盐酸苯达莫司汀

盐酸苯达莫司汀（bendamustine hydrochloride）由美国Cephalon公司研制开发，商品名为Treanda。该药为注射剂．于2008年3月由美国食品药品管理局批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞性自血病（chronic lymphocytic leukaemia，CLL）。     

FDA批准苯达莫司汀用于慢性淋巴细胞性白血病

Cephalon公司2008年3月宣布，FDA已批准苯达莫司汀（bendamustine，Treanda）用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。CLL是一种恶性遗传性淋巴细胞增生性疾病，多见于老年人，平均发病年龄为70岁，且男性多于女性。据美国癌症学会预计，2008年美国CLL新发病例可能达到15000例。     

抗肿瘤药苯达莫司汀

药效学　苯达莫司汀 (ｂｅｎｄａｍｕｓｔｉｎｅ)是双功能基烷化剂 ,体外对人卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性 ,体外与环磷酰胺、美法仑 (ｍｅｌｐｈａｌａｎ)、卡莫司汀 (ｃａｒ ｍｕｓｔｉｎｅ)和顺铂有部分交叉耐受。对乳腺癌细胞系ＭＣＦ7抑制细胞生长的ＩＣ50 为 138μｍｏｌ·Ｌ- 1,对顺铂抗药性卵巢癌细胞系Ａ2 780 ＣＰ2的ＩＣ50 为 15 7μｍｏｌ·Ｌ- 1,对多柔比星抗药性乳腺癌细胞系ＭＣＦ7ＡＤ的ＩＣ50 为 187μｍｏｌ·Ｌ- 1。在等毒性浓度 (ＩＣ50 ｓ)下 ,苯达莫司汀比美法仑、环磷酰胺或卡莫司汀引起更多的ＤＮＡ双螺旋断裂 ,比卡…     

盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究

目的 盐酸苯达莫司汀的合成.方法 以5-硝基-1-甲基-2-苯并咪唑丁酸乙酯(BD-a)为起始原料,经还原、取代、氯代、水解成盐制备得目标产物盐酸苯达莫司汀,共三步反应.结果 该工艺对文献报道的合成方法中提供的反应条件及终产物的纯化方法等各方面工艺参数作了相当程度的优化更新,终产物粗品的总收率61.5％.结论 本研究获得了一种清洁、操作简单、适于工业化,盐酸苯达莫司汀收率较高和纯度高的合成工艺.     

抗肿瘤新药盐酸苯达司汀临床地位与市场展望

2008年3月,美国FDA批准了由Cephalon公司开发的一个DNA烷化剂类抗肿瘤新药盐酸苯达司汀(bendamus- tine hydrochloride/Treanda,以下简称为苯达司汀),用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。本文就该新药的开发历程、研究数据、临床地位和未来市场等情况作一简要介绍。     

CHMP推荐批准苯达莫司汀治疗血癌

Mundipharma公司宣布，欧洲医药管理局（EMEA）的人用医药产品委员会（CHMP）推荐在德国及欧盟其他成员国如奥地利、比利时、丹麦、芬兰、法国、爱尔兰、意大利、卢森堡、挪威、波兰、西班牙和英国批准苯达莫司汀（bendamustine）（Ⅰ）用于治疗惰性非霍奇金淋巴瘤（NHL）、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）及多发性骨髓瘤（MM）。     

盐酸苯达莫司汀的合成

目的:合成盐酸苯达莫司汀。方法:以2,4-二硝基氯苯为起始原料,经取代、还原、酰化、环合、还原、取代、水解、成盐等9步反应制得目标化合物。结果:目标化合物的质谱、核磁共振氢谱、红外光谱均与文献报道相吻合,总收率为33.5%。结论:本路线操作简单,成本较低,适合工业化生产。     

盐酸苯达莫司汀的合成研究

目的合成盐酸苯达莫司汀。方法以2,4-二硝基氯苯为起始原料,经取代、还原、酰化、环合、还原、取代、氯化、成盐等9步反应合成目标化合物。结果合成的目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证。结论本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率,适合工业化生产。     

诺华降低多发性硬化症复发药物，获FDA批准上市

美国食品药品管理局（FDA）日前宣布,批准瑞士诺华公司生产的Gilenya胶囊上市,该药品可以降低多发性硬化症患者疾病复发的频率,延缓病情的恶化进程。     

美国FDA批准抗肿瘤药Ibrutinib上市

美国FDA近期批准Pharmacyclics公司的Ibrutinib（商品名：Imbruvica）胶囊上市,用于治疗已接受过至少一种疗法治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者。     

