广藿香精油化学成分分析及其抗菌活性(Ⅱ)

目的 对广藿香Pogostemon cablin全草中精细成分进行了定性、定量分析及抗菌活性成研究以筛选天然抗菌新药。方法 水蒸气蒸馏提取精油，用GC-MS对其进行成分分析，并利用培养基药物浓度稀释法进行体外抗菌实验。结果 鉴定出该精油成分中的18个化合物，占精油总量的94.87%。主要成分为广藿香醇（31.47%)，α-愈创木烯（19.78%)、δ-愈创木烯（17.47%),α-广藿香烯（7.51%)、丁香烯（3.41%)。对5种致病真菌、6种条件致病真菌和5种细菌的体外抗菌实验表明该精油具有一定的抗菌能力，其最低抑菌浓度（MIC）为0.2-1.0mL/l。结论 广藿香精油具有一定的抑制真菌和细菌的作用，为进一步筛选抗菌外用新药提供了依据。     

海金沙孢子的抗雄激素和促生发作用（1）：抑制睾酮5α-还原酶的活性成分

在寻找天然抗雄激素活性药物的研究中,发现海金沙(Lygodium japonicum)孢子50％乙醇提取物体外显示抑制睾酮5α-还原酶的活性;用阉割的叙利亚仓鼠和睾酮处理后的C57Black/6CrSlc小鼠,检测其体内抗雄激素活性;并以睾酮5α-还原酶抑制活性为指导,对其进行分离,得到活性成分油酸、亚油酸、棕榈酸。     

玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性

目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定。方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选。结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱。其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),1,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide(5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8)。对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选。其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol·m L-1,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol·m L-1)。此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·m L-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·m L-1)弱。结论:化合物1~8均为首次从玉竹中分离得到。化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性。因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础。     

植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究进展

5α-还原酶活性筛选是抑制前列腺增生和抑制前列腺癌药物筛选过程中的一个重要指标。综述了近10年来植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究概况,结果发现具有5α-还原酶抑制活性的化学成分在植物中广泛存在,其中脂溶性成分以苯丙素类、萜类、醌类、三萜及甾体类为主,水溶性化合物主要包括鞣质类、黄酮类化合物。不同类别的5α-还原酶抑制剂的活性参差不齐,其中三萜类化合物、甾体类化合物和鞣质类化合物的活性相对较强。     

蝼蛄化学成分及其抗菌活性

目的研究蝼蛄Gryllotalpa africana Palisot et Beauvois的化学成分及其抗菌活性。方法蝼蛄70%乙醇提取物采用硅胶柱和Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。对所得化合物进行抗薯蓣炭疽菌活性筛选。结果从中分离得到6个化合物,分别鉴定为2-甲基-1,6-二羟基蒽醌-3-O-β-葡萄糖苷(1)、2-甲基-1,3,6-三羟基-蒽醌(2)、2-甲基-1,6-二羟基蒽醌-3-O-β-葡萄糖-(2′→1″)-α-鼠李糖苷(3)、小檗碱(4)、巴马汀(5)、2-methyl-1,6-dihydroxy-9,10-anthraquinone-3-O-(6′-O-acetyl)-α-L-rhamnosyl-(1″→2′)-β-D-glucoside (6)。化合物4～5具有抗薯蓣炭疽菌活性,其中化合物4 MIC 320μg/mL。结论所有化合物均为首次从蝼蛄中分离得到,化合物4～5有一定的抗菌活性。     

基于网络药理学探讨苦参治疗结直肠癌活性成分、作用靶点及潜在作用机制

目的 使用网络药理学方法分析抗肿瘤中药苦参活性成分及其治疗结直肠癌的潜在靶点与作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库筛选中药苦参活性成分,并使用PubChem数据库验证所收集活性成分化合物结构,运用SwissTargetPrediction数据库反向分子对接预测苦参活性成分可能作用靶点。采用GeneCards、DisGeNET、TTD、MalaCards数据库预测结直肠癌疾病靶点,通过Cytoscape 3.8软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”关系网络图,利用STRING数据库分析苦参-结直肠癌共同靶蛋白PPI蛋白间相互作用网络,采用DAVID数据库对关键靶点进行基因本体论(GO)富集分析以及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果 共筛选获得中药苦参活性成分45个,通过调控结直肠癌相关作用靶点54个,参与体内信号传导、蛋白质磷酸化、凋亡等生物学过程,并通过调控癌症相关信号通路、PI3K-Akt信号通路、癌症蛋白聚糖信号通路等途径发挥治疗作用。结论 中药苦参能够通过多途径、多靶点协同发挥抗结直肠癌作用。     

