056艾蒿中黄酮的抗肿瘤活性

采用生物活性指导分离，从菊科植物艾蒿(Artemisia argyi)的地上部分得到6个黄酮(1～6)，并对其抗肿瘤活性进行了研究。     

皂角黄酮抗肿瘤活性研究

皂角刺系豆科植物皂荚(Gleditsia sinensis Lam.)的棘刺,含黄酮类化合物、酚类、氨基酸,性味辛温,<纲目>载"辛、温、无毒".功用主治为搜风、拨毒、消肿、排脓,现代医学研究发现[1,2]其黄酮类化合物具有抗癌作用.皂角黄酮是皂角刺的精提取物,主要含黄酮类化合物,具有扶正祛邪、平衡阴阳、祛痼除疴等功效.本研究对皂角黄酮的体内抗肿瘤活性进行了评价,旨在为皂角黄酮临床应用于恶性肿瘤提供实验依据.     

瑶药黄酮化合物体外抗肿瘤活性研究

目的：研究瑶族药用植物中黄酮化合物的体外抗肿瘤活性，并初步分析它们的构效关系。方法：采用四甲基偶氮唑盐（MTT）吸收减少实验，测定6个黄酮化合物对2种正常细胞的毒性和对7种肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果：6种化合物中，圣草苷、柚皮苷、槲皮素和槲皮苷对2种正常细胞非洲绿猴肾细胞Vero和人黑色素细胞MC基本不显示出毒性，柚皮素对这2种细胞的毒性都较大，而圣草酚对Vero细胞毒性很小，对MC细胞的毒性非常大。柚皮素有较广谱的抗肿瘤活性，它对7个受试肿瘤细胞都显示出较强的增殖抑制，尤其对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度达到了50μg/ml。在7种肿瘤细胞中，MCF-7和肝癌细胞HepG2对受试黄酮化合物最为敏感，两者都被圣草酚、柚皮素和槲皮素以较低浓度有效地抑制。这些化合物对肿瘤细胞的抑制作用都显示出浓度依赖性。结论：圣草酚、柚皮素和槲皮素对肿瘤细胞的生长有较好的抑制作用．而官们的葡萄糖苷的细胞毒性较小．     

鸡血藤中黄酮成分的高速逆流色谱分离及其抗肿瘤活性研究

目的采用高速逆流色谱(HSCCC)技术分离纯化鸡血藤中的黄酮类抗肿瘤活性成分。方法运用活性跟踪分离思路,优化制备型HSCCC分离条件,快速分离鸡血藤醋酸乙酯萃取物中的黄酮类单体化合物;根据理化性质和波谱方法(ESI-MS、UV、NMR等)鉴定化合物结构;采用MTT方法并结合细胞形态学观察评价化合物对人肺癌细胞A549的抗肿瘤活性。结果利用正己烷-醋酸乙酯-甲醇-水四元两相溶剂体系,通过HSCCC法从鸡血藤醋酸乙酯萃取物中分离得到2个黄酮类成分,鉴定为甘草素(CS1)和刺芒柄花素(CS2),HPLC峰面积归一化法分析二者的质量分数分别为93.6%和94.3%。MTT法抗肿瘤活性测定发现CS1对A549细胞显示增殖抑制活性,当质量浓度为200μg/mL时对A549细胞的增殖抑制率为49.9%。结论可以采用HSCCC技术分离纯化鸡血藤提取物中的黄酮类抗肿瘤活性成分,该方法快速、简便、经济,为鸡血藤活性成分研究提供了技术依据。     

HPLC测定艾蒿黄酮乳膏中槲皮素和柚皮素的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定艾蒿黄酮乳膏中槲皮素和柚皮素含量的方法。方法:Gemini C18反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流速1.0 mL·min-1,柱温25℃,检测波长330 nm,进样量10μL,流动相0.5%乙酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱。结果:槲皮素在0.010 26~0.307 8μg(r=0.999 9)线性关系良好,平均回收率为97.32%,RSD 3.3%;柚皮素在0.009 87~0.296 1μg(r=1)线性关系良好,平均回收率为97.22%,RSD 2.7%。结论:该方法简便、快速、重复性好,可用于艾蒿黄酮乳膏的质量控制。     

