川芎嗪四氢异喹啉类化合物的设计、合成及其抗血小板聚集活性

运用药物化学中的拼合原理,设计合成了15个新型川芎嗪四氢异喹啉类化合物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证。采用Bron比浊法测定了川芎嗪四氢异喹啉类化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。初步药理结果显示,化合物7g、7h和7n对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用;化合物7o对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用。     

四氢异喹啉衍生物的合成及其抑制血小板聚集作用

B-苯乙胺经缩合、环化、烃化和酰化反应制得了7个四氢异喹啉衍生物,并以Born比浊法对其抗血小板聚集活性进行了初步测定.结果表明,其中5个化合物有一定的体外抗血小板聚集活性,并呈正相关量效关系.其中化合物5在0.2、1.0和2.0mg/L浓度的抗血小板聚集抑制率分别为32.4%、55.7%和62.4%.     

四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性

目的 寻找新的抗真菌活性化合物。方法 采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉，再通过氮直接烃化法合成目标化合物，并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果 合成了18个新的四氢异喹啉衍生物，利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论 所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。     

1—（4—胺乙酰胺基）苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其心血管活性

研究发现某些异喹啉类化合物具有较好的心血管活性，Ｎ胺乙酰基取代的苄基四氢异喹啉化合物对二氢吡啶（ＤＨＰ）受体有较好的亲和力〔１〕．据报道〔２〕化合物１（２乙胺基乙酰胺基３，４二甲氧基）苄基异喹啉具有较强的抗心律失常作用，毒性远低于利多卡因．...     

N—取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成

Ｎ┐取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成马玉卓１）刘鹰翔（鱼它滨化学药业总公司研究所，汕头５１５０４１）容士宏张新华（沈阳药科大学制药系，沈阳１１００１５）近来国内文献曾报道一系列苄基异喹啉衍生物或类似物对心血管系统具有多方面的药理作用［１～３］。但是通...     

苯甲酰乙基四氢异喹啉类化合物的合成及对心血管的活性

为寻找新的高效、低毒、副作用小的心血管药物,设计合成了12个苯甲酰乙基四氢异喹啉类衍生物。并进行了初步药理实验。     

四氢喹啉类化合物的合成及其镇痛活性研究

目的寻找具有镇痛活性的新型四氢喹啉类化合物,探讨4-（1H-吡咯-2-基）-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物镇痛作用的构效关系。方法以4-（1H-吡咯-2-基）-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物为母体,合成系列化合物。用醋酸致小鼠扭体法测定该类化合物的镇痛活性。结果与结论合成了20个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构。镇痛活性试验表明,所合成的部分化合物具有明显的镇痛作用,值得进一步研究。     

1—（4—酰氧基苄基）四氢异喹啉类化合物的合成

以具心血管活性的异喹啉生物碱为先导物，设计合成了１０个未见文献报道的１－（４－酰氧基苄基）四氢异喹啉类化合物，结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。     

噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究

为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物, 合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物, 化合物结构经¹H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明, 化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定, 值得进一步深入研究; 化合物A4、B2、C4和C7均有不同程度的抑制血小板聚集的活性。     

取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性

粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ_15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ_17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α₁-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。     

6-取代二氢哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

In order to develop more potent and less toxic, antithrombotic agents, ten 6-(4-substituted piperazinyl acetyl aminophenyi)-4, 5-dihydro-3(2H)-pyridazinones were synthesized. The title compounds were tested in vitro for platelet aggregation inhibitory activity with ADP-induced rat platelets and PAF-induced rabbit platelets. Preliminary tests showed that all of the pyridazinones could inhibit ADP-induced rat platelet aggregation. Ⅰ₇, Ⅰ₈, Ⅰ₉ were more potent than the control compound CI 930. Ⅰ₉ was the most potent compound with IC₅₀ of 0.99 μmol/L. Pertaining to PAF-induced rabbit platelet aggregation. Ⅰ₉ was the most potent inhibitor with IC₅₀ of 3.7 μmol/L.     