苦参、山豆根生物碱及其总碱的抑菌活性研究

目的: 通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法: 采用牛津杯法,菌株37 ℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌)的抑制作用。结果: 苦参、山豆根中生物碱对7种菌株均有抑制作用,其中氧化苦参碱、氧化槐果碱的抗菌作用较弱,槐定碱对甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌抗菌作用显著,抑菌圈分别达到(2.60±0.10),(2.53±0.15)cm。苦参总碱、山豆根总碱对乙型溶血性链球菌的抑菌圈分别为(2.43±0.21),(1.77±0.05)cm。结论: 苦参、山豆根中生物碱的结构与抑菌活性有一定的联系,苦参、山豆根中生物碱可作为天然抗菌成分加以开发和利用。     

锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物,其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性,使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少,从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状,对良性前列腺增生具有良好的疗效,并具有抗前列腺炎症的作用。     

藏木香根的抗菌活性成分研究

目的 对藏木香Inula racemosa根中的抗菌活性成分进行研究.方法 应用多种柱色谱技术对藏木香根进行分离纯化,并通过波谱和化学方法鉴定化合物结构.对化合物进行体外抗大肠杆菌Escherichia coli和金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus活性测试.结果 从藏木香根乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到12个化合物,分别鉴定为去氢木香内酯(1)、1α,5αH-13-羟基愈创木-4(15),10(14),7(11)-三烯-6α,12-内酯(2)、1α,5α,7α,11αH-愈创木-4(15),10(14)-二烯-6α,12-内酯(3)、1α,5α,7αH-3β-羟基愈创木-4(15),10(14),11(13)-三烯-6α,12-内酯(4)、1α,5α,7α,11βH-3β-羟基愈创木-4(15),10(14)-二烯-6α,12-内酯(5)、吉马烷-1(10),4(5),11(13)-三烯-6α,12-内酯(6)、(E)-3-(4-羟基苯基)丙烯酸(7)、7-羟基香豆素(8)、香草醛(9)、3β-羟基-5α,8α-二氧环麦角甾-6,22-二烯(10)、β-谷甾醇(11)、1α,5αH-2α,6α-二-(4-羟基-3,5-三甲氧基苯基)-3,7-二氧双环[3.3.0]-辛烷(12).结论 化合物2～5、10、12为首次从该植物中分离得到,对分得的12个化合物进行抗菌实验,其中化合物1、4及6显示较强的抗菌活性.     

锯齿棕（Saw palmetto）

活性成分与药理作用 药用部位是成熟果实，常用于治疗良性前列腺肥大综合征(BPH)。BPH缘自前列腺中二氢睾酮合成的增加，以及在雄激素和雌激素比率中雌激素比例偏大。锯齿棕可抑制二氢睾酮与雄激素受体结合和抑制5α-还原酶的活性，防止睾酮转变成二氢睾酮。而前列腺组织中的5α-还原酶、血清睾酮、二氢睾酮和前列腺特异性抗原(PSA)水     

滇丁香中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找滇丁香中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性较强的几个单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:滇丁香的醋酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物,分别鉴定为:莨菪内酯(1),5-甲氧基-8-羟基香豆素(2),1α,3β,24-三羟基熊果酸(3),熊果酸(4)和齐墩果酸(5),其中化合物4(IC_(50) 3-3 mg·L~(-1)),5(IC_(50)2.88 mg·L~(-1))的活性最好,明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50) 1081.27 mg·L~(-1)).化合物3为竞争性抑制.结论:化合物1～4为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性.     

河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.     

