治疗良性前列腺增生新药爱普列特的国外研究概况

爱普列物是一种反竞争性５α还原酶抑制剂，参与５α还原酶和ＮＡＤＰ＾＋形成三元复合物，抑制睾丸酮转化为双氢睾丸酮，前列腺腺体内双氢睾丸酮含量下降，导致腺体萎缩，用于人体良性前列腺增生的治疗，现处于临床试验阶段。     

爱普列特治疗前列腺增生的疗效观察

用爱普列特治疗前列腺增生，治疗后前列腺症状评分、生活质量评分、前列腺体积、膀胱残余量及最大尿流率、平均尿流率均有明显的改善（P＜0．05）。     

新型抗前列腺增生药爱普列特(Epristeride）药理和毒理研究

爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体5(还原酶Ⅱ亚型的反竞争性抑制剂(uncompetitiveinhibitor)。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好,在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩,其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡,组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮,染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加,凋亡抑制基因bcl-2的蛋白表达下调。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性,其主要靶器官为前列腺,而对心血管系统、呼吸系统等均未见有明显影响,生殖毒理学研究未发现明显生殖毒性,遗传毒理学研究表明无致突变作用。     

爱普列特治疗良性前列腺增生Ⅱ期临床研究

目的采用多中心随机对照试验和开放试验观察爱普列特治疗前列腺增生的疗效和安全性。方法对照药为保列治,467例病人试验组114例,对照组119例,开放组234例,试验组服用爱普列特5mg,每日三次,对照组服用保列治5mg,每日一次,疗程4个月。结果试验组总有效率为91.6%,对照组为80.4%,开放组为80.7%,药物不良反应均为轻中度,分别为3.7%,7.1%和7.8%。结论爱普列特是治疗前列腺增生的一种安全有效的药物,其疗效和耐受性与对照药保列治类似。     

爱普列特治疗良性前列腺增生II期临床研究

目的：采用多中心随机对照试验和开放试验观察爱普列特治疗前列腺增生的疗效和安全性。方法：对照药力保列治,４６７例病人试验组１１４例,对照组１１９例,开放组２３４例,试验组服用爱普列特５ｍｇ,每日三次,对照组服用保列治５ｍｇ,每日一次,疗程４个月。结果：试验组总有效率为９１．６％,对照组为８０．４％,开放组为８０．７％,药物不良反应均为轻中度,分别为３．７％,７．１％和７．８％。结论：爱普列特是治疗前列腺增生的一种安全有效的药物,其疗效和耐受性与对照药保列治类似。     

爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生的临床分析

目的：研究爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生的有效性和安全性。方法回顾性统计分析应用爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生的患者90例,对患者的症状评分、前列腺体积和最大尿流率进行统计分析。结果经治疗后,前列腺体积缩小,最大尿流率增加,国际前列腺症状评分（IPSS）下降。结论爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生,能减少前列腺体积,改善最大尿流率。     

治疗良性前列腺增生药物——爱普列特

良性前列腺增生(Benign prostatic hyperplasia,BPH)是中老年男性常见疾病,其发病率随年龄增长而递增。随着我国人民生活水平不断提高,平均寿命显著增长,其发病人数也相应增多。前列腺增生的患者只有在症状严重时才需要进行手术治疗,大多数患者一般都采取长期服药治疗。BPH的发生、发展依赖于雄激素———睾酮及年龄因素的共同作用。双氢睾酮(DHT)是睾酮的重要活性形式,睾酮在前列腺内在5α-还原酶的作用下转化为DHT,DHT与前列腺细胞内雄激素受体结合,促使前列腺生长。5α-还原酶抑制剂可阻止睾酮向DHT的转化,从而使前列腺内的DHT…     

新型5α—还原酶抑制剂—爱普列特治疗良性前列腺增生症II期临床试验研究

目的：临床研究新型非竞争性５α－还原酶抑制剂－－爱普列特（ｅｐｒｉｓｔｅｒｉｄｅ）治疗良性前列腺增生症（ＢＰＨ）的疗效及安全性。方法：采用与保列治随机对照的方法在多中心临床应用爱普列特治疗良性前列腺增生症３０例，开放性治疗１３３例。结果：随机对照试验结果显示，爱普利特较保列治治疗良性前列腺增生起效更快，治疗２个月后，治疗组总有效率为８６．７％，对照组总有效率为４０．０％；治疗４个月后，治疗组总有效率为９３．３％，对照组总有效率为８６．７％，两者相比无显著性差异。治疗组不良反应发生率为６．７％（２／３０），对照组药物不良反应发生率为１３．３％（４／３０），两者比较有显著性差异（Ｐ〈０．０１）。爱普列特开放性治疗后２个月及４个月时的总有效率分别为５７．９４％和８３．３３％。结论：爱普列特可明显改善ＢＰＨ患者排尿症状     

新型抗前列腺增生药爱普列特（Epristride）药理和毒理研究

爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体５（还原酶Ⅱ亚型的反竞争性抑制剂（ｕｎｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好,在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩,其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡,组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮,染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加,凋亡抑制基因ｂｃｌ－２的蛋白表达下周。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性,其主要靶器官为前列腺,而对心血管系统、呼吸系统等均未见有明显影响,生物毒理学研究未发现明显生残殖毒性,遗传毒理学研究表明无致突变作用。     

