正交法优选1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件

目的：利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐（1）的合成工艺条件。方法：采用正交实验方法,考察合成（1）中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响,筛选出主要反应的优选实验条件。结果：合成（1）的总收率达到了62.4%,约为原来总收率的2.5倍。结论：该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点;具有较好的工业化生产前景。     

1-(α-萘甲基)-2-甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的化学研究和降压作用

粉防己碱有较好的钙拮抗作用,临床上已试用于治疗高血压,为简化结构,将粉防己碱还原裂解,以裂解产物为先导物,设计合成了一系列取代的四氢异喹啉衍生物,其中86040经药效学研究表明,静注或口服给药,对正常和高血压大鼠都有降压作用,本文还探讨了86040构象对活性的可能影响。     

1-(α-萘甲基)-2-甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的化学研究和降压作用

粉防己碱有较好的钙拮抗作用,临床上已试用于治疗高血压,为简化结构,将粉防己碱还原裂解,以裂解产物为先导物,设计合成了一系列取代的四氢异喹啉衍生物,其中86040经药效学研究表明,静注或口服给药,对正常和高血压大鼠都有降压作用,本文还探讨了86040构象对活性的可能影响。     

四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ

目的：设计和合成出新的由1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法：将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到硫脲和异硫脲结构中,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论：合成了20个新的2-(烃胺基硫羰基)-1,2,3,年四氢异喹啉和(烃亚胺基)[2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基)]甲基烃基硫醚化合物,其结构经IR、^1HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性,其中Ⅰ-6、Ⅱ-1、Ⅱ-3和Ⅱ-7活性接近阳性对照药氨基胍。     

新型1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的合成及抗真菌活性研究

目的:设计合成新型四氢异喹啉类抗真菌化合物.方法:以3,4,5-三甲氧基苯乙胺为起始原料,经Pictet-Spengler 反应、中和反应、取代反应、酸性裂解等反应合成目标化合物,并进行体外抗真菌活性研究. 结果:设计合成了12个新型四氢异喹啉类化合物,12个目标化合物均为首次报道.所有目标化合物均有抗真菌活性,其中化合物6～8、 10～12对4种测试菌的抗菌活性均强于或相当于氟康唑. 结论:设计合成的目标分子是一类新型的抗真菌化合物.此类化合物具有进一步研究开发的价值.     

6-氨甲基喹啉的合成

目的改进6-氨甲基喹啉的合成工艺。方法以6-甲基喹啉、溴代琥珀酰亚胺、邻苯二甲酰亚胺钾、水合肼为原料,经溴代和Gabriel反应得到6-氨甲基喹啉。结果目标化合物经MS、1H-NMR确证化学结构,总产率达到47.5%。结论为6-甲基喹啉的制备提供了一条较为合理的工艺路线。     

1-氰基-2-苯甲酰基-7-苯甲酰氧基-1,2-二氢异喹啉的催化氢化研究

本文对1-氰基-2-苯甲酰基-7-苯甲酰氧基-1,2-二氢异喹啉(Ⅲ)(Reissert化合物)的催化氢化反应进行了探讨。按文献报道这类化合物的催化氢化发生在烯键、氰基被还原的同时进行分子重排。作者对氢化产物进行分离、纯化,并采用元素分析、MS、IR、~1HNMR及~(13)CNMR等进行了测定。证明反应产物为1-苯甲酰氨甲基-2-苯甲酰基-7-苯甲酰氧基-1,2-二氢异喹啉(Ⅳ)。充实了Reissert化合物催化氢化反应的实验研究。     

单胺氧化酶抑制剂中间体1，2，3，4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成

目的：设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶（monoamine oxidase,MAO）抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法：采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐（11）。结果：合成（11）的总收率为43.6%。结论：建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。     

1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物的合成及其钙拮抗作用

以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物均有抗CaCl_2致大鼠心律失常作用,其中以I-4作用最强。     

正交试验法优选HepG2细胞最佳培养条件

目的 优选HepG2细胞最佳培养条件.方法 分别以培养基、细胞接种密度、血清含量、双抗浓度、pH、Hanks清洗次数、胰酶浓度和消化时间为量化指标设计正交试验,SPSS11.0统计软件分析,得方差分析及多重比较结果.结果 含15%胎牛血清的DMEM培养基,接种密度为4×104个/mL,双抗浓度为0.5%,pH为7.2;在汇合度达95～100%时,Hanks洗3次,0.05%胰酶-EDTA-Na2H2O消化1 min,传代效果最好,条件易于控制,且细胞能顺利生长.结论 本法为HepG2细胞最佳培养条件的确定提供了可靠的实验数据.     

