AP921抗炎机制的研究

目的：观察特异性的血小板激活因子（platelet-activating factor,PAF)受体拮抗剂AP921的抗炎机制。方法：观察经PAF受体拮抗剂（AP921,10^-6M)预处理的人体多形核白细胞（PMN）,在PAF刺激下,产生炎症性介质IL-1β、IL-6,IL-8,TNF-α、LTB4及超氧自由基的改变,探讨AP921的抗炎机制。结果：PAF可刺激PMN产生炎症介质IL-8、TNF-α、LTB4及超氧自由基;HG能完全抑制PAF所致的PMN的IL-8产生,HG能部分抑制PAF所致的PMN的TNF-α、LTB4及超氧自由基产生;PAF和HG均对PMN产生IL-1β、IL-6无影响。结论：AP921是通过PAF受体抑制炎症细胞产生炎症介质而发挥抗炎作用。     

高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙抗血小板活化因子的竞争抑制实验

探讨槲寄生抗血小板活化因子(PAF)的有效活性成分高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙(HG)的作用机制。方法：利用不同浓度HG对^[3H]PAF结合的竞争抑制实验。结果：HG能够将^[3H]PAF置换下来,且置换呈剂量依赖性和饱和性的特点。结论：HG是通过PAF受体而发挥特异性的PAF拮抗剂作用。     

金银花化学成分的研究

从金银花Lonicerajaponica中又分得4个黄酮类化合物，分别鉴定为木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖甙（luteolin-7-O-α-D-glucoside，Ⅰ），木犀草素-7-O-β-D-半乳糖甙（lute-olin-7-O-β-D-galactoside，Ⅱ），槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖甙（quercetin-3-O-β-glu-coside,Ⅲ），金丝桃甙（hyperoside，Ⅳ），均为首次从金银花中获得。     

豹皮樟黄酮类提取物抗氧化作用机制的研究

目的:探讨豹皮樟黄酮类提取物抗氧化作用的机制.方法:运用二苯代苦味肼基自由基法对山奈酚、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖甙、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖甙三种贵州豹皮樟(Litsea Coreana)黄酮类提取物进行了抗氧化活性研究;同时,还采用了组织匀浆丙二醛比色法测定了以上三种化合物对大鼠离体心、脑、肝、肾四种组织脂质过氧化的影响.结果:无论是采用二苯代苦味肼基自由基法还是组织匀浆丙二醛此色法,以上三种化合物均具有明显的抗氧化活性,并呈量效关系.且抗氧化活性为:山奈酚＞槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖甙＞山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖甙;另外,在组织匀浆丙二醛比色法中,以上三种物质对SD大白鼠四种离体组织丙二醛抑制率为:肾组织＞心组织＞肝组织＞脑组织.结论:豹皮樟黄酮类提取物抗氧化作用可能是通过清除自由基而实现的.     

槲寄生中血小板活化因子拮抗剂有效成分的纯化及鉴定

目的：提纯槲寄生中血小板活化因子(PAF)拮抗剂有效活性成分并鉴定其分子结构。方法：利用硅胶柱层析分离出槲寄生乙酸乙酯剂结晶化合物及槲寄生水剂结晶化合物。再利用红外光谱分析、核磁共振谱分析和质谱分析进行分子结构鉴定。结果与结论：槲寄生中的PAF拮抗剂有效活性成分是高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙。     

AP921 拮抗血小板活化因子的研究──Ⅰ.AP921 的筛选及其抗 PAF 作用的观察

ＡＰ９２１具有明显的拮抗血小板活化因子（ＰＡＦ）作用。体外实验表明，ＡＰ９２１水提取物对ＰＡＦ诱导的血小板聚集功能有显著的抑制作用，抑制率为８１．５％，与银杏内酯Ｂ（同期对照）的抑制作用相似。体内实验表明，受试者口服ＡＰ９２１水提取物和醇提取物后，ＰＡＦ诱导的血小板聚集率显著下降。醇提取物对花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集亦有抑制作用，而水提取物只表现为对ＰＡＦ的抑制作用，提示ＡＰ９２１中含有较特异的ＰＡＦ拮抗成分。ＡＰ９２１抗ＰＡＦ作用的发现为该药抗风湿作用的机理和研究该药有效成分奠定了基础，并为ＰＡＦ拮抗剂的开发增添了新内容。     

