MGK各组分对鼠的头孢唑啉直肠吸收的影响

MGK是一种药物吸收促进剂,它是由1-碘苯腈辛酸甘油酯55～57%(w/v),1,3-二碘苯腈辛酸甘油酯20%,1,2-二碘苯腈辛酸甘油酯9%,三碘苯腈辛酸甘油酯3%,碘苯腈辛酸3%和甘油8%所组成的混合物。许多实验证明MGK对头孢美唑和头孢唑啉等抗生素的肠道吸收有显著的促进作用。本文以头孢唑啉钠(极性化合物)作为药物模型,分别制成(1)含有上述各种单一组分的头孢唑啉钠溶液(15mg/ml),(2)含有MGK的头孢唑啉钠溶液(15mg/ml)和(3)不含促进剂的头孢唑啉钠溶液(15mg/ml)。分别取上述溶液200μl,恒速输入鼠颈静脉或直肠给药,给药后定时由颈动脉取血100μl,     

胆石溶介剂—甘油单辛酸酯及甲基叔丁醚介绍

甘油单辛酸酯(Monooctanion,Compul 8210)理化特性甘油单辛酸酯(Glyceryl mono-octan-oate),系一种人工合成的乳化剂,是辛酸的单脂酸甘油酯,商品名为Moctanin,mono-octanion。国外曾用作食品添加剂,其商品名为Compul 8210。本品内含约70％的甘油单辛酸酯,30％的甘油双辛酸酯,还有少量甘油三辛酸酯。本品对人和动物的消     

低分子肝素体外透黏膜及大鼠口腔给药的研究

采用活化部分凝血活酶时间(APTT)测定低分子肝素(LMWH)透过鸡嗉囊膜、犬口腔、大鼠肠道及口腔等黏膜的透过量,并考察药物浓度、pH、氯化钠浓度和聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯(Labrasol)对其透过的影响.结果表明,Labrasol能促进LMWH透过不同黏膜;LMWH可经大鼠口腔黏膜吸收进入体循环.     

聚乙二醇脂肪酸甘油酯在药剂学上的应用

聚乙二醇脂肪酸甘油酯是一类多用途的药用辅料，具优良的自乳化性能，已广泛应用于自乳化给药系统。介绍3种具高HLB值的聚乙二醇脂肪酸甘油酯：聚乙二醇辛酸，癸酸、月桂酸及硬脂酸甘油酯，包括其制备、组成、性状和药用性能；并以这3种聚乙二醇脂肪酸甘油酯为例综述其在药物制剂中的作用和在121服及经皮给药系统中的应用。     

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯在口服制剂中的应用及促吸机理

脂质处方在提高难溶性药物口服生物利用度方面有着独特的应用.现总结了近年来国内外相关文献报道,介绍一种脂质材料Labrasol(辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯)在口服制剂中提高药物生物利用度的具体应用,并且从体外和体内两方面综述了其在提高难溶性药物生物利用度方面可能的作用机制,包括体外可提高BCSⅡ类和Ⅳ类药物的体外溶解度、减小乳滴的粒径;体内可促进药物肠黏膜的吸收,对CYP450、UGT酶和P-gp糖蛋白具有一定的抑制作用,促进药物的淋巴吸收等作用.     

论药物的直肠吸收

作为直肠给药的栓剂是怎样被人体吸收而产生如此显著的疗效呢?本文着重从探讨药物的直肠吸收,来说明栓剂等直肠或药剂型的作用机理。     

抗菌药物直肠给药制剂的研究现状

抗菌药物通常用口服或注射方式给药。但当口 服给药不能耐受如出现恶心、呕吐或胃痛;或 病人不配合或丧失意识;或静脉注射有困难如对儿童或某些监护病房病人需使用多种药物而可供注射的静脉却有限的情况下;以及对于非住院病人反复肌肉注射引起难以接受的疼痛时,直肠给药提供了另一种方便的给药途径。本文主要介绍人体直肠的解剖学和生理学特征、直肠给药的吸收机理、吸收促进剂的研究动态、以及若干抗菌药物直肠给药的药物动力学参数。１ 人体直肠的特征 人体直肠为大肠的最后１２~１９ｃｍ部位。直肠上皮由柱状细胞或立方细胞和杯状细…     

