新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊溶出度对比研究

目的:对新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊中7种有效成分的溶出情况进行比较,研究仙灵骨葆胶囊中7种有效成分的体外溶出特点。方法:采用小杯法,转速100 r.min-1,以pH6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质。采用HPLC法测定仙灵骨葆胶囊中补骨脂素、异补骨脂素、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、淫羊藿苷、朝藿定C、川续断皂苷Ⅵ7种有效成分在不同溶出介质中的体外溶出度,计算有效成分的累积溶出百分率,采用相似因子(f2)进行释放曲线的相似性比较。对溶出曲线进行多种数学模型拟合,计算溶出参数。结果:新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊各有效成分的溶出曲线相似因子(f2)均小于50。结论:不同工艺制备的仙灵骨葆胶囊有效成分的溶出度差异较大。新型仙灵骨葆胶囊,各有效成分溶出速度快,累积溶出百分率高。     

复方丹参黏附微丸与普通微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出对比研究

[目的]建立复方丹参微丸中脂溶性成分隐丹参酮与丹参酮ⅡA含量测定方法,并对比不同工艺制备的3种复方丹参微丸（冰片包合复方丹参黏附微丸、冰片不包合复方丹参黏附微丸、普通微丸）中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出度的差异。[方法]采用高效液相色谱（HPLC）法测定3种复方丹参微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA的含量,计算溶出度,并绘制溶出度曲线,采用相似因子对比不同微丸中这两种成分的体外溶出差异性。[结果]丹参类的脂溶性成分累积溶出度均较低。其中,两种黏附微丸隐丹参酮溶出行为较为相似,24 h的累积溶出度均在40%左右,普通微丸中隐丹参酮的溶出行为与黏附微丸具有明显的差异性,其累积溶出度为64.05%。两种黏附微丸的隐丹参酮溶出更符合Higuchi方程,普通微丸更符合Peppas模型,n<0.43,均符合Fickian扩散。3种制剂中丹参酮ⅡA的溶出过程均较缓慢,3个制剂的溶出行为比较相似,累积溶出曲线接近重合,3种制剂的累积溶出度基本一致,均在40%左右。3种微丸更符合Higuchi方程,同样属于Fickian扩散。[结论]黏附微丸具有一定的缓释效果,丹参类脂溶性成分中,由于溶出度的限制,体外溶出实验评价隐丹参酮缓释效果更为明显。     

桂枝茯苓胶囊中3种活性成分体外溶出度的比较研究

目的：研究桂枝茯苓胶囊3种活性成分体外溶出特点，为桂枝茯苓方的剂型改革提供依据。方法：通过对桂枝茯苓胶囊3种活性成分在不同溶出介质及体外溶出度考察，用HPLC法同时测定3种活性成分含量，计算活性成分累积溶出百分率，采用相似因子（正）进行释放曲线相似性比较。结果：桂枝茯苓胶囊3种活性成分的溶出具有同步性。结论：桂枝茯苓方在剂型改革时应考虑到各成分同步释放的溶出特点。     

丹参酮IIA的体外溶出与体内吸收的关系研究

目的:研究丹参酚酮片中丹参酮IIA在大鼠肠中吸收与体外溶出度的相关关系。方法:用丹参酚酮片对大鼠原位肠在体灌注和体外溶出度试验,以HPLC法测定其丹参酮IIA的变化量,探索其体内吸收与体外溶出的相关性。结果:丹参酮ⅡA的体外溶出曲线与大鼠肠循环灌流试验中丹参酮ⅡA的吸收曲线颇为平行,线性相关性系数r=0.996。结论:丹参酮IIA的体外溶出与体内吸收具有良好的一致性。     

茵栀黄分散片中3种活性成分的体外溶出度比较

目的:建立同时测定茵栀黄分散片中黄芩苷、绿原酸与栀子苷的体外溶出测定方法,并考察三者溶出特点.方法:以250 mL蒸馏水为溶出介质,采用桨法,转速50 r·min-1,通过HPLC测定茵栀黄分散片中绿原酸、栀子苷与黄芩苷的溶出度,计算累积溶出度,溶出曲线采用相似因子(f2)进行相似性比较.结果:以绿原酸为参比成分时,栀子苷与黄芩苷的f2分别为89.23,48.35;以栀子苷为参比成分,黄芩苷的f2=46.98.结论:以蒸馏水为溶出介质时,茵栀黄分散片中绿原酸与栀子苷具有相似的溶出特点,但与黄芩苷的溶出特点不同.     

