马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

微细化工艺制备的三七的溶出度及活性研究

 目的　探讨三七制成微粉 (粒径99%以上分布在 0～30μm)后,与粗粉 [过50目筛(355±13)μm]相比,体外溶出情况的变化,为微粉技术在中药中的应用提供理论依据并建立相应的评价方法。方法　选取三七中主要成分Rg₁为指标成分,用反相HPLC测定不同时间点三七微粉和粗粉中Rg₁溶出的量,并采用透析袋作为屏障观察三七微粉和粗粉中Rg₁在透析袋中的溶出情况。并以凝血时间、最大耐受量为指标,观察微粉对小鼠凝血系统的影响及急性毒性。结果　一定时间后,三七微粉中Rg₁溶出的速度和程度均较粗粉的有明显提高(15～45min,P<0.05,45～60min,P<0.01)。但用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。小剂量凝血时间 [(122.85±54.82)s]与蒸馏水组[(67.98±22.67)s]相比,有明显差异(P<0.05)。结论　三七制成微粉后,能有效改善其有效成分的溶出效率;对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的实验数据。     

HPLC法测定家犬口服葛根黄酮微丸后血浆中的葛根素含量

葛根黄酮由中药野葛Pueraria lobata(W illd.)Ohwi提取精制而得,临床上可显著降压和改善冠脉血流[1]。葛根中主要有效成分为葛根素等异黄酮类化合物[2,3]。研究表明葛根黄酮生物利用度较低[4,5]。为了提高葛根黄酮的生物利用度,制备了葛根黄酮的微丸制剂,并以愈风宁心滴丸为对照,利用SPE-HPLC测定了家犬口服葛根黄酮微丸后血浆中葛根素血药浓度。1仪器及试药Agilent 1100高效液相色谱仪(G1311A系列四元梯度泵,G1315B DAD检测器,....     

知母微粉的溶出及活性研究

目的观察知母微粉体外成分溶出以及体内活性,对微细化工艺在中药中的应用进行评价。方法采用HPLC法定量芒果苷,比较知母微粉和知母粉中芒果苷溶出速度及不同时间点溶出百分率;采用小鼠悬尾和强迫游泳试验,测定最大耐受量,观察知母微粉与知母提取物体内活性和安全性。结果体外溶出时,知母微粉中芒果苷的溶出速度较知母粉明显加快,在不同时间点芒果苷的溶出百分率亦有所提高;以相同治疗剂量给药时,知母微粉与知母提取物表现出相当的作用,知母微粉最大给药剂量为20 g/kg。结论知母制成微粉后能在一定程度上改善体外成分的溶出和体内活性。     

葛根及复方中葛根素在大鼠体内的药动学研究

 目的建立RP-HPLC测定大鼠血浆中葛根素浓度的方法,研究葛根提取物及复方脑得生片中葛根素的药动学特点,评价复方中其他配伍对葛根素药动学的影响。方法大鼠分别灌胃给予葛根提取物、复方脑得生片,断尾采血,离心,取血浆适量,加甲醇沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC分析,以C₁₈为固定相,流动相为甲醇-0.5%醋酸水溶液(25∶75),在250nm下检测,测定葛根素血药浓度,经3P97软件处理数据。结果葛根素血浆浓度在10～1000μg·L^-1之间线性关系良好,最低检测浓度为6μg·L^-1,高,中,低浓度样品回收率分别为89.9%,95.5%,89.7%。大鼠灌胃葛根提取物和脑得生片后的药-时曲线均符合二房室模型。灌胃脑得生片后,与灌胃葛根提取物相比,前者测定的葛根素ρ_max和AUC_0→∞分别比后者增加了2.23和3.03倍。结论本实验建立的RP-HPLC测定法专属、准确、灵敏,适用于葛根提取物及复方脑得生中葛根素的药动学研究。研究结果表明,脑得生片中的其他配伍药材可以促进葛根素的吸收,提高葛根素的生物利用度。     

葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究概述

中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。葛根的主要有效成分和有效部位为葛根素及葛根黄酮,该文从生物样品预处理、样品测定、葛根素及葛根黄酮在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面着手,对葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究进行综述,认为应加强正常和病理状态下葛根素和葛根黄酮在脑脊液及脑组织中的分布和代谢研究,为临床脑血管疾病以及相关疾病的治疗提供用药指导。     

微细化工艺制备的葛根微粉抗氧化抗凝血及其体内吸收动力学研究

目的:探讨葛根微粉在药效和体内吸收动力学的特点,为微细化工艺在中药中的正确应用提供实验依据。方法:以凝血时间和脑中MDA的含量,来观察葛根微粉的药效。给大鼠灌胃葛根微粉,通过用HPLC测定血浆中葛根素的浓度,研究其在大鼠体内的吸收动力学过程。结果:中剂量的葛根微粉显著延长小鼠的出凝血时间。大中小剂量(1. 2 ,0 . 6 ,0 . 3g·kg- 1 )的微粉均可以显著降低脑中MDA的含量。灌胃葛根微粉后,血中葛根素达峰时间为0 .344±0 . 0 85h ,峰浓度为2 . 2 3±0 .32 μg·mL- 1 。结论:葛根制成微粉后灌胃,在大鼠体内释放和吸收较快,并在一定程度上保持了原有的活性。     

均匀设计优选小剂量阿司匹林肠溶片释放度测定条件

 目的建立小剂量阿司匹林肠溶片(LDAET)释放度的质量标准。方法采用小杯法测定LDAET的释放度。以释放度差值Y^b-a为考察指标，用均匀设计法以溶出介质量、转速及溶出时间等为三因素四水平，筛选LDAET释放度的测定条件。结果均匀设计法优选出LDAET释放度的测定条件为转速100r·min^-1、溶出介质量100mL。9批样品中有6批在45 min时溶出70%以上，1h溶出基本完全，有3批1 h时仅溶出8%～50%。结论实验确定的条件可作为该品种释放度控制的标准。     

葛根素普通粉及其微粉在Beagle犬体内的生物利用度

目的:比较葛根素普通粉及其微粉在Beagle犬体内的生物利用度。方法:分别于给药后不同时间取血,HPLC法测定血清中葛根素的血药浓度,应用3P97药动学统计软件对血药浓度数据拟合。结果:葛根素普通粉及其微粉在Beagle犬体内过程均符合二室开放模型。结论:葛根素微粉较葛根素普通粉相比能明显提高在Beagle犬体内的生物利用度。     

抗瘤酮A10胶囊的溶出度和生物利用度的研究

 测定了不同辅料以A₁₀胶囊溶出度的影响。A₁₀胶囊中加入蔗糖、乳糖、淀粉等对A₁₀的溶出无显著影响；加入0.1%吐温-80，在人工胃液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的2倍，在人工肠液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的3倍。采用³H-抗瘤酮A₁₀测定了A₁₀胶囊的生物利用度。加入0.1%吐温-80的胶囊其生物利用度提高了44.5%。     

口服葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉的制备及其4种成分释放度考察

目的制备口服葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉并考察其主要有效成分3′-羟基葛根素、葛根素、大豆苷和大豆苷元的释放度。方法采用高压均质法制备葛根总黄酮固体脂质纳米粒混悬液,以甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,以人工胃液(pH 1.2)为溶出介质,考察葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉中4种有效成分的释放度。结果正交试验优选制备工艺:脂质-表面活性剂比例及用量为2∶1及2.0%、葛根总黄酮用量2.5%、150 MPa均质15次,并制备葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉,其粒径、多分散指数及Zeta电位分别为(517.1±10.3)nm、0.484±0.210及(-21.91±2.03)mV。葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉中4种有效成分的释放速率显著低于其物理混合物,具有明显的缓释特征。结论葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉制备方法简便,能显著延缓主要有效成分的释放速率,有望成为葛根总黄酮的新型纳米给药系统。     

