灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定

目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、Zeta电位 ;并考查脂质体胶体溶液在 0 9%氯化钠注射液中的释放度。结果 :脂质体的载药量为 2 0 1%± 0 88% (n =3) ,包封率为 81 1%± 1 1% (n =3) ;冻干脂质体再分散后的粒径为 5 0± 12nm(n =3) ,Zeta电位为 - 2 4± 9mV(n =3) ;脂质体胶体溶液在氯化钠注射液中 2h的释放度为17 2 %± 0 8% (n =3) ,8h的释放度为 2 6 1%± 0 7% (n =3) ,2 4h的释放度为 2 9 9%± 0 8% (n =3)。结论 :灯盏花素脂质体的载药量和包封率较高 ,粒径在纳米大小范围 ,可望实现体内的长循环和靶向给药     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和最优处方。方法采用凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。以药物的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出微囊的最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量浓度为25mg/mL,壳聚糖质量浓度为2mg/mL,氯化钙浓度为0.2mol/L,海藻酸钠与药物的比例为1∶1。结论本法工艺简单可行,稳定,重现性好。     

齐墩果酸新型前体脂质体的制备和性质研究

 目的为了研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其体外性质进行考察。方法采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察了前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证了这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性。结果所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为(85.65±7.96)%。且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关。pH升高,包封率增大,药脂比由5∶1增加到10∶1时,包封率增大。离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收。结论新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,体外促吸收作用良好,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础。     

灯盏花素脂质体体外释放及在酸和胆盐中稳定性研究

 目的 制备灯盏花素脂质体,并对其体外释放特性以及在酸性和胆盐环境下的稳定性进行研究。方法 利用不同的数学模型拟合,考察灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的体外释放行为;以包封药物量为指标,采用微柱离心法研究灯盏花素脂质体的不同处方在模拟胃肠道环境中的稳定性。结果 体外释放实验中,灯盏花素溶液8 h释放完全,普通脂质体8 h累计释放（44.2±2.38）%,阳离子脂质体8 h累计释放（8.23±3.21）%;灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的释放过程均符合Weibull模型,拟合方程为lnln[1/(1-Q)]=0.779 7lnt-2.318 7、 lnln[1/(1-Q)]=0.355 3lnt-3.197。脂质体处方中加入胆固醇对于提高脂质体在酸和胆盐中的稳定性有很大影响,十八胺(SA)能显著提高脂质体的包封率,但对实验中样品的稳定性没有影响。结论 体外释放实验模拟了灯盏花素脂质体的体外释放规律,通过研究可能找到进一步提高脂质体在胃肠道中稳定性的途径。     

灯盏花素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究灯盏花素在大鼠肠道的吸收动力学。方法 进行大鼠在体肠循环灌流肠吸收实验，HPLC法测定灯盏花乙素，研究灯盏花素在小肠和结肠的吸收情况，并分别考察不同质量浓度和不同pH对小肠吸收的影响。结果胆管结扎与胆管不结扎的实验组之间，吸收速率常数（ka）和吸收百分率均有显著性差异，在小肠和结肠的ka分别为（0．1071±0．013O）和（0．0707±0．0089）h^-1；灯盏花素在不同质量浓度下，未发现饱和现象，其ka几乎保持不变，在pH6．0～7．4，灯盏花素的吸收不受pH的影响。结论 灯盏花素在小肠的吸收多于在结肠的吸收，其吸收机制为被动扩散，吸收过程为一级动力学过程，提示灯盏花素可以被制成口服缓释剂型。     

喷雾干燥法制备阿霉素前体脂质体的研究

 本文采用喷雾干燥法制备了阿霉素前体脂质体，并对其质量进行了评定。结果表明，这种前体脂质体是由表面附着薄膜的微球组成的具有流动性的粉体，与含阿霉素的水相混合后卯形成类似椭圆状的单室脂质体（阿霉素含量：1mg／ml），算术平均粒径为1．3μm，包封率可达39．9％±4．5％。     