NSP—805的合成及其抑制血小板聚集活性

报道具有强心活性的化合物４,５－二氢－５－甲基－６－〔４－〔（２－甲基－３－氧代－１－环戊烯基）氨基〕苯基〕－３（２Ｈ）－哒嗪酮（ＮＳＰ－８０５）的合成,并进行了体外血小板聚集抑制试验,发现它有很强的活性,ＩＣ５０为０．４３μｍｏｌ／Ｌ。     

川芎嗪类似物的合成及其抗血小板聚集作用

为了寻找作用比川芎嗪更强的血小板聚集抑制剂,合成了十二个2-取代-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐。初步药理实验表明,所有目标化合物均有一定的抗SD大白鼠ADP诱导的血小板聚集作用。其中化合物I_(a9)(2-甲氨基-3,5,6-三甲基吡嗪二盐酸盐)的作用要比川芎嗪盐酸盐作用强。     

甾体-双膦酸酯化合物的合成及防治骨质疏松作用研究

双膦酸盐有趋骨性并有抗骨质疏松症活性。甾体激素常用于骨质疏松症的防治。本文设计合成了７个甾体双膦酸酯偶合物，希望新化合物既有趋骨性又有协同抗骨质疏松作用，能得到疗效好副作用小的骨靶向化合物的先导物。经骨细胞培养试验表明，化合物有促进骨形成作用。     

二氢吲哚类化合物的合成及其抑酶活性

本文报道了一系列二氢吲哚衍生物的合成,并测定其抑制胆碱酯酶活性,发现二氢吲哚环被二氢吲哚酮结构所取代,3位季碳被仲碳原子所取代,5位以可能有抑制酶活性的环磷酰基或磺酰基代替二甲氨甲酰基,均使抑酶活性几乎完全消失。在合成过程中,使1位N-烃化或5位O-酰化选择性地进行。     

苯氧烷胺类化合物的合成及其抗高血压活性

前以2,6-二甲基苯氧乙叉为母体合成了一系列化合物,其中1-(2,6-二甲基苯氧基-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺)-丙烷盐酸盐(Ⅰ)有较强而特久的降压作用。进一步研究又表明它具有阻断α-肾上腺素受体并兼有钙拮抗作用。     

酚苄明衍生物的合成及其生物活性

利用酚苄明结构中氯乙胺基的活性，结合一些钙拮抗剂含乙二胺结构的特征，设计合成了５个酚苄明衍生物。初步药理结果表明，所合成的化合物在１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ时对高血钾引起的细胞内钙升高具有一定的抑制作用，体外抑制血小板聚集的作用其ＩＣ５０在１０＾－４￣１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ。     

一类新的羟基苯二磺酰苯胺类化合物的合成及其杀虫活性

目的合成并筛选出杀虫活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物。方法分别以邻(间、对)氯苯酚为原料，通过磺酰化和亲核取代反应合成了14种羟基苯二磺酰苯胺类化合物;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的14种新型抗肝片吸虫病化合物羟基苯二磺酰苯胺类化合物(1～14)的结构进行了表征,并测定其对线粒体呼吸控制率的影响以及线粒体呼吸过程无机磷的变化,以此对化合物的解偶联活性(杀虫活性)进行了评价。结果所合成的大部分羟基苯二磺酰苯胺类化合物均具有较好的解偶联活性,其中3,5,6,9的杀虫活性最好。结论 化合物3,5,6,9均有望成为较好的新型抗肝片吸虫病药物。     

卟啉化合物的研究:取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶共价相连化合物的合成及其抗癌活性

合成了3个取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶以共价相连的化合物。通过用它们加光照对小鼠移植瘤生长的抑制作用、对小鼠癌细胞的杀伤效果及对小鼠耳指数的测定,初步结果显示,化合物1,2,3对癌细胞都有光敏毒杀效应,但1远较2和3显著。