非甾体抗炎药酮洛芬及其手性对映体

非甾体抗炎药(NSAIDs)具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用.大多数NSAIDs都具有手性,它的两个对映体在体内的药理活性、代谢过程及毒性反应存在显著的差异,故以传统的消旋体给药方式带来的一些问题引起越来越广泛的关注.开发不良反应少、对环氧化酶有特异性选择作用的新一代NSAIDs已成为研究热点.该文对酮洛芬及其手性对映体在药物代谢动力学、药效学、临床应用及制剂开发的研究进行了介绍.     

芳基烷酸类非甾体抗炎药的手性药动学和药效学研究

非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)是一类常见的具有抗炎、解热、镇痛及抗风湿作用的药物,临床应用广泛.大多数芳基烷酸类非甾体抗炎药都具有手性,它们的2个对映体在体内的药理活性、代谢过程及不良反应存在显著的差异.文中对常见芳基烷酸类NSAID对映体的药效学和药动学特点,年龄、性别、疾病状态等因素对其药动学过程的影响,以及临床应用进行了综述.     

非甾体抗炎药物的临床药理进展

<正> 从19世纪末水杨酸类使用于临床开始,非甾体抗炎药(NSAIDs)的研究已有近百年的历史,但对于该类药物的现代临床药理学的研究仅仅是近20年内的事情。随着研究的不断深入,有关NSAIDs的临床及亚细胞生化作用正在不断地被揭示,并有力地推动着新型NSAIDs的发展。     

几种新的胃肠道低毒性非甾体抗炎药物简介

包括水杨酸类、杂芳基烷酸类、oxicam类及其他类非甾体抗炎药(NSAIDs)已有数十种,仅近几年上市的NSAIDs就达23种。NSAIDs主要是通过抑制花生四烯酸转化为前列腺素(PG)的环氧化酶(COX),减少PG生成而发挥镇痛和抗炎作用的。因PG具有保护胃粘膜,维持肾血流量和影响血小板功能的生理作用,故NSAIDs的药物不良反应(ADR)突出表现为对胃肠道的毒性作用,所致胃肠道出     

非甾体抗炎药的研究进展

本文综述了近年来非甾体类抗炎药的基础研究、新的临床用途和研究前景。     

非甾体类抗炎药物的质量研究进展

本文整合国内外相关文献资料,简要介绍了非甾体类药物的作用机理,并回顾了该类药物的研发历程,综合介绍了该类药物的质量研究的进展。     

非甾体类抗炎药物的研究进展

阿司匹林类的非甾体类抗炎药是治疗关节炎和风湿病的主要药物,其作用机制系通过抑制环氧化酶而减少前列腺素合成。已发现ＣＯＸ－１和ＣＯＸ－２为同功酶,并认为抗炎药物对ＣＯＸ－１的抑制产生不良反应有关,而对ＣＯＸ－２的抑制则带来治疗效果。因此,国外已研制出新的选择性ＣＯＸ－２抑制剂。     

非甾体抗炎药物分析方法进展

根据近几年的文献,综合介绍非甾体抗炎药物所采用的主要分析方法,包括容量法,紫外分光光度法,高效液相色谱法以及其他方法。     

非甾体抗炎药的新进展

<正> 近年来,越来越多的抗炎镇痛新药已经用于风湿病的治疗,这些药物临床作用的基础在于抑制前列腺素的合成,然而它们在不同的疾病中有不同的作用。由于它们精细的作用方式不尽相同,其药理作用和毒性也差异很大,特别是不同病人对不同的非甾体抗炎药(NSAID)有完全不同的反应。因此,试制多种药物以适应治疗的个体化,对各种病人寻求最有效的治疗方案是很有价值的,同时必须记住这些药物     

前药原理在非甾体抗炎药中的应用

前药 (ｐｒｏ ｄｒｕｇ)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效 ,其目的在于提高药物生物利用度 ,增加药物稳定性 ,减小毒副作用 ,促使药物长效化 ,掩饰不适臭味等。前药的主要类型有载体前药 (ｃａｒｒｉｅｒｐｒｏｄｒｕｇ)、协同前药(ｍｕｔｕａｌｐｒｏｄｒｕｇ)、聚合前药 (ｐｏｌｙｍｅｒｉｃｐｒｏｄｒｕｇ)等。非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤｓ)是临床上治疗风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的重要药物 ,其主要作用机制是抑制了致炎前列腺素 (ＰＧｓ)的生物合成 ,从而改善…     

非甾体抗炎药的研发近况

2005年4月7日美国FDA发表了非甾体类抗炎药有增加心血管不良事件和胃肠道出血的潜在风险的声明；我国国家食品药品监督管理局随之也表示，将对这类药品的安全性问题予以“密切关注”。     

非甾体抗炎药物研发面面观

非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类通过抑制环氧酶(COX)进而抑制前列腺素(PGs)的合成以达到解热镇痛作用的药物。近年来人们根据对NSAIDs选择性抑制靶点的研究,设计、合成了一系列COX-2抑制剂与NO供体药物,使得NSAIDs有了进一步发展。     

武汉地区非甾体类抗炎药物利用分析

摘要目的评价分析2007～2009年武汉地区非甾体抗炎药物应用状况。方法应用金额排序法和用药频度排序法,对武汉市24家医院近3年临床使用的非甾体类抗炎药物进行回顾性统计和分析。结果虽然药品价格有所下降,但因用药频率的增长,2007～2009年间,非甾体类抗炎药的销售金额仍然呈逐年上涨,其中尤为明显的是特异性环氧化酶 2抑制药类。结论2007～2009年武汉地区非甾体类抗炎药物各品种用药金额及用药频度排名均较稳定,各品种用药较规范,毒副作用小的选择性环氧化酶 2抑制药上升空间大。     

非甾体抗炎药透皮给药的研究进展

目的:介绍非甾体抗炎药经皮给药的进展。方法:就常见非甾体抗炎药的透皮剂型、促渗方法和透皮模型进行综述。结果与结论:研究非甾体抗炎药经皮给药对此类药物的透皮制剂开发有重要意义。     

非甾体抗炎药研究进展

非甾体抗炎药是妇科、外科常用的消炎止痛药 ,自阿司匹林问世以来已有一百余年的历史。 2 0世纪 70年代 ,人们进一步认识了其作用机理后 ,有关的研究不断发展 ,现就一些主要的观点作一介绍。一、非甾体类抗炎药概述非甾体抗炎药 (ｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ -ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓＮＳＡＩＤｓ)是指一大类具有抗炎、止痛和解热作用的非类固醇药物。它可以减轻或控制由炎症引起的症状和体征 ,如痛经、急慢性附件炎、贫腔炎所致的腰腹部疼痛、术后疼痛、关节或软组织的疼痛 ,但非甾体抗炎药仅是一种症状性治疗的药物。二…