喷雾干燥法制备阿霉素前体脂质体的研究

本文采用喷雾干燥法制备了阿霉素前体脂质体，并对其质量进行了评定。结果表明，这种前体脂质体是由表面附着薄膜的微球组成的具有流动性的粉体，与含阿霉素的水相混合后卯形成类似椭圆状的单室脂质体（阿霉素含量：１ｍｇ／ｍｌ），算术平均粒径为１．３μｍ，包封率可达３９．９％±４．５％。     

喷雾干燥法制备灯盏花素含药微球的工艺研究

目的:研究灯盏花素给药微球的制备工艺。方法:以高分子材料明胶和阿拉伯胶的混合物作为囊材,以喷雾干燥法制备微球,用单因素考察法考察了影响微球质量的指标,并采用均匀设计优化了处方工艺。结果:根据优化条件所制得的灯盏花素微球形态良好,粒径较均匀,包封率为87.03%,载药量为20.99%。验证实验表明优化方法正确可靠。结论:所优化的制备工艺可用于灯盏花素给药微球的制备。     

黄芩素脂质体的制备及体外释放的研究

目的:研究黄芩素脂质体的制备方法。方法:采用逆相蒸发法、薄膜-超声法制备黄芩素脂质体,利用紫外光谱测定包封率以及浆板法测定体外释放曲线。结果:逆相蒸发制备的脂质体平均粒径179nm,包封率和载药量分别为92.57%和23.24%;薄膜超声法平均粒径257nm,包封率和载药量分别为60.02%和7.70%,在PH7.4磷酸盐缓冲液中体外释药符合Higuchi方程。结论:逆相蒸发法操作简单,重现性好,制备的脂质体粒径小、包封率高,药物具有一定的缓释性。     

灯盏花素提取工艺影响因素研究

正灯盏花素是从灯盏花[又名灯盏细辛,为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草]中提取分离的黄酮类化合物。灯盏花素提取物的主要成分为野黄芩苷(C_(21)H_(18)O_(12)),又名灯盏花乙素(4’,5,6-三羟基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷),其含量占总黄酮的90%以上。该提取物具有活血通络     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

流化床干燥器的热能利用分析及节能措施

目的:通过分析流化床干燥过程及运行原理,提出提高热能利用的措施,以指导流化床干燥设备优化升级。方法:通过对流化床干燥过程及控制原理进行系统分析,应用能量守恒定律对干燥器作热量衡算,供给流化床干燥器的热能主要用于:蒸发水分消耗的热量Qw,由出口热风中排出设备的热量Qe,加热湿物料并被干燥产品带出设备消耗的热量Qm,以及由干燥塔、热风管路、旋风分离器向周围环境散失的热量QL。结果:减少由尾气带出而损失的热量Qe,回收干燥器出口气流的热量,对干燥塔、热风管路、旋风分离器进行保温,对进风口洁净空气进行除湿,合理控制干燥时间和进风口风温是提高流化床干燥器热能利用的有效措施和主要途径。结论:通过对进风量、进风温湿度、物料温度、出风终点温湿度等工艺参数的设定和控制,可以有效实现药品干燥工艺过程的节能,有效降低生产成本。     

中药颗粒剂的水分吸附和扩散测定：糊精为辅料进行流化床制粒的防潮效果

目的：采用流化床制粒法以糊精为辅料制备了泽泻汤颗粒,研究其水分吸附和扩散特征。方法：采用粒径、扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和傅里叶变换红外光谱法（FTIR）对泽泻汤颗粒进行表征,采用饱和盐溶液法测定泽泻汤颗粒的吸湿等温线、平衡吸湿量、水分扩散系数和扩散能量。 结果：粒径大小从6.04 μm（泽泻汤浸膏粉）增加到 1201.47 μm（泽泻汤颗粒）;糊精、泽泻汤浸膏粉和泽泻汤颗粒的玻璃态转变温度（Tg）分别为107.13 ℃, 94.82 ℃和126.25 ℃。制粒后,泽泻汤颗粒的平衡吸湿量和水分扩散系数均显著降低（p<0.01）,临界相对湿度和水分扩散能量均高于泽泻汤浸膏粉,能量壁垒的提高阻碍水分在颗粒中的扩散。结论：以糊精为辅料进行流化床制粒能够降低泽泻汤浸膏粉的吸湿性,抑制水分扩散,这可能与流化床制粒改变颗粒的微观组织结构和糊精的抗塑化作用有关。     