不同血塞通胶囊的人参皂及三七皂苷溶出度对比研究

目的建立测定血塞通胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd及三七皂苷R1溶出度的检测方法,并比较3种不同血塞通胶囊溶出度情况,为剂型改进提供依据。方法采用HPLC法检测5种皂苷的体外溶出度,计算并绘制累积溶出曲线,通过相似因子(f2)分别比较不同血塞通胶囊间5种皂苷溶出度的差异及每种胶囊中各皂苷间的溶出度差异,并采用质量权重系数法将血塞通胶囊中三七总皂苷组分的溶出曲线进行整合。结果维和硬胶囊和络泰软胶囊中5种皂苷在30分钟内累积溶出率均达到60%以上,12小时内均达到85%以上,而理洫王软胶囊各成分成分30分钟累积溶出率仅为3%,12小时内达到40%,3种血塞通胶囊间溶出曲线f2均小于50,各胶囊中5种皂苷间f2均大于50。3种血塞通胶囊的溶出过程存在显著性差异,以油相为内容物基质的理洫王软胶囊相对于维和硬胶囊及络泰软胶囊显示出缓释作用,5种皂苷间溶出行为无显著性差异,呈现出同步性,与整合结果趋势相同。结论胶囊壳及内容物基质的不同对胶囊的溶出过程存在一定的影响,油相基质具有缓释作用,血塞通胶囊中5种皂苷的溶出具有同步性。     

3种不同天舒固体剂型溶出度研究

目的:比较天舒制剂3种不同固体剂型的体外溶出度。方法:采用小杯法和HPLC法,以阿魏酸为指标,考察不同时间的累积溶出度,并以威布尔分布模型提取溶出参数,采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:3种天舒固体制剂溶出度符合《中国药典》相关规定,天舒滴丸(A)、胶囊(B)、片剂(C)的Td值分别为6.15,11.30,18.66,B,C的相似因子f250,溶出度与A不等效。结论:3种天舒制剂的溶出度有显著差异,A的溶出度显著优于B和C,为改进生产工艺,评价和控制产品质量提供依据。     

基于多指标成分同时测定的十七味大活血胶囊溶出行为比较研究

目的建立HPLC同时测定十七味大活血胶囊中芍药苷、丹酚酸B、丹皮酚含量的方法,比较十七味大活血胶囊在不同溶出介质中的体外溶出情况。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×150 mm),流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长230、286、274 nm,柱温20℃,测定十七味大活血胶囊中芍药苷、丹酚酸B、丹皮酚及多成分整合模型在纯化水、人工胃液、人工肠液中不同时间点的累积溶出量,绘制溶出曲线,采用相似因子法比较十七味大活血胶囊中不同成分的溶出度。结果十七味大活血胶囊中相同活性成分在人工胃液与人工肠液中的溶出曲线相似因子(f2)均大于60,且与纯化水中的溶出曲线比较,其f2均小于45,多成分整合模型的溶出曲线f2结果与此一致。结论十七味大活血胶囊在人工胃液和人工肠液中的溶出行为相似。本研究建立的多指标成分含量测定及溶出度测定方法专属性好、灵敏度高、定量准确,可为完善十七味大活血胶囊的质量评价提供依据。     

UPLC法同时测定三叶片中4种成分的溶出度

目的考察中药复方三叶片(桑叶、荷叶、山楂叶等)中4种药效活性成分的溶出情况,研究其体外溶出特点。方法溶出度测定采用桨法,转速120 r/min,溶出介质为纯水。UPLC法测定三叶片中芍药苷、荷叶碱、芦丁、金丝桃苷4种成分的含有量,计算其累积溶出百分率,以相似因子进行溶出曲线的相似性比较。结果 5 h内三叶片中上述4种成分的累积溶出百分率均达到70%以上,各成分溶出曲线相似因子均大于50。结论三叶片中4种成分的溶出具有一定的同步性,且与体内试验结果相一致。     

乐脉分散片中丹参素和芍药苷的溶出度比较研究

目的建立同时测定乐脉分散片中丹参素与芍药苷2种成分的体外溶出测定方法,并研究其溶出特点。方法以250 mL 0.1 mol/L HCl为溶出介质,采用桨法,50 r/min,采用HPLC法测定乐脉分散片中丹参素与芍药苷的溶出度,计算累积释放度,采用相似因子(f2)进行溶出度曲线的相似性比较。结果乐脉分散片中丹参素与芍药苷的相似因子为59.63。结论以0.1 mol/L HCl为溶出介质时,乐脉分散片中的丹参素与芍药苷具有相似的溶出特点。     

