对羟基苯乙酮降血脂作用的研究

目的 考察茵陈有效单体对羟基苯乙酮的降血脂作用.方法 建立SD大鼠高血脂模型,以大鼠血清总胆固醇(TC)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平为疗效评价指标,观察对羟基苯乙酮的降血脂效应,并与辛伐他汀及对羟基苯乙酮衍生物相比.结果 对羟基苯乙酮可降低高脂血症模型大鼠血清TC和LDL-C水平;病理切片显示其对模型大鼠的脂肪肝改善有一定益处.结论 对羟基苯乙酮可能足茵陈等具降脂作用中药的有效成分.     

对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究

目的设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性。方法α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1～A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5～A8;化合物A5～A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9～A11;1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12。以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性。结果与结论共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。     

对羟基苯乙酮对正常大鼠胆汁分泌及高脂血症的影响

目的 研究对羟基苯乙酮（PHA）促胆汁分泌和降血脂作用以及初步作用机制。方法 正常SD大鼠行胆管插管术,收集给药前30 min和给药后3 h分泌的胆汁,测定胆汁单位时间内的分泌量和胆汁成分;建立大鼠高血脂模型,观察PHA的降胆固醇作用;制备正常大鼠可溶性HMG-CoA还原酶,测定PHA对HMG-CoA还原酶活性的影响;对大鼠高胆固醇血症实验中得到的动物肝脏样本,进行Real-time PCR试验。结果 PHA可以增加实验大鼠胆汁和胆汁酸的分泌量;同时能够显著降低高胆固醇血症大鼠的胆固醇水平,具有调血脂作用;初步的作用机制研究显示,PHA抑制HMG-CoA还原酶活性的作用较弱,但可以促进影响胆汁酸外排及胆固醇转化的AQP8、CYP7A1、OATP、NTCP等基因的转录。结论 PHA作为茵陈中一种有效的单体化合物,可用于促进胆汁分泌、调节血脂代谢药物的研发。     

应用均匀设计研究4—羟基二苯酮制备工艺

<正> 4—羟基二苯酮是医药化工的基本原料,它是通过苯甲酸苯酯在酸性条件下进行Fries重排而制备得到的。我们应用均匀设计这一统计方法对其工艺条件进行了全面考察,使收率由文献[1]的62%提高到83%,产品质量也有了较大的改善。     

3,5—二羟基苯乙酮的合成

３，５－二羟基苯乙酮（１）是合成平喘药如奥西那林、非诺特罗、特布他林等药物的关键中间体。Ｍａｕｔｈｅｒ［１］以３，５－二甲氧基苯甲酸甲酯与乙酸甲酯缩合，水解脱羧得３，５－二甲氧基苯乙酮（６）（亦可以丙二酸二乙酯或甲基镉制取［２］），再脱甲基得１，但这...     

邻羟基苯乙酮的合成

邻羟基苯乙酮（１）是合成抗心律失常药普罗帕酮（ｐｒｏｐａｆｅｎｏｎｅ）的中间体，系由乙酸苯酯（２）经Ｆｒｉｅｓ重排合成，已报道的合成方法［１，２］操作繁琐，收率２８％～３０％。本文以苯酚与醋酐直接加热制得收率９８％的２；２以二硫化碳为溶剂，经Ｆｒｉｅ...     

帕米尔红景天中对羟基苯乙酮成分的提取分离及其含量测定

从帕米尔红景天中提取分离得到高含量的羟基苯乙酮,经UR、IR、~1H-NMR和~(13)C_NMR等光谱方法确定了它的结构。并以其作为对照品,用双波长薄层扫描方法测定其在药材中的含量,薄层分离条件为石油醚:乙酸乙酯(6:4)展开,测定波长λ_S为280nm,参比波长λ_R为235nm,平均回收率为98.0％,RSD=1.4％,稳定性和精密度均满足要求,可作为开发帕米尔红景天资源的质量控制标准。     

HPLC法测定利肝宁片中对羟基苯乙酮的含量

目的 建立利肝宁片中对羟基苯乙酮含量测定的方法,为利肝宁片的质量控制提供依据.方法 采用反相高效液相色谱法.色谱柱:安捷伦ZORBAX Eclipse XDBC18;流动相:0.05％磷酸溶液-乙腈(90:10);流速:1.0mL? min-1;柱温:35℃;检测波长:275 nm.结果 在选定的色谱条件下,对羟基苯乙...     

均匀实验设计在4-羟基二苯酮制备工艺中应用

目的：优化4-羟基二苯酮制备工艺;方法：应用均匀实验设计方法;结果：与正交设计相比,大幅度减少试验次数,收率由62％提高到83％,产品质量也有较大改善;结论：本方法用于合成工艺优化切实可行。     

间氟苯乙酮的制备

间氟苯乙酮(1)是常用的药物合成中间体,可由间氨基苯乙酮进行Schiemann反应得到[1],以亚硝酸钠和氟硼酸为试剂的产率仅19.6%;以亚硝酸钠和氢氟酸为试剂的产率虽可达到60.5%,但操作繁琐,氢氟酸腐蚀性强,重氮盐剧毒且易爆.     

