利用稻瘟霉分生孢子筛选有生物活性的海洋生物

目的:筛选有生物活性的海洋生物并研究其活性成分.方法:采用稻瘟霉模型筛选海洋生物提取物的活性,利用多种层析手段和波谱技术对活性提取物跟踪分离并鉴定其成分.结果:实验发现20种海洋生物醇提物和5种水提物对稻瘟霉显示生物活性,从叶托马尾藻、铁钉菜和蓝斑背肛海兔中分离鉴定了56个化合物,其中28个对稻瘟霉显示活性且对不同肿瘤细胞株显示不同强度的细胞毒性,8个化合物对裴氏着色真菌具抑制作用.结论:利用稻瘟霉模型对海洋生物的活性成分进行跟踪分离是可行的.     

海洋软体动物蓝斑背肛海兔抗肿瘤活性成分研究(Ⅱ)

目的:研究蓝斑背肛海兔Notarchus leachii freeri的抗癌活性成分.方法:利用溶媒萃取和多种层析手段,以稻瘟霉模型监测跟踪,对海兔中抗癌活性成分进行追踪分离,应用波谱技术鉴定化合物的结构.结果:得到2个活性化合物:3β-羟基-5α,6α-环氧-8-胆甾烯-7-酮(Ⅰ)和3β,7α-二羟基-5α,6α-环氧-8(14)-胆甾烯(Ⅱ).结论:化合物Ⅰ为新天然产物,Ⅱ为首次从蓝斑背肛海兔中得到,体外研究均显示明显的抗癌活性.     

东海微生物中6种环二肽类天然活性物质的分离和鉴定

目的:从海洋微生物中寻找天然活性物质.方法:利用稻瘟霉作为菌株筛选模型,对筛选出来的活性菌株F8712发酵液的醋酸乙酯提取物进行化合物分离;通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对化合物进行结构鉴定.结果和讨论:鉴定了6个环二肽类化合物,它们分别为环[Ala-Leu](Ⅰ),环[Ala-Ile](Ⅱ),环[Val-Pro](Ⅲ),环[Leu-Pro](Ⅳ),环[Ile-Pro](Ⅴ)和环[Leu-Val](Ⅵ).这些环二肽都没有抗稻瘟霉活性,化合物Ⅴ对鳗弧菌(Vibrio anguillarm)具有较强的抑制能力,其MIC为0.07 μg/ml.     

糙海参中三萜皂苷活性成分的研究

目的:研究糙海参(Holothuria scabra Jaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分.方法:应用大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜皂苷成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.并对提取到的化合物进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN-45人胃癌肿瘤细胞和HCT-116人肠癌肿瘤细胞)的活性检测.结果:分离鉴定了5个三萜皂苷化合物,分别为24-dehydroechinoside A (1),echinoside B(2),echinoside A(3),holothurin B(4)和holothurin A(5).化合物1～5对稻瘟霉的最小活性浓度分别为＜7.9、＜15.7l、＜7.9、＜15.7、＜7.9 μg/ml,对MKN-45人胃癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.60、0.18、1.86、1.59、2.37 μmol/L,对HCT-116人肠癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.46、3.31、1.98、1.60、0.24 μmol/L.结论:化合物1为首次以原生产物形式得到的单体天然产物,2～5为首次从糙海参中分离得到.5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性.     

黑角珊瑚的化学成分研究

目的研究南海产黑角珊瑚Amtipathes dichotoma的化学成分。方法经反复硅胶柱色谱纯化制备化合物,通过波谱解析及与文献报道对比鉴定化合物的化学结构。结果从黑角珊瑚中分离鉴定了10个已知化合物,经波谱分析确定其结构分别为stigma-7,22-dien-3β,5α,6β-triol(Ⅰ)、5,8-epidioxycampesta-6,22-dien-3-ol(Ⅱ)、胆甾醇(Ⅲ)、(2S,3R,4E,8E)-2-N-(2′-hydroxyhexadecanoyl)hexadecasphinga-4,8-diene(Ⅳ)、(2S,3R,4E)-2-N-(2′-hydroxytetracosanoyl)octadecasphinga-4-ene(Ⅴ)、鲨肝醇(Ⅵ)、胸腺嘧啶(Ⅶ)、胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅷ)、尿嘧啶(Ⅸ)、鸟嘌呤(Ⅹ)。结论所有化合物均为首次从黑角珊瑚属中得到。     