缬沙坦胶囊体外溶出度比较

目的比较自制和市售缬沙坦胶囊的体外溶出度,为临床用药提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,以紫外分光光度法进行含量测定,计算累积溶出百分率。结果缬沙坦胶囊样品在45 min后,累积溶出百分率超过75%。结论自制的缬沙坦胶囊质量稳定,体外溶出度符合《中华人民共和国药典》(2005年版)的规定,符合国家药品标准。     

多家复方丹参片质量测定

目的:以丹参酮ⅡA的含量为标准对四个厂家的复方丹参片进行质量考察.方法:采用转蓝法测定崩解时限.以HPLC检测丹参酮ⅡA的累积溶出百分率,提取威布尔分布溶出参数进行统计学处理.结果:统计学结果表明四个厂家复方丹参片的崩解时限差异显著(p<0.01),溶出度差异显著(p<0.01).结论:为了保证临床使用疗效,有必要将溶出度检测纳入到质量检测体系中.     

不同厂家三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度

目的:建立三黄片中大黄素、大黄酚溶出度测定方法以及考察市售不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度情况.方法:采用高效液相色谱方法进行含量测定,色谱条件为Grace C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相CH3 OH-0.1％ H3PO4(85∶ 15),检测波长254 nm,流速1 mL·min-1;筛选出溶出度测定条件,计算并分别绘制大黄素与大黄酚的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较及溶出模型拟合.结果:溶出度测定条件为采用桨法,转速100 r·min-1,以0.1 mol·L-1盐酸溶液加0.5％十二烷基硫酸钠为溶出介质.不同厂家三黄片中大黄素和大黄酚的溶出曲线相似因子f2值大多小于50,且两成分的体外溶出的模型拟合不统一.结论:不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度存在显著性差异,应将中成药主要成分的溶出度增加至质量控制体系中,且应寻求适宜描述中药制剂成分的溶出机制模型.     

HPLC法同时测定仙灵骨葆胶囊中丹参酮ⅡA和隐丹参酮的含量

目的:采用HPLC法建立同时测定仙灵骨葆胶囊中隐丹参酮和丹参酮ⅡA含量的方法。方法:以仙灵骨葆胶囊中的隐丹参酮和丹参酮ⅡA为研究对象,采用Eclipseplus C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈-水(60∶40);流速:1.0mL/min;检测波长270nm;柱温:30℃。结果:隐丹参酮在线性范围52.8～528μg/mL(r=0.999 99)及丹参酮ⅡA在线性范围72～720μg/mL(r=0.999 99)都具有良好的线性关系,平均回收率分别为98.77%,RSD为1.06%和97.60%,RSD为1.69%。结论:该法操作简便,测定结果准确,可作为成品质量控制方法。     

相似因子法评价氟康唑胶囊体外溶出度

目的:运用相似因子评价法,通过测定并评价原研厂家与国内仿制厂家氟康唑胶囊的体外溶出度曲线,筛选出溶出行为与原研厂家产品相似的厂家,从而进一步评价产品质量。方法:采用《中国药典》2010年版附录XC第一法的装置,用更为严格的50转转速,测定原研及仿制厂家氟康唑胶囊在0.1mol/L盐酸溶液、纯水、pH6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质中的体外溶出行为,绘制溶出曲线。结果:在0.1mol/L盐酸溶液介质中和纯水介质中,原研厂家A与仿制厂家B的溶出行为均一致,与仿制厂家C的溶出行为均不一致,在pH6.8磷酸缓冲液介质中,原研厂家A与仿制厂家B和仿制厂家C的溶出行为均不一致。结论:仿制厂家氟康唑胶囊在不同溶出介质中与原研产品均有不同的差异,三种介质中在pH6.8磷酸缓冲液介质中更有区分力。建议企业运用此方法进行自身产品评价,改进工艺,提高产品质量,缩短与发达国家企业间产品质量差异。     

缬沙坦胶囊在多种溶出介质中溶出曲线的比较研究

本文对缬沙坦胶囊溶出度测定方法进行验证,分别以照2010年版中国药典第二部缬沙坦胶囊"溶出度"检查项下的规定,考察市售品在不同溶出介质中的溶出度。以p H6.8磷酸盐缓冲液、水、0.1mol/L盐酸溶液、p H4.5醋酸盐缓冲液、p H6.2磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为100转每分钟,照溶出度测定法第一法,依法操作,测定市售品(诺华公司)在不同溶出介质中的溶出度,同时采用f2相似因子法考察相似性,以评价自制缬沙坦胶囊的质量。     

