茯苓对TPA诱导小鼠耳水肿和皮肤癌形成的抑制作用

研究发现茯苓(Poria cocos)菌核甲醇提取物对12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导小鼠二阶段皮肤癌形成具有抑制作用。为追踪其活性成分,从甲醇提取物中分离出8种羊毛甾烷型三萜酸和4种3,4-开环羊毛甾烷型三萜酸。这些化合物均能抑制TPA诱导的耳水肿,其作用与氢化可的松相当。茯苓酸、3-O-乙基-16α-羟trametenolic acid、脱氢茯苓酸、脱氢齿孔酸、3β-羟基羊毛甾-7.9(11),24-三烯-21-酸、porlcoic acid A和B对TPA诱导炎症的IC_(50)为17～44μg/耳。     

茯苓化学成分研究

目的研究茯苓P oria cocos的化学成分,从中寻找有重要生物活性及药用前景的天然产物。方法采用正相硅胶,反相RP-18,Sephadex LH-20及M C I等柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从茯苓的提取物中共分离并鉴定了13个化合物,经波谱分析确定分别为:麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、茯苓酸(Ⅲ)、3β-乙酰基-16α-羟基-羊毛甾-7,9(11),24(31)-三烯-21-酸(Ⅳ)、3,β16α-二羟基-羊毛甾-7,9(11),24(31)-三烯-21-酸()、16α-羟基-3-羰基-羊毛甾-7,9(11),24(31)-三烯-21-酸()、3β-羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸()、3β-对羟基苯甲酸去氢土莫里酸()、3β,16α-二羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸()、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷()、L-尿苷()、柠檬酸三甲酯()、(R)-苹果酸二甲酯()。结论化合物和~均为首次从该植物中分离得到。     

茯苓乙醚萃取物化学成分研究

茯苓乙醚萃取物中分得4种晶体,鉴定为O-乙酰茯苓酸(Ⅰ),3β-羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸(Ⅱ),β-香树脂醇乙酸酯(Ⅲ),3β-羟基-16α-乙酰氧基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸(Ⅳ)。Ⅲ系首次从茯苓中分得,Ⅳ为一新化合物。     

基于阿尔茨海默症模型大鼠的开心散药动学研究

目的 表征开心散各成分在寡聚态β淀粉样蛋白1-42(β amyloid protein 1-42,Aβ1-42)诱导阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease,AD）模型大鼠体内的药动学行为,建立并验证同时测定大鼠血浆中开心散各成分含量的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）方法。方法 采用双侧海马注射寡聚态Aβ1-42的方法建立AD大鼠模型,开心散单次ig给药,于不同时间点取血,测定各成分的血药浓度。采用DAS 2.0软件以非房室模型拟合,计算药动学参数。结果 建立的UPLC-MS/MS方法的精密度、准确度、提取回收率、基质效应和稳定性等方法学考察结果均符合生物样品分析的测定要求。Morris水迷宫实验证实成功构建AD大鼠模型（P<0.05）。AD模型大鼠给予开心散后,按中药化学结构分类的同型化合物具有相似的药动学特征,如属于同分异构体的α-细辛醚和β-细辛醚、同属于羊毛甾-7,9(11)-二烯型三萜的去氢土莫酸与松苓新酸以及同属于3,4-开环-羊毛甾-7,9(11)-二烯型三萜的茯苓新酸A和茯苓新酸B等。α-细辛醚和β-细辛醚的达峰时间（tmax）和消除半...     

大戟脂中4个新羊毛甾烷型三萜成分

综合采用多种色谱分离技术从大戟脂中分离得到4个羊毛甾烷型三萜,采用HR-ESI-MS、NMR等技术并与文献对照鉴定其结构为3β-hydroxy-12α-methoxylanosta-7,9(11),24-triene(1)、3β-hydroxy-12α-methoxy-24-methylene-lanost-7,9(11)-dien(2)、3,7-dioxo-lanosta-8,24-diene(3)和3,7-dioxo-24-methylene-lanost-8-en(4)。化合物1～4均为未见文献报道的新化合物。化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成抑制结果显示,化合物1、2和4均表现出一定的抗炎活性,IC_(50)分别为30.4、37.5、28.3μmol·L~(-1)。     

茯苓皮的化学成分及药理研究进展(Ⅰ)

茯苓皮是中药茯苓菌核的外皮,临床上用于治疗水肿、小便不利等.目前的研究发现,茯苓皮主要含有三萜(羊毛甾烷型和3,4-裂环羊毛甾烷型)和多糖(β-茯苓聚糖),具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化等多种药理活性.在广～泛检索文献的基础上,该文对茯苓皮的化学成分、药理活性以及临床应用进行了综述,为茯苓皮的深入开发利用提供参考依据.     

