脑微透析技术及其在药动学研究中的应用

脑微透析技术是根据小分子物质可顺浓度梯度自由扩散的原理发展而成的可连续、活体对脑内特定部位细胞外液中生物化学物质进行采集的新型采样技术。凭借自身优点,脑微透析技术越来越多地应用于药动学研究,展现了广阔的应用前景。本文简要综述脑微透析技术原理、特点及其在药动学研究中的应用。     

微透析技术在抗精神失常药物药动学研究中的应用

精神失常是指在多种原因影响下,大脑功能活动发生紊乱,引起认识、情感、意志及行为等精神活动出现不同程度障碍的疾病[1].在我国,不同地区、不同年代精神失常的患病率有所不同[2~4],整体而言,患病率呈上升趋势.精神失常主要包括精神分裂症、抑郁症、躁狂症及焦虑症等,其病因尚不明确,但有资料显示,精神失常的发病机制与脑内神经递质异常有关,精神分裂症多伴有脑内多巴胺（DA）功能增强,也与5-羟色胺（5-HT）功能增强有关;抑郁症是特定脑区5-HT或去甲肾上腺素（NE）功能减弱;而躁狂症则是脑内5-HT减弱基础上NE增加所致.     

微透析采样技术在抗乳腺癌药物研究方面的应用

目的:介绍微透析采样技术在抗乳腺癌药物方面的研究与应用现状。方法:参阅国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果:微透析采样技术在乳腺癌的发病机制、乳腺癌药物临床前和临床药理及药动学、PK-PD结合模型、联合用药合理性等方面研究应用广泛。结论:微透析采样技术结合现代成像技术,在乳腺癌肿瘤局部药动学研究方面具有广阔的应用前景。     

微透析技术在中枢神经系统药物转运体研究中的应用

中枢神经系统（CNS）的定量微透析研究证实了转运体的存在,该转运体与多种药物在脑中的分布有关。存在药物转运体的证据包括：脑液中游离药物浓度低于血浆中相应浓度;通过血脑屏幕的转运清除率具有饱和性;抑制剂对转运有调节作用。另外,通过建立模型,将观测药物在CNS血浆或血液中的浓度联系起来,找到了主动转运过程或载体中介过程存在的证据。本文对“因为脑脊液中药物浓度低的事实而推断出存在主动输出过程”的结论提出了质疑。若化合物极性相对较大,跨越血脑屏幕的通透性又较小,则脑中化合物的低浓度也可能是由脑液的更新所引起的稀释作用造成的。     

脑微透析技术在脑内研究中的应用

脑微透析技术可用于采样脑内神经递质、神经蛋白和激素,并结合高灵敏度的微量化学分析技术对其进行定量分析,从而研究与中枢神经递质相关的疾病、病理及治疗方法等。本文介绍了脑微透析技术的基本原理和过程,并对其在中枢神经递质如兴奋性氨基酸、乙酰胆碱、多巴胺、五羟色胺等及相关药物如选择性五羟色胺再摄取抑制剂、自由基清除剂研究中的应用进行综述。     

皮肤微透析技术在药动学及药效学研究中的应用进展

目的:介绍皮肤微透析技术在药动学及药效学研究中的应用进展。方法:采用文献综述法,阐述国内、外近几年来将皮肤微透析技术应用于药动学及药效学研究的进展。结果与结论:皮肤微透析技术可以在不破坏皮肤组织的条件下对皮肤或皮下组织细胞外液物质浓度进行采样,与其他皮肤药动/药效学采样技术相比具有微创、实时、多位点等优点,可广泛应用于皮肤药动学和药效学研究。皮肤微透析技术在中药药动学及药效学研究中有很好的应用前景。     

微透析技术在抗菌药物药动学和药效学中的应用

微透析技术是一项新兴的体内药物分析技术。通过微透析技术与药动学和药效学模型结合,实现对组织或细胞外游离态药物浓度及其相应药理效应的同时研究,不仅有利于进一步明确药物的剂量-效应关系,制定临床最佳给药方案,而且也为个体化给药提供了科学依据。本文综合近年文献,对微透析技术的基本原理以及在抗菌药物药动学和药效学研究中的应用作一综述。     

微透析技术在体内药物分析中的应用

论述微透析技术在体内药物分析中的应用研究，着重介绍微透析系统的基本结构与操作步骤、微透析技术用于定量分析及影响回收率的因素以及微透析技术与其他技术的联用。     

微透析技术在肿瘤药物研究中的应用进展

微透析技术具有连续动态微创取样优势,能实时在线研究正常生理和肿瘤病理情况下肿瘤药物在体内,尤其是肿瘤组织局部的分布、代谢和消除,利用PK/PD参数模型设计个体化给药方案,预防和减少肿瘤药物的毒性反应。同时,微透析技术还可以应用于肿瘤细胞外间质微环境中生化物质的监测以及肿瘤药物局部给药治疗,是肿瘤药物研究的重要技术手段。本文对近年来微透析在肿瘤药物研究中的应用进展进行检索和归纳,为微透析技术在取样、监测以及治疗领域的进一步研究应用提供参考。     