不同厂家龙胆泻肝丸中龙胆苦苷、栀子苷、黄芩苷的溶出度测定和比较

目的建立龙胆泻肝丸(龙胆、栀子、黄芩等)中龙胆苦苷、栀子苷、黄芩苷溶出度的检测方法,并比较7个生产厂家8批样品的溶出度情况。方法 HPLC法测定龙胆泻肝丸中龙胆苦苷、栀子苷、黄芩苷的含有量。以0.1mol/L盐酸为溶出介质进行溶出度试验,测定不同厂家该药物中3种成分的体外溶出度,绘制累积溶出曲线。然后,通过相似因子(f2)法对累积溶出度进行比较。结果龙胆苦苷、栀子苷的溶出参数(T_(50)和T_d)无显著性差异(P0.05)。与龙胆苦苷和栀子苷相比,黄芩苷的溶出参数(T_(50)和T_d)有显著性差异(P0.05)。8批样品中,龙胆苦苷和栀子苷的相似因子(f2)值均大于50,而黄芩苷小于50。结论有必要对龙胆泻肝丸中这3种成分进行溶出度测试。     

复方蒿甲醚本芴醇片溶出度的一致性评价

目的:考察复方蒿甲醚本芴醇片仿制制剂与参比制剂在4种溶出介质中的溶出度,对二者体外溶出行为的一致性进行评价。方法:按照《中国药典》2015年版(四部)溶出度测定方法桨法,分别对3批仿制制剂和3批参比制剂进行溶出度试验,采用高效液相色谱法(HPLC)和紫外分光光度法(UV)分别测定2种制剂中蒿甲醚和本芴醇在水,p H 1.2(1%氯化苄基二甲基烷基胺的0.1 mol·L-1的盐酸溶液),p H 2.5(三羟甲基氨基甲烷的盐酸溶液)和p H 4.5(氢氧化钠和柠檬酸的盐酸溶液)4种溶出介质中的溶出曲线,并分别计算3批仿制制剂和3批参比制剂溶出曲线两两之间的相似因子(f2),分析数据,对各批仿制制剂、仿制-参比制剂溶出曲线的相似性进行比较分析。结果:在所考察的4种溶出介质中,3批仿制制剂之间溶出曲线的相似因子在90~96,均≥90,表明生产工艺较稳定;3批仿制制剂与3批参比制剂的溶出曲线均相似,其相似因子在52~71,均50,即2种制剂体外溶出行为一致。结论:3批仿制制剂生产工艺稳定,并与参比制剂的体外溶出行为一致,为进一步研究该仿制制剂提供参考。     

吉非贝齐胶囊生物利用度及处方工艺研究

 目的 研究吉非贝齐胶囊体外溶出度与 AUC的相关性,筛选出最佳处方工艺组成,提高产品生物利用度。方法 采用紫外分光光度法对两个企业生产的吉非贝齐胶囊共5个批号的体外溶出度进行了测定;运用HPLC测定12只兔按54.5 mg·kg^-1剂量口服两厂胶囊后的血药浓度,计算相对生物利用度;以不同时间的体外平均累积溶出百分率（％）与相应时间的体内平均累积 AUC 进行体内外相关性分析;采用均匀设计对吉非贝齐胶囊处方组成及制备工艺进行研究。结果 两厂吉非贝齐胶囊剂的体外溶出度 t_d值之间存在显著差异(P＜0.01),其血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,相对生物利用度为71.69％(P＜0.05)。吉非贝齐胶囊的体外累积溶出百分率（％）与体内平均累积 AUC 之间具有相关性(P＜0.01)。确定吉非贝齐胶囊的最佳处方组成为吉非贝齐、淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠。结论 吉非贝齐胶囊溶出度与 AUC 之间存在显著正相关,筛选后的处方工艺提高了该药的溶出度及其生物利用度。     

天麻钩藤饮口服缓释片中天麻素及松脂醇二葡萄糖苷

目的 研究天麻钩藤饮口服缓释片中天麻素和松脂醇二葡萄糖苷的同步缓释性，为天麻钩藤饮的剂型改革提供依据。方法 采用转篮法进行体外溶出度的考察，采用HPLC法测定天麻素及松脂醇二葡萄糖苷的含量，并计算药效成分累积溶出百分率，最后采用相似因子(f2)进行释放曲线相似性比较。结果 天麻钩藤饮口服缓释片中天麻素和松脂醇二葡萄糖苷在体外可持续释放12h，且溶出具有同步性。结论 天麻钩藤饮缓释片具有既同步又缓释的溶出特点。