3,4-二羟基苯乙酮对心肌保护作用的研究

目的研究心肌3,4-二羟基苯乙酮(青心酮)预处理和缺血预处理对离体大鼠心脏缺血/再灌注后心肌功能的影响。方法以离体大白鼠工作心脏模型,比较经青心酮预处理和缺血预处理,心肌缺血再灌注前后左室压(LVP)、左室舒张末期压(LVDEP)、左心室内压上升及下降最大速率(±dt/dpmax)、主动脉压(AP)、冠脉流量(CF)、主动脉流量(AF)和测定冠脉流出液乳酸脱氢酶(LDH),心肌三磷酸腺苷(ATP)含量及自灌注停搏液至完全停搏的时间(AT)。结果青心酮预处理和缺血预处理产生相似的心肌保护作用,明显促进心肌缺血再灌注后心肌功能的恢复,增进心脏的收缩功能、心肌ATP含量。结论青心酮预处理模拟体外循环的缺血再灌注损伤具有保护作用,该方法有临床应用价值。     

SFOD-LPME-HPLC测定金线莲中对羟基苯乙酮和香草乙酮

目的：建立漂浮有机液滴凝固液相微萃取-高效液相色谱（SFOD-LPME-HPLC）法测定金线莲中对羟基苯乙酮和香草乙酮含量的方法。方法：利用SFOD-LPME技术对中药材金线莲中低峰度组分对羟基苯乙酮和香草乙酮进行富集,最后运用HPLC进行分析。优化后的萃取实验条件：60 μL的十二醇为萃取溶剂,1 000 μL的四氢呋喃为分散溶剂,15 mL样液加入氯化钠4.50 g,pH为4.0,40℃水浴,以1 500 r·min^-1转速搅拌萃取40 min。色谱条件：色谱柱：Agilent TC-C₁₈（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相：甲醇-0.1%乙酸（25：75）;流速：1.0 mL·min^-1;柱温：31.5℃;检测波长：275 nm。结果：对羟基苯乙酮和香草乙酮的线性范围均为2~24 ng·mL^-1,检测限分别为0.06 ng·mL^-1和0.17 ng·mL^-1,富集倍数分别为166和140,测得福建南靖组培金线莲中对羟基苯乙酮和香草乙酮的含量分别为1.69 μg·g^-1和0.72 μg·g^-1,回收率在95.29%~104.30%之间。结论：该法具有集富集、净化于一体的特点,可成为简单、可靠、快速的中药质量控制前处理和测定方法。     

4-氯-2-羟基苯乙酮的合成

以3-氨基苯酚为原料,经酰化、甲基化反应和Fries重排反应制得N-(4-乙酰基-3-羟基苯基)乙酰胺,再经去乙酰化、重氮化和Sandmeyer反应得到4-氯-2-羟基苯乙酮,总收率约44%.     

2-羟基-3-氯甲基-5-甲基苯乙酮的合成

目的:探索黄酮醋酸类化合物中间体的合成方法。方法:通过酰基化、Fries重排、氯甲基化合成2-羟基-3-氯甲基-5-甲基苯乙酮,并应用(HCHO)n/HCI系统进行氯甲基化,获得了满意的收率(90.4%)。结果:采用新方法合成了未见文献报道的新化合物2-羟基-3-氯甲基-5-甲基苯乙酮。结论:该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

双波长薄层扫描测定新疆4种红景天中对羟基苯乙酮的含量

用双波长薄层扫描方法测定了帕米尔红景天、喀什红景天、大红红景天和直立红景天中对羟基苯乙酮的含量,测定条件是：λs=280nm,λR=235nm,随行外标两点法计算含量。平均回收率为101.5％,RSD=4.5％(n=5)。该法简便、灵敏、结果可靠。     

对羟基苯乙酰胺合成工艺改进

对羟基苯乙酰胺合成工艺改进申永存，邹淑静（武汉化工学院制药教研室，湖北４３００７４）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦｐ－ＨＹＤＲＯＸＹＰＨＥＮＹＬＡＣＥＴＡＭＩＤＥ￥ＳＨＥＮＹｏｎｇ－Ｃｕｎ；ＺＯＵＳｈｕ－Ｊｉｎｇ（ＷｕｈａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅ...     

对羟基苯乙酰胺合成工艺的研究

以苯甲醚为原料制得对羟基苯乙酮,进而合成对羟基苯乙酰胺,原料易得,成本低,适用于工业化生产.     

对甲硫基苯乙酮的合成工艺研究

目的：研究罗非昔布中间体对甲硫苯乙酮的合成，考察不同反应温度、反应时间对收率的影响。方法：采用茴香硫醚为原料，经Friedel-Crafts乙酰化反应并精制得对甲硫基苯乙酮。结果：在选择一个合适的配料比下控制反应温度、反应时间，收率可达98．3％。结论：该合成方法工艺条件的考察可使对甲硫基苯乙酮的工业化生产成为现实。