磺丁基醚-β-环糊精对药物的增溶作用

目的介绍磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对药物的增溶作用。方法分析近年来相关文献资料,对SBE-β-CD的理化性质、对药物的增溶作用以及发展趋势进行归纳总结。结果和结论SBE-β-CD对药物具有很好的增溶作用,是一种优异的新型药物辅料,具有广阔的发展前景。     

磺丁基醚-β-环糊精对药物的增溶作用

目的介绍磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对药物的增溶作用。方法分析近年来相关文献资料,对SBE-β-CD的理化性质、对药物的增溶作用以及发展趋势进行归纳总结。结果和结论SBE-β-CD对药物具有很好的增溶作用,是一种优异的新型药物辅料,具有广阔的发展前景。     

磺丁基醚-β-环糊精在巴洛沙星滴眼液制备中的应用

目的 探讨磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在巴洛沙星滴眼液制备中应用的可行性与优势. 方法 制备处方中含或不含SBE-β-CD的巴洛沙星滴眼液;分别以紫外分光光度法与高效液相色谱法测定滴眼液中的药物含量与有关物质;对比研究处方中含或不含SBE-β-CD的滴眼液的强光照射稳定性、高热稳定性以及对家兔眼部的刺激性. 结果处方加入SBE-β-CD可显著降低药物的眼部刺激性,并显著增加巴洛沙星滴眼液在强光照射下的稳定性. 结论 SBE-β-CD具有增加药物稳定性的作用.     

磺丁基醚-β-环糊精在更昔洛韦滴眼液制备中的应用

目的：探讨磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）在更昔洛韦滴眼液制备中应用的优势与可行性。方法：制备处方中含或不含SBE-β-CD的更昔洛韦滴眼液,分别以紫外分光光度法与高效液相色谱法测定更昔洛韦滴眼液中的药物含量与有关物质;对比处方中含或不含SBE-β-CD滴眼液的强光照射稳定性、高热稳定性以及对家兔眼部的刺激性。结果：处方中的SBE-β-CD显著降低了更昔洛韦的眼部刺激性。结论：SBE-β-CD对药物的包合作用具有增加滴眼液生物相容性的作用。     

不同种类环糊精对穿心莲内酯的增溶效应研究

目的用相溶解度法考察β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）和磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）对穿心莲内酯（AND）的增溶作用。方法通过测定AND在不同浓度β-CD,HP-β-CD,SBE-β-CD溶液中的溶解度,绘制出AND的相溶解度曲线,计算各稳定常数。结果β-CD,HP-β-CD,SBE-β-CD均与AND形成摩尔比为1∶1的包合物,包合类型分别为BS型、AL型和AL型。在50 mmol/L的HP-β-CD溶液中,AND的溶解度比在水中的溶解度增加了60倍;在50mmol/L SBE-β-CD溶液中,AND的溶解度比在水中的溶解度增加了55.5倍。结论在3种环糊精中,增溶效果由强到弱依次为HP-β-CD,SBE-β-CD,β-CD。     

磺丁基醚-β-环糊精对穿心莲内酯的增溶效应

目的:研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合对难溶性药物穿心莲内酯(AND)溶解度和溶出度的增强作用.方法:以SBE-β-CD为载体,分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备AND的SBE-β-CD包合物,测出其溶出度和溶解度,并与AND原药,以及AND与SBE-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较.用差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法(XRD)对包合物进行物相鉴别.结果:AND与SBE-β-CD确实形成了包合物,SBE-β-CD可使AND溶解度增加55.4倍.结论:SBE-β-CD极大地增加了AND的溶解度和溶出度.     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。     

非诺贝特与2种β-环糊精水溶性衍生物在水溶液中包合作用研究

目的研究羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）及磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）在水溶液中对非诺贝特（fenofibrate,FNB）的包合作用。方法分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究HP-β-CD及SBE-β-CD在水溶液中对FNB的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化。结果 FNB与2种β-CD水溶性衍生物在水溶液中均存在明显的分子间相互作用。FNB的溶解度随着2种β-CD水溶性衍生物浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型。包合过程中的热力学参数变化包括吉布斯自由能变化（ΔG）、焓变（ΔH）、熵变（ΔS）均为负值。结论 FNB与HP-β-CD及SBE-β-CD在水溶液中均可自发形成1：1克分子比可溶性包合物,从而增加其溶解度。同时,包合过程均为焓驱动过程,且为放热反应（ΔH〈0）,熵减过程（ΔS〈0）。适当降低温度将有利于包合过程的进行。     

银杏内酯N水溶性磺丁基-β-环糊精包合物的研究

目的研究水溶性磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)对银杏内酯N(GN)的包合作用。方法采用饱和水溶液法制备GN/SBE-β-CD包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,并测定包合物的稳定常数。结果 GN/SBE-β-CD包合物稳定,溶解度提高了106倍,表观稳定常数Kc随着温度的升高而升高。结论 SBE-β-CD可与GN形成稳定的包合物。     

药用辅料磺丁基醚-β-环糊精在不同制剂中的应用进展

目的:介绍药用辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在不同制剂中应用的最新进展。方法:根据文献,综述该类辅料的理化性质及在不同制剂中的作用及应用。结果与结论:SBE-β-CD在水中的溶解度大于700mg·mL-1,是由β-CD与1,4-丁烷磺内酯发生取代反应得到的亲水性β-CD衍生物,带负电荷;其在口服制剂、注射剂、鼻用制剂、眼用制剂、经皮给药制剂中已有较好的应用,可增加药物溶解性及稳定性,但也可能会降低部分药物的效用。     