龙胆标准提取物制备及质量标准研究

 目的优化龙胆标准提取物的制备工艺,建立龙胆标准提取物中龙胆苦苷的含量测定方法。方法采用L₉(3⁴)正交实验设计优化龙胆的提取工艺和XDA-1大孔树脂纯化条件;建立高效液相色谱测定标准提取物中龙胆苦苷含量的方法。结果龙胆最佳提取条件为:药材最粗粉加10倍量水,回流提取3次,每次1 h,水提浸膏中龙胆苦苷含量、以龙胆苦苷计提取率及浸膏得率分别为4.40%、100.4%和57.49%。大孔树脂纯化条件为上样液中龙胆苦苷浓度8.0 g·L^-1,pH4,上样液流速0.13 mL·min^-1,大孔树脂XDA-1对龙胆苦苷的吸附量达到62.26 mg·g^-1;以31.50 mL的水和94.50 mL的20%乙醇梯度洗脱,流速分别为0.50,0.25 mL·min^-1,制得的龙胆标准提取物中龙胆苦苷含量为32.20%,是水提浸膏含量的7倍,从药材到标准提取物的转移率以龙胆苦苷计为79.2%。龙胆苦苷浓度在0.22～13.84 g·L^-1内与色谱峰面积呈良好的线性关系(r=0.9995),平均加样回收率为96.88%,RSD为1.10%。结论水煎法结合大孔树脂富集是制备龙胆标准提取物的有效方法。高效液相色谱法可用于龙胆标准提取物中龙胆苦苷的质量控制,为更深入的研究龙胆标准提取物提供了基础。     

葛属植物藤茎的化学成分分析

目的：为葛藤茎的开发利用提供科学依据。方法：采用ＵＶ法测定９种葛属植物藤茎的总黄酮含量,ＴＬＣ检测异黄酮类成分。结果：葛藤茎与葛根二者的成分相似。结论：葛藤茎可作为葛根的补充药源。     

党参超微粉碎工艺优选及溶出度考察

目的：优选党参的超微粉碎工艺并考察其体外溶出度。方法：以党参炔苷提取量为指标,通过正交试验考察加入药粉量、原粉末粒度、粉碎时间对党参超微粉碎工艺的影响;采用HPLC测定党参炔苷含量,流动相乙腈-水（20：80）,检测波长268 nm;利用桨状搅拌法测定溶出度,比较超微粉和普通粉不同时间溶出液中党参炔苷含量。结果：党参最佳超微粉碎工艺为加入药粉量1 000 g,原粉末粒度65目,粉碎时间40 min;党参炔苷平均提取量3.95 mg·g^-1,RSD 2.85%。超微粉溶出液比普通粉溶出液中党参炔苷含量明显提高,党参超微粉在30 min时溶出率已达80%,而普通粉末120 min时溶出率仅有40%。结论：优选的超微粉碎工艺稳定可行,党参超微粉中党参炔苷的溶出速率远大于党参普通粉。     

西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷的体外溶出度比较

比较西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷在水中和模拟胃液中溶出度,研究粉体粒径对西洋参溶出度的影响。采用高效液相色谱法测定西洋参破壁饮片、粗粉和传统饮片中5种人参皂苷成分在不同时间点的溶出量,绘制溶出曲线,比较不同形态西洋参皂苷成分的溶出特征。结果表明,在以水为溶出介质的实验中,西洋参破壁饮片中人参皂苷较粗粉、传统饮片具有更快的溶出速度,5 min时溶出度就达到了总质量分数的90%,溶出量比饮片高出14%,比粗粉高出8%;在以模拟胃液为溶出介质的实验中,西洋参破壁饮片中人参皂苷比提取物中人参皂苷溶出速度上稍慢,但最大溶出量比传统饮片提取物高出5%,比粗粉高出14%。该文首次通过体外溶出度研究证明,西洋参破壁饮片化后能够改善其有效成分的溶出效率。     

