国产与进口去氧氟尿苷胶囊在肿瘤病人体内药动学与生物等效性比较

目的 :以进口去氧氟尿苷胶囊为对照 ,考察国产去氧氟尿苷胶囊的药动学及 2种制剂的生物等效性。方法 :10名肿瘤病人随机双交叉口服 2种胶囊 80 0mg ,采用HPLC法测定药物的血药浓度。结果 :进口和国产去氧氟尿苷胶囊的药动学参数———Cmax分别为 (5 .1± 1.4 )mg·L- 1,(4.6± 1.2 )mg·L- 1;Tmax分别为 (1.0± 0 .4 )h ,(0 .8± 0 .4 )h ;AUC分别为 (6 .5± 1.7)mg·h·L- 1,(6 .0± 1.6 )mg·h·L- 1。国产去氧氟尿苷胶囊相对生物利用度为 (95± 12 ) %。结论 :2种制剂生物等效     

去氧氟尿苷胶囊的人体药物动力学及相对生物利用度

目的:了解国产去氧氟尿苷胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,10例男性健康志愿者单剂量po试验品与参比品去氧氟尿苷胶囊400mg,以HPLC法测定血药浓度.结果:试验品与参比胶囊各项动力学参数为T_1/2:(19.35±3.69)与(17.50±3.06)min,t_(max):(38.5±14.7)与(33.5±8.5)min.c_(max):(3.35±0.93)与(3.42±0.98)μg/ml;AUC(o-T):(157.58±41.90)与(154.20±45.36)(μg·min)/ml .经交叉试验方差分析,上述药物动力学参数无统计学显著差异(P>0.05).结论:试验品与参比胶囊生物等效,试验品的相对生物利用度为(104.05±13.97)%.     

盐酸舍曲林胶囊及片剂在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的研究盐酸舍曲林胶囊剂及片剂在健康人体内的药代动力学及其生 物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服盐酸舍曲林胶囊剂及片剂 100 mg后,用高效液相色谱-紫外测定不同时间点的药物浓度,计算其药代动力 学参数和相对生物利用度,评价2制剂生物等效性。结果盐酸舍曲林胶囊剂 及片剂AUC0-96分别为(814．91±196．68)和(789．50±159．38)μg·h·L-1;Cmax 分别为(22．22±6．04)和(22．21±6．38)μg·L-1;tmax分别为(5．60±1．40)和 (5．80±1．80)h;t1/2ke分别为(28．44±4．20)和(28．41±2．79)h。2制剂主要药代 动力学参数,经统计学分析无显著性差异。结论2制剂具有生物等效性。     

国产托瑞米芬片剂人体药代动力学及生物等效性评价

目的 评价国产和进口托瑞米芬片剂在人体生物等效性。方法 用高效液相色谱法测定20名健康受试者po 20 mg托瑞米芬后血浆中托瑞米芬的浓度。结果 国产托瑞米芬片剂和进口片剂的t_(max)分别为3.15±0.37和3.00±0.65 h,C_(max)分别为1.73±0.32和1.74±0.25 mg·L~(-1),AUC_(0-504)分别为114.41±20.04和112.73±19.92mg·h·L~(-1),t_(1/2)分别为114.12±9.16和114.32±7.38 h,国产托瑞米芬片剂相对生物利用度为(102.4±14.0)％。结论 经统计学分析,国产托瑞米芬片剂和进口片剂具有生物等效性。     

去氧氟尿苷及其代谢物在肿瘤病人体内药代动力学研究

目的主要研究了去氧氟尿苷(5'-deoxy-5-fluridine)及其主要代谢物5-氟尿嘧啶在肿瘤病人体内的药代动力学特征.方法肿瘤病人口服800mg去氧氟尿苷胶囊,采用高效液相色谱法(HPLC)分别测定肿瘤病人体内中的去氧氟尿苷和其主要代谢物5-氟尿嘧啶的血药浓度.结果肿瘤病人体内去氧氟尿苷的血药浓度-时间曲线下面积AUC0-∞为6.45±1.71mg·h·L-1,末端相消除半衰期t1/2为0.65±0.23h,峰时间和峰浓度分别为1.00±0.37h和5.11±1.36mg·L-1.5-氟尿嘧啶的血药浓度-时间曲线下面积AUC0-∞为222.7±86.3μg·h·L-1,末段消除相的半衰期t1/2为0.65±0.50 h,峰时间tmax和峰浓度Cmax分别为的0.93±0.26h和199.11±89.14μg·L-1.比较不同肿瘤病人的药动学参数,胃癌病人对去氧氟尿苷的吸收与肝癌和结肠癌病人有差异,去氧氟尿苷在不同肿瘤病人体内代谢成5-氟尿嘧啶未见明显差异.结论去氧氟尿苷在三种肿瘤病人体内的吸收可能有差异,其主要药代动力学特征没见明显改变.     