海洋芽孢杆菌次生代谢产物的分离、鉴定及生物学活性的初步研究

目的:开发药用海洋微生物资源,从微生物代谢产物中获取活性物质.方法:利用硅胶柱、凝胶柱、高效液相等色谱技术对抗菌模型筛选到的活性菌株F81612发酵液的乙酸乙酯浸膏进行分离,通过1HNMR、13CNMR和MS对化合物进行结构鉴定,利用纸片法和四甲基偶氮唑盐比色法对单体化合物进行生物学活性评价.结果和结论:分离鉴定了11个化合物,它们分别为:macrolactin A(1),3-羟基乙酰基吲哚(2),3-吲哚乙醇(3),环(色-脯)二肽(4),环(异亮-色)二肽(5),环(亮-脯)二肽(6),环(亮-缬)二肽(7),环(异亮-脯)二肽(8),环(苯丙-缬)二肽(9),N-苯乙基乙酰胺(10).对羟基苯甲醛(11).化合物1为主要活性成分,对稻瘟霉、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的MIC值分别为3.6、0.45和6.3ìg/ml,对肿瘤细胞株HeLa及HepG2的IC50值分别为2.0和1.8ìg/ml.     

六种粘细菌095B06次生代谢产物的分离、鉴定及初步生物学活性研究

目的:研究粘细菌的活性次生代谢产物的分离、鉴定及生物学活性.方法:利用稻瘟霉模型筛选活性菌株,对活性菌株Myxococcus xanthus 095B06发酵液的甲醇提取物采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段进行分离纯化化学成分,通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对化合物进行结构鉴定,利用纸片扩散法和四甲基偶氮唑盐比色法对单体化合物进行生物活性评价.结果和结论:从粘细菌095B06发酵液中分离鉴定了4个大环内酯类化合物、1个甾醇类化合物及1个生物碱类化合物,它们分别为Avermectin A1a(1)、Avermectin A2a(2)、Avermectin B1a(3)、Avermectin B2a(4)、麦角甾-7,22-双烯-3,5,6-三醇(赛勒维甾醇)(5)和4-喹啉羧酸(6).化合物1～5为首次从粘细菌中分离得到,且化合物2和4对肿瘤细胞SMMC-7721具有较强的抑制作用,其IC50均为5 μg/ml.     

海燕中含氮化合物的研究

目的 研究海燕 Asterina sp.的化学成分。方法 采用中压硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、高效液相半制备色谱和薄层制备等方法对海燕的化学成分进行分离,利用 波谱分析技术和文献对照鉴定其结构。结果 从海燕中分离得到10个含氮化合物,分别鉴定为尿嘧啶(1)、胸腺嘧啶(2)、次黄嘌呤(3)、尿嘧啶核苷(4)、2′-脱氧尿嘧啶核苷(5)、鸟嘌呤核苷(6)、4-羟基-2′-脱氧嘧啶核苷(7)、3甲基-2′-脱氧胸腺嘧啶核苷(8)、氨基苯丙酰胺(9)、2′-脱氧胸腺嘧啶核苷(10)。结论 化合物3、5～9为首次从海燕中分离得到。     

