治疗药物监测与药物治疗(二)

第二讲治疗药物监测的理论基础——临床药物代谢动力学的简介药物代谢动力学(pharmacokinetics,以下简称药动学),是用数学的方法研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。临床药物代谢动力学强调将药动学     

药物相互作用

药物相互作用有对机体产生不利影响甚至损伤的,有通过有意协同而获益的。一般可分两类,药动学的相互作用和药效学的相互作用。前者包括药物吸收、分布、代谢和排泄方面的改变;后者包括由合并用药产生药效的对抗或协同,也包括一个药物改变另一个药物组织的敏感性或反应性。药动学的相互作用一、改变吸收药物在胃肠道吸收的改变,可减少药物的总吸收,降低疗效或延误吸收,影响效应(如急性止痛)迅速呈现,耽误吸收同样能延长药物效应,如用催眠剂,患者可因次日清晨体内过多残留药物而呈现宿醉。     

细辛及其配伍镇痛的效量药物动力学参数的估测

目的观察细辛配伍对效应指标的药动学参数的影响。方法以镇痛的药理效应为指标，采用药理效应法研究细辛、细辛白芍、细辛附子配伍的表现药动学参数，从效应药动学的角度阐释细辛及其配伍在体内代谢过程的差异。结果附子、白芍与细辛相配后，显著加快细辛有效成分在体内的吸收分布消除速率，使其在血液和血流丰富的的脏器如肝、脾等的分布比例增加。辛附组与辛芍组的曲线下面积明显大于细辛组，表明在单位时间内配伍组药物浓度水平高于细辛组。     

药理学讲座 第二讲 设计给药方案的药代动力学基础简介

药代动力学为药物代谢动力学的简称,是研究用药后体内药量(或血药浓度)随时间动态变化的规律的一门科学。体内药量每时每刻的变化是一个复杂的过程,是由机体对药物的吸收、分布、代谢、排泄等综合作用的结果所决定的。药代动力学就是把这种极为复杂的动态变化借助高等数学和电子计算机的手段推导出一些较为简单的公式,求出各种药物的药代动力学参数。有了这些公式和参数,便可预测出给药后任何时间的体内药量或血药浓度。     

烟和酒与药物疗效

吸烟、饮酒是现在人们的两大嗜好。它通过多种途径可直接影响药物的药动学,进而影响药物的药理作用和药的疗效。 吸烟与药物 吸烟可诱发肝微粒体酶系统,对于肝脏提取率高的药物、吸烟可影响其代谢。常见的药物有以下几种药。     

重症监护室和血液系统恶性肿瘤患者的伏立康唑血药浓度不足的相关因素研究

侵袭性真菌感染尤其是侵袭性曲霉病为IcU和血液系统肿瘤患者重要死因。伏立康唑具有广谱抗菌活性,现已成为侵袭性曲霉病的一线治疗药物。但是伏立康唑可导致多种不良反应,包括视觉障碍、中毒性脑病、肝酶升高等。伏立康唑具有非线性药动学特征并主要经肝脏由细胞色素P450酶系代谢,因此其代谢受年龄、基因等因素影响,而同时应用的其他药物也可能影响该药物的体内代谢。不同患者该药的药动学特点可有很大差异,从而影响临床疗效或导致毒性增加。     

临床药物代谢动力学与合理用药

药物代谢动力学简称药代动力学,是研究药物在体内的吸收、分布、结构转化和排泄过程的一门新兴科学。临床医生掌握药代动力学的知识可以指导临床合理用药。下面扼要介绍药代动力学的基本概念: 一、药物的血浆治疗浓度范围当给病人一剂药物后,就可测得其血浆的药物浓度(血药浓度),但是给同一剂量药物于不同的患者,受年龄、体重、种族、生理病理状态以及环境等因素的影响,药物的吸收、代谢、排泄不同,将得到不同的药物效应,同时测得不同的药物浓度。血浆的药物浓度与组织的药物浓度是相关的,事实证明,血药浓度与临床疗效的关系比剂量与疗效的关系更密切。如地高辛的治疗浓度范围为0.8～2ug/ml,即说明当血药浓度低于0.8ug/ml时,不能得到满意的疗效,当高于2ug/m1时,有药物中毒的危险。所以血药浓度可用于监护治疗及确定药物剂量。应当指出,有些感染组织缺乏血液供应     