125 锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物，其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性，使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少，从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状，对良性前列腺增生具有良好的疗效，并具有抗前列腺炎症的作用。     

髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔抗菌活性成分研究

目的 研究髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔的抗菌活性成分.方法 以小檗碱为阳性对照,利用纸片扩散法进行抗菌活性研究,液体培养法进行活性成分筛选;采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果 从髯丝蛛毛苣苔醋酸乙酯部位分离得到5个化合物β-谷甾醇(1),E-3,4-二甲氧基肉桂酸(2),barbinervic acid (3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(5).从吊石苣苔醋酸乙酯部位分离得到3个化合物 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮(6),5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(7),5-羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8).化合物3,4,6对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)具有抑制活性.其中化合物3(IC50 0.098 g·L-1)抑制SA活性最好;化合物4(IC50 0.130 g·L-1)抑制MRSA活性最好;化合物3(IC50 0.270mg·L-1)抑制ESBLs-SA活性最好.结论 化合物1～5为首次从植物中分离得到,7,8为首次从该科植物中分离得到.     

头花蓼内生真菌Gibberella intermedia抗多重耐药菌活性成分及其逆转细菌耐药性作用分析

目的:明确头花蓼内生真菌Gibberella intermedia抗菌活性成分,了解活性成分对临床耐药菌的逆转作用。方法:采用体外抗菌活性导向法及现代分离技术对头花蓼内生真菌G.intermedia的发酵物进行活性物质分离,并利用现代MS和NMR等波谱技术鉴定其化合物结构。采用96孔板法测试单体化合物对临床耐药菌的抗菌作用以筛选出活性成分,并在无抗菌作用的浓度下评估活性成分最低抑菌浓度(MIC)的影响,了解其逆转耐药菌的作用。结果:从头花蓼内生真菌G.intermedia的活性组分中分离得到6个化合物,分别为镰刀菌酸(1),吲哚-3-乙酸(2),对羟基苯乙酸(3),原儿茶酸(4),邻羟基苯乙酸(5)和对羟基苯甲醛(6)。化合物2~6均为从真菌G.intermedia代谢物中首次分离。化合物1对多重耐药大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌和奇异变形杆菌的MIC分别为31.3,125,62.5 mg·L-1。且化合物1具有逆转其耐药性的作用,在其1/8 MIC的浓度下,能使左氧氟沙星和环丙沙星对临床耐药大肠埃希菌的MIC分别降低4倍和2倍;在其1/4 MIC的浓度下,能使左氧氟沙星和环丙沙星对耐药菌奇异变形杆菌的MIC分别降低了2倍和4倍,且对临床耐药金黄色葡萄球菌的MIC值均降低了2倍。结论:镰刀菌酸为头花蓼内生真菌G.intermedia抗耐药菌主要活性成分,并对多重耐药菌大肠埃希菌、奇异变形杆菌和金黄色葡萄球菌具有逆转耐药性作用。该研究为治疗多重耐药菌尿路感染和提高喹诺酮类抗生素在尿路感染中的疗效奠定了基础。     

耳壳藻内酯及其中间产物药理作用的研究

 目的研究合成耳壳藻内酯及其中间产物抗癌和抗菌活性效应，探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径。方法采用MTT比色法体外分析合成化合物对LLC肺癌和H22肝癌细胞毒作用；小鼠肉瘤S₁₈₀体内移植，观察合成化合物体内抑瘤率作用。通过试管倍比稀释法测定合成化合物最低抑菌浓度(MIC)，评价其体外抗菌活性。结果(±)耳壳藻内酯-1体外均具有一定的肿瘤细胞杀灭作用，IC₅₀为5.5 ～9.4μg·mL^-1，其体内抑瘤率明显大于中间合成物(±)酮基内酯-5。(±)酮基内酯-5对革兰阳性球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌具有较明显的抗菌作用，MIC为3.75μg·mL^-1。而对革兰阴性大肠杆菌抗菌作用较弱，对绿脓杆菌无抗菌作用。结论 化学合成耳壳藻内酯有望成为新型的抗癌和抗感染药物,对这些活性成分的研究为今后海洋药用资源的开发和新药的研究提供一个新的方向。     

