阿司匹林缓冲片的溶出度和生物利用度

 目的：测定阿司匹林缓冲片的体外溶出速率、酸中和能力、单剂量和多剂po的生物利用度及其对胃粘膜的剌激作用。方法：体外溶出采用转篮法；生物利用度测定采用受试者自身交叉对照试验，剂量为0.9g；胃粘膜刺激作用采用大鼠ig后2h的胃体解剖镜窥检进行。结果：缓冲片和普通片溶出50%所需时间分别为0.74 mill和3.67min。单剂量po后峰时分别为1.23h和3.08h,有极显著差异；峰浓分别为154μg/ml和133μg/ml;葯-时曲线下面积AUC分别为1 454 (fxg?h)/ml和1343(fig?h)/ml；多剂量稳态峰浓分别为297.5μg/ml和270.8μg/ml。缓冲片对大鼠胃刺激性小于对照片。结论：阿司匹林缓冲片溶出吸收迅速、完全，对胃粘膜刺激性减轻，明显优于普通片。     

尼莫地平固体分散片的溶出度和生物利用度研究

 目的：比较尼莫地平固体分散片（尼达尔）与进口尼莫地平片（Nimotop）和国产片的溶出度和生物利用度。方法：在4种溶剂系统中比较尼达尔和进口及国产片的溶出度；用HPLC测定8名健康受试者交叉一次po尼达尔和Nimotop的生物利用度。结果：尼达尔的溶出性能与Nimotop相似，溶出百分率接近，明显高于国产片；以体积分数为14．25％的乙醇溶液为溶剂，尼达尔45min的溶出度可达80％以上；尼莫地平在人体的血药浓度可用一室开放式模型拟合，尼达尔的相对生物利用度为进口片Nimotop的96．32％，两者的药动学参数相似。结论：尼达尔明显优于其它国产片，而与进口片生物等效。     

强力银翘片中扑热息痛的体外溶出度及兔体内生物利用度的研究

以测定扑热息痛为指标,对同厂4批强力银翘片作了溶出速率参数T_(50)、T_d及m的比较和兔体内生物利用度研究。结果经方差分析和两两组间多重比较,表明各批间有显著性差异,其中以贮藏期短的产品溶出性能最好,相对生物利用度为61.3％。     

马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

当归多糖铁的溶出度和生物利用度的研究

以前的研究表明若以当归多糖与三价铁配合生成当归多糖铁(Angelica sinensis polysaccharide-iron complex,APC),有可能开发出一种新型的、具有双重补血功能的补血剂[1~3]:一方面,不仅具有较理想的稳定性、水溶性和吸收率等,而且没有游离铁离子所造成的对胃肠道的刺激作用,可起     

微细化工艺制备的葛根微粉抗氧化抗凝血及其体内吸收动力学研究

目的:探讨葛根微粉在药效和体内吸收动力学的特点,为微细化工艺在中药中的正确应用提供实验依据。方法:以凝血时间和脑中MDA的含量,来观察葛根微粉的药效。给大鼠灌胃葛根微粉,通过用HPLC测定血浆中葛根素的浓度,研究其在大鼠体内的吸收动力学过程。结果:中剂量的葛根微粉显著延长小鼠的出凝血时间。大中小剂量(1. 2 ,0 . 6 ,0 . 3g·kg- 1 )的微粉均可以显著降低脑中MDA的含量。灌胃葛根微粉后,血中葛根素达峰时间为0 .344±0 . 0 85h ,峰浓度为2 . 2 3±0 .32 μg·mL- 1 。结论:葛根制成微粉后灌胃,在大鼠体内释放和吸收较快,并在一定程度上保持了原有的活性。     

葛根总黄酮滴丸的制备与溶出度研究

目的 研制葛根总黄酮滴丸,并考察其溶出度。方法 以滴丸的外观、丸质量变异系数、溶散时限为评价指标,采用正交试验设计优选滴丸的制备工艺;HPLC法测定滴丸中葛根素;转篮法比较葛根素在滴丸与片剂中的溶出度。结果 最优制备工艺：药物与基质比例为1：3,滴速为20滴/min,药液温度为80 ℃,管口温度为50 ℃,滴距为6 cm,制冷温度为10 ℃;制得滴丸中葛根素为5.542 mg/g;滴丸在20 min内累积溶出率达到98.81%,片剂20 min内的累积溶出率仅有10.70%。结论 葛根总黄酮滴丸制备方法稳定、可行,定量测定方法简便、易行,滴丸可提高葛根素的溶出速度。     