卡比多巴的合成工艺优选

目的：优选卡比多巴合成过程中脱甲基反应的工艺条件,确定最佳的生产工艺。方法以甲基多巴为原料经甲基化、酰胺化,再经降解、脱甲基得到卡比多巴。在最后一步脱甲基反应中,采用四因素三水平的正交设计试验,以卡比多巴收得率为评价指标,优选其工艺条件。结果确定的脱甲基最优工艺条件是加入10倍量的浓盐酸,反应时间为3.5 h。结论优选出的工艺条件操作简单、经济合理、便于控制,为工业化生产提供了实验依据。     

两种提取方法对生殖营养胶囊提取条件的研究

目的:对生殖营养胶囊的提取条件进行初步探索。方法:运用正交设计法,对回流提取法和超声提取法的提取条件进行优化,并对这两种方法进行比较。结果:采用回流提取法,较适宜的提取条件为提取时间1 h,料液比1∶16,提取溶剂为水。超声提取法适宜的提取条件是超声时间15 min,料液比1∶16,提取溶剂为水,超声次数为3次。在适宜的条件下,回流提取法的浸膏率(33.11%)远大于超声提取法的浸膏率(11.31%),因此回流提取法优于超声提取法。结论:回流提取法简单易操作、成本低,可作为制备生殖营养胶囊生产工艺的参考。     

正交试验设计优化银杏内酯B醇质体的制备工艺

目的通过优选膜材、工艺、处方,制备出透皮吸收优良的醇质体。方法以包封率为考察指标、通过正交设计,考察银杏内酯B醇质体制备过程中磷脂的浓度、乙醇含量、超声时间各因素的影响,确定最佳处方。结果银杏内酯B筛选的最佳处方为磷脂浓度为1.50g/L,醇含量为40%(v/v),超声时间为10min。以优化工艺制得的银杏内酯B醇质体平均包封率为(87.98±1.35)%。结论正交试验优化银杏内酯B醇质体制备工艺经验证,结果稳定,从而确保了质量。     

药用真菌桑黄菌丝体多糖提取工艺的研究

目的筛选药用真菌桑黄菌丝体多糖的最佳提取工艺。方法采用正交试验法,对影响桑黄菌丝体多糖的提取工艺因素进行了研究。以煎煮液中水溶性多糖的含量为对照,用苯酚一硫酸法对煎煮液中的桑黄多糖进行含量测定。结果桑黄菌丝体多糖的最佳提取工艺为：用50倍量水,温度为90℃,煎煮2h／次,共2次。结论用此工艺提取水溶性多糖简单、易行,方法重现性好,适合于工业化生产来提取多糖。     

正交设计优选龙胆中龙胆苦苷的提取工艺

目的 优选龙胆中龙胆苦苷的最佳提取工艺.方法 采用高效液相色谱法测定龙胆中龙胆苦苷的含量,以乙醇浓度、提取时间、料液比为考察因素,以龙胆苦苷提取率为考察指标,采用L9(34)正交设计优选最佳提取工艺条件.结果 最佳提取工艺为提取溶剂70％乙醇,提取时间1.5h,料液比1∶60.结论 本法工艺简单、经济、提取率高,可为中药龙胆的开发利用提供参考.     

正交设计在优选复方槲皮素乳膏稳定剂中的应用

目的：优选复方槲皮素乳膏稳定剂。方法针对槲皮素的化学性质及影响乳膏外观性状和稳定性的因素,采用正交设计法,以0.5 mol盐酸,乳化剂（十二烷基硫酸钠、吐温－80、单硬脂酸甘油酯）,助溶剂作为可变因素进行考察,选用L9（34）表进行试验。结果最佳处方是：0.5 mol盐酸2.4％;十二烷基硫酸钠0.4％、吐温－800.8％、单硬脂酸甘油酯3％;助溶剂3％。结论正交设计法优选出的复方槲皮素乳膏稳定剂性能良好,所配乳膏pH值适中,外观性状好,性质稳定。     

正交实验优化香加皮药材的提取工艺

[目的]以杠柳毒苷的提取量为考察指标,优选香加皮药材的醇提工艺。[方法]采用4因素3水平正交实验法。[结果]香加皮的最佳醇提工艺条件为60%乙醇,提取2h,6倍量,3次。[结论]所确定的工艺条件可以将香加皮药材中的杠柳毒苷提取完全。     

正交实验优化香加皮药材的提取工艺*

[目的]以杠柳毒苷的提取量为考察指标,优选香加皮药材的醇提工艺.[方法]采用4因素3水平正交实验法.[结果]香加皮的最佳醇提工艺条件为60％乙醇,提取2 h,6倍量,3次.[结论]所确定的工艺条件可以将香加皮药材中的杠柳毒苷提取完全.     

正交设计优选银杏叶液体硬胶囊处方

目的筛选银杏叶液体硬胶囊的最佳处方。方法建立沉降体积比的测定方法。采用正交试验设计优选处方。结果优选处方以茶油为分散介质,含4%氢化蓖麻油和1%二氧化硅制备的液体硬胶囊内容物混悬性好。结论该处方设计合理,制备工艺简单,制剂稳定。