二叔丁基取代的苯酚类化合物的生物活性及研究进展

Ｗｉｔｈｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｒａｄｉｃａｌｂｉｏｌｏｇｙ ,ｉｔｉｓｎｏｔｅｄｔｈａｔｔｈｅｆｒｅｅｒａｄｉｃａｌｓ ,ｅｓｐｅｃｉａｌｌｙｔｈｅｏｘｙｇｅｎｆｒｅｅｒａｄｉｃａｌ,ｈａｖｅｐｏｓｉｔｉｖｅｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｗｉｔｈｍａｎｙｄｉｓｅａｓｅｓ .Ｔｈｅｓｙｎｔｈｅｔｉｃｃｏｍｐｏｕｎｄ 2 ,6 ｄｉ ｔｅｒｔ ｂｕｔｙｌ 4 ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｏｌ(ＢＨＴ) ,ａｓｔｒｏｎｇａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ ,ｈａｓｂｅｅｎｐｕｔｉｎｔｏｕｓｅｉｎｆｏｏｄ[1] ａｎｄｃｏｓｍｅｔｉｃｓ[2 ] ａｓ…     

立体选择性合成异喹啉生物碱的最新进展

综述了立体生合成异喹啉生物碱的一些最新进展、其中和传统合成方法改进的立体选择性合成如Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ缩合，Ｐｏｍｅｒａｎｚ－Ｆｒｉｔｓｃｈ环合和Ｂｉｓｃｈｌｅｒ－Ｎａｐｉｅｒａｌｓｋ对映选择性还原等以及用现代的Ｃ－Ｃ联接策略进行的立体选择性合成方法。     

盐酸西布曲明的合成

目的：改进肥胖症治疗药盐酸西布曲明（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）的合成方法。方法：以４－氨苄腈为起始原料,经环烃化、Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应、还原、Ｅｓｃｈｗｅｉｌｅｒ－ｃｌａｒｋｅ甲基化和成盐等反应合成了盐酸西布曲明。结果：合成产物经熔点、元素分析、红外光谱和核磁共振谱等确证,总收率３６．３％。结论：此合成工艺简便,易于工业化生产。     

红霉素琥珀酸乙酯的合成

红霉素琥珀酸乙酯的合成胡茂连（浙江仙居制药股份有限公司，仙居３１７３００）ＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆＥｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎＥｔｈｙｌＳｕｃｃｉｎａｔｅＨｕＭａｏ－ｌｉａｎ（ＸｉａｎｊｕＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．Ｌｔｄ３１７３００）Ａｂｓｔｒａｃ...     

二苯美仑的合成

二苯美仑的合成徐燕，王树华（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＩＦＥＭＥＬＡＮＥ￥ＸＵＹａｎ，ＷＡＮＧＳｈｕ－Ｈｕａ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ４１００１...     

甘草素与异甘草素的合成

甘草素与异甘草素的合成杨立，沈凤嘉（兰州大学化学系，兰州７３００００）甘草（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｕｒａｌｅｎｓｉｓｆｉｓｃｈ．）为我国一项宝贵的中药资源，历来受到人们重视。甘草素（ｌｉｑｕｉｒｉｔｉｇｅｎｉｎ）和异甘草素（ｉｓｏｌｉｑｕｉｒｉｔｉｇ...     

不同剂量5－氟尿嘧啶对淋巴细胞转化及肿瘤细胞DNA合成的影响

不同剂量５－氟尿嘧啶对淋巴细胞转化及肿瘤细胞ＤＮＡ合成的影响彭贵勇，蔡景修（重庆西南医院６３００３８）袁爱力（广州南方医院）Ｅｆｆｅｃｔｓｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｄｏｓｅｓｏｆ５－ＦｕｏｎＤＮＡｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓａｎｄｌｙｍｐｈ...     

纤维堆囊菌Soce90菌株发酵合成新型抗癌物质epothilones的营养控制

Ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ是从粘细菌纤维堆囊菌（Ｓｏｒａｎｇｉｕｍｃｅｌｕｌｏｓｕｍ）中新分离的一类具有抗肿瘤活性的次级代谢产物。本文研究了影响纤维堆囊菌Ｓｏｃｅ９０菌株合成ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ的条件。结果表明：菌体的生长状态对产物的合成有影响，指数期接种物、低氮高碳培养条件、某些盐离子、氨基酸和乙酸盐对ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ的合成有益。以此获得较为稳定ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｓ产量的条件因素     

贝诺酯合成工艺的改进

贝诺酯合成工艺的改进艾庆霞（衡水市制药厂原料药分厂，河北０５３０００）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＥＮＯＲＩＬＡＴＥ￥ＡｉＱｉｎｇ－Ｘｉａ（ＢｒａｎｃｈｏｆＢｕｌｋＤｒｕｇｓ，ＨｅｎｇｓｈｕｉＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈ...     