微细化工艺制备的三七的溶出度及活性研究

 目的　探讨三七制成微粉 (粒径99%以上分布在 0～30μm)后,与粗粉 [过50目筛(355±13)μm]相比,体外溶出情况的变化,为微粉技术在中药中的应用提供理论依据并建立相应的评价方法。方法　选取三七中主要成分Rg₁为指标成分,用反相HPLC测定不同时间点三七微粉和粗粉中Rg₁溶出的量,并采用透析袋作为屏障观察三七微粉和粗粉中Rg₁在透析袋中的溶出情况。并以凝血时间、最大耐受量为指标,观察微粉对小鼠凝血系统的影响及急性毒性。结果　一定时间后,三七微粉中Rg₁溶出的速度和程度均较粗粉的有明显提高(15～45min,P<0.05,45～60min,P<0.01)。但用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。小剂量凝血时间 [(122.85±54.82)s]与蒸馏水组[(67.98±22.67)s]相比,有明显差异(P<0.05)。结论　三七制成微粉后,能有效改善其有效成分的溶出效率;对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的实验数据。     

采用制剂新技术提高中药磷脂复合物的溶出度和生物利用度研究进展

药物-磷脂复合物作为一种非常有潜力的给药系统,近年来受到了越来越多的关注.参考国内外相关文献,综述了近年来磷脂复合物各种制剂新技术的研究进展,介绍了磷脂复合物纳米粒、亚微乳、自微乳、胶束、固体分散体、微粒、微丸和凝胶等,为磷脂复合物的进一步研究提供参考.     

知母微粉的溶出及活性研究

目的观察知母微粉体外成分溶出以及体内活性,对微细化工艺在中药中的应用进行评价。方法采用HPLC法定量芒果苷,比较知母微粉和知母粉中芒果苷溶出速度及不同时间点溶出百分率;采用小鼠悬尾和强迫游泳试验,测定最大耐受量,观察知母微粉与知母提取物体内活性和安全性。结果体外溶出时,知母微粉中芒果苷的溶出速度较知母粉明显加快,在不同时间点芒果苷的溶出百分率亦有所提高;以相同治疗剂量给药时,知母微粉与知母提取物表现出相当的作用,知母微粉最大给药剂量为20 g/kg。结论知母制成微粉后能在一定程度上改善体外成分的溶出和体内活性。     

超微粉碎技术提高愈风宁心片溶出度的研究

目的：以葛根素为溶出指标，对不同粉碎技术制得的愈风宁心片进行溶出度测定，探讨粉碎工艺技术对其质量影响。方法：利用普通粉碎机，超微粉碎机制得葛根药材再制备片剂，采用转蓝法和高效和液相色谱法进行测定。结果：不同粉碎技术制得的制剂间溶出度差异极显著（P＜0．01），普通粉碎工艺技术制得的制剂，不同批次间溶出度差异显著（P＜0．05），结论：建议对愈风宁心片进行溶出度检查，同时在制剂工艺中应采用细胞级粉碎技术粉碎生药来提高产品质量。     

西洋参微粉加工与人参皂苷Rb1含量的相关性研究

目的:比较不同粒度西洋参超微粉粉体中人参皂苷Rb1含量来确定粉碎工艺.方法:用HPLC法测定西洋参微粉中人参皂苷Rb1含量.结果:常温、低温粉碎的西洋参微粉中人参皂苷Rb1含量均随粉碎粒度变细而增高,低温粉碎的西洋参微粉中人参皂苷Rb1含量明显高于常温粉碎的西洋参微粉.结论:低温粉碎西洋参优于常温粉碎.     

利用分子印迹技术分离葛根异黄酮

目的:研究M IP对葛根素的吸附机理并进行Scatchard分析。方法:以葛根素为模板分子,丙烯酰胺为单体,二甲基丙烯酸乙二醇酯(EDMA)为交联剂,制备了葛根素分子印迹聚合物(M IP)。结果:表明M IP对葛根素有两类结合位点。用葛根素M IP对葛根提取物进行了分离。结论:HPLC分析结果表明分离产物中主要含有葛根素及其它两种异黄酮成分。     

头孢羟氨苄胶囊剂体外溶出度的比较

 目的：测定4个不同厂家的头孢羟氨苄胶囊剂的溶出度，考察产品质量。方法：按中国药典（2000年版）采用紫外分光光度法测定头孢羟氨苄胶囊剂溶出度。结果：4个厂家的头孢羟氨苄胶囊剂40 min内均溶出，溶出度参数T₅₀，T_d，T₈₀，m存在显著性差异(P＜0.01)，溶出速率常数Kr差异无显著性(P＞0.05)。结论：为保证临床用药安全有效，应严格按照药典规定控制该产品的内在质量。     

Pharmacokinetic mechanism of enhancement by Radix Pueraria flavonoids on the hyperglycemic effects of Cortex Mori extract in rats