氟罗沙星胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究氟罗沙星胶囊（第3代喹诺酮类抗生素）的药代动力学并评价2种国产制剂的生物等效性。方法用随机分组自身对照方法，20例健康男性志愿者单次口服氟罗沙星参比和受试制剂200mg后，用高效液相色谱一紫外法测定血浆中氟罗沙星浓度，用3P97软件进行药代动力学参数的计算及生物等效性评价。结果2种氟罗沙星胶囊在健康志愿者体内的药一时曲线均符合一室开放模型，参比与受试制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为（2．90±0．55），（2．94±0．53）μg·mL^-1；tmax分别为（1．09±0．44），（1．09±0．38）h；t1/2分别为（12．64±1．71），（13．14±1．78）h；AUC0-t分别为（29．86±3．40），（32．81±4．54）μg·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（32．54±3．90），（35．70±5．53）μg·h·mL^-1。受试制剂的相对生物利用度为（110．1±11．4）％。结论氟罗沙星的受试制剂和参比制剂在健康人体有生物等效性。     

醋氯芬酸胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的 :研究国产醋氯芬酸胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性。方法 :18名健康男性志愿者随机交叉口服国产醋氯芬酸胶囊100mg 和进口Beofenac片100mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆醋氯芬酸的浓度 ,用3p97程序拟合房室模型并计算其药代动力学参数 ,评价两种制剂的生物等效性。结果与结论 :两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型 ,主要药代动力学参数均无显著性差异 (P>0 05) ;经双单侧t检验 ,国产醋氯芬酸胶囊与进口Beofenac片具有生物等效性。     

氟康唑胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的建立人血浆氟康唑(抗真菌药)HPLC测定法,比较氟康唑2种制剂在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法用随机开放交叉试验设计,20名健康志愿者分别单剂量口服试验和参比制剂氟康唑胶囊300mg,用高效液相色谱法法测定血药浓度,计算2制剂的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果试验和参比制剂氟康唑胶囊的主要药代动力学参数t1/2分别为(31.20±3.98),(31.51±3.26)h;tmax分别为(2.83±0.37),(2.65±0.24)h;Cmax分别为(6.20±1.08),(6.11±1.01)μg·mL-1;AUC0-96分别为(208.42±21.77),(200.27±18.27)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(234.00±24.56),(227.14±20.91)μg·h·mL-1。各药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)。试验制剂氟康唑胶囊相对生物利用度F为(104.3±8.5)%。结论2制剂具有生物等效性。     

奥硝唑胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究国产奥硝唑胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性.方法18名健康男性志愿者随机交叉口服国产奥硝唑胶囊1.5g和进口奥硝唑片1.5g,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆奥硝唑的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型,主要药代动力学参数t1/2(β)分别为16.08±2.32h和15.85±2.26h,Tmax分别为1.75±0.49h和1.75±0.48h,Cmax分别为21.94±3.31mg·L-1和22.58±5.94mg·L-1AUC0～72分别为446.50±55.14mg·h·L-1和433.31±58.52mg·h·L-1,AUC0～∞分别为465.22±56.73mg·h·L-1和451.67±57.97mg·h·L-1.国产奥硝唑胶囊的相对生物利用度为103.52%±6.59%,两种制剂主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).结论双单侧t检验结果提示,国产奥硝唑胶囊和进口奥硝唑片具有生物等效性.     

托吡酯胶囊的药代动力学及生物等效性研究

目的：建立高效液相色谱-质谱法（LC-MS）测定人血浆中托吡酯浓度,研究托吡酯胶囊与片剂在健康人体内的药代动力学过程,并评价两者的生物等效性。方法：用随机交叉给药方案对20名健康男性受试者分别给予单剂量口服托吡酯胶囊和托吡酯片（100 mg）,按时采集血样,提取处理后经LC-MS分析测定血浆中托吡酯浓度,并评价两种制剂的生物等效性。结果：托吡酯血浆标准样品在0.34~8.69μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9993）,提取回收率为96.03%~104.27%,日内、日间RSD分别为3.72%±2.07%和4.33%±1.97%,相对标准偏差〈6.5%。口服试验和参比制剂后的药代动力学参数：Tmax为（1.48±0.35）h和（1.51±0.40）h,Cmax为（2 091.2±113.8）ng/mL和（2 125.6±123.5）ng/mL,t1/2为（31.49±4.52）h和（30.15±5.17）h,AUC0~96为（55 853±5 040）和（55 746±5 221）ng/（h·mL）;口服受试制剂和参比托吡酯制剂后的F0~96和F0~∞分别为103.19%±15.42%和102.58%±17.19%。结论：本文建立的LC-MS方法灵敏、准确、简便,适用于托吡酯的临床药代动力学研究,托吡酯胶囊与片剂具有生物等效性。     

