不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响

目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳。结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据。     

促渗剂对双氯灭痛透皮吸收的影响

以透皮吸收模型观察了二甲亚砜、1,2-丙二醇及氮酮对搽剂中双氯灭痛透皮吸收的影响。结果表明,1,2-丙二醇或氮酮对双氯灭痛透皮吸收均有促进作用,以氮酮对双氯灭痛的透皮吸收促进作用最强,1,2-丙二醇与氮酮对双氯灭痛透皮吸收无协同作用。     

促渗剂对司来吉兰贴片透皮性能的影响

目的:考察不同质量分数的氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯3种促渗剂对司来吉兰贴片经离体豚鼠皮渗透性的影响。方法:采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验,利用高效液相色谱法为浓度测定方法,以不含促渗剂的司来吉兰贴片为对照计算氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯的增渗比及表观扩散系数比较促渗剂渗透效果。结果:与对照组比较,质量分数为3%的3种促渗剂增渗倍数分别为1.53、1.37和1.26,表观扩散系数分别增至2.37、1.65、1.13倍。结论:3种促渗剂均可提高司来吉兰贴片的透皮性能,其中以3%氮酮的促渗效果较好。     

促渗剂对万灵五香巴布剂中麝香酮经皮渗透的影响

研究了Transcutol P、Labrasol、Labrafil M 1944、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、月桂氮(卓)酮、1,2-丙二醇等促渗剂对复方万灵五香巴布剂中麝香酮透过小鼠离体皮肤性能的影响.结果表明,月桂氮(卓)酮、NMP、Transcutol P对麝香酮有促渗作用(P＜0.05).以月桂氮(卓)酮-1,2-丙二醇-Labrasol(3:15:6)为复合促渗剂时麝香酮的透皮吸收速率最快.     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

透皮吸收促渗剂的研究近况

透皮给药因其具有避免肝脏首过效应等优点，近年倍受瞩目。但因有皮肤屏障，药物能顺利透过皮肤达到所需治疗浓度者不多，往往要使用促渗剂以提高血药浓度．因此选择合适的促渗剂十分重要．本文对近年研究较多的透皮吸收促渗剂作一简要综述。     

促渗剂对酮洛芬凝胶透皮作用的影响

采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的２％酮洛芬凝胶的累积渗透量Ｑ及渗透速率ｋ。比较其结果,１￣５％薄荷脑、１￣５％氮酮对２％酮洛芬凝胶的累积渗透量Ｑ及渗透速率ｋ均显著地提高,１０￣３０％丙二醇显著地降低２％酮洛芬凝胶的Ｑ与ｋ,并明显抑制薄菏脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用并无联合增效作用。提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在酮芬胶剂中单独全盘和。     

复合透皮促渗剂对氨氯地平的促渗透作用

目的：研究不同透皮促渗剂对氨氯地平混悬液的体外兔皮渗透作用.方法：以30%乙醇为溶媒,分别配制含不同透皮促渗剂的氨氯地平饱和混悬液,采用自制改良Franz’s扩散池测量其对体外兔皮的促渗透作用.结果：促渗剂对氨氯地平均有促渗透作用,不同透皮促渗剂促透作用的大小顺序为：丙二醇＜油酸＜阿佐恩＜阿佐恩＋丙二醇＜油酸＋丙二醇.与不含促渗剂相比,油酸＋丙二醇渗透系统稳态透皮渗透速率约为不含促渗剂的2.7倍.结论：复合透皮促渗剂对氨氯地平有良好的促渗透作用.     

复方龙血竭巴布剂体外释放和透皮吸收的研究

目的:测定复方龙血竭巴布剂中龙血素A、龙血素B体外释放度及离体大鼠透皮吸收率。方法:通过测定龙血素A、龙血素B含量进行体外释放度和透皮吸收的试验,以HPLC法测定不同时间点龙血素A、龙血素B的累计释放量和累计透过量。结果:龙血素A、龙血素B分别在0.151~3.02 μg和0.406~8.12 μg范围内线性良好,龙血素A平均回收率为97.00%,RSD为1.99%,龙血素B平均回收率为97.60%,RSD为1.98%,龙血素A、龙血素B在2 h的释放度分别为94.53%、90.27%,透过立体大鼠皮肤72 h的透皮率分别为35.01%,44.60%。结论:复方龙血竭巴布剂具有良好的释放度和透皮性能。     