高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙体外对多形核白细胞分泌炎症介质的影响

目的：探讨高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙(HG)体外对多形核白细胞分泌炎症介质的影响。方法：利用HG预处理人体主要的炎症细胞多形核白细胞(PMN),测定PAF刺激下PMN产生的炎症介质IL-1B、IL-6、IL-8、TNF-α和白三烯B4(LTB4)。结果：PAF可刺激PMN产生炎症介质TNF-α、LTB4;HG能完全抑制PAF所致的PMN产生TNF-α,HG能部分抑制PAF所致的PMN产生LTB4;PAF和HG均对PMN产生IL-1β、IL-6及IL-8无影响。结论：HG作为PAF拮抗剂,可抑制炎症介质产生而发挥抗炎作用。     

毛脉酸模中两个化合物的结构研究

从毛脉酸模Rumexgmelini根部的甲醇提取物中分得5个化合物，运用化学方法及光谱（1H，13CNMR，C－HCosy，DEPT和选择性远程DEPT）解析，鉴定其中2个化合物的结构分别为白基芦醇（Ⅰ），白藜芦醇-3－O-β-D-葡萄糖忒（Ⅱ）。另外3个化合物是：胡萝卜甙，蔗糖，对羟基桂皮酸。化合物Ⅰ和Ⅱ在毛脉酸模根中首次发现。     

AP921 抗 PAF 有效成分的提纯、鉴定和作用机理的研究

体外和体内试验证明，ＡＰ９２１总黄酮对ＰＡＦ诱导的血小板聚集有明显的抑制作用，静注ＡＰ９２１血小板聚集有效抑制量后，兔全血ＰＡＦ浓度无显著改变。对乙酸乙酯相提取物行硅胶层析，获得３种结晶化合物。药效监测发现，化合物Ⅱ对ＰＡＦ诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。经红外光谱、核磁共振谱和质谱分析，确定其分子结构为高圣草素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙，ＰＡＦ受体结合竞争抑制试验表明，高圣草素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙具有与ＰＡＦ竞争受体的作用，其ＩＣ５０为８．０×１０－７ｍｏｌ／Ｌ。研究证实ＡＰ９２１为一种新的ＰＡＦ拮抗剂     

核因子-κB在红霉素抗炎机制的表达

目的：从分子水平上探讨红霉素（EM）的抗炎作用机制,为临床防治慢性阻塞性肺疾病提供新的思路。方法：体外培养人支气管上皮细胞（16HBE）,将细胞随机分为8组,先加入EM干预,后加入肿瘤坏死因子（TNF-α）刺激。分组：①空白对照组;②TNF-α（20μg／L,16h）;③EM（0．3mg／L,24h）＋TNF-α（20μg／L,16h）;④EM（3mg／L,24h）＋TNF-α（20μg／L,16h）;⑤EM（30mg／L,24h）＋TNF-α（20μg／L,16h）;⑥EM（0．3mg／L,48h）＋TNF-α（20μg／L,16h）。然后收集各组细胞分别提取核蛋白,应用电泳迁移率改变分析法（EMSA）检测核因子-κB（NF-κB）的活性。结果：EMSA结果显示,TNF-α刺激人支气管上皮细胞（16HBE）后,细胞内NF-κB表达增高。先加入不同浓度及作用时间的EM,后加入前炎因子TNF-α刺激16HBE,EMSA结果显示各组细胞NF—κB表达均降低,且提示有随着EM浓度增加,作用时间延长,NF-κB表达受抑制愈明显的趋势,但随着EM浓度增加及作用时间延长到一定的范围,NF-κB表达受抑制差别不明显。结论：TNF-α能激活16HBENF-κB,促进炎症的发生发展,在炎症进程中发挥着重要作用。EM能抑制人16HBENF-κB的激活水平,这可能是EM的抗炎作用机制之一。     

磁场对小白鼠实验性创伤愈合作用的机理研究

本文着重从磁场对微循环、血象和生物电等方面的影响来阐述磁场对创伤愈合作用的机理,为临床应用磁场提供一定的理论依据。实脸结果证明,磁场能使创伤小鼠耳廓各类微血管扩张、血流速度加快、加速红细胞聚集和白细胞翻滚的病理现象的消失,并随着炎症的消失,使白细胞降至正常水平和损伤电位消失加快;中枢神经生物电波幅值降低,波率减少等良好的效果。充分说明磁场不仅能改善微循环,加速物质交换,为创伤愈合提供充分的物质基础;而且能提高神经和神经体液调节机能,从而全面促进伤口的愈合。     

丹皮酚的抗炎作用及其机制

丹皮酚对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽所致的大鼠足砳肿胀,对二甲苯致小鼠耳壳肿胀和内毒素致腹腔毛细血管通透性升高均有显著的抑制作用,摘除大鼠双侧肾上腺后其抗炎作用仍存在。丹皮酚抑制炎性组织中PGE_2的生物合成,抑制角叉菜胶胸膜炎多形核白细胞的移行,对大鼠肾上腺Vc的含量无明显影响,也不能抑制由单侧切除大鼠肾上腺所致对侧肾上腺代偿性增生。     