化疗药物动力学最佳化与儿童急淋白血病

化疗药物动力学的个体差异影响其药理学效应,从而显影响急性白血病的预后。化疗药物体内代谢的高度变异以及浓度-效应关系的复杂性使得药物动力学研究非常重要。根据药代动力学原理探讨浓度与效应或毒性的关系,结合临床调整药量,为提高疗效实现剂量个体化,提供科学依据。     

给药时间的选择与合理用药

临床时间药理学(clinical chronopharmaco-logy)是时间生物学与临床药理学相互渗透的边缘学科。在内容上,它既包括时间药物代谢动力学和时间药物效应动力学,也包括时间治疗学和时间毒理学;在研究方法上,它既研究药物在体内代谢与机体反应的周期性变化过程,又研究药物对各种生物节律的影响。临床时间药理学的主要研究目的在于为指导临床治疗选择最佳给药时间而提供科学依据,保证临床用药安全有效。近来,选择最佳给药时间作为合理用药的一个方面已开始受到重视。本文为此评述给药时间的选择与临床合理用药的关系。     

化疗药物动力学最佳化与儿童急淋白血病

化疗药物动力学的个体差异影响其药理学效应,从而显著影响急淋白血病的预后.化疗药物体内代谢的高度变异以及浓度-效应关系的复杂性使得药物动力学研究非常重要.根据药代动力学原理探讨浓度与效应或毒性的关系,结合临床调整药量,为提高疗效实现剂量个体化,提供科学依据.     

药物在体内发生药理效应一般要经过哪些过程?

<正>答:药物在体内发生药理效应一般必须经过3个过程:(1)药剂学过程:从药物进入机体到药物溶解变成能被吸收的形式;(2)药代动力学过程:即药物经吸收、分布、达到作用部位,在血浆中保持一定的浓度,并持续一定时间;(3)药效动力学过程:即     

镇痛镇静药物在持续性肾脏替代治疗中的药代动力学

重症疾病和持续性肾脏替代治疗（CRRT）都是影响镇痛镇静药物药代动力学的因素。重症疾病会影响药物吸收、组织穿透力、药物代谢、药物清除等药代动力学因素;CRRT对药代动力学的影响也体现在诸多方面,最主要的影响是药物清除。本文总结了重症患者常用镇痛镇静药物在CRRT治疗中的药代动力学及剂量调整建议。     

抗菌药物的药代动力学特点与临床应用

抗菌治疗的根本目的是选择合适的药物，以合宜的剂量及给药间隔来达到期望的治疗作用。了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程即药代动力学特点，对制订合理的给药方案以提高疗效、减少不良反应以及评估药物相互作用均具有重要意义。比较重要的药代动力学指标有药物的吸收率、生物利用度、蛋白结合率、血药浓度、组织分布、组织药物浓度、消除途径、消除速率(消除半衰期)等。     

抗菌药物药代动力学/药效学与医院肺炎的优化治疗

药代动力学/药效学(pharmacokinetics/pharmacodynamics,PK/PD)是基于抗菌药物体内药动学过程研究其抗菌效果的方法,该理论综合考虑病原体、宿主和药物三者的相互关系,更符合药物抗感染行为与临床实际。PK/PD参数是药代动力学参数和体外抗菌活性参数之间的综合定量参数,包括AUC0-t/MIC、Cmax/MIC和T>MIC等。根据抗菌药物抗菌作用特点可以分为浓度依赖性和时间依赖性抗菌药物,各自用药方式和目标值有所不同。医院肺炎是严重且常见的院内感染,病原种类、细菌耐药性、患者病理状况等有所不同,根据PK/PD原理,设计良好的给药方案,以提高感染治疗成功机率为目标,采用Monte Carlo模拟方法,调整抗菌药物剂量和给药方式,实为优化抗菌治疗最主要的内容之一。     