Ethnopharmacological relevance

Diabetes mellitus, characterized by abnormal blood glucose evaluation, is a serious chronic disease. In the treatment of the disease, α-glycosidase inhibitors play an important role for controlling the postprandial blood glucose level. Cortex Mori, a traditional Chinese herbal medicine, has a long history of use for the treatment of headaches, cough, edema and diabetes. Modern pharmacological studies have shown that the herb has beneficial effects on the suppression of postprandial blood glucose levels by inhibiting α-glycosidase activity in the small intestine. 1-Deoxynojirimycin (DNJ), the main active ingredient of this herb, is recognized as a potent α-glycosidase inhibitor. Our previous studies have shown that the hypoglycemic effect of Cortex Mori extract (CME) was significantly improved when giving CME in combination with Radix Pueraria flavonoids (RPF). In the present study, the pharmacokinetics and intestinal permeability of DNJ were comparatively investigated in rats after being given orally or by intestinal perfusion with CME alone or in CME–RPF pairs, to explore the mechanism of this synergistic effect.

Materials and methods

The role of RPF on the plasma and urine concentrations of DNJ from CME orally administered was investigated. Four groups of rats received a single oral dose of either CME or CME–RPF, at DNJ equivalent doses of 20 and 40 mg/kg, respectively. After dosing, plasma and urine were collected and assayed by LC/MS/MS. In addition, another two groups of rats were used for small intestinal perfusion with CME or CME–RPF at DNJ concentration of 10 µM.

Results

Compared to the data when dosing with CME alone, the C_max of DNJ were decreased from 5.78 to 2.94 µg/ml (p<0.05) and 10.66 to 5.35 µg/ml (p<0.01); T_max were delayed from 0.40 to 0.55 h and 0.35 to 0.50 h (p<0.05); and MRT were significantly prolonged from 1.14 to 1.72 h (p<0.05) and 0.95 to 1.62 h (p<0.01), after dosing with CME–RPF at DNJ doses of 20 and 40 mg/kg, respectively. In addition, the urinary recovery of DNJ over the first 4 h after dosing significantly decreased from 48.76% to 33.86%. Effective permeability (P_eff) of DNJ was decreased from 7.53×10⁻³ to 3.09×10⁻³ cm/s (p<0.05) when RPF was added to CME, when it was evaluated using the rat intestinal perfusion model.

Conclusions

All the above results demonstrate that RPF was able to suspend and delay the absorption of DNJ, but did not affect the total amount of DNJ in the body. The resulting higher concentration of DNJ in the small intestine produced a relatively stronger effect of depressing the elevation of the postprandial blood glucose level. These findings support the important role of RPF in the application of CME on blood glucose control.     

葛根总黄酮的提取方法研究

目的选择提取葛根总黄酮的最佳方法,研究了用渗鹿法、浸渍法、煎煮法、回流法提取葛根总黄酮.方法采用紫外分光光度法测定提取液中的总黄酮含量.结果用回流法得率最高,其次为渗漉法,用煎煮法提取得率最低;在渗漉法中以乙醇为溶剂,速度为2ml/kg·min的渗漉法提取的总黄酮得率最高.结论渗漉法是合适的提取方法.     

野葛种质的玻璃化法超低温保存

野葛的玻璃化法超低温保存技术实验结果表明:采用无菌苗置4℃冰箱低温锻炼5 d;在无菌条件下切取1.5 cm的带芽茎段,转至含5%二甲基亚砜 5%蔗糖的培养基内,置4℃冰箱预培养1 d;用60%的PVS2(30%甘油 15%乙二醇 15%二甲基亚砜 0.4 mol/L蔗糖)和100%的PVS2分别在0℃条件下过渡和脱水各30 min,随即投入液氮;保存24 h后,在40℃水浴中快速化冻90 s,用含1.2 mol/L蔗糖的MS培养液洗涤2次,每次停留10min;转至再生培养基MS BA2 mg/L NAA1 mg/L暗处培养7 d后再置于光下培养,成活率可达57%-58%。所获再生苗与常温苗形态差异不大。     

当归肉桂配伍后阿魏酸生物利用度的研究

目的:研究温里药肉桂与活血药当归配伍后,对当归效应成分阿魏酸生物利用度的影响,探讨活血温里复方的药物配伍机制。方法:将肉桂与当归配伍后灌胃小鼠,采用RP-HPLC测定小鼠血浆中阿魏酸的血药浓度,以单用当归为对照,计算复方中阿魏酸的相对生物利用度。结果:阿魏酸在小鼠体内的药代学过程符合一室模型,肉桂与当归配伍后,当归肉桂复方中阿魏酸的平均相对生物利用度为226.75%。肉桂复方与单药当归的Cmax,AUC0~∞存在差异,而tmax无差异。结论:温里药肉桂与活血药当归配伍,能提高当归主要效应成分阿魏酸的生物利用度,从复方效应成分生物利用度的角度揭示了活血温里复方配伍的科学内涵。