不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同基质及促渗剂制备奥氮平贴剂;采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤为模型,通过HPLC法测定药物浓度,拟合奥氮平透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:由Duro-Tak 87-4098型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率,5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯合用对奥氮平促渗效果明显,促渗倍率达5.86倍.结论:奥氮平在以5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯为促渗剂,Duro-Tak 87-4098型压敏胶为基质时具有较好的透皮吸收.     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究

目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

渗透促进剂对莫达芬尼透皮作用的影响

目的：研究10种渗透促进剂对莫达芬尼透皮吸收的影响。方法：采用改良的Franz扩散池，以40％PEG-400生理盐水溶液为接受介质，以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障，计算不同单元渗透促进剂作用下莫达芬尼累积渗透量Q、稳态流量Js及相关参数。结果：不同促渗剂对莫达芬尼有不同程度的促渗作用，氮酮、丁香油、月桂酸、薄荷醇对莫达芬尼促透作用比较显著，其增渗倍数分别是空白对照组的17．3850，16．3303，9．3297，8．7037倍。结论：此研究为莫达芬尼透皮吸收制剂处方的设计提供依据。     

复方黄芩鼻用止血复合涂膜剂的制备及安全性评价

目的:研制一种外用的治疗鼻腔出血的复方中药复合涂膜剂,并对其进行安全性评价。方法:提取黄芩的有效成分,以壳聚糖-羧甲基壳聚糖为基质制备复方黄芩鼻用止血复合涂膜剂;以止血涂膜剂的细胞毒性、刺激性、过敏性实验及纤毛毒性来评价其安全性。结果:复方黄芩鼻用止血复合涂膜剂为棕黄色半透明状黏稠物体,有一定流动性,能在皮肤和黏膜表面形成膜;无细胞毒性,无刺激性和过敏性,对纤毛运动时间几乎无影响。结论:复方黄芩鼻用止血复合涂膜剂是一种新型的中药止血涂膜剂,具有良好的生物安全性。     

渗透促进剂对胰岛素体外经皮离子导入渗透性的影响

本文考察了某些渗透促进剂如月桂氮Zhuo酮（AZ）、油酸（OA）、泊洛沙姆（POL）和丙二醇（PG）等对胰岛素体外经皮离子导入渗透性的影响。结果表明AZ对离子导入具有协同作用，PG能够增强这种作用，三者并用对胰岛素的经皮渗透具有特别显著的促渗效果。5％AZ／PG与离子导入并用后，较单独离子导入处理组的促渗因子为2.75。OA不能增强离子导入的作用，离子导入与某些渗透促进剂并用为胰岛素等大分子多肽类药物的透皮给药提供了新的思路和可能。     

盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法采用改良Franz扩散池,比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果,同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态,研究药物的透皮机制。结果采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加,皮肤去除角质层后,药物的透过量显著大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤,药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层。     

黄芩药材的高效液相色谱指纹图谱及黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素含量的同时测定

目的: 建立黄芩药材的HPLC指纹图谱,并同时测定不同产地商品中黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的含量,全面评价黄芩药材质量。方法: 采用Aglient TC-C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱。采用梯度洗脱,流速为1.0 ml·min^-1;检测波长280 nm;柱温30℃。指纹图谱共有模式的建立采用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版"进行处理分析。结果: 在指纹图谱研究中,标定了9个共有峰,建立了对照指纹图谱,10批药材与共有模式之间相似性良好,相似度均在0.9以上;在所建立的分析条件下,黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均达到了基线分离,且在线性范围内线性关系良好,3种成分的加样回收率分别为99.44%,99.71%和99.83%。结论: 本法灵敏、准确、简便,可用于黄芩药材的综合质量评价。     

不同透皮吸收促进剂对玄丹巴布剂体外透皮吸收作用的影响

目的：探讨不同的透皮吸收促进剂对玄丹巴布剂中淫羊藿苷体外透皮吸收作用的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂,以提高玄丹巴布剂的疗效。方法：采用正交试验法,以淫羊藿苷的透过率为评价指标考察了氮酮、丙二醇、薄荷脑3个因素对玄丹巴布剂透皮吸收影响。结果：薄荷脑用量为2％,氮酮用量为3％时,淫羊藿苷透皮吸收率最高,促透效果最明显,而丙二醇对淫羊藿苷透皮率影响较小。结论：氮酮、薄荷脑可提高玄丹巴布剂淫羊藿苷体外透皮吸收量。