硫普罗宁片人体药动学及生物等效性研究

目的研究健康受试者口服硫普罗宁片后的药动学及不同制剂间生物等效性。方法 LC-MS/MS测定硫普罗宁受试制剂和参比制剂给药后血浆中硫普罗宁的血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数,并比较两制剂在健康人体的生物等效性。结果硫普罗宁片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数是：t1/2分别为（12.8±5.3）和（10.8±4.6）min;Cmax分别为（7.02±1.35）和（7.16±0.81）g.mL-1;AUC0-t分别为（44.0±8.3）和（45.5±6.5）g.h.mL-1;AUC0-∞分别为（50.1±10.7）和（50.7±9.5）g.h.mL-1。受试制剂与参比制剂相比,在人体的相对生物利用度为（96.8±11.5）%。结论硫普罗宁两种制剂药动学参数没有显著性差异,具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价吗替麦考酚酯胶囊在18名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法:受试者随机、双交叉、单剂量口服试验药和对照药1 000 mg。血浆药物浓度采用HPLC法测定,色谱柱为Agilent Zorbax SB C18,流动相为乙腈:水:三乙胺磷酸溶液(35:45:30,v／v),紫外检测波长为250 nm,4-乙基苯甲酸为内标;药动学参数采用DAS软件处理获得。结果:试验药和参比药t1／2 ke分别为(17．56±19．23)和(21．55±28．36)h,Cmax分别为(45．34±16．99)和(45．11±13．78)mg·L-1,tmax分别为(0．69±0．29)和(0．74±0．33)h,AUC0-36分别为(88．92±22．32)和(90．61±21．54)mg·h·L-1。试验药相对生物利用度为99％±18％。经双单侧t检验和方差分析,两制剂符合生物等效标准。结论:试验药和参比药具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊人体生物等效性研究

目的:探讨试验药罗红霉素胶囊在人体的相对生物等效性。方法:20名健康志愿受试者随机交叉单剂量口服试验药或对照药罗红霉素胶囊300 mg,采用微生物杯碟法测定血清中罗红霉素浓度,用3P97软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:试验药与对照药药时曲线符合口服二室模型。主要药动学参数t1/2β分别为(10.41±6.28)h和(12.50±6.40)h;Cmax分别为(7.19±2.72)μg.mL-1和(7.31±2.38)μg.mL-1;Tmax分别为(2.80±1.21)h和(2.52±0.91)h;AUC0-t分别为(67.72±32.92)μg.h.mL-1和(69.21±31.38)μg.h.mL-1。试验药相对生物利用度为(97.85±14.19)%。结论:经方差分析和单双侧t检验,试验药罗红霉素胶囊与对照药罗红霉素胶囊具有生物等效性。     

氟康唑胶囊健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究氟康唑在健康受试者体内的相对生物利用度,评价两种氟康唑胶囊的生物等效性。方法：采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服氟康唑受试制剂或参比制剂200mg,采用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂氟康唑药动学参数Cmax分别为（4．50±0．72）和（4．37±0．65）μg·ml^-1,tmax分别为（1．4±0．8）和（1．2±0．6）h,t1/2分别为（31．3±5．25）和（32．5±5．2）h,AUC0-t分别为（170．4±19．5）和（171．9±19．3）μg·h·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为（99．5±8．76）％。结论：这两种制剂具有生物等效性。     

盐酸雷尼替丁片在健康志愿者的人体药代动力学和生物等效性

目的:研究国产盐酸雷尼替丁片和葛兰素威康生产的雷尼替丁片(商品名:善卫得)在健康人体内的药代动力学过程,并评价这两种制剂的生物等效性。方法:20例健康男性受试者随机分组、自身对照单次po盐酸雷尼替丁片300 mg后,用反相HPLC法测定血浆中雷尼替丁的浓度,依据血药浓度一时间数据进行有关参数计算及生物等效性评价。结果:对照制剂与试验制剂主要药代动力学参数C_(max)分别为1278.3±449.5 μg·L~(-1)及1200.5±433.1 μg·L~(-1);t_(max)分别为2.73±0.80 h及2.95±0.83 h;t_(1/2)分别为2.97±0.43 h及2.98±0.49 h;AUC_(0→t)分别为5582.2±1428.7 μg·h·L~(-1)及5199.0±1275.0μg·h·L~(-1); AUC_(0→∞)分别为5928.2±1389.3μg·h·L~(-1)及5413.3±1318.0 μg·h·L~(-1);试验制剂相对于对照制剂的生物利用度F为(94.6±16.1)％。结论:试验制剂与对照制剂生物等效。     