在体微透析技术应用于神经药动学研究进展

目的：综述目前在体微透析技术应用于神经药动学研究的实验室及临床结果。方法：检索近10年文献，综述评价。结果：微透析技术在作用于中枢神经系统药物动力学研究中具独特优势。结论：微透析技术在药物研究中具有极其重要、广泛的实用价值及应用前景。     

微透析技术在药动-药效学结合研究中的应用

微透析技术能直接、有效地对作用部位细胞外液中的内源性及外源性化合物进行持续检测,是药动-药效学结合研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景。本文概述了微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药动-药效学结合研究中的应用。     

微透析技术在药物代谢和药代动力学研究中的应用

本文介绍了近年来有关微透析技术在药物代谢和药动学研究领域中应用的现状入已取得重大进展。微透析技术除应用于动物模型中的研究外,在人体中的研究特别是临床应用方面亦在发展中,该项技术在药物代谢和药代动力学研究领域中有广阔应用前景,但微透析探针校正和对微透析取样获得的少量样品的分析方法是仍需要深入研究的问题。     

微透析联合高效液相色谱法研究延胡索乙素在清醒大鼠脑局部的药动学

目的：研究延胡索乙素（THP）灌胃给药在清醒大鼠脑局部的药动学特性。方法：采用微透析采样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集给药（40 mg·kg^-1）后大鼠脑纹状体透析液,高效液相色谱（HPLC）法测定THP浓度,经回收率校正后,用PK Solver 2.0药动学软件按非房室模型计算主要药动学参数。结果： THP在清醒大鼠脑局部的药动学参数t_1/2为（2.0±0.46） h;t_max为（1.18±0.19） h;C_max为（4 090.73±151.45） ng·mL^-1;AUC_0-inf为（15.05±1.02） ng·mL^-1·h^-1;MRT_0-inf为（3.72±0.21） h。结论：所采用的微透析技术能实现活体连续取样,所建立的HPLC分析方法经方法学考察表明该方法精密度、准确度高,重现性好;微透析-HPLC法适用于延胡索乙素在大鼠脑局部的药动学研究,为其脑部靶向制剂的开发与临床应用提供实验依据。     

微透析技术在生命科学研究中的应用

简要介绍微透析这种较新的生物采样技术及其基本原理,参考最新文献综述其在生物医学方面的多种应用,指出微透析技术将来在药代动力学、药效学以及疾病诊断控制方面极具价值.     

群体药物动力学在治疗药物监测中的应用

群体药物动力学(population pharmacokinetics,PopPK)是研究患者群体在给予临床相应剂量的某种药物后,个体间药物浓度差异的来源及相关性的学科。群体中个体差异的来源可分为2类:一类是固定效应,指通常在一定时段内较为固定,可以受研究者控制的变异,如性别、年龄、身高、体重种族、基因多态     

伏立康唑的药动学/药效学及其药物监测

伏立康唑为新一代三唑类抗真菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的真菌感染的患者。其药动学呈非线性,个体差异大。本文对伏立康唑药动学影响因素,药动学/药效学特性,血药浓度与治疗效果、不良反应间关系以及不同类患者伏立康唑药物监测作一综述,以指导临床制定个性化给药方案,提高药物治疗效果。     

抗癫痫药物监测

癫痫是神经系统的常见疾病。抗癫痫药物(antiepileptic drugs，AEDs)大多治疗窗窄，药动学个体间和个体内差异大，同时癫痫治疗需要长期用药，AEDs须进行治疗药物监测(therapeutic drug monitoring，TDM)和个体化给药。现通过文献查阅和临床实践，对AEDs监测的方法和意义作一综述。     

微透析取样技术及其在药代动力学中的应用

本文综述了近年来国外有关微透析取样技术在药代动力学中的应用，介绍了微透析取样技术的原理、组成以及微透析探针的类型，重点介绍了在体微透析取样技术在动物和人药代动力学中的应用。表明微透析取样技术在药代动力学中的应用具有广阔的前景。     

脑微透析技术及其在脑内药动/药效学研究中的应用

<正>脑微透析技术是从神经科学基础上发展起来的,是一种实现连续在线监测活体脑内完整细胞外液物质(包括内源性和外源性物质)动态变化的新型     

微透析技术及其在经皮给药系统中的应用

综述了经皮微透析技术及其近年来在经皮给药系统中的应用,包括经皮吸收药物的药动学研究及生物利用度和生物等效性评价。