多棘海盘车的化学成分

目的:研究多棘海盘车正丁醇萃取部位的化学成分。 方法:利用溶媒萃取和多种色谱法,对多棘海盘车的正丁醇萃取部位化学成分进行分离,根据理化性质和现代波谱技术鉴定化合物的化学结构,并测试了其中5个化合物的生物活性。 结果:分离并鉴定了5个化合物,分别为多羟基甾体皂苷amurensoside D(Ⅰ)、色氨酸(Ⅱ)和3个硫酸甾醇,包括3β-O-硫酸酯化-6α,23β-二羟基-胆甾-9(11)-23-羰基-硫酸盐(Ⅲ)、3β-O-硫酸酯化-6α-羟基-胆甾-9(11),20(22)-二双键-23-羰基-硫酸盐(Ⅳ)和3β-O-硫酸酯化-6α-羟基-麦角甾-9(11)-双键-23-羰基-硫酸盐(Ⅴ)。 结论:化合物Ⅱ是首次从多棘海盘车中得到,化合物Ⅲ和Ⅴ对稻瘟霉菌P-2b显示较强的药理活性。     

香椿子的化学成分研究

目的:研究香椿子(Toona sinensis var.schensiana)的化学成分,寻找具有杀虫及药用的活性成分.方法:利用硅胶、RP - 18、凝胶Sephadex LH - 20、HPLC等色谱方法对香椿子95％乙醇提取部分进行分离纯化,运用MS和NMR来鉴定化合物的结构.结果:从香椿子中分离鉴定了6个化合物,分别为:3,5-二羟基苯乙醚(Ⅰ),山萘酚-3 -O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅱ),(2E,6E,10E) -3,7,11,15- tetramethylhexadeca -2,6,10 - triene -1,14,15 - triol(Ⅲ),eudesm -4(15) -ene - 1β,6α - diol(Ⅳ),ficusesquilignans A(Ⅴ),ficusesquilignans B(Ⅵ).结论:化合物Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ为首次从该种植物中分离得到.     

繁缕中的水溶性化学成分

目的:研究繁缕Stellariamedia(L.)Cyr.的水溶性化学成分.方法:运用多种层析分离方法进行分离纯化,并用波谱数据和理化常数进行对照,确定化合物的结构.结果:从繁缕新鲜药材的汁液中分离并鉴定了21个化合物,分别为:环(亮-异亮)二肽(1),环(缬-酪)二肽(2),α-乙基-D-吡喃半乳糖苷(α-ethyl-D-pyranogalactoside,3),尿嘧啶(uracil,4),胸腺嘧啶(thymine,5),胸苷(thymidine,6),鸟苷(guanosine,7),2-氯-腺苷(2-chloroadenosine,8);另外还分离并鉴定了13个氨基酸(化合物9～21),包括11个常见氨基酸和2个特殊氨基酸,分别为:天冬氨酸,谷氨酸,丙氨酸,丝氨酸,缬氨酸,亮氨酸,甘氨酸,苏氨酸,酪氨酸,赖氨酸,组氨酸,γ-氨基丁酸及d-氨基-y-羟基-戊二酸.结论:此21个化合物均为首次从该植物中分离得到.     

中国南海海绵Cinachyrella australiensis 化学成分研究

目的:研究中国南海海绵Cinachyrella australiensis的化学成分.方法: 用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定. 结果:从中国南海海绵C. australiensis中分离得到19个化合物,分别为2 -甲氧基-6,12,15-三烯-8-炔-十八酸(1),邻苯二甲酸二正丁基酯(2),邻苯二甲酸二-(2-乙基)-己基酯(3),(-)(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(4),L-色氨酸(5),对羟基苯甲醛(6),对羟基苯乙醇(7),对羟基苯丙醇(8), 胆甾-4-烯-3-醇(9),2-甲基-6-氨基嘌呤脱氧核苷(10),6-氨基嘌呤脱氧核苷(11),6-氨基嘌呤核苷(12),尿嘧啶(13),胸腺嘧啶(14),胸腺嘧啶脱氧核苷(15),尿嘧啶脱氧核苷(16),乙基-α-脱氧核糖苷(17),异光黄素(18),zarzissine(19). 结论:1和18为新化合物,化合物2～17,19系首次从该种中分离得到.     