正交试验优选艾蒿黄酮乳膏基质处方

目的: 优选艾蒿黄酮乳膏的基质组成及配比。 方法: 以乳膏的外观形状、稳定性、延展性、黏度、显微镜观察及pH等为综合评价指标,采用L₉(3⁴)正交试验设计对基质中十六醇、十八醇、乳化剂及1,3-丙二醇的用量进行优化。 结果: 艾蒿黄酮乳膏的最佳基质配比为艾蒿总黄酮0.5%,十六醇6%,十八醇6%,乳化剂8%,1,3-丙二醇4%,尿素2%,纯水64%。 结论: 按优选工艺制备的艾蒿黄酮乳膏外观细腻均匀,黏度及延展性适宜,性状稳定,颜色呈亮黄色,有中药特殊气味,符合使用要求。     

6种淫羊藿黄酮抗氧化和抗肿瘤活性的比较

目的：初步探讨淫羊藿黄酮的抗氧化活性与其化学结构的关系以及抗肿瘤作用与取代基的关系。方法：利用硅胶和凝胶柱色谱分离淫羊藿中单体黄酮成分,根据化合物光谱数据(ESI-MS,¹HNMR和¹³CNMR)鉴定其结构,利用MTT法和DPPH法测定6个单体黄酮的细胞毒性和抗氧化清除自由基的能力。结果：从地上部分的醋酸乙酯萃取物中分离得到6个化合物,分别为淫羊藿苷(Ⅰ), 木犀草素(Ⅱ),宝藿苷II(Ⅲ),金丝桃苷(Ⅳ),朝藿素B(Ⅴ)及宝藿苷I(Ⅵ)。活性研究结果表明,在3.125～200 μmol·L^-1剂量,化合物Ⅰ,Ⅲ和Ⅵ对DPPH自由基基本上没有清除作用,而化合物Ⅱ,Ⅳ和Ⅴ对DPPH则显示出了较好的自由基清除作用,并随浓度的增加清除作用增强,其作用强度明显好于维生素C；化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅴ和Ⅵ对人乳腺癌细胞株(MCF-7)和人肝癌细胞株(HepG2)的生长均表现出增殖抑制作用,而化合物Ⅲ和Ⅳ对2种细胞株的生长则基本没有影响。结论：B环是黄酮类物质抗氧化、清除自由基的主要活性部位；黄酮8-位异戊烯基取代不是其抗肿瘤活性的决定因素。     

艾蒿黄酮对实验性痤疮干预作用的初步观察

目的:观察艾蒿黄酮对动物实验性痤疮及相关病理环节的影响.方法:观察60,30 mg· kg-1艾蒿黄酮对家兔耳角化模型的影响,60,30,15 mg·kg-1艾蒿黄酮对大鼠足跖肿胀模型、血瘀证模型的影响,100,50,25 mg· kg-1艾蒿黄酮对小鼠耳朵肿胀模型和对小鼠迟发型超敏反应模型的干预作用,评价艾蒿黄酮对痤疮的治疗作用.结果:60 mg·kg-1艾蒿黄酮,可显著降低家兔耳角化程度,给药5h后对大鼠足跖肿胀的抑制作用明显(P＜0.01);60 mg· kg-艾蒿黄酮对大鼠急性血瘀模型血液黏度有明显改善作用(P＜0.01和P＜0.05);100 mg·kg-1艾蒿黄酮可抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P＜0.05),可调节迟发型超敏反应引起小鼠CD4+和CD8+值升高,并对免疫器官(胸腺、脾)指数有明显抑制作用(P＜0.05).结论:艾蒿黄酮可通过抗实验性角化、活血化瘀作用、抗炎、免疫抑制及抗雄激素样等方面干预痤疮.     

