氯化氯亚甲基铵法合成克林霉素的改进

介绍以光气及 N-甲酰哌啶制备氯化1-氯亚甲基哌啶鎓法,以亚硫酰氯或五氯化磷与 DMF 制备氯化氯亚甲基二甲基铵法合成克林霉素,对质量、得率及制备条件作了比较。     

盐酸克林霉素合成工艺

盐酸克林霉素合成工艺ＳＹＮＴＨＥＴＩＣＰＲＯＣＥＳＳＯＦＣＬＩＮＤＡＭＹＣＩＮＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ吴为忠（苏州第四制药厂，江苏２１５００８）ＷＵＷｅｉ－Ｚｈｏｎｇ（ＳｕｚｈｏｕＮｏ．４ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２...     

克林霉素合成中薄层色谱法的改进

克林霉素(clindamycin,Ⅰ)是林可霉素(Ⅱ)7位羟基的氯代产物,不仅疗效增强4～8倍,副作用也明显降低。在国内,Ⅰ已于1975年由华北药厂等试制。在Ⅰ的半合成中,无论采取何种工艺,准确掌握氯化反应的终点是提高产品收率和质量的关键。为此,我们探索了氯化反应液的几种薄层色谱测定法     

克林霉素与克林霉素磷酸酯的不良反应

目的: 评价克林霉素与克林霉素磷酸酯的不良反应 方法:检索医药文献,对所报道的克林霉素与克林霉素磷酸酯的不良反应汇总分析 结果: 克林霉素与克林霉素磷酸酯的不良反应的主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等 结论: 随着克林霉素与克林霉素磷酸酯在临床的广泛使用,应关注其不良反应及临床应用的安全性。     

盐酸克林霉素合成工艺

用氯代烯胺作氯化试剂，不需要N_2保护，以更高的收率将盐酸林可霉素转化成盐酸克林霉素，总收率为91．5％.     

复方克林霉素临床疗效的研究

复方克林霉素是克林霉素和甲硝唑的合成抑制体。如对革兰氏阳性球菌,杆菌和革兰氏阴性杆菌,各种厌氧菌,酵母样真菌等常见皮肤感染病原菌有较强抑制和杀灭作用,其抗菌活性为林可霉素的4～8倍,对多种抗菌耐药菌株有效,特别对痤疮丙酸杆菌,葡萄球菌,溶血链球菌,各种厌氧菌作用极强(MIC<0.08μg/ml),对糖秕孢子菌,人蠕形螨,原虫等亦有作用。     

克林霉素

克林霉素自1970年上市以来已20多年.其抗菌活性强,抗菌谱广,对许多革兰阳性需氧菌、厌氧菌具有抗菌活性.对衣原体、支原体、恶性疟原虫和弓形虫也有活斗志性.在用于治疗多种感染包括危及生命的重症感染患者中,取得了良好疗效.我国目前除口服用克林霉素外,分装和自行合成的注射用克林霉素也即将上市.本文就克林霉素的临床应用(着重在内科感染性疾病和传染病方面)及其相关问题作一扼要介绍.     

盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯致肾损害的比较

克林霉素是临床常用的抗菌药物,近年来其肾损害的不良反应备受关注.通过对国内文献报道的分析表明,与克林霉素磷酸酯比较,盐酸克林霉素引起肾毒性的时间早、程度严重,是需要临床密切关注和进一步研究的风险信号.     

盐酸克林霉素的合成研究

研究成功盐酸克林霉素的一种简便而经济的合成方法。此法系采用二氯亚砜与DMF形成vilsmeier试剂的改进法,并试验四种抗氧化剂参与氯化反应,从中选出一种较理想的抗氧化剂,使中间体盐酸克林霉素醇合物的收率由原来的66％提高到75.6％,改进和简化了文献的后处理方法。     

克林霉素的不良反应

本文对近年来有关克林霉素不良反应的文献资料进行归纳,其主要不良反应包括胃肠道反应、过敏反应和肝肾损害等。提示临床在用该药时严格掌握其适应证,采取正确的使用方法,并谨慎联合用药,以避免或减少不良反应的发生。     

克林霉素的不良反应

克林霉素是林可霉素7-位羟基被氯离子取代的半合成衍生物,其制品有盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐(以上两种供口服)和磷酸酯(供注射用),因其对敏感G 球菌及厌氧菌具有良好的抗菌活性,临床用于治疗厌氧菌和G 菌引起的感染,也是治疗金黄色葡萄糖球菌骨髓炎的首选药物[1].克林霉素为国家基本药物之一,因其无须做皮肤过敏试验,故为临床常用药物,随着应用的广泛,其不良反应明显增加,现综述如下,供临床应用时参考.     