灯盏花素对异丙肾上腺素诱导大鼠实验性心肌肥厚的影响

目的: 研究灯盏花素(Breviscapine)对异丙肾上腺素(Isoproterenol)引起大鼠实验性心肌肥厚的保护作用.方法: 异丙肾上腺素皮下注射连续7天建立大鼠心肌肥厚模型.造模第2天起腹腔注射灯盏花素 12.5和25 mg/(kg·d),连续用药14天,测量大鼠心脏重量指数(HW/BW)和左心室重量指数(LVW/BW),分光光度法检测左心室心肌组织中羟脯氨酸、胶原蛋白含量和Na ,K -ATPase,Ca2 -ATPase活性.结果: 异丙肾上腺素模型组大鼠心重指数和左心室重量指数明显增大,左心室心肌组织中羟脯氨酸和含量胶原蛋白增高,Na ,K -ATPase和Ca2 -ATPase活力下降;灯盏花素能显著增强Na ,K -ATPase和Ca2 -ATPase活力,降低羟脯氨酸含量,抑制胶原的产生.结论: 灯盏花素对对异丙肾上腺素引起大鼠实验性心肌肥厚具有一定的改善作用.     

灯盏花素注射液治疗小血管血栓形成的实验研究

目的探讨灯盏花素注射液通过降低血液黏度治疗小血管血栓形成的疗效。方法30只白兔随机分为灯盏花素组和对照组,2组做双侧膝内侧动脉切断后吻合,制作小血管血栓形成的动物模型,术后做扫描电镜观察和用药前后血液流变学检查。结果灯盏花素液能减少红细胞、血小板、纤维素和白细胞在受伤的小血管内壁中聚集;使红细胞压积、全血比黏度低切部分、全血还原比黏度低切部分和黏度指数显著降低。结论灯盏花素通过减少血液有形成分的聚集和降低血液黏度,可治疗小血管血栓形成。     

灯盏花素聚丙烯酸酯纳米球的制备及载药机理探讨

目的:制备灯盏花素聚丙烯酸酯纳米球,研究聚丙烯酸酯纳米球与灯盏花素之间的载药机理。方法:采用微乳液聚合法制备聚丙烯酸酯纳米球,表面活性剂为十二烷基硫酸钠(SDS),助表面活性剂为丁醇,单体为甲基丙烯酸(MAA)、甲基丙烯酸丁酯(BMA),交联剂为三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯(TRIM),引发剂为偶氮二异丁乙腈(AIBN);灯盏花素的载药分别采用在聚合反应之前和之后加入二种方式。结果:制备的聚丙烯酸酯纳米球大小在50nm左右,表面电势ζ为-27.2mv,负载灯盏花素以后纳米球电位增大。灯盏花素包封到聚丙烯酸酯纳米球上时,其载药量与加入药量呈线性相关;灯盏花素负载到聚丙烯酸酯纳米球上时,载药量呈层状增加。结论:通过微乳液聚合制备的聚丙烯酸酯纳米球可用于包封脂溶性中药成分。     

主动载药法制备盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体

目的制备高包封率的盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体。方法处方前研究测定了药物在不同pH值缓冲液中的溶解度和表观油水分配系数;采用pH梯度进行主动载药。超滤法分离脂质体与游离药物,测定包封率,考察了外水相pH值、孵育温度、药脂比对包封率的影响。结果随pH值的增大,盐酸去氢骆驼蓬碱的溶解度降低,表观油水分配系数增大;采用主动载药法,包封率随脂质体内外相pH梯度的减少而降低,受孵育温度的影响不大,在药脂比小于1∶5时脂质体包封率达到80%以上。结论主动载药法可制得包封率较高的去氢骆驼蓬碱脂质体。