喷他佐新中空栓剂的家兔直肠吸收

喷他佐新（Pentazocine，PTZ）是疗效优良的镇痛药。本研究试制了有希望代替注射剂的五种本品中空栓剂（规定本品给药量均为30mg）：I：中空部填充12％本品溶液0．25ml；Ⅱ：中空部填充3％本品溶液1ml：Ⅲ：仅在基质部添加本品30mg；W：在基质部和中空部分别添加本品15mg；V：中空部填充12而本品溶液O．25m马在基质中添加吸收促进剂消炎痛（IDMSO或100mg）或甘油基一1一单辛酸酯（GMO，50或100mg）。将上述栓剂1故分别技与家兔直肠内，比较其吸收动力学。给药前、后定时从耳静脉来协，离心分离血浆（3000rPm，15分钟）静脉给药Oomg…     

一种有效的给药药途径—直肠给药

直肠给药途径可以避免口服给药存在的一些缺点,如可以减少或消除某些药物的首过代谢作用。实验证明,某些药物(肽类和抗生素)的直肠给药,由于吸收促进剂的应用,能显著增加吸收,效果比用同样促进剂口服给药的大得多。本文概述直肠给药治疗的经验并讨论它的效能和应用范围,特别涉及应用吸收促进剂的结果。吸收促进剂的分类曾发现许多化合物有增加药物的直肠吸收作用,这些吸收促进剂常分为表面活性剂或非表面活性剂。其分类见下表。螯合剂螯合剂对许多生物膜及膜-结合系统的结构和功能具有广泛的作用。     

结肠定位给药技术研究进展

药物口服后,一般在到达结肠前就会被吸收或降解,而采用直肠给药,药物可直接进入直肠或结肠,达到局部或全身治疗的目的.但直肠给药时,药物只局限在直肠和降结肠,不能到达横结肠和升结肠 [1].于是,至 20世纪 80年代,一种新型的定位给药系统--口服结肠定位给药系统终于问世,并受到越来越广泛的关注.     

直肠给药吸收促进剂研究概况

本文就直肠给药吸收促进剂研究情况作一概述。简要介绍直肠给药的作用机制、影响直肠给药的因素，详细讨论常用的吸收促进剂性质和应用，比较了不同促进剂的特征和优缺点。     

小鼠鼻腔免疫肺炎球菌多糖结合菌苗能预防侵袭性肺炎球菌感染

Rhino Vax(RV)为辛酸癸酸甘油酯溶于多山梨酸酯 2 0水溶液中配制而成的一种粘膜佐剂。为研究鼻腔免疫预防肺炎球菌感染的效力 ,作者将 1和 3型肺炎球菌多糖结合菌苗 (PNC- 1、PNC- 3)或肺炎球菌多糖 (PPS-1、PPS- 3)分别用盐水稀释或与 2 0 % RV混合后经鼻腔免疫小鼠 ,观察其免疫原性及保护效力。　　将 6周龄雌性远交系 NMRI小鼠随机分组 ,每组 1 0只 ,各实验组小鼠分别鼻腔免疫 0 .5或 2 μg PNC或 PPS,对照小鼠则皮下注射 PNC- 1盐水溶液或腹腔注射 PNC- 3加弗氏佐剂 (FA)。初免后 4周各组动物都用同样剂量和方法加强免疫…     

5-氟尿嘧啶口服微乳的制备及其大鼠肠吸收作用研究

目的:制备5-氟尿嘧啶(5-Fu)口服微乳,并考察其在大鼠肠吸收的作用。方法:以肉豆蔻酸异丙酯为油相、单辛/癸酸甘油酯为乳化剂,借助伪三元相图法对不同5-Fu微乳处方进行评价;用外翻肠囊法制备肠吸收离体模型,考察5-Fu微乳的吸收部位和促吸收效果。结果:选择肉豆蔻酸异丙酯-单辛/癸酸甘油酯-无水乙醇-水(Km=1∶2)体系作为5-Fu微乳的载药体系;与其溶液比较,5-Fu微乳可明显改善药物的肠吸收,小肠中后段是其最佳吸收部位,90min时累积吸收率微乳是溶液的3倍。结论:所制备的5-Fu微乳性质稳定、肠吸收效果良好。     