中药材规范化种植茯苓化学成分研究

目的:研究中药材规范化种植茯苓的化学成分。方法:采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。结果:从茯苓菌核95%乙醇水溶液提取物中分离鉴定了14个化合物,分别为麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(1)、3-表去氢土莫酸(2)、3-O-乙酰基-16α-羟基栓菌酸(3)、猪苓酸C(4)、去氢茯苓酸(5)、茯苓酸(6)、6α-羟基猪苓酸C(7)、去氢土莫酸(8)、土莫酸(9)、29-羟基猪苓酸C(10)、茯苓羊毛脂酮A(11)、3β,16α-二羟基羊毛脂-7,9(11),24-三烯-21-酸(12)、25-羟基茯苓酸(13)、茯苓羊毛脂酮B(14)。结论:中药材规范化种植茯苓中具有丰富的特征性羊毛脂烷型三萜,为茯苓的主要生物活性物质基础。     

桦褐孔菌三萜类化学成分研究

目的研究桦褐孔菌Inonotus obliquus子实体的化学成分。方法采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析对化合物结构进行鉴定。结果从桦褐孔菌子实体95%乙醇提取物中分离得到13个三萜化合物和2个甾醇化合物,分别鉴定为3-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(1)、羊毛甾醇(2)、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(3)、白桦脂醇(4)、桦褐孔菌醇(5)、栓菌酸(6)、3β,21-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯(7)、齐墩果酸(8)、乌苏酸(9)、白桦脂酸(10)、桦褐孔菌素A(11)、桦褐孔菌萜D(12)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(13)、麦角甾醇(14)、麦角甾烷-4,6,8,22-四烯-3-酮(15)。结论化合物1为1个新的三萜化合物,命名为桦褐孔菌素D;化合物9、13、15为首次从桦褐孔菌子实体中分离得到。     

担子菌亮光钹菌化学成分的研究

目的研究亮光钹菌Coltriciumnitidum子实体的化学成分。方法氯仿-甲醇混合溶剂(1∶1)浸泡提取,浓缩提取液,所得浸膏经硅胶、反相硅胶(RP-8)、SephadexLH-20、D101大孔树脂、MCI树脂等多种材料进行分离,并通过波谱学方法鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了8个化合物,分别为3-羟基丁酰胺()、邻苯二酚()、肉齿菌素A(sarcodoninA,)、24-亚甲基-羊毛甾-7,9(11)-二烯-3-醇()、麦角甾-5,8-过氧-6,22-二烯-3-醇()、麦角甾-5,7,22-三烯-3-醇()、麦角甾-7,22-二烯-3β-葡萄糖苷()、(4E,8E)-N-D-2′-hydroxy-palmitoyl-1-O-β-D-glycopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadienine()。结论所有化合物均为首次从该高等真菌中获得。     

天然产物中羊毛甾烷型三萜的发现和活性研究进展

 目的 介绍天然产物中羊毛甾烷型三萜类化合物的化学性质及生物活性研究概况及展望。方法 以国内外发表的文献为依据,对近年以来从天然产物中发现的羊毛甾烷型三萜类化合物及其生物活性进行介绍。结果 天然产物中羊毛甾烷型三萜类化合物以羊毛甾-8-烯型三萜(lanosta-8-enetypetriterpenes) 为主,其生物活性主要表现为对多种肿瘤细胞的抑制作用、抗菌、抗病毒、抗炎镇痛以及在胚细胞发育过程中的调控作用。结论 我国含有羊毛甾烷型三萜的天然产物资源丰富,具有较强生物活性,新药开发前景看好。