海洋血管生成抑制剂研究进展

通过抑制血管生成来治疗血管发生相关疾病是近年来癌症治疗领域中新兴的治疗手段.目前发现较多的血管生成抑制剂多为内源性蛋白类的血管生成抑制剂.关于海洋生物来源的、具有血管生成抑制作用的生物活性物质大多近三年才见报道.现对目前已发现的、具有血管生成抑制作用的海洋生物活性物质进行概述,主要为生物碱类、芳香族氨基酸衍生大环聚合物及环缩肽类、萜类、多糖类等.海洋作为孕育活性物质的宝库,在血管发生抑制剂研究开发方面具有巨大的潜力.     

血管生成抑制因子抗肿瘤作用的研究进展

病理性血管生成是肿瘤生长和转移的关键步骤之一,因而阻断或抑制新血管生成是抗肿瘤的有效策略[1]。近年来人们对肿瘤血管的形成机制进行了广泛研究,已证明血管的生成受多种促进和抑制因子的调节,相继有多种促血管生成分子和抗血管生成分子被分离鉴定[2]。以血管生成为靶点治疗肿瘤已成为肿瘤治疗研究的热点,有多种血管生成抑制剂已进入临床试验阶段。本文对几种很有应用前景的血管生成抑制因子的研究现状作一综述。EndostatinEndostatin即血管内皮抑素,是1997年在鼠内皮细胞瘤细胞培养液中提取并命名的一种蛋白。它由胶原ⅩⅧC末端区内18…     

血管生成抑制剂SU6668抗肿瘤作用的研究进展

血管生成是实体瘤生长和转移的必要条件，通过抑制血管生成来阻止肿瘤生长的抗血管生成疗法是目前肿瘤治疗的新策略。SU6668作用于广泛的酪氨酸受体，疗效优于选择性酪氨酸激酶受体抑制剂，Ⅰ期临床试验表明，SU6668是一种安全有效的抗癌药。     

血管生成抑制剂抗肿瘤临床试验研究进展

血管生成抑制剂在抗肿瘤研究中是一个新的十分活跃的研究领域。大量研究表明:肿瘤是一种血管生成依赖性疾病,原发肿瘤的生长、侵袭和转移都需要新血管的生成。因此研究者希望通过抑制新血管的生成来切断肿瘤的营养供应,从而抑制其持续的生长和扩散。目前大约有２０多个血管生成抑制剂已进入临床试验,大多数是Ⅰ、Ⅱ期,有些已进入Ⅲ期。有关这方面的研究进展,值得国内的新药研究工作者关注。本文就血管生成抑制剂抗肿瘤的作用机制、临床试验等做一简要综述。１作用机制新血管的生成同样存在于正常组织的生长和修复过程中,如正常妇女的月经周…     

抗肿瘤血管生成抑制剂TNP-470的研究进展

肿瘤是一种血管生成依赖性疾病,肿瘤的生成、转移均与血管生成密切相关.烟曲霉素合成类似物TNP-470能有效抑制肿瘤血管生成,破坏血管内皮细胞增殖,从而抑制肿瘤的生成与扩散.当前TNP-470正处于治疗各种肿瘤的临床试验中.本文就近几年来,对TNP-470的研究进展作一综述.     

血管生成抑制剂研究进展

目的介绍近年来血管生成抑制剂的研究进展。方法查阅相关文献进行总结、归纳。结果血管生成抑制剂的研究取得很大进展。结论对寻找高效、低毒副作用的血管生成抑制剂具有重要意义。     

血管生成抑制剂研究进展

目的 介绍近年来血管生成抑制剂的研究进展。     

肿瘤血管生成抑制剂研究进展

抗肿瘤新生血管生成是治疗肿瘤的新途径,本文对该领域近年来的进展进行了综述。     

肿瘤血管生成抑制剂研究进展

抗肿瘤新生血管生成是治疗肿瘤的新途径,本文对该领域近年来的进展进行了综述。     

STAT3抑制剂抗肿瘤研究进展

信号转导和转录激活因子3（STAT3）是参与多种生物学功能的转录因子,可将细胞外信号传导到细胞核,进而激活靶基因的转录。STAT3异常激活可诱导肿瘤的发生,促进肿瘤的发展,是一个有吸引力的抗癌靶点。目前STAT3抑制剂快速发展,其主要包括STAT3上游信号抑制剂和STAT3直接抑制剂。重点综述近几年靶向STAT3药物的抗肿瘤研究进展。     

吲哚咔唑类化合物对肿瘤相关酶的抑制作用

近年来，吲哚咔唑类化合物Staurosporine及其衍生物对肿瘤相关酶活性的抑制作用得到了广泛的研究此类化合物对蛋白激酶C、细胞周期蛋白依赖激酶、检测点激酶等都具有较好的抑制作用，并能抑制肿瘤细胞增殖因此可用于肿瘤的治疗。     

