直接肾素抑制剂的临床应用前景

肾素-血管紧张素-醛固酮系统是药物治疗心血管系统疾病的关键作用靶点。阻断肾素-血管紧张素系统的病理生理作用可以从三个位点进行：血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和肾素抑制剂。近年研究表明直接肾素抑制剂比血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂具有更多的潜在获益和更好的耐受性。现就直接肾素抑制剂药物阿利吉伦的应用前景进行综述。     

肾素抑制

改变肾素－血管紧张素－醛固酮系统的肾素抑制剂，可替代血管紧张素转化酶抑制剂用于治疗心血管疾病，它能降低收缩压和舒张压面而不产生反射性心动过速，对高血压和充血性心力衰竭患者有良好的心血管效应。     

肾素抑制剂治疗高血压的研究进展

随着对高血压病治疗研究的深入,以肾素为靶点的肾素抑制剂在高血压病中的应用越来越受到人们的重视。肾素抑制剂作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的限速步骤,理论上较ACEI和ARB具有潜在的优势,为高血压病的治疗提供了新的思路。     

口服肾素抑制剂——阿利吉仑的研究进展

肾素-血管紧张素醛固酮系统(RAAS)在高血压、充血性心力衰竭及慢性肾功能衰竭的重要性早已为人们所认识.利用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素受体拮抗剂(ARB)对这些疾病能够有益地干预.肾素抑制剂可以在高水平起始位点上阻滞RAAS系统,可提供新的治疗高血压的药物疗法.阿利吉仑(aliskiren)是一种可口服、非蛋白、低分子量的肾素抑制剂,迄今是进展到临床试验Ⅲ期的肾素抑制剂.本文综述阿利吉仑的药理学特性及在临床中的应用进展.     

肾素抑制剂和高血压

肾素抑制剂已被认为系一类新的抗高血压药物,为降压药物的发展提供了可观的前景。本文就其作用机制及第一个口服肾素抑制剂阿利吉仑(Aliskiren)的临床研究情况作一综述。     

口服肾素抑制剂——阿利吉仑的研究进展

肾素-血管紧张素醛固酮系统（RAAs）在高血压、充血性心力衰竭及慢性肾功能衰竭的重要性早已为人们所认识。利用血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素受体拮抗剂（ARB）对这些疾病能够有益地干预。肾素抑制剂可以在高水平起始位点上阻滞RAAS系统,可提供新的治疗高血压的药物疗法。阿利吉仑（aliskiren）是一种可口服、非蛋白、低分子量的肾素抑制剂,迄今是进展到临床试验Ⅲ期的肾素抑制剂。本文综述阿利吉仑的药理学特性及在临床中的应用进展。     

口服肾素抑制剂Aliskiren的安全性与降压效果

用ACEI或ARB抑制肾素血管紧张素系统(RAS)，在改善冠心病的死亡率、病残率、肾脏保护方面都已取得肯定效果。因为肾素是催化RAS系统的第1个步骤，因此直接抑制肾素的努力，一直不断。早期用静脉注射肾素抑制剂，证明能降压，而且没有明显副作用。口服剂的生物利用度较低，作用也不明显，疗效时间短。     

肾素抑制剂阿利吉仑的研究进展

阿利吉仑是一种新型相对分子量较小、理化性质稳定的非肽类直接肾素抑制剂,其克服了以往同类药物生物利用度过低、作用维持时间短、费用高的缺点。经多中心、多规模研究已初步表明阿利吉仑是一种选择性高、能有效降低血压和治疗心血管疾病的新型药物,其降压作用安全、有效。     

降压药的研究进展

高血压作为心血管疾病及死亡的一种常见危险因素,严重威胁着人类健康。抗高血压药物治疗可有效降压,减少靶器官损害,有效预防心血管疾病事件。临床常用的降压药物包括钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、利尿剂、β受体阻滞剂及α受体阻滞剂等。近年随着药物研发进展,产生一些新型降压药物。现综述新型降压药物进展,以期为临床降压治疗提供新参考。     

高血压合并房颤时如何选择降压药？

匡培清(江阴市疾病预防控制中心慢性病防所,江苏 江阴 21400) 肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)在房颤(AF)的发生发展中有重要作用.血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)能:     

肾素-血管紧张素系统的回顾

肾素-血管紧张素系统(RAS)新成员的发现,改变了既往认为只有血管紧张素转化酶(ACE)催化生成的血管紧张素(Ang)Ⅱ才产生致病作用的观点,证明肾素与前肾素-肾素受体(RPR)的结合及AngⅣ与胰岛素调控氨基肽酶受体(IRAP)的结合同样也会产生致病作用。新发现的ACE2催化Ang-(1-7)和Ang-(1-9)的生成,Ang-(1-7)与Mas受体和Ang-(1-9)与AT2受体结合之后,可产生心血管保护作用,但RAS的致病作用仍然占优势。RAS新成员的发现,对认识RAS抑制剂的临床研究结果提供了新的理论依据。     