粟米草中抗肿瘤的活性成分研究

目的:研究粟米草(Mollugo pentaphylla L.)中的化学成分并对其抗肿瘤活性进行测试.方法:利用硅胶柱色谱,SephadexLH-20,PHPLC等手段对粟米草化学成分进行系统分离,通过理化和波谱分析方法鉴定化合物结构;并采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)和琼脂糖凝胶电泳法,研究化合物体外对Hela肿瘤细胞增殖的影响.结果:从粟米草中分离得到了5个化合物,经IR、NMR、MS等波谱方法分别鉴定为表木栓醇(epi-friedelanol)(1)、三十一烷醇(hentriacontanol)(2)、β-谷甾醇(β-sitosterol)(3)、牡荆素(vitexin)(4)、槲皮素(quercetin)(5).药理实验结果发现化合物1,4,5对Hela肿瘤细胞增殖有显著抑制作用,且成一定剂量依赖关系,ⅠC50分别为216.0μg/mL、102.4 μg/mL、92.2μg/mL.并对活性最强的化合物5处理的Hela细胞进行琼脂糖凝胶电泳,结果显示明显的细胞凋亡"梯状"条带,提示槲皮素抑制Hela细胞是通过诱导其凋亡.结论:化合物1,3,5为首次自粟米草中分离得到,化合物1,4,5具有显著抑制人宫颈癌Hela细胞增殖活性,实验证明化合物5具有诱导细胞凋亡作用.     

艾蒿茶有直接抗花粉病活性

制备艾蒿茶是用1.8L热水温浸艾蒿8～18min。每日喝几杯艾蒿茶至1～3周,花粉病的各种症状,诸如:打喷嚏,清涕和其它鼻炎,眼发痒,头痛,皮肤搔痒,迟钝,发热等几乎完全可治愈。艾蒿有利尿和保温作用,经观察无副作用。该药特别对日本雪松花粉病有效。用水洗10～15g粗艾蒿,接着热水煮沸     

野甘草中Scopadulcic Acid的细胞毒活性和抗肿瘤活性

野甘草Scoparia dulcis L。在巴拉圭被用于促进消化和健胃,从中分离到一种新型结构的二萜化合物scopadulcic acid B(SDB)。曾报道SDB有抑制疱疹活性,其化学结构与aphidicolin相关,后者是一种四环二萜类化合物,为真核DNA聚合酶α的专属抑制剂,在低浓度(1μmol/L)可通过抑制细胞中DNA合成而抑制细胞生长,并且有抑制单纯性疱疹病毒活性。本文旨在研究SDB对体外     

柑橘黄酮抗氧化和抗肿瘤作用研究进展

黄酮是柑橘中的重要活性成分,具有较高的药理研究价值。综述近年来柑橘黄酮抗氧化和抗肿瘤活性等方面的研究进展,为柑橘黄酮的研究与开发利用提供参考依据。     

黄芪黄酮有效部位的抗肿瘤作用研究

目的:探讨不同浓度黄芪黄酮有效部位对S180肉瘤的抑制作用及其与抗氧化作用的关系。方法:设立对照组和阳性对照组,采用不同浓度的黄芪黄酮有效部位对小鼠S180肉瘤的抑制作用、小鼠全血和肝脏中MDA含量和SOD值的影响和对S180小鼠肿瘤细胞凋亡的影响进行测定与比较分析。结果:黄芪黄酮有效部位提取物的抑瘤率可达到55%以上,能够有效提高血液和脏器中SOD的活性,显著降低脂质过氧化产物MDA的含量,诱发肿瘤细胞凋亡的作用,促进细胞分化为G0-G1和G2-M期,可以使S期细胞数目明显减少。结论:黄芪黄酮有效部位提取物可以有效地抑制S180肉瘤的生长,显著提高血液及肝脏内SOD的活性,降低血液及肝脏MDA的含量,对肿瘤细胞的凋亡有一定的促进作用。     

薏苡仁抗肿瘤活性研究进展

薏苡仁是禾本科薏苡属植物薏苡Coix lachryma-jobi L.的干燥成熟种仁,具有健脾、补肺、清热、利湿的功效,素有“滋补保健之王”的美誉[1],《本草纲目》称其为上品养心药。近代早期的药理研究实验结果表明:薏苡仁具有解热、镇痛、镇静作用,对离体心脏、肠管、子宫有兴奋作用。从20世纪60年代开始,中外学者陆续报道了薏苡仁的抗肿瘤、免疫调节、降血糖血钙、降压、降脂减肥、抗疟原虫、抗病毒及抑制胰蛋白酶、诱发排卵等多方面的药理活性[2],以薏苡仁的抗肿瘤作用研究最为深入。流行病学家认为中国东南部癌症发病率较低是因为那里的人喜食薏…     

