附子与灸甘草和生甘草配伍其水煎液中乌头类生物碱溶出率的比较

对附子、附子与灸甘草、附子与生甘划的水煎液进行定量分析。其结果：附子与灸甘草同煎会子单煎其乌头类生物碱的溶出率降低２８．６８％；附子与生甘草同煎其溶出率降低８１．１８％。     

附子煎煮与配伍应用中乌头类生物碱含量的变化及意义

目的：对比研究水浴和微波加热条件下附子中乌头类生物碱的水解规律,检测与不同中药配伍煎煮后附子中乌头类生物碱的含量变化。方法：分别以水煎煮和微波加热的方法提取附子药材,采用高效液相色谱法(HPLC)分别对其中的3种双酯型生物碱及其水解产物进行含量测定;同时检测与不同中药配伍煎煮后,附子中乌头类生物碱减少程度的差异。结果：附子水煎煮30 min后,中乌头碱和次乌头碱的含量分别变为峰值的10.5%和41.9%,乌头碱完全检测不到;附子微波加热150 s后中乌头碱、乌头碱和次乌头碱含量分别为峰值的59.2%、41.4%和86.6%。与生附子单煎煮比较,生附子与大黄、干姜或甘草共煎后,乌头类生物碱总含量均明显下降,分别降至附子单煎煮时的52.8%、66.2%和53.4%;与人参或白芍共煎煮后略有下降,分别为附子单煎煮时的79.5%和83.7%。结论:附子中乌头类生物碱在水煎煮和微波加热过程中有不同的水解规律;生附子与大黄、干姜、甘草、人参或白芍共煎后乌头类生物碱含量均有下降。     

HPLC-MS技术研究配伍对四逆汤中附子生物碱特征图谱的影响

目的:采用HPLC-MS技术比较配伍甘草前后四逆汤中附子生物碱的特征峰在量和质上的异同,阐明配伍对四逆汤中附子生物碱特征图谱的影响。方法:应用HPLC法建立四逆汤中附子生物碱的特征图谱,考察该方法的可靠性,测定附子、缺附子四逆汤、四逆汤中生物碱的特征图谱,并采用HPLC-MS检测推测特征峰的组成。结果:所建立的HPLC测定方法稳定、可靠、精密度好,可用于四逆汤中附子生物碱特征图谱的研究;以苯甲酰新乌头原碱为参比峰,标定了18个特征峰,其中8个特征峰来源于附子,8个特征峰来源于干姜和甘草水煎液,2个特征峰共同来源于二者;配伍后来源于附子的10个特征峰峰面积均有不同程度降低,甚至特征峰消失;结合文献推测来源于附子的10个特征峰。结论:配伍对四逆汤中来源于附子的特征峰有较为显著的影响,其溶出量显著降低。     

参附汤配伍人参对附子中单酯型生物碱类成分药代动力学的影响

目的：建立血浆中苯甲酰新乌头原碱(BMC)、苯甲酰乌头原碱(BAC)、苯甲酰次乌头原碱(BHC)的超高效液相色谱-串联质谱含量测定方法,研究参附汤中配伍人参对上述3种成分在大鼠体内药代动力学参数的影响。方法：将SPF级雄性SD大鼠随机分为附子组(2.5 g/m L)和参附汤组(5.0 g/m L),每组各6只。给予相应药物灌胃后,于5 min、10 min、20 min、30 min、45 min、1 h、2 h、4 h、6 h、8 h、10 h和24 h经尾静脉采血。离心去上清,乙腈沉淀蛋白,经Waters Xbridge C₁₈色谱柱分离,流动相为0.1%甲酸水(A)∶乙腈(B)=18∶82。采用电喷雾离子源、多反应离子监测模式测定3种单酯型生物碱成分的血药浓度,Phoenix Win Nonlin 6.0软件计算药代动力学参数。结果：3种单酯型生物碱成分测定的日内、日间精密度相对标准偏差(RSD)均小于9.60%,提取回收率为94.400%～107.000%,稳定性RSD均小于9.50%。与附子组比较,参附汤组BMC、BAC、BHC的达峰浓度和药时曲线下面积...     

溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究

目的 制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)％,72 h累积释放率(95.08±...     

乳源木莲果水煎液对家兔离体肠平滑肌运动的影响

目的:观察乳源木莲果水煎液对家兔离体十二指肠平滑肌活动的影响,并探讨其作用机制.方法:采用家兔离体十二指肠平滑肌运动实验,以平均张力和收缩频率为指标,观察不同浓度的乳源木莲果水煎液对正常家兔离体十二指肠平滑肌的影响,同时观察高浓度的乳源木莲果水煎液对乙酰胆碱、阿托品诱导的兴奋及抑制状态的离体十二指肠平滑肌活动的影响.结...     

槐白皮水提液对动物离体肠和子宫平滑肌作用的实验研究

本文通过动物离体肠和子宫平滑肌的实验，探讨槐白皮水提液对内脏平滑肌的影响。结果表明，该药对家兔、大白鼠、小白鼠十二指肠有明显的抑制作用。但对豚鼠十二指肠却有兴奋作用，这种由于种属不同而出现差异的原因，有待进一步研究。槐白皮水提液对家兔、豚鼠、大白鼠未孕及孕子 宫平滑肌均有强大的抑制作用，此作用的机理可能是通过阻断缩宫受体引起的。     

细辛配伍附子含药血清对大鼠心室肌细胞L型钙通道的影响

【目的】观察细辛和细辛配伍附子含药血清对大鼠心室肌细胞L型钙通道的影响,探讨其抗心律失常的作用机制。【方法】连续给药7 d后制备大鼠含药血清,采用急性酶解法获得单个大鼠心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术记录心室肌细胞L型钙通道电流。【结果】细辛和细辛配伍附子含药血清均能增加大鼠心室肌L型钙通道电流,在0 m V钳制电压下,细辛含药血清使电流增加约(28.36±0.37)%,细辛配伍附子含药血清使电流增加(75.07±0.28)%。细辛含药血清使激活曲线、失活曲线左移,对恢复曲线无明显作用;细辛配伍附子含药血清使激活曲线、失活曲线左移,使失活后恢复时间延长。【结论】细辛配伍附子较单味细辛含药血清对心肌细胞L型钙通道的激活作用更强,表明药物配伍可增加疗效。     

制川乌与法半夏不同比例配伍组合对乌头类生物碱的影响

目的 研究制川乌与法半夏不同配伍组合中乌头类生物碱的变化趋势,阐明两药配伍后的化学物质基础。方法 采用LC-MS技术分析久煎处理的不同配伍组合,结合药液pH值的变化,运用化学计量学方法寻找、分析差异标记物。结果 制川乌与法半夏不同配伍组合化学成分的量差异明显,随着法半夏比例的增大,药液pH值呈上升趋势,乌头类双酯型生物碱的量整体呈下降趋势。结论 制川乌与法半夏配伍后毒性物质减少,这可能与法半夏中的某些成分影响了乌头类生物碱的稳定状态有关。     

基于UPLC／Q-TOF-MS分析附子煎煮过程中化学成分的变化

目的：利用超高效液相一四级杆一飞行时间串联质谱技术（ultra-performanceliquidchromatography／quadrupoletime—of—flightmassspectrometry,UPLC／Q—TOF—MS）分析附子随煎煮时间延长其生物碱含量的变化,从中药化学角度为附子炮制、含附子中药复方制备工艺等提供科学依据。方法：基于UPLC／Q-TOF—MS建立附子不同时间点水煎液的化学指纹图谱,通过主成分分析和偏最小二乘判别法分析附子随煎煮时间生物碱类成分的含量变化。结果：乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等毒性较大的双酯型二萜类生物碱,在煎煮2～10min后含量较高,而苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰中乌头原碱等毒性较小的单酯型二萜类生物碱的含量在煎煮60min内是趋于增加的,随后其含量趋于稳定。结论：临床使用附子应根据适应证选择适宜的煎煮时间,避免煎煮不足导致中毒,或煎煮太过影响疗效。以双酯型二萜类生物碱为主要药效成分时,附子制备时间最好在30min内;以单酯型二萜类生物碱为主要药效成分时,附子制备时间最好在60min内。     