两种化合物在大小鼠诱导程序外DNA合成的比较

两种化合物在大小鼠诱导程序外ＤＮＡ合成的比较石俊，张志，景毅用Ｆａｂｒｉｋａｎｔ［１］和Ｍｅｙｅｒ［２］等的实体组织体外Ｓ期细胞高压氧下标记法，对Ｓｔｉｃｈ等的常压下组织体外标记程序外ＤＮＡ合成（ＵｎｓｃｈｅｄｕｌｅｄＤＮＡｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，ＵＤＳ...     

盐酸丁咯地尔的合成

以间三甲氧苯为原料，经Ｈｏｅｓｃｈ反应，水解合成血管扩张药盐酸丁咯地尔，总收率为５０％。     

依替膦酸二钠的合成

依替膦酸二钠的合成陈卫民，徐继红（第一军医大学药物研究所，广州５１０５１５）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＥＥＴＩＤＲＯＮＡＴＥＤＩＳＯＤＩＵＭ￥ＣＨＥＮＷｅｉ－Ｍｉｎ；ＸＵＪｉ－Ｈｏｎｇ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｆ...     

替硝唑合成路线图解

替硝唑合成路线图解郭春（沈阳药科大学，辽宁１１００１５）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＴＩＮＩＤＡＺＯＬＥ￥ＧＵＯＣｈｕｎ（ＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｌｉａｏｎｉｎｇ１１００１５）替硝唑（...     

氨溴索合成路线图解

氨溴索合成路线图解贾伟元（金坛市制药厂，江苏２１３２００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＭＢＲＯＸＯＬ￥ＪＩＡＷｅｉ－Ｙｕａｎ（ＪｉｎｔａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１３２００）氨溴素（１）［...     

邻氯苯乙酸的合成

邻氯苯乙酸的合成艾俊华，李炜，覃芳（湖北省化学研究所，武汉４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦｏ－ＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＥＮＥＡＣＥＴＩＣＡＣＩＤ￥ＡＩＪｕｎ－Ｈｕａ；ＬＩＷｅｉ；ＱＩＮＦａｎｇ（ＨｕｂｅｉＲｅｓｅａｒｃｈＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｅｍ...     

盐酸克林霉素合成工艺

盐酸克林霉素合成工艺ＳＹＮＴＨＥＴＩＣＰＲＯＣＥＳＳＯＦＣＬＩＮＤＡＭＹＣＩＮＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ吴为忠（苏州第四制药厂，江苏２１５００８）ＷＵＷｅｉ－Ｚｈｏｎｇ（ＳｕｚｈｏｕＮｏ．４ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２...     

间硝苯地平对血管紧张素Ⅱ促进血管平滑肌细胞增殖和蛋白质合成的影响

以培养血管平滑肌细胞（ｖａｓｃｕｌａｒｓｍｃｏｔｈｍｕｓｃｌｅｃｅｌｌ，ＶＳＭＣ）为模型，观察了间硝苯地平（ｍ－ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ｍ－Ｎｉｆ）对血管紧张素Ⅱ（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎⅡ，ＡＮＧⅡ）促进ＶＳＭＣ增殖和蛋白质合成的影响。结果表明，ｍ－Ｎｉｆ抑制ＡＮＧⅡ（１００ｎｍｏｌ·Ｌ￣（－１））引起ＶＳＭＣ［￣３Ｈ］ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ和［￣３Ｈ］ｌｅｕｃｉｎｅ参入，并呈剂量依赖性。ｍ－Ｎｉｆ（２×１０￣（－６）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１））可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ的刺激、ＤＮＡ及蛋白质合成速率，分别降低了４６％，５８％，５３％。提示ｍ－Ｎｉｆ可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ增殖和蛋白合成的促进作用     

双-β-羧乙基锗倍半氧化物的合成

双－β－羧乙基锗倍半氧化物的合成孙泰兴（沈阳军区总医院，沈阳１１００１５）ＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆＢｉｓ－ｂｅｔａ－ｃａｒｂｏｘｙｅｔｈｙｌＧｅｒｍａｎｉｕｍＳｅｓｑｕｉｏｘｉｄｅＳｕｎｔａｉ－ｘｉｎｇ（ＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＳｈｅｎｙａｎ...     

羟苯磺酸钙的合成

羟苯磺酸钙的合成姜凤超，周晓（同济医科大学药学院，武汉４３００３０）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＤＯＢＥＳＩＬＡＴＥＣＡＬＣＩＵＭ￥ＪＩＡＮＧＦｅｎｇ－Ｃｈａｏ；ＺＨＯＵＸｉａｏ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴｏｎｇｊｉＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉ...     

N-羟基琥珀酰亚胺合成工艺的改进

Ｎ－羟基琥珀酰亚胺合成工艺的改进王明霞（浙江金华制药厂，金华３２１００１）Ｎ－羟基琥珀酰亚胺（Ｈ－ｈｙｄｒｏｘｙｓｕｃｃｉｎｉｍ－ｉｄｅ，简名ＮＯＳ），是制备半合成抗生素──丁胺卡那霉素的主要原料之一。原工艺是用液碱将盐酸羟胺游离成羟胺，在１４０～１...