药物直肠吸收促进剂——水杨酸钠及水杨酸衍生物

1980年以来对直肠难吸收的药物进行了添加吸收促进剂的研究。其中,水杨酸及水杨酸衍生物促进药物直肠吸收的作用研究得非常广泛,它们对于酸性药物(头孢美唑),碱性药物(利多卡因),中性药物(茶碱),两性药物(左旋多巴),高分子化合物(胰岛素),及许多药物(肝素、促胃液素、荧光素)的直肠吸收,有不同程度的促进作用。一、促进药物直肠吸收的作用 1.茶碱:茶碱以微量灌肠剂经鼠直肠给药,在无水杨酸钠存在时,茶碱的生物利用度为20％,在相同条件下,如果药液中加入水杨酸钠7.5mg/kg,茶碱的生物利用度为100％。 2.胰島素:经狗直肠给予微量灌肠剂0.5ml(含胰岛素20国际单位、5-甲氧基水     

药物直肠吸收的促进剂

经直肠给药以发挥全身作用的研究自1950年后才广泛进行。1980年以来对难以从直肠吸收的药物,开始了添加吸收促进剂的研究。栓剂在直肠内变软液化后,主药在直肠分泌液中溶解释出。溶解的主药被动转运而被吸收,吸收动态与pH分配假说相一致。非离解型是有效的透过形式,油水分配系数大的非离解型分子容易透过生物膜;但解离型分子吸收很差,达不到治疗目的。在     

一氧化氮供体促进大分子药物的直肠吸收

亲水性的多肽、蛋白质类大分子药物主要经细胞旁路穿越小肠上皮细胞层而被吸收,粘膜上皮细胞紧密结合使直肠粘膜的通透性降低,因而制约了这些大分子药物的直肠吸收。合用吸收促进剂可望解决这一问题,但许多吸收促进剂将引起粘膜的损伤。本文旨在评价新型吸收促进剂一氧化...     

β-内酰胺类抗生素直肠吸收的促进剂

大多数β-内酰胺类抗生素的脂溶性较低,口服生物利用度较差,直肠给药又难以吸收,所以注射成了唯一的给药途径。但是,注射给药常引起局部肿痛,肌肉萎缩和血管损害等不良后果。自1980年对直肠吸收促进剂的研究开始后,抗生素的直肠给药日益被人们所重视。本文将β-内酰胺类抗生素直肠吸收的各种促进剂及其作用机制综述如下。一、水杨酸钠及其衍生物以头孢美唑为药物的试验模型,5-甲氧基水杨酸钠(MS)作为吸收促进剂,制成微     

延长直肠下部停留时间的双层栓剂处方设计

栓剂药物主要在直肠两个部位吸收:其一,经直肠上静脉吸收,由门静脉入肝,这和口服给药一样在肝脏代谢,对容易受首过效应的药物不利.其二由直肠下静脉吸收,药物不经过肝脏,可直接进入体循环,能避免药物首过效应.为了使栓剂药物能在直肠下部有效地被吸收,特设计了由栓剂药物(直肠内吸收分泌液形成凝胶,以抑制药物从直肠下部扩散至上部)及栓剂后端(含有药物)所组成的双层栓剂.由于栓剂前端必须在后端熔融前形成凝胶塞,因而首先筛选出膨润性好的前端处方.其基质配比为聚二乙醇4000四份、聚乙二醇1000九十六份,并加入     

直肠吸收促进剂简介

微型灌肠剂是近十几年发展起来的一种新型保留灌肠剂,以直肠微量灌注方式给药,它区别于其它直肠给药剂型的主要特点是直肠吸收促进剂的选择和合理使用。本文就微型灌肠剂的有关问题尤其是直肠吸收促进剂的种类及其作用机理作一介绍。     

水杨酸钠促进直肠吸收作用考察

水杨酸钠促进直肠吸收作用考察朱晓卫李文广盛杰＊（兰州医学院药理教研室兰州７３００００）水杨酸钠系常用的促进吸收剂。对促进直肠药物吸收具有剂量依赖性［１］，对胃肠粘膜产生刺激作用［２］。为此，水杨酸钠的应用应以不产生刺激性为限。本实验对其直肠刺激作用做...