附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组分对比研究

目的 研究附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组成,以揭示附子-甘草配伍作用机制。方法 采用高效液相-飞行时间质谱（HPLC-TOF-MS）对比分析附子-甘草合煎前后沉积物中6种酯型生物碱的量,借助傅里叶变换红外光谱（FTIR）及二阶光谱比较附子-甘草合煎前后沉积物的结构变化。结果 附子配伍甘草合煎过程中,附子中大量酯型生物碱被甘草成分复合而发生沉积,沉积物产生的机制初步确定为生物碱中叔胺N与甘草羧酸C＝O发生缔合。结论 初步探析了附子-甘草合煎前后汤液中沉积物化学组分变化,有助于揭示附子-甘草配伍过程中化学组分变化及配伍作用机制。     

人参-附子配伍比例对人参皂苷成分溶出影响研究

目的 利用超高效液相色谱-飞行时间质谱（UPLC-TOF-MS）联用技术研究不同配伍比例的人参-附子的物质基础,并分析配伍比例对人参皂苷溶出变化的影响。方法 采用Acquity HSS T3（100 mm×2.1 mm,1.8 μm）色谱柱,乙腈-水系统（含0.1%甲酸）梯度洗脱,质谱仪检测,分析人参皂苷。以液相色谱图峰面积表示人参皂苷溶出量。结果 人参与附子配伍后,大部分人参皂苷的溶出量随着人参比例下降呈线性下降;三醇型人参皂苷Re和齐墩果酸型人参皂苷Ro的溶出量比理论值增加;二醇型人参皂苷Rb₂、Rb₃和Rd及其丙二酸甲酰基衍生物的溶出量比理论值减少。结论 人参-附子配伍后,各种人参皂苷的溶出现象不同;这些人参皂苷的溶出量变化可能与人参-附子配伍的药效有关。     

附子-甘草药对配伍研究进展

中药配伍是中医用药的一大特色,合理的中药配伍可以达到减毒增效的效果。附子-甘草作为经典药对,已广泛应用于临床。文章通过综述近些年来中药药对附子-甘草的研究概况,并参考现代研究文献,从化学成分的相互作用(包括影响附子毒性成分的溶出)、与毒性成分形成沉淀或复合物、影响毒性成分在体内的吸收、分布、代谢、排泄等药代动力学过程以及配伍后对附子原有药效的影响几个方面阐释了附子-甘草配伍减毒存效的作用机制,并用中医药传统药性理论“四气五味”解释了附子-甘草配伍的科学内涵,以期以这一经典药对为切入点探讨中药配伍的意义。     

基于多糖的超分子组装前后体内外生物活性变化研究概况

多糖作为生物界一种主要的细胞构造基元及重要的储能材料,在生命体中扮演着十分重要的角色,因其具有良好的生物相容性、亲水性、生物可降解性及配伍性,广泛被用于食品和药品。超分子是依靠分子间相互作用结合在一起的复杂的、有组织的聚集体,能保持一定的完整性并使其具有明确的微观结构和宏观特性。基于多糖组装的超分子作为天然大分子物质具有广泛的生物特性,文章就多糖经超分子组装后产生的体内外生物活性变化进行综述,以期为多糖的进一步扩大应用提供参考和理论支撑。     

消岩汤剂拆方配伍对A549肺腺癌细胞体外生长抑制作用研究

[目的] 探讨消岩汤及各拆方组对人肺腺癌 A549细胞的体外生长的作用机制,探究消岩汤剂中最有效的作用成分和浓度。[方法] 消岩汤全方和根据功效拆分的清热解毒组、活血化瘀组、益气扶正组,以CCK-8检测A549肺腺癌细胞的细胞增殖活性。[结果] 各组均有明显的抑制细胞活性作用,抑制强度依次为:全方组、清热解毒组、活血化瘀组、益气扶正组。[结论] 消岩汤及其拆方组在体外实验中均能抑制A549肺腺癌细胞细胞生长,消岩汤全方组当浓度达到50 g/L时达到最大抑制率为85.60%。清热解毒组药物在抗肿瘤作用方面,与全方接近,提示清热解毒组中药为体外实验中全方抗肿瘤作用最有效组分。     