多靶点抗肿瘤药物舒尼替尼研究进展

舒尼替尼是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一,具有广谱的抗肿瘤活性。2006年1月美国食品药品管理局（FDA）批准舒尼替尼用于治疗转移性肾细胞癌和不能耐受或伊马替尼治疗失败的转移性胃肠道间质瘤,2008年5月在我国上市。本文就舒尼替尼的作用机理和临床研究进展作一综述。     

苯达莫司汀能否成为慢性淋巴细胞白血病的一线治疗选择

根据在未经治疗的慢性淋巴细胞白血病患者中进行的一项多中心、随机、公开标签Ⅲ期临床研究的结果，与美国已批准的苯丁酸氮芥（chlorambucil）（I）相比较，新型制剂苯达莫司汀（bendamustine）（Ⅱ）具有更好的临床后果。     

FDA再次拒绝远藤公司新药申请

5月30日,美国食品药品管理局（FDA）第三次拒绝批准日本远藤制药公司开发的睾酮注射剂药物Aveed的上市申请,并要求公司提供一份更好的管理药物相关风险计划。这次拒绝并不令人惊奇,因为4月份FDA的一个专家顾问小组一致认为远藤制药所提供的管理药物相关风险计划不够充分。     

抗病毒药物

1 美国FDA首次批准的抗HIV药物及其在中国的知识产权状态 1.1 核苷、核苷酸逆转录酶抑制药(NRTI) ①齐多夫定(zidovudine, AZT),由GSK 公司开发,1987年3月19日批准上市胶囊(100 mg);1989年9月28日上市糖浆剂(50 mg·mL-1);1990年2月2日上市静脉注射剂(10 mg·mL-1);1996年10月4日上市片剂(300 mg),商品名Retovir(R),未申请中国专利.     

上市新药

抗肿瘤药 Enzalutamide1商品名 Xtandi2开发与上市厂商本品由美国Medivation制药公司和日本安斯泰来制药公司（Astellas PharmaInc．）共同开发,2012年8月获FDA批准,2012年9月在美国首次上市。     

心血管疾病治疗药物（续一）

1 托伐普坦(tolvaptan) 托伐普坦是选择性血管加压素V2受体拮抗药,由日本大塚制药株式会社研制,2009年5月19日首次获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗成人心力衰竭恶化和低钠血症,制剂为片剂,有15和30 mg两种规格,商品名为Samsca(R).     

新型抗肿瘤药物依曼替尼布

依曼替尼布是一种新型的 2 苯胺基嘧啶类酪氨酸激酶抑制药 ,用于α 干扰素治疗失败后的慢性髓样白血病 (CML)慢性期病人、加速期病人、急变期病人的治疗。临床研究表明该药对病人血液学缓解及主要细胞分化缓解显著     

新型抗肿瘤药伊沙匹隆的临床地位和市场趋势

伊沙匹隆(ixabepilone/Ixempra)是Bristol-Myerssquibb公司开发的一个细胞毒类微管稳定剂,2007年10月获得美国食品药品管理局(FDA)批准,用于联用卡培他滨(capecitabine/Xeloda)治疗已经一种蒽环类药物和一种紫杉烷类药物治疗失败的转移性或局部进行性乳腺癌及单药治疗已经一种蒽环类药物、一种紫杉烷类药物和卡培他滨治疗失败的转移性或局部进行性乳腺癌患者.伊沙匹隆化学结构新,是迄今在全球范围内获准上市的第一个埃坡霉素(epothilone)类抗肿瘤药物.     

美国FDA批准新型大环内酯类抗菌药物非达霉素

美国食品和药物管理局（FDA）近日批准非达霉素（Fidaxomicin,商品名Dificid,）片剂用于治疗艰难梭菌相关性腹泻（Clostridium difficile associateddiarrhea,CDAD）。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（99）

1美国在全球首次批准突破性产品一日1次的口服铁鳌合剂上市 美国FDA在世界上首次批准诺华公司的去铁斯若（deferasirox）分散片（商品名：Exjade）上市——首个和迄今唯一一日1次的日服铁鳌合剂。用于治疗成人和2岁及其以上儿童由于输血引起的慢性铁过载。