苦参中总黄酮含量的测定及分布研究

苦参为豆科槐属植物苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根,具有清热燥湿、杀虫、利尿功能[1]。苦参中的活性成分主要为生物碱和黄酮两大类,苦参黄酮A环上有异戊烯取代基存在,并且大多数黄酮在A环的C8位上取代基以lavan-dulyl的分枝异戊烯基侧链形式存在,黄酮的异戊烯基化增加了黄酮化合物的亲脂性,使其在生物体内更容易透过细胞膜到达作用目标,因而异戊烯基黄酮具有较强的抗微生物活性、抗炎活性、抗癌活性以及酪氨酸酶抑制活性[2]。目前国内外对苦参黄酮类化合物的化学成分及药理作用的研究十分活跃,但是关于苦参黄酮含量分析的文章未见…     

三脉紫菀化学成分的分离及其抗补体和抗炎活性的研究

目的活性导向分离鉴定三脉紫菀Aster ageratoides中具有抗补体活性的主要成分,探讨其中活性较好的化合物抗补体主要作用靶点以及抗炎活性。方法采用减压硅胶柱、凝胶sephadexLH-20柱色谱法、中压制备和半制备液相法,对三脉紫菀醋酸乙酯部位进行具有抗补体活性的化学成分分离,其结构通过1H-NMR及13C-NMR进行鉴定;采用红细胞溶血法对分离得到的化学成分进行抗补体活性及其作用靶点筛选;采用脂多糖(LPS)刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究。结果分离得到14个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、槲皮素(2)、山柰酚(3)、3,5,7,3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(4)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(7)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(13)、芦丁(14)。抗补体实验结果表明,14个化合物都具有一定的抗补体活性,并呈现较好的构效关系。抗补体靶点研究结果表明,化合物1作用于补体系统的C1q、C5、C9组分,化合物2作用于补体系统的C1q、C2、C5、C9。抗炎活性研究表明化合物能明显抑制一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放,且能明显抑制诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧化酶-2(COX-2)的表达。结论分离得到14个化合物,其中化合物1、4、6、9、12、13为该植物中首次发现。这14个化合物具有一定程度的抗补体活性,且化合物2具有明显的抗炎活性。     

紫花地丁抗菌活性成分研究

目的:了解紫花地丁的抗菌活性及其活性成分.方法:化学成分的分离采用溶剂提取、硅胶柱色谱分离、Sephedex LH-20柱色谱和重结晶法进行,活性跟踪测定采用纸片扩散试验法进行,最小抑菌浓度采用比浊法进行,最小杀菌浓度采用比浊法并结合平皿培养来完成.结果:从紫花地丁全草的甲醇提取物中分离鉴定出4个具有抗菌活性的香豆素成分:七叶内酯(1),6,7-二甲氧基香豆素(2),东莨菪内酯(3)和5-甲氧基-7-羟甲基香豆素(4),其中4为新化合物.4个化合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、无乳链球菌、乳房链球菌、停乳链球菌和沙门氏菌均有不同程度的抑菌和杀菌活性,其中1的活性最好,对6种供试菌的MIC 0.031 -0.313 g·L-1,MBC 0.313～0.625 g·L-1.结论:紫花地丁对动物病原菌具有较广谱的抗菌活性,香豆素是其主要的抗菌活性成分.     

石榴花可水解单宁及抗糖尿病活性研究北大核心CSCD

为了研究石榴花中抗糖尿病活性成分,采用MCI、反向ODS、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等色谱技术从石榴花乙酸乙酯相中分离得到了8个可水解单宁类化合物,经多种波谱数据分析和文献比对,分别鉴定为1-O-galloyl-6-O-feruloyl-β-D-glucose(1)、1,2,3,4,6-penta-O-gally-β-D-glucopyranose(2)、punicafolin(3)、柯里拉京(4)、tellimagrandinⅠ(5)、1,2-di-O-galloyl-4,6-O-(S)-HHDP-β-D-glucose(6)、heterophylliin A(7)、eugeniin(8)。其中,化合物1为新化合物,化合物5~8为首次从石榴中分离得到。并对这8个化合物进行了抑制α-葡萄糖苷酶活性与抑制DPP-Ⅳ酶活性测定。结果显示化合物2、3、5~8对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用显著,化合物1和4对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性。化合物5、7、8对DPP-Ⅳ酶具有一定的抑制活性。同时对化合物5进行了酶抑制类型的确定。