英夫利西单抗对哮喘模型豚鼠抗肿瘤坏死因子-α的影响

目的 通过建立RP-HPLC法测定白芍-甘草药对中12种有效成分,并用此方法探讨有效成分随白芍-甘草配比变化的溶出规律。方法 采用Dikma Technologies-C₁₈色谱柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）,梯度洗脱：0～5 min,5%～10% A;5～10 min,10%～12% A;10～15 min,12%～14% A;15～20 min,14%～16% A;20～25 min,16%～18% A;25～30 min,18%～20% A;30～40 min,20%～25% A;40～50 min,25%～40% A;50～62 min,40%～55% A;62～72 min,55%～70% A;72～85 min,70%～55% A;85～95 min,55%～5% A,体积流量1.0 mL/min,检测波长为267 nm（0～13 min）、258 nm（13～17 min）、230 nm（17～27 min）、276 nm（27～32 min）、230 nm（32～42 min）、360 nm（42～46 min）、276 nm（46～50 min）、230 nm（50～53 min）、275 nm（53～55 min）、250 nm（55～95 min）,柱温30 ℃。结果 在所观察的白芍-甘草的9个配伍比例（0∶1、0.3∶1、0.6∶1、1∶1、2∶1、3∶1、4∶1、5∶1、1∶0）中,以1∶1、3∶1组有效成分溶出量最高,另外0.6∶1组也较高。结论 以现代研究方法证实了张仲景《伤寒论》芍甘汤中配伍比例1∶1的科学性,也进一步从有效成分上证实了现代临床经典比例3∶1配伍的合理性。     

不同比例制川乌配伍甘草对单酯型生物碱煎出量的影响

目的 研究制川乌配伍甘草对制川乌中多种单酯型生物碱煎出量的影响,探索其变化规律,以指导制川乌与甘草的合理配伍。方法 HPLC法测定制川乌与甘草不同比例配伍时煎出液中单酯型生物碱的总量,并通过对比,分析不同配比对煎出量的影响。结果 随着甘草配伍量的增加,煎煮液中单酯型生物碱总量逐渐降低,每种单酯型生物碱煎出量趋于单煎液煎出量的40%。结论 甘草配伍制川乌时,甘草的使用量应是制川乌的一半以上,既可以保证煎出液中单酯型生物碱总量稳定可控,又可以防止制川乌毒性过大造成使用危险。     

白芍-甘草药对不同配伍比例提取物中有效成分溶出规律的研究

目的 通过建立RP-HPLC法测定白芍-甘草药对中12种有效成分,并用此方法探讨有效成分随白芍-甘草配比变化的溶出规律。方法 采用Dikma Technologies-C₁₈色谱柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）,梯度洗脱：0～5 min,5%～10% A;5～10 min,10%～12% A;10～15 min,12%～14% A;15～20 min,14%～16% A;20～25 min,16%～18% A;25～30 min,18%～20% A;30～40 min,20%～25% A;40～50 min,25%～40% A;50～62 min,40%～55% A;62～72 min,55%～70% A;72～85 min,70%～55% A;85～95 min,55%～5% A,体积流量1.0 mL/min,检测波长为267 nm（0～13 min）、258 nm（13～17 min）、230 nm（17～27 min）、276 nm（27～32 min）、230 nm（32～42 min）、360 nm（42～46 min）、276 nm（46～50 min）、230 nm（50～53 min）、275 nm（53～55 min）、250 nm（55～95 min）,柱温30 ℃。结果 在所观察的白芍-甘草的9个配伍比例（0∶1、0.3∶1、0.6∶1、1∶1、2∶1、3∶1、4∶1、5∶1、1∶0）中,以1∶1、3∶1组有效成分溶出量最高,另外0.6∶1组也较高。结论 以现代研究方法证实了张仲景《伤寒论》芍甘汤中配伍比例1∶1的科学性,也进一步从有效成分上证实了现代临床经典比例3∶1配伍的合理性。