液相色谱法测定,以柚皮苷24 h累积透过量和增渗倍数为指标,优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂并测定其释放度和透皮吸收情况.结果 选用氮酮和丙二醇为促渗剂时,透皮吸收较好,最后确定氮酮和丙二醇的比例为(1∶...     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收的研究

目的 研究氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收的影响.方法 建立比浊法测定低分子量肝素钠含量.以离体大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察氮酮对低分子量肝素钠透皮吸收的影响.结果 1.0％～5.0％的氮酮对低分子量肝素钠均有显著促透作用.结论 氮酮可作为低分子量肝素钠透皮给药制剂的促透剂.     

月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮　酮为非极性透皮促进剂,１９９５年版中国药典已正式收载,月桂氮　酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多。但未见有促进中药吸收的实验报道。中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Ｆｒａｎｚ式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进…     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

促渗剂对定喘膏透皮渗透的影响

应用改进的Ｆｒａｎｚ扩散小池进行体外透皮吸收试验，采用２薄层扫描法测定定喘膏中活性成分延胡索乙素的含量，研究不同浓度的氮酮对定喘透皮吸收的影响。结果表明该定喘中氮酮浓度为２－３％时，延胡索乙素累积透皮扩散量最高，氮酮浓度过高或过低均不利于渗透扩散。     

氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对布洛芬乳膏的透皮吸收影响。方法采用立式Franz扩散池对不含氮酮和含不同浓度氮酮的布洛芬乳膏进行体外透皮扩散试验,得出不同时间段的累积渗透百分率,计算渗透速率常数。结果含1-5%氮酮的布洛芬乳膏透皮吸收率明显高于不含氮酮的布洛芬乳膏(P0.01)。含1%、2%、3%、4%、5%氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率常数分别为2.77、3.54、4.38、3.74、3.76/h。结论可选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂,最佳浓度为3%。     

氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明：含２．０％、１．０％、０．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ＜０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；含不同浓度氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；但以含２．０％氮酮的甘草次酸钠贴剂，其透皮吸收为最好。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响

制备阿斯匹林凝胶剂,比较了不同浓度的月桂氮卓酮和薄荷脑对阿斯匹林透皮吸收的影响.结果发现以l%的月桂氮卓酮(AZ)加1%的薄荷脑(MT)作为吸收促渗剂的3号处方中阿斯匹林的吸收最好,体外释放速度符合Hignchi方程.提示适当浓度的AZ和MT能明显促进阿斯匹林的透皮吸收.但阿斯匹林和MT的浓度过高促透效果迟缓.     

促渗剂对八桂止痛乳膏体外经皮吸收的影响

目的 研究八桂止痛乳膏的最佳制备方法,确定最佳基质配方,考察不同浓度促渗剂氮酮对八桂止痛乳膏体外透皮吸收的影响。方法 制备含不同浓度促渗剂的八桂止痛乳膏。采用Franz扩散池法,离体小鼠皮肤为经皮吸收材料,高效液相色谱法作为此研究测定方法,比较桂皮醛在不同浓度促渗剂下的累积渗透量（Q）、经皮吸收速率（J）,以此为指标,筛选出最佳促渗剂浓度。结果 不同浓度的氮酮均不同程度地促进桂皮醛体外渗透,其促渗顺序为：5%氮酮组> 3%氮酮组> 7%氮酮组> 1%氮酮组> 10%氮酮组。经多重比较,差异均有统计学意义（P <0.05）。结论 在含1%、3%、5%、7%和10%氮酮的八桂止痛乳膏中,选择5%的氮酮作为八桂止痛乳膏的促渗剂最佳。     

水溶性氮酮对斑马鱼胚胎药物渗透及致畸性作用的影响

目的 研究水溶性氮酮对白藜芦醇透过斑马鱼胚胎性能与斑马鱼致畸性的影响.方法 利用对斑马鱼胚胎发育致畸作用,考察氮酮在斑马鱼筛选模型上的适用性,确定氮酮的使用剂量;利用氮酮的透皮促进作用,观察对白藜芦醇抑制斑马鱼节间血流的影响.结果 在0.01～0.5μg/ml范围内氮酮对斑马鱼较安全,0.5μg/ml溶性氮酮可显著促进斑马鱼对白藜芦醇的透过,斑马鱼节间血管的抑制率达到了22.9%.结论 浓度高于0.5 μg/ml的水溶性氮酮对斑马鱼胚胎的发育有明显致畸作用;0.5μg/ml的氮酮对白藜芦醇的斑马鱼胚胎透过效果最佳.     

驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用

目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用。方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用。结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05)。(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果。(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用。结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关。     

月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放的影响

目的 :探讨月桂氮酮对氢醌透皮释放作用的影响 ,拟定月桂氮酮最适浓度。方法 :采用离体鼠皮及简单小室装置 ;紫外分光光度法测定氢醌浓度 ;各时间点累积透皮释放率 ,用三次抛物线拟合程序拟定月桂氮酮是适浓度。结果 :含 2 %、3%、5 %氮酮的氢醌乳膏 ,其氢醌的累积透皮释放率显著增加 (p <0 0 1) ,最适浓度为 (2 49± 0 2 9) %。结论 :月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放有促进作用 ,以 2 5 %氮酮浓度为宜     

Corneal permeability assay of topical eye drop solutions in rabbits by MRI

This study examined the corneal permeability of topical eye drop solutions added with various corneal penetrating accelerators and gadolinium-diethylene triamine pentaacetic acid (Gd-DTPA) by nuclear magnetic resonance imaging (MRI).Twenty-four New Zealand rabbits were randomly divided into 3 groups according to the random digits table:Gd-DTPA group,in which the rabbits received 23.45% Gd-DTPA;hyaluronic acid group,in which 23.45% Gd-DTPA plus 0.2% hyaluronic acid was administered;azone group,in which 23.45% Gd-DTPA with 0.2% azone was given.Fifty microliters of the eye drops was instilled into the conjunctive sac every 5 min,for a total of 6 applications in each group.Contrast medium signals in the cornea,anterior chamber,posterior chamber,and vitreous body were scanned successively by MRI.The morphology and cell density of the corneal endothelium were examined before and 24 h after the treatment.The results showed that the residence time of Gd-DTPA in the conjunctival sac in the hyaluronic acid and azone groups was longer than that in the Gd-DTPA group.The signals in the anterior chamber of the Gd-DTPA and hyaluronic acid groups were increased slightly,and those in the azone group strengthened sharply.The signal intensity continuously rose over 80 min before reaching plateau.The strengthening rate of signals in the anterior chamber was 19.63% in the Gd-DTPA group,53.42% in the sodium hyaluronate group,and 226.94% in the azone group.No signal was detected in the posterior chamber or vitreous body in all the 3 groups.Corneal morphology and cell density did not show any significant changes after the treatment in all the 3 groups.It was concluded that azone can significantly improve the corneal permeability of drugs that are similar to Gd-DTPA in molecular weight and molecular size,and MRI is a noninvasive technique that can dynamically detect eye drop metabolism in real time.     

氮酮对双氯灭痛搽剂透皮吸收作用研究

本文采用双氯灭痛搽剂作为模型药物，用离体鼠皮对氮酮Ａｚｏｎｅ的透皮吸收促进作用进行了初步研究。实验证明：含２％Ａｚｏｎｅ的双氯灭痛搽剂透皮吸收率最高。     

水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸体外透皮吸收的促进作用研究

OBJECTIVE: To investigate the effects of water soluble azone as an additive in Shengfaling tincture on transdermal absorption of ferulic acid and determine the optimum concentration to promote the absorption. METHOD: Using a two-chamber diffusion cell, the amounts of ferulic acid that had permeated in vitro rat skin was determined by high-performance liquid chromatography at different time points after shengfaling tincture containing different concentrations of water-soluble azone was applied on the skin. RESULTS: When shengfaling tincture contained 1.509% water-soluble azone, the maximum total release of ferulic acid (2 356.7 microgram) was achieved with the maximum release rate of 242.9 microgram/cm(2).h(-1). CONCLUSION: Water-soluble azone can promote the transdermal absorption of ferulic acid in Shengfaling tincture with the optimal concentration of 1.509%.