两种法莫替丁胶囊在人体内的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究不同厂家生产的两种法莫替丁胶囊在健康志愿者体内的药代动力学 ,并评价这两种制剂的生物等效性。方法 :20例健康成年男性志愿者随机单次口服40mg法莫替丁胶囊后 ,采用固相萃取反相高效液相色谱法测定血浆中法莫替丁的浓度。结果 :参比制剂与受试制剂的主要药代动力学参数Cmax 分别为 (189 9±72 1) μg/L、(170 1±59 6) μg/L ;Tmax 分别为 (2 5±0 8)h、(2 1±0 8)h ;T1/2 分别为 (4 1±0 9)h、(3 8±0 8)h ;AUC0～t 分别为 (1031 7±316 7) μg/(L·h)、(1019 4±290 5) μg/(L·h) ;AUC0→∞分别为 (1123 9±346 0) μg/ (L·h)、(1103 4±312 0) μg/ (L·h) ;受试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(101 6±22 6) %。结论 :受试制剂与参比制剂生物等效。     

氨氯地平在中国受试者体内的药物动力学及制剂的生物等效性

采用液相色谱 质谱 质谱联用法测定了 18名健康男性受试者口服苯磺酸氨氯地平片和络活喜后不同时刻血浆中氨氯地平的浓度 ,并求出主要药物动力学参数 .受试者口服含氨氯地平10mg的受试制剂和参比制剂后 ,血浆中氨氯地平的Tmax分别为 (5 6± 1 8)h和 (4 7± 1 2 )h ,Cmax分别为 (7 36± 2 0 4)ng/mL和 (6 72± 1 41)ng/mL ,t1/ 2 分别为 (38 7± 14 2 )h和 (37 4± 8 5 )h .用梯形法计算 ,AUC0 -t分别为 (2 72 5± 71 0 )ng·h/mL和 (2 6 3 4± 73 2 )ng·h/mL .苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度平均为 (10 4 9± 17 3) % .统计分析表明两种制剂生物等效     

两种头孢羟氨苄胶囊的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究两种头孢羟氨苄胶囊在正常人体的药代动力学与生物等效性。方法 :22名健康志愿受试者随机交叉口服1000mg头孢羟氨苄胶囊和仙逢久胶囊后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法 ,以阿莫西林作内标 ,测定头孢羟氨苄(CFO)血浆药物浓度。结果 :两种胶囊剂均符合一级吸收开放性一室模型 ,主要药代动力学参数 :T1/2ke分别为 (1.40±0.15)h、(1.44±0.23)h ;Tmax分别为(2.3±0.5)h、(2.2±0.3)h ;Cmax分别为 (30.59±4.25) μg/ml、(30.57±4.24) μg/ml;AUC分别为 (99.31±14.50) μg/(ml·h)、(99.22±15.11h) μg/(ml·h)。结论 :两种胶囊剂生物利用度为(100.42±7.62) % ,具有生物等效性     

枸橼酸莫沙必利颗粒在健康人体的药动学和生物等效性评价研究

目的：研究枸橼酸莫沙必利颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性.方法：健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服枸橼酸莫沙必利颗粒（受试制剂）和枸橼酸莫沙必利片（参比制剂）,剂量均为10mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中枸橼酸莫沙必利的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价.结果：单剂量口服枸橼酸莫沙必利受试和参比制剂后,血浆莫沙必利的Cmax分别为（48.26±22.67）ng·ml-1和（45.20±20.28）ng·ml-1,tmax分别为（0.62±0.89）h和（0.65±0.34）h,t1/2分别为（2.16±0.63）h和（2.62±1.42）h,AUC0→10分别为（86.87±39.21）ng·h·ml-1和（85.20±29.44）ng·h·ml-1,AUC0→∞ 分别为（90.55±41.50）ng·h·ml-1和（90.31 ±31.86）ng·h·ml-1.AUC0→10、AUC0→∞和Cmax的90%可信区间分别为87.3%～116.4%,86.7%～113.7%和85.7%～126.7%.受试制剂的相对生物利用度F0→10为（109.5±45.3）%.结论：两制剂具有生物等效性.