药代动力学/药效动力学参数在临床抗感染治疗中的应用

临床应用抗菌药物治疗的目的是清除病原菌以获得最大疗效，同时防止细菌耐药性的产生。为了达到这个目的需要正确理解药代动力学（药动学）和药效动力学（药效学）原理，并将药动学和药效学结合起来。近年来对抗菌药物PK／PD与给药方案设计相关性的研究，已成为抗感染领域关注的热点。     

药物性发热

意外反应增多是现代药物疗法的消极性方面之一。据《美国医生》的资料:10％住院病人及2.5％门诊病人在药疗中发现负性反应;2～7.9％病人系医源性疾病被迫住院。用药时发生负性反应的原因,发生机制及临床表现多种多样。药物的病理反应是药物与机体相互作用的结果,并取决于多种因素。取决于药物的因素中包括给药剂量,疗程持续时间,药物制剂纯度,杂合给药及不合理地合并用药的影响。取决于病人对药物反应的因素包括病人个体化的药物代谢动力学特征(吸收,在血液和组织中的分布,药物代谢特点,排泄),病人年龄,疾病阶段,机体药物代谢酶系统被诱导或     

容积输液泵在新药Ⅰ期临床试验中的应用及其护理要点

静脉制剂新药的Ⅰ期临床试验对受试者的给药常常有严格的要求,特别是药物代谢动力学研究,要求同批受试者须在相同的规定时间内匀速输入含相同药物剂量、浓度的等量液体,而容积输液泵的应用为试验顺利实施提供了有力的保障。现就2005年1月以来,开展10项运用容积输液泵给药的Ⅰ期药物代谢动力学研究所取得的经验,重点分析Ⅰ期临床试验中容积输液泵的操作方法和运用过程中的护理工作要点。     

CYP2D6和DRD2基因多态性与利培酮个体化治疗的研究

目的 通过研究药物代谢动力学CYP2D6基因及药动学DRD2基因,探讨其对利培酮治疗精神分裂症个体间差异的影响.方法 选取2018年1—10月广东省中山市第三人民医院精神分裂症患者98例作为研究对象.患者规范服用利培酮治疗4周,采用高效液相色谱法测定利培酮的血药浓度,CYP2D6和DRD2基因的多态性由上海康黎医学检验...     

微透析和高效液相色谱检测万古霉素在清醒兔眼玻璃体内的浓度(英文)

背景:万古霉素玻璃体内注射后的药代动力学资料较少。目的:观察万古霉素玻璃体腔内注射后在清醒兔眼玻璃体内的浓度。方法:将微透析探针植入清醒正常兔眼和细菌性眼内炎兔眼玻璃体内24h后,向玻璃体内注射10g/L万古霉素0.1mL,利用微透析采样技术联合高效液相色谱法连续检测万古霉素注射后0.5,1,2,4,6,12,24,48,72,84h,兔眼玻璃体内的药物浓度。结果与结论:万古霉素在正常兔眼玻璃体内的代谢呈开放式二室模型,玻璃体内的峰值浓度为695.92mg/L,半衰期51.66h;在细菌性眼内炎兔眼玻璃体内的代谢呈一室模型,万古霉素的峰值浓度为713.35mg/L,半衰期为11.91h。所有动物给药84h,玻璃体内万古霉素的浓度均高于最小抑菌浓度。实验在动物清醒状态下实时、连续、动态采样,检测结果准确,能满足万古霉素药动学分析的需要。     

阿片类药物的药理特性

阿片类药物最初源于鸦片类植物,如今,大多数阿片类药物是合成品,但结构仍类似于原有的生物碱类(Karch,2003年),其被作为鸦片剂和麻醉剂,用来减轻剧痛,他们同时还具有镇静作用和催眠作用,可以作为术前药物和麻醉时的止痛剂。但多次使用后,人的生理和心理上就会产生依赖性。对此,1971年通过的《药物滥用法案》中已谈到如何有效控制该类药物的临床应用。此文将从药动学和药效学两个方面对阿片类药物加以分析和研究。阿片类药物的药动学特性药动学是指研究给药的途径、药物的吸收、分布、代谢以及排泄过程的学科。(1)阿片类药物的给药途径:口服…