血管新生抑制剂的作用途径及其在抗肿瘤治疗中的应用研究进展

目的 研究衢枳壳黄酮（PTFC）对高脂血症金黄地鼠降血脂作用并初步探讨其潜在机制。 方法 48只金黄地鼠随机分为6组（n=8）：正常组（生理盐水）;模型组（生理盐水）;非诺贝特阳性对照组（100 mg/kg/d）;PTFC低、中、高剂量组（25、50、100 mg/kg/d）。高脂饮食喂养金黄地鼠2W,并于第3周起同时给予药物灌胃干预,连续干预4周。高脂饲料喂养造模6周末,处死大鼠,称量大鼠体重及肝脏质量计算比值,生化法及ELISA法检测血清生化及炎症指标,血清及肝组织MDA含量和SOD活性。HE染色检测肝脏组织病理学改变, qRT-PCR及western blot检测肝脏及脂肪组织PPAR-α、PPAR-γ的mRNA及蛋白表达。结果 经高脂饲料喂养6周合并PTFC给药4周后,与高脂血症模型组金黄地鼠相比,PTFC中、高剂量组的金黄地鼠血清TC、TG、LDL-c、IL-6、TNF-α水平显著下降（P<0.05或P<0.01）;PTFC高剂量组血清ALT、AST、GLU水平均明显下降（P<0.05,P<0.01,P<0.05）;PTFC低、中、高剂量组金黄地鼠的血清、肝脏SOD活性均显著增强,MDA含量则显著降低（P<0.01）。HE染色显示与模型组比较,各用药组金黄地鼠的肝脂肪变性均得到不同程度的改善。qRT-PCR和western blot检测结果显示,与模型组相比,PTFC给药低、中、高剂量组金黄地鼠肝脏和脂肪中PPAR-α、PPAR-γ的mRNA和蛋白表达水平也显著升高（P<0.05或P<0.01）。 结论 PTFC能够起到降低血脂的作用,其可能是通过改善脂质水平,降低氧化应激和炎症反应,激活PPAR-α、PPAR-γ来实现对高脂血症金黄地鼠脂质代谢的改善作用的。     

抗肿瘤血管生成的靶点研究概况

目的:为开发治疗肿瘤的药物寻找更多靶点,为药物开发提供更多的理论依据.方法:查阅文献进行分类总结.结果与结论:直接或间接影响血管生成的各种因素均可作为肿瘤治疗的靶点,可在此基础上开发抗肿瘤新药.     

格尔德霉素及其衍生物抗肿瘤作用的最新研究进展

介绍肿瘤治疗新靶标Hsp90作用机制,阐述格尔德霉素（geldanamycin,GM）对Hsp90的抑制作用,简述GM及其衍生物的抗肿瘤研究进展,对处于临床试验中的GM衍生物进行归纳。     

细胞外基质活化素在肿瘤血管生成中的作用及相关药物的研发

对细胞外基质活化素在血管生成中的作用及研究进展进行了分类介绍,并展望了相关药物的研发前景。血管生成是肿瘤发生发展和侵袭转移中一个重要的生理病理过程,而细胞外基质活化素这一类可调节细胞活性的小分子物质被证实对血管生成有一定影响,随着对其研究的深入,与之相关的新型抗肿瘤药物也相继出现,为肿瘤治疗带来了希望。     

九节龙皂苷衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:合成九节龙皂苷衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法:以九节龙皂苷Ⅰ为先导物,对其30位醛基进行结构修饰,合成一系列衍生物,通过体外细胞培养方法检测其对9种常见肿瘤细胞系的抗肿瘤活性。结果:获得了3个新的皂苷修饰物,其中化合物1和化合物3对常见的9种瘤株的IC₅₀与原皂苷相比均降低（P<0.05）,化合物1和化合物3对肿瘤细胞的抑制率较原皂苷增强。结论:通过对九节龙皂苷进行结构修饰,能增加其抗肿瘤活性。     

Synthesis of Potent and Orally Active HIV-Protease Inhibitors

A series of potent HIV-protease inhibitors has been prepared. Several of the newly synthesized compounds showed high plasma levels after oral administration to animals. Based on the overall biological profile, CGP 61755 was chosen for further preclinical evaluation. For this compound, a 10 step synthesis potentially suitable for large scale production was developed.     

STAT3抑制剂及其抗肿瘤活性研究进展

信号转导和转录激活因子3（STAT3）为细胞内重要的信号转导蛋白,与肿瘤的发生发展密切相关,抑制STAT3的过度的表达为治疗肿瘤的手段之一。分别从肽和拟肽类、天然产物类以及虚拟筛选技术发现的小分子这几个方面对目前已报道的STAT3抑制剂的抗肿瘤活性及其构效关系的研究进展进行综述。     

粉防己碱抗肿瘤的作用及机制研究进展

目的探讨粉防己碱在抗肿瘤方面的作用及其机制的研究进展。方法检索、整理、归纳粉防己碱抗肿瘤方面作用的文献。结果粉防己碱能抑制肿瘤的生长;并可通过抗氧化作用来降低肿瘤的发生率;还可通过去除放射引起的G2／M期阻滞从而产生放射增敏作用;此外还有减轻放、化疗不良反应的作用。结论粉防己碱可通过多种机制来实现抗肿瘤作用。