爱普列特抑制大鼠前列腺细胞的再生长

目的：评价爱普列特抑制前列腺细胞重新生长的能力。方法：正常大鼠去势后注射丙酸睾丸酮刺激前列腺重新生长。HE染色进行形态学观察。测量前列腺上皮细胞高度及腺腔面积。免疫组化测定DHT浓度。结果：大鼠口服爱普列特10mg/kg前列腺上皮高度和腺腔面积分别仅为对照组的48％和55％。免疫组化表明，大鼠口服爱普列特30天后，DHT浓度显著下降。结论：爱普列特通过降低DHT浓度来抑制前列腺细胞的重新生长。     

爱普列特对良性前列腺增生的安全性观察

目的：观察爱普列特治疗良性前列腺增生（BPH）的安全性。方法：入选46例患者口服爱普列特片5mg,bid,疗程4个月。结果：受试者中7例停药,39例完成试验,7例（10例次）出现副作用（4例失眠,3例恶心,2例头昏,1例性欲减退）而停药。服药2,4个月后,部分血液生化指标较服药前差异有显著性,这些指标变化幅度较小且均在正常范围内,不具有临床意义。结论：爱普列特是一种较为安全的治疗良性前列腺增生药物。     

前列腺增生症的药物治疗

前列腺增生症(BPH)是老年男性的常见病。发病率随年龄而递增，40～49岁仅占10％，60～70岁可高达85％。前列腺增生症治疗仍为手术效果最佳，但手术在不同程度上给病人带来了损伤，如术后尿失禁、阳萎、逆向射精、术后复发等。故要求临床医生寻找一种既有效、安全，又能防止病情进展的药物治疗方法，用来弥补手术治疗的不足；     

良性前列腺增生症的药物治疗与评价

目的:伴随老龄社会深化和人数增加,属于老年医学范畴的一组泌尿系统疾病(良性前列腺增生症、前列腺癌、前列腺炎、勃起功能障碍、早泄和膀胱过度活动症)的治疗正日益受到关注,用药情况呈明显上升趋势,本文对抗前列腺增生药的临床应用进行分析评价。方法:采用国内外文献分析方法。结果与结论:抗良性前列腺增生症药的合理和安全应用尤为重要。     

新型5α-还原酶抑制剂—爱普列特治疗良性前列腺增生症Ⅱ期临床试验研究

目的临床研究新型非竞争性5α-还原酶抑制剂——爱普列特（epristeride）治疗良性前列腺增生症(BPH)的疗效及安全性。方法采用与保列治随机对照的方法在多中心临床应用爱普列特治疗良性前列腺增生症30例,开放性治疗133例。结果随机对照试验结果显示,爱普列特较保列治治疗良性前列腺增生起效更快,治疗2个月后,治疗组总有效率为86.7%,对照组总有效率为40.0%;治疗4个月后,治疗组总有效率为93.3%,对照组总有效率为86.7%,两者相比无显著性差异。治疗组不良反应发生率为6.7%（2/30）,对照组药物不良反应发生率为13.3%（4/30）,两者比较有显著性差异（P<0.01）。爱普列特开放性治疗后2个月及4个月时的总有效率分别为57.94%和83.33%。结论爱普列特可明显改善BPH患者排尿症状、尿流率和残余尿量,缩小前列腺体积。用药后2个月即获得明显疗效,用药后4个月的疗效与保列治相比无显著性差别,无严重药物不良反应,对性功能的影响较小,可作为治疗BPH的一种较为理想的新药。     

良性前列腺增生治疗新药非那甾胺的合成

报道了以孕烯醇酮（１）为原料经１０步反应，合成了良性前列腺增生症治疗新药非那甾胺，并对关键中间体（４）及（８）的合成进行了条件优化，使其适合工业化生产的要求。     

Prazosin: Benign Prostatic Hyperplasia

This Hospital Pharmacy feature is extracted from Off-Label Drug Facts, a publication available from Wolters Kluwer Health. Off-Label Drug Facts is a practitioner-oriented resource for information about specific drug uses that are unapproved by the US Food and Drug Administration. This new guide to the literature enables the health care professional or clinician to quickly identify published studies on off-label uses and determine if a specific use is rational in a patient care scenario. References direct the reader to the full literature for more comprehensive information before patient care decisions are made. Direct questions or comments regarding Off-Label Drug Uses to ude.cmuk@larenegj.     

依立雄胺治疗良性前列腺增生症有效性、安全性研究综述

依立雄胺是一种非竞争性2型5-α还原酶抑制剂,在治疗良性前列腺增生症（BPH）方面有显著疗效,能显著缩小前列腺体积,增加最大尿流率,减少残余尿量,且无严重不良反应。现拟对依立雄胺治疗良性前列腺增生症的有效性及安全性作一综述,以期为BPH临床治疗方案的选择提供理论和实践依据。     

良性前列腺增生症的药物治疗与药学监护

伴随老龄社会的深化,属于老年医学范畴的泌尿系统疾病(良性前列腺增生症、前列腺癌和膀胱过度活动症)的治疗日益受到关注。本文采用国内、外文献综述方法,总结了抗前列腺增生药的临床应用评价和监护要点。抗良性前列腺增生症药的合理和安全应用尤为重要,应监护其在治疗中的各种风险和问题,诸如药物选择、联合治疗、用药持续时间、药品不良反应(如性功能障碍)、健康教育等。