吲哚-2,3-二酮的抗炎药理作用

目的 探讨吲哚-2,3-二酮的抗炎药理作用,为临床应用提供依据.方法 制备二甲苯致小鼠耳部炎症、琼脂致大鼠足肿胀急性炎症模型,观察吲哚-2,3-二酮对小鼠耳部和大鼠足肿胀程度的影响.结果 吲哚-2,3-二酮可抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀,且呈明显的剂量依赖关系;对大鼠琼脂性足肿胀亦有明显抑制作用.结论 吲哚-2,3-二酮有抗炎作用.     

百日咳杆菌外膜蛋白免疫保护作用及其机理的研究

经戊二醛脱毒前或后的百日咳杆菌外膜蛋白免疫的ＮＩＨ小鼠，其ＰＤ５０分别为９８．１０～１０９．００和６９．３５～７７．０６μｇ／ｋｇ，但其ＬＤ５０分别为３７．９０～４２．１１和１０７．２０～１１９．１１ｍｇ／ｋｇ。脱毒后的百日咳杆菌外膜蛋白１次免疫小鼠的保护率　为７５．０％，小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率和Ｔ淋巴细胞转化率明显上升，免疫后第６０ｄ　血清抗体效价达到高峰，以后逐渐下降，抗体类型以ＩｇＭ为主。经脱毒外膜蛋白２次免疫的小鼠保护率高达９５．８％．小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力、Ｔ和Ｂ淋巴细胞转化能力均显著增强，免疫后第１８０ｄ仍能测出较高效价的血清抗体，抗体类型转为以ＩｇＧ为主。实验结果证实，脱毒后的百日咳杆菌外膜蛋白能安全有效地刺激机体产生特异性免疫力，且２次免疫的效果优于１次免疫。     

赤雹果水提物对佐剂性关节炎大鼠抗炎作用及机制研究

目的:探讨赤雹果水提物(WFTD)对佐剂性关节炎(AA)大鼠的抗炎作用及机制.方法:建立弗氏完全佐剂致AA大鼠,给予WFTD灌胃治疗21天,观察各组大鼠关节肿胀度、关节炎指数,检测大鼠血清IL-1β、IL-6、TNF-α的水平.结果:WFTD各治疗组大鼠关节肿胀度、关节炎指数,血清IL-1β、IL-6、TNF-α水平均显著低于AA模型组(P＜0.01).结论:WFTD对AA大鼠继发性炎症反应具有良好的治疗作用,其作用机制可能与调节机体异常的免疫功能和维持细胞因子平衡有关.     

复方银黄微型灌肠剂抗炎作用的研究

目的：研究复方银黄微型灌肠剂的抗炎作用。方法：观察复方银黄微型灌肠剂对巴豆油所致的小鼠耳部炎症、冰醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高和大鼠棉球肉芽肿的影响。结果：复方银黄微型灌肠剂对巴豆油所致的小鼠耳部炎症有明显的抗炎作用。能明显抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,对大鼠棉球肉芽肿也有显著的抑制作用。结论：复银黄微型灌肠剂具有较强的抗炎作用。     

健脾理肠片抗炎作用的实验研究

目的 :研究健脾理肠片对脾虚型慢性非特异性溃疡性结肠炎的抗炎作用。方法 :采取临床与实验研究相结合的方法。结果 :健脾理肠片对巴豆油引起的耳肿胀和棉球肉芽肿均有显著的抑制作用 (P <0 .0 1)。结论 :健脾理肠片治疗脾虚型慢性非特异性溃疡性结肠炎的作用机理之一 ,是通过抗炎作用而达到治疗作用的。     

角茴香醇提物抗炎作用的实验研究

目的观察角茴香醇提物的抗炎作用。方法采用大鼠棉球肉芽肿法、大鼠足跖肿胀法观察角茴香醇提物的抗炎作用。结果角茴香醇提物能明显抑制大鼠棉球肉芽肿形成,1g.kg-1、2g.kg-1、4g.kg-1三个剂量组与对照组比较,差异有显著性意义(P<0.01)。角茴香醇提物对角叉菜胶致大鼠的足跖肿胀具有显著的抑制作用,2g.kg-1、4g.kg-1两个剂量组在致炎后1、2、3、4 h所测结果与对照组比较差异均具有显著性意义(P<0.05或P<0.01)。结论角茴香醇具有抗炎作用。*