茜草总醌固体分散体的制备及体外溶出性能评价

目的:制备茜草总醌固体分散体并考察其体外溶出性能。方法:采用溶剂-熔融法和溶剂法制备茜草总醌固体分散体,考察不同型号辅料对该固体分散体制备工艺的影响,分别以体外溶出度和溶解度为指标,确定该固体分散体的最优处方。结果:最佳处方为聚乙烯吡咯烷酮S-630-茜草总醌提取物(5∶1),采用溶剂法制备茜草总醌固体分散体,所得产物在1%十二烷基硫酸钠中的溶解度285.39 mg·L-1,为原料的3.6倍;60 min体外累积溶出度66.37%,约为原料的2倍。结论:该工艺制备的固体分散体性状良好,较好地改善了茜草总醌的溶解度,为以茜草为原料的相关固体制剂的开发提供参考。     

基于丹参药材内在质量与外观色泽相关性分析探索传统鉴定经验“色红者佳”的科学性

目的:探究丹参药材指标成分及浸出物含量与外观色泽的相关性。方法:采用HPLC对18批丹参药材中有效成分(丹酚酸B和丹参酮类成分)的含量进行测定,按2015年版《中国药典》收录的方法对丹参药材的浸出物进行测定,使用色差仪测定丹参粉末甲醇溶液的色度值,在此基础上,分别对有效成分、浸出物含量和色度进行相关性研究。结果:丹参中有效成分含量越高,浸出物含量越高,a*(红绿分量值)越大,外观红色越深,药材质量越好;有效成分含量越低,浸出物含量越低,a*越小,外观红色越浅,药材质量越差。结论:通过丹参内在质量与外观质量关联度分析,确立了一种可用于判断丹参质量的简便方法,验证了传统鉴别经验"色红者佳"的科学性。     

姜黄素-胡椒碱固体分散体的制备与生物利用度研究

目的将姜黄素(CUR)和胡椒碱(PIP)组合物制成固体分散体(SD),提高CUR、PIP口服吸收率。方法采用溶剂挥发法,以溶出度为指标,利用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)对姜黄素-胡椒碱固体分散体(CUR-PIP SD)进行表征,并运用体外超饱和溶出法对制得的SD进行体外评价。同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠ig给药后CUR和PIP的药动学行为。结果体外溶出实验显示,与原料药相比,SD中CUR和PIP溶出度均得到较大提高。大鼠药动学实验结果显示,与原料药相比,SD中CUR的生物利用度提高至2.71倍(P0.05),PIP提高至2.68倍(P0.05)。结论以PVP K30为载体制备的SD能够有效地改善CUR和PIP的体外溶出度以及生物利用度。     

基于有效成分的溶出性与粉末分散性构建通脉大生片的粉末分散体

目的改善通脉大生片中丹参与白芍的溶出性,构建优良的粉末分散体。方法采用普通粉碎法及超微粉碎法对白芍、丹参及紫河车进行粉碎,并将六偏磷酸钠(SH)作为粉碎分散剂,共制备19个粉末分散体样品。考察各粉末分散体的粒径分布、红外光谱、分散性,比表面积及孔隙率,采用HPLC法测定丹酚酸B、芍药苷含量,评价不同粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度。结果红外光谱结果显示超微粉碎、药材混合打粉、SH均没有使药材粉末产生新的物质。丹参-白芍混合超微粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度最高,丹酚酸B 83.57%,RSD 2.03%;芍药苷80.75%,RSD 0.61%。结论溶出度不仅受粉末比表面积的影响,同时还受到粉末分散性的影响。在改善粉末中有效成分溶出度时,不仅要考虑增大粉末的比表面积,还应改善粉末的分散性。紫河车与丹参-白芍的混合超微粉末中,丹酚酸B、芍药苷溶出度较丹参-白芍混合粉末中两者的溶出度低,因此将紫河车单独粉碎后与另两者混合。