肾素分泌与高血压

肾素－血管紧张素系统（ｒｅｎｉｎ－ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎｓｙｓｔｅｍ,ＲＡＳ）包括肾素、血管紧张素原、血管紧张素转化酶（ａｎ－ｇｉｏｔｅｎｓｉｎｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅ,ＡＣＥ）、血管紧张素（ａｎ－ｇｉｏｔｅｎｓｉｎ,Ａｎｇ）Ｉ、Ⅱ、Ⅲ,是细...     

一种能抑制肾素的降压药——阿利吉仑

最近,诺华制药有限公司宣称,他们在美国新泽西州制造的阿利吉仑(Tekturna)(一种新的分子物质)可以作用于早期血压的调节过程,从而防止高血压的产生,这药已获美国食品药物管理局(FDA)批准临床应用。2000多位轻中度高血压患者参与的6个临床试验显示出这种药物的功效。它能     

β-受体阻滞剂对高血压病患者血浆肾素水平的影响及意义

将８０例轻中度高血压病患者同分成四组,１组（对照组）服β－受体阻滞剂４周;２、３、４组先分别服血管紧张素转化醇抑制剂（ＡＣＥＩ）、利尿剂、ＡＣＥＩ和利尿４周,再加服β－受体阻滞剂４周,再加服β－受体阻滞剂４周,各组均于前后测血浆肾素浓度。结果显示,２、３、４组用ＡＣＥＩ、利尿剂、ＡＣＥＩ和利尿剂后,其血浆肾素浓度较用药前明显提高（Ｐ〈０．００１）;加用β－受体阻滞剂后,三组血浆素浓度均显著下降（Ｐ     

辩论:RAS抑制剂是否有降压以外的裨益?

今年5月在旧金山召开了美国高血压学会2005年年会.5月17日组织了一场争辩,主题为肾素-血管紧张素(RAS)抑制剂是否有降血压以外的降心血管危险的效应?     

原发性高血压患者年龄与血浆肾素-血管紧张素-醛固酮系统的关系

目的：探讨原发性高血压（EH）患者年龄与血浆肾素－血管紧张素－醛固酮（RAS）系统的关系。方法i200例EH患者按年龄分为5组,测定其血浆RAS含量,并进行统计学分析。结果：随着年龄的增加,血浆肾素（PRA）、血管紧张素II（AngⅡ）含量降低（P均〈0．05）,醛固酮（ALD）含量无明显变化（P〉0．05）。直线相关分析表明年龄与PRA,AngⅡ含量呈负相关（r=－0．283,P〈0．001,r=－0．165,P〈0．05）,年龄与脉压呈正相关（r=0．293,P〈0．001）。结论：随着年龄的增加,肾素－血管紧张素分泌减少,醛固酮与肾素呈分离现象。     

高血压患者血清瘦素水平与肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关性分析

目的 分析高血压患者瘦素与肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的相关性及病理生理机制.方法 高血压组70例,对照组66例,采用放射免疫方法测定瘦素、血浆肾素活性(PRA)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和醛固酮(ALD)浓度.结果 高血压组瘦素、PRA和AngⅡ高于对照组(P＜0.05).影响瘦素的因素是性别、体重指数(BMI)、收缩压(SBP)和PRA(P＜0.01).高血压组瘦素与PRA、AngⅡ、ALD、SBP正相关(P＜0.01).将高血压组分为高肾素组和非高肾素组,高肾素组瘦素高于正常肾素组(P＜0.01).结论 高血压患者存在瘦素抵抗,瘦素通过激活RAAS导致血压增高,主要表现为SBP升高.     

高龄患者降压药应用临床研究

2007年7月,HYVET研究(hypertension in the very eld-erly trial)经过近10年努力,比预定结束时间(2009年1月)提前1年半结束。2008年4月1日,在美国北部城市芝加哥举行的美国心脏病学院(American College of Cardiol-ogy,ACC)第57届学术会议上,HYVET试验公布了其主要结果。结果同     

高血压合并房颤时如何选择降压药?

匡培清(江阴市疾病预防控制中心慢性病防治所,江苏江阴 214400)肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)在房颤(AF)的发生发展中有重要作用。血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)能:1)直接作用于心肌细胞,使自律性升高,导致心律