松节藻抗肿瘤活性

目的对松节藻中得到的10种化合物进行体外细胞毒活性筛选,并对其醇提取物进行体内抑瘤活性研究。方法采用碘酰罗丹明B(SRB)蛋白染色法和MTT法对10种化合物进行细胞毒活性筛选;用S180荷瘤小鼠模型进行松节藻醇提取物的体内抗肿瘤活性评价,分别测定半数致死量(LD50)、抑瘤率、胸腺指数、脾指数、脾淋巴细胞增殖活性(MTT法)、免疫球蛋白IgA、IgG、IgM和脾淋巴细胞凋亡率等指标,应用软件SPSS进行数据处理。结果体外活性筛选实验表明4,4′-亚甲基-二(5,6-二溴-1,2-二苯酚)()、3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚()、3-溴-4,5-二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚()、二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)醚()和3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1,2-二苯酚()5种单体化合物对人肺癌细胞株A-549具有一定的细胞毒活性。松节藻醇提取物中剂量(1g/kg)组表现出较高的抑瘤率,但中剂量组胸腺指数及脾指数均有所升高;松节藻醇提取物各组均可较好抑制脾淋巴细胞增殖;各组免疫球蛋白IgA和IgG无明显变化,而松节藻醇提取物中剂量组IgM含量有明显升高;中、高剂量组脾淋巴细胞凋亡率显著升高。结论从松节藻中提取的部分化合物表现出一定的细胞毒活性;其醇提取物对肿瘤细胞有一定的抑制作用,并可增强机体免疫功能。     

天然药物中生物碱类成分抗肿瘤活性

天然药物中生物碱成分具有高效、低毒的抗肿瘤作用特点,生物碱还具有镇痛、缓解痉挛、抗菌、消除炎症、降血压、平喘、抗肿瘤等功效。目前已多种生物碱类抗肿瘤新药用于临床,目前具有抗肿瘤功效的生物碱主要有以下几大类:异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱、吡啶类生物碱、喹喏里西啶类生物碱、萜类、有机胺类等。常见的生物碱主要有原小檗碱、喜树碱、长春碱、苦参碱、龙葵总碱、槐定碱类、一叶裻碱、巴豆碱、玫瑰树碱、秋水仙碱、三尖杉酯碱等。生物碱的抗肿瘤机制存在多样性,包括直接诱导癌细胞凋亡或者作用癌细胞内酶影响其活性及影响癌细胞生长周期等多个方面。     

绿升麻中具有抗肿瘤活性的三萜类化合物

目的研究绿升麻中具有抗肿瘤活性的化学成分。方法以硅胶柱色谱、凝胶色谱等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,得到单体化合物,以各有机波谱鉴定化合物结构。结果分离得到7个环菠萝蜜烷型三萜类化合物,鉴定为25-脱水升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(25-anhydrocimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅰ)、25-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(25-O-acetylcimicigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅱ)、升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(cimigenol-3-O-α-L-arabinopyranoside,Ⅲ)、升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(cimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅳ)、3′-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(3′-O-acetylcimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅴ)、24-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷[24-O-acetyl-shengmanol-3-O-β-D-xylopyranoside(23R,24R),Ⅵ]、24-O-acetylisodahurinol-3-O-β-D-xylopyranoside(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ~Ⅶ首次从绿升麻中分离得到,抗肿瘤药理实验显示化合物Ⅰ、Ⅱ在质量浓度30μg/mL时对宫颈癌细胞(HeLa)和小鼠成纤维细胞(L929)具有较强细胞毒作用。     

白花地胆草中抗肿瘤活性成分的提取分离

白花地胆草(Elepantopus mollis)在抗肿瘤药物筛选中发现它的乙醇提取物具有抗肿瘤活性。并从其中提取得三种抗肿瘤活性成分—molephantin(I);molephantin-in(Ⅱ);phantonolin(Ⅲ)。取冬季采集的干燥全草(4.33公斤)。以乙醇提取,得乙醇提取物为A(190克),以水和氯仿萃取分离,得氯仿提取物C(175克),此提取物以甲醇水溶液及己烷(1:3)萃取,得甲醇提取物D(45克),蒸去甲醇再以水和氯仿萃取,得氯仿提取物G(35克),