以磺丁基醚-β-环糊精为渗透活性物质的盐酸氨溴索渗透泵片的制备

目的:以新型辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为渗透活性物质制备盐酸氨溴索渗透泵片,并对其释药机制进行初步探讨。方法:考察不同的渗透压活性物质对药物释放的影响,并通过正交设计试验确定了最优处方。结果:SBE-β-CD与常用的渗透压活性物质相比,具有显著优越性,制备的渗透泵片体外释药速率稳定,符合零级释药方程,且12 h累积释药率达到85%以上。结论:SBE-β-CD可以作为一种新型渗透活性物质,且制备的盐酸氨溴索渗透泵片是以渗透泵为主要的释药机制。     

番茄红素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的:制备番茄红素与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度及化学稳定性的变化.方法:采用研磨法制备番茄红素-SBE-β-CD包合物,以差式扫描量热法(DSC)对其进行物相鉴定,同时考察番茄红素经SBE-β-CD包合后,其溶解度以及化学稳定性的变化.结果:番茄红素经SBE-p-CD包合后,其溶解度显著增加,化学稳定性也有所提高.结论:SBE-β-CD可明显增加番茄红素的溶解度,并改善其化学稳定性.     

磺丁基醚-β-环糊精对兰索拉唑的包合作用

采用冷冻干燥法制备兰索拉唑的磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物。差示扫描量热、红外光谱和薄层色谱分析结果显示,兰索拉唑与SBE-β-CD间存在相互作用,形成了包合物。相溶解度法研究表明,兰索拉唑的表观溶解度随SBE-β-CD浓度及p H值的增加而增大。包合物在p H 6.8介质中5 min时溶出率为93%,显著高于原药及其与SBE-β-CD的物理混合物(0.04%和6%)。     

熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度。方法采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果。结果采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4 h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度。结论溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究

目的研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数。结果 NFX及其SBE-β-CD包合物的Cmax分别为(3.57±2.46)μg.mL?1和(6.92±4.03)μg.mL?1;AUC0-∞分别为(9.94±5.72)μg.h.mL?1和(14.63±5.39)μg.h.mL?1,两组间差异有统计学意义(P<0.05);包合物相对于原药的生物利用度为147.2%。结论 NFX制成SBE-β-CD包合物后,其在大鼠体内的吸收速度有所加快,血药峰浓度以及生物利用度显著增加。     

挤出滚圆法制备间尼索地平-磺丁醚-β-环糊精微丸及其质量评价

目的制备具有较高水溶性的间尼索地平微丸。方法以磺丁醚-β-环糊精（SBE-β-CD）为成丸辅料,羟丙基纤维素乙醇溶液为黏合剂,采用挤出滚圆法制备间尼索地平微丸,对影响成球的关键参数挤出速度、滚圆转速进行筛选优化,对微丸体外释放进行评价,并对微丸进行粉体学性质的考察。结果制得的间尼索地平微丸水中溶出度高,圆整度好,收率可达70%,各项粉体学性质较为理想。结论以SBE-β-CD为成丸辅料,采用挤出滚圆法制备高水溶性的间尼索地平微丸在工艺上是可行的,对难溶性药物微丸的制备具有一定借鉴作用。     

HPLC法测定磺丁基醚-β-环糊精中杂质β-环糊精的含量

目的建立磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)中杂质β-环糊精(β-CD)的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C_(18)(4. 6 mm×250 mm,5μm)柱;流动相为甲醇-水(10∶90);流速为1 ml/min;蒸发光散射检测器,柱温:30℃;漂移管温度70℃;气体(N2)压力30 psi。结果在该色谱条件下,SBE-β-CD和β-CD能完全分离;β-CD在0. 078 23～0. 234 7 mg/ml的浓度范围内线性关系良好(r=0. 994 7);平均加样回收率为105. 8%(RSD=4. 8%)。结论本方法简便快速、灵敏准确,可用于磺丁基醚-β-环糊精中β-环糊精的测定。     

磺丁基醚-β-环糊精的高效毛细管电泳-间接UV法分析

建立了高效毛细管电泳-间接UV法测定药用辅料磺丁基醚-B-环糊精(SBE-β-CD).采用未涂层熔融石英毛细管柱,以30 mmol/L苯甲酸-三羟甲基氨基甲烷(Tris)(pH 7.5)为运行缓冲液,分离电压30 kV,检测波长214 nm.考察了缓冲液类型与pH、检测波长、电压、温度和样品浓度对测定的影响,并评价了不同批次的SBE-β-CD.     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究

目的：制备诺氟沙星（NFX）-磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法：采用冷冻干燥法制备NFX—SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法（DSC）对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果：NFX与SBE—β—CD已形成包合物;经包合后,NFX的溶解度、溶出速率显著增加;包合物的药动学参数t1/2,tmax与原药比较,无显著性差异（P〉0．05）,而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药（P〈0．05）。结论：NFX制成SBE-β-CD包合物后,其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。     

相溶解度法研究两种不同类型环糊精对吲达帕胺的包合作用

目的:研究两种不同类型环糊精羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、γ-环糊精(γ-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用,并进行包合物的鉴定.方法:运用相溶解度法考察不同类型环糊精对药物的增溶作用,并用差示扫描量热(DSC)法和红外光谱(IR)法对包合物进行鉴定.结果:确定了吲达帕胺与HP-β-CD和γ-CD包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数,用DSC法和IR法确证2种不同类型环糊精的包合物均已形成.结论:2种不同类型环糊精对吲达帕胺都有显著的增溶作用,且都能形成包结比为1:1的包合物,γ-CD的增溶作用更强,形成的包合物更稳定.