克林霉素致昏迷

1例53岁男性患者,因咽炎给予克林霉素600 mg溶入0.9%氯化钠注射液250 ml静脉滴注.滴注结束时,患者突然昏迷,呼之不应,呼吸12次/min,双侧瞳孔对光反射消失.给予吸氧、补液治疗1 h后仍呈深昏迷状态.分别给予甘露醇、呋塞米、纳洛酮、葛根素、奥扎格雷钠等静脉滴注,治疗约12 h患者清醒,治疗约15 h时突然出现狂躁,给予氟哌啶醇5 mg肌内注射.治疗约20 h患者精神状态基本恢复正常.     

克林霉素不良反应研究进展

本文通过分析文献报道的最近几年来的克林霉素不良反应的发生情况,以对克林霉素不良反应有一个综合的了解,为其合理用药提供依据,从而实现避免或消除不良反应发生率的目的。     

盐酸克林霉素生产过程中水解工艺的改进

在盐酸克林霉素的生产工艺中,水解过程是关键的一步,直接影响到产品的收率及质量。经长期的生产实践,我们改进了水解工艺条件,从工艺上解决了水解反应后易发生乳化现象的难题,使后步的提取能够顺利进行。1 改进后的新工艺条件     

克林霉素不良反应临床观察

目的调查克林霉素所致不良反应(ADR)的发生情况,指导安全合理用药。方法调查2005年1月至2006年12月使用克林霉素的住院患者发生不良反应的情况,并对其进行统计分析。结果560例患者中有52例发生ADR,发生率为9.29%,并归纳总结了ADR的临床表现。结论克林霉素不良反应类型较多也较常见,使用时应注意合理应用并采取对症措施,以避免或消除不良反应的发生。     

克林霉素的不良反应

目的探寻克林霉素不良反应发生的一般规律及特点,为临床合理用药提供参考。方法查阅近年来相关的文献资料进行归纳总结,综述克林霉素的不良反应。结果克林霉素的主要不良反应有变态反应、胃肠道反应、神经系统反应、心血管系统反应和肝、肾功能损害及血液系统反应。结论随着临床应用的广泛,克林霉素的不良反应明显增加,临床医生应引起重视。     

克林霉素磷酸酯的过敏反应

1　过敏反应患者 ,女 ,38岁 ,因小腿急性疏松结缔组织炎给予克林霉素磷酸酯 1 .2ｇ·ｄ 1 ,静脉滴注 ,用药 3ｄ患者全身出现皮疹 ,瘙痒明显 ,并伴有胸闷、气促、腹部隐痛等症状。即停药给予抗过敏治疗 ,2ｄ后皮疹逐渐消退[1 ] 。患者 ,男 ,35岁 ,因上呼吸道感染给予克林霉素磷酸酯 1 .2ｇ·ｄ 1 ,静脉滴注 ,ｔｉｄ,2ｄ后患者颈、头、腹部及四肢出现散在淡红色斑状皮疹 ,瘙痒 ,抓后皮疹颜色加深或变成暗红色。停药后经抗过敏治疗 ,3ｄ后症状缓解[2 ] 。2　过敏性休克患者 ,男 ,50岁 ,因右下肺感染给予 0 .9%氯化钠溶液 2 50ｍＬ加克林霉素磷…     

克林霉素不良反应分析

目的:研究克林霉素所致不良反应发生的类型与特点.方法:对国内应用克林霉素出现的不良反应报道进行分析.结果:克林霉素不良反应临床表现多种多样,以变态反应最为常见.结论:应重视克林霉素发生的不良反应.     

HPLC法测定复方克林霉素搽剂中甲硝唑和克林霉素的含量

根据药物之间的协同作用及药效学、药动学性质而研制的复方克林霉素搽剂 (痤康王 )是以克林霉素、甲硝唑为主要成分的制剂 ,是广谱强效抗菌杀虫药[1～ 3 ] ,用于痤疮、脂溢性皮炎、酒渣鼻、毛囊炎及其它多种细菌性皮肤感染的治疗和预防。搽剂中克林霉素的含量采用ＨＰＬＣ法 ,甲硝唑的含量采用紫外分光光度法[4 ] ,操作繁琐、费时。而文献报道甲硝唑的含量测定方法很多 ,其中有紫外分光光度法[5] 、非水滴定法[5] 、ＨＰＬＣ法[6,7] ,克林霉素测定法有ＨＰＬＣ法[8] ,但同时测定两组分的方法未见报道。本文采用的ＨＰＬＣ法能同时测定两组分…     

克林霉素的安全性分析

以国内外资料为基础,并进行分析、整理和归纳,对克林霉素的ADR以及如何提高它的用药安全性进行了探讨分析.