虫的化学成分研究

目的从虫中分离出新的化合物并对其进行抑制多囊肾病活性指标PKD1/TRPP2活性的评价。方法利用正相与反相硅胶柱色谱法及半制备液相色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从虫的70%丙酮提取物的乙酸乙酯部分共分离鉴定了8个化合物,经波谱分析分别鉴定为:1H-吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓1.5(2H)-六氢-二酮-3-对苯基酚(1),5-甲基尿嘧啶(胸腺嘧啶)(2),2-甲基-6-(2’3’4’-三羟基丁基)吡嗪(3),3-羟基吡啶(4),(3S,8a S)-3-丁基环己烷吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮(5),3-乙基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢异苯并吡喃-1-酮(6),3-(4-羟基苯基)-N-甲基丙酰胺(7),6,8-二羟基-3,7-二甲基l-3,4-二氢-1H-异苯并吡喃-1-酮(8)。结论化合物1为新化合物,化合物2~8为首次从该生物中分离得到。对化合物1~8进行了抑制PKD1/TRPP2活性的评价,结果化合物1具有活性。     

咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成和抗炎活性

目的:研究具有咪唑并[1,2-a]嘧啶结构化合物的合成和抗炎活性.方法:在咪唑并[1,2-a]嘧啶的结构基础上,合成2-位和3-位上有两个芳香性取代基的咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(5a～5o),并对所合成的化合物进行二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型抗炎活性实验.结果:合成的15个未见报道的目标化合物结构经元素分析,红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证;初步生物活性测试表明,多数化合物具有不同程度的抗炎活性,其中化合物5d,5f和5l的活性较好.结论:与布洛芬相比,咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物能保持中等的抗炎活性,2-位和3-位被两个相邻的芳基取代可以改善COX-2的抑制作用.     

海藻海蒿子化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究海蒿子Sargassum pallidum的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用硅胶柱色谱法、凝胶色谱法和制备液相色谱法分离化合物，运用波谱技术鉴定化合物的结构，并利用流式细胞术评价化合物的抗肿瘤活性。结果 从海蒿子70%乙醇提取物中分离得到了11个化合物，分别鉴定为aurantiamide(Ⅰ)、benzoylphenylalaninol(Ⅱ)、胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅲ)、邻苯二甲酸异丁酯(Ⅳ)、2′，5-二羟基6，6′，7，8-四甲氧基黄酮(Ⅴ)、5，6-二羟基-7-甲氧基黄酮(Ⅵ)、5，7-二羟基-8-甲氧基黄酮(Ⅶ)、4hydroxyphthalide(Ⅷ)、2-amino-3-phenylpropyl acetate(Ⅸ)、4(1H)-quinolinone(Ⅹ)和2-benzothiazolol(Ⅺ)。其中化合物Ⅲ对tsFT210细胞有较强的坏死性细胞毒活性，其IC_{50为0.50 μmol/L；化合物Ⅴ、Ⅹ对K562细胞，以及化合物Ⅴ、Ⅷ对P388细胞，显示细胞周期(G0/G1期)抑制活性。结论 化合物Ⅰ～Ⅺ均为首次从海蒿子中分离得到。}     

海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的抗肿瘤活性成分研究

目的 研究海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的抗肿瘤活性成分.方法 采用ODS反相硅胶中压柱色谱、正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化次级代谢产物;13 C NMR、1 H NMR、HSQC、1 H-1 HCOSY、HMBC等波谱技术并结合电喷雾电离质谱法鉴定结构;MTT法进行体外抗肿瘤活性测试.结果 从海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个化合物,分别为2′-脱氧腺苷(1)、2′-脱氧胸腺嘧啶核苷(2)、2′-脱氧尿苷(3)、尿嘧啶核苷(4)、1-棕榈酰-3-β-D-半乳糖甘油酯(5)、环(亮-缬)二肽(6)、环(缬-脯)二肽(7)、环(脯-脯)二肽(8).其中化合物5对小鼠单核巨噬细胞白血病细胞RAW264.7显示出较好的生长抑制活性(IC50=10.9μmol/L),其他化合物均没有表现出明显的细胞毒活性(IC50>20.0μmol/L).结论 以上8个化合物均为首次从该菌中分离得到,其中化合物5可能是该菌的抗肿瘤活性成分.     

土荆皮化学成分研究

目的 研究土荆皮正丁醇部位的化学成分.方法 反复利用色谱方法 进行分离纯化,通过波谱分析、化学方法 及参照文献鉴定单体成分结构.结果 从土荆皮中分离并鉴定了1个新的苯甲酸甲酯阿洛糖苷(pseudolaroside C,Ⅰ)及12个由该植物中首次分得的化合物(Ⅱ～ⅩⅢ),包括莽草酸(Ⅱ)、莽草酸甲酯(Ⅲ)、芒柄花苷(Ⅳ)、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、2'-羟基柚皮素(Ⅵ)、素馨苷E(Ⅶ)、长寿花糖苷Ⅱ(Ⅷ)、淫羊藿次苷B5(Ⅸ)、blumenol C葡萄糖苷(Ⅹ)、1,2-氧-异丙叉基-O-β-D-吡喃果糖苷(Ⅺ)、β-D-甲基吡喃果糖苷(Ⅻ)、β-D-甲基呋喃果糖苷(ⅩⅢ)等.结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为土荆皮苷C.化合物Ⅱ～ⅩⅢ为首次自该植物中分离鉴定.     

海南狗牙花中的吲哚类生物碱化学成分研究

目的 对海南狗牙花中的吲哚类生物碱进行分离鉴定.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离,NMR等波谱学方法进行结构鉴定.结果 从海南狗牙花中分离鉴定了7个吲哚类生物碱,分别为:海南狗牙花素(hainanervatasine, I)、海南狗牙花新(hainanervatacine, Ⅰ)、老刺木碱(vobasine, Ⅱ)、冠狗牙花定(coronaridine, Ⅳ)、3-羟基冠狗牙花定(3-hydroxyl coronaridine, Ⅴ)、3-(2-羰基-丙基)冠狗牙花碱[3-(2-oxopropyl) coronaridine, Ⅵ]、山辣椒胺(tabernamine, Ⅶ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ为新化合物,分别命名为海南狗牙花素(Ⅰ)、海南狗牙花新(Ⅱ),化合物Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.     

多粘类芽孢杆菌HY96-2的化学成分

从采自江西南昌郊区土壤的生防菌株多粘类芽孢杆菌HY96-2代谢产物中分离得到8个化合物,其结构分别鉴定为尿嘧啶(Ⅰ)、胸腺嘧啶(Ⅱ)、金雀异黄素(Ⅲ)、5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮(Ⅳ)、2,4-二叔丁基苯酚(Ⅴ)、对羟基苯甲醛(Ⅵ)、棕榈酸(Ⅶ)、内消旋-2,3-丁二醇(Ⅷ).化合物的结构通过IR、NMR、MS等波谱数据分析得到确定,其中化合物Ⅰ～Ⅶ均为首次从该菌中分离得到.     

云南狗牙花吲哚类生物碱成分及其生物活性研究

目的:研究云南狗牙花吲哚类生物碱成分,阐明其戒毒活性的物质基础.方法:云南狗牙花茎枝粉末的95%乙醇提取浸膏经酸提碱沉后得到总生物碱(TEYA),TEYA经反复硅胶柱层析、Sephadex LH20 凝胶柱层析分离纯化化学成分,波谱学分析鉴定化学结构,采用条件性位置偏爱模型对单体化合物进行活性评价.结果:分离鉴定了9个吲哚类生物成分:冠狗牙花定碱(1),伏康京碱(2),3-R-乙氧基冠狗牙花定碱(3),3-S-乙氧基冠狗牙花定碱(4), 19-表-海尼山辣椒碱(5),海尼山辣椒碱(6),19-表-非洲伏康树碱(7),7-羟基冠狗牙花定碱(8),12-methoxyl-voaphylline(9).化合物2、7对吗啡的身体依赖性和精神依赖性都有一定的防治作用.结论:化合物3、4、8、9为首次从该植物中分离得到,冠狗牙花定碱类吲哚生物碱为云南狗牙花总碱的主要活性成分.