化橘红不同粒径粉末的粉体特性及体外溶出实验研究

目的比较化橘红不同粒径粉末的粉体学特性和体外溶出特点,探索超微粉碎技术在中药化橘红中的应用。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径;采用生物显微镜观察不同粒径粉末的显微特征;采用固定漏斗法测定休止角;采用高效液相色谱法测定化橘红不同粒径粉末中柚皮苷的体外溶出度。结果化橘红超微粉碎前后粉末的粉体学特征、有效成分的溶出量差异较大,超微粉中柚皮苷的相对累积溶出率高于普通粉碎所得粉末。结论化橘红微粉化可使植物药细胞破壁,促进有效成分的溶出。     

甘草不同粒径粉末的粉体特性和体外溶出实验研究

目的 比较甘草不同粒径粉末的粉体学特征和体外溶出度,对粒径大小与甘草黄酮溶出特点的关系进行研究,探索超微粉碎技术在中药甘草中的应用.方法 通过光学显微镜观察不同粒径粉末的粉末形貌和细胞特征,并对粉体学参数休止角和粒径分布进行测定;采用紫外分光光度法测定甘草总黄酮的含量,采用高效液相色谱法测定有效成分甘草苷的含量;用恒温搅拌溶出法对4种粉末中甘草总黄酮和甘草苷的溶出特点进行研究.结果 甘草超微粉和普通粉的粉体学特征、表面形态差异较大;甘草超微粉中甘草总黄酮和甘草苷溶出的速度与溶出量要高于普通粉.结论 超微粉碎后有助于甘草饮片中甘草黄酮的溶出,粉碎粒度对甘草黄酮的溶出有显著影响.微粉化能促进甘草黄酮的充分利用.     

超微粉碎与普通粉碎制备的参附强心丸的溶出度的研究

参附强心丸由人参、制附子、猪苓、桑白皮、葶苈子、大黄组成,具有益肾助阳,强心利水的功能,主要用于慢性心力衰竭引起的心悸、气短、胸闷、喘促、面肢浮肿等心肾阳衰症。超微粉碎技术近年来已用于中药粉碎,其粉碎方法有机械冲击法、研磨法和流体动力学法[1~3]。研究表明经超微粉碎的药材制成水蜜丸、片剂中有效成分的溶出度均有显著提高[4,5]。笔者采用流体动力学粉碎法粉碎参附强心丸组方药材,以全粉入药制备蜜丸。本实验以大黄酚和大黄素为指标,考察超微粉碎对参附强心丸溶出度的影响。1仪器与试药ZRS—8G智能溶出试验仪(天津大学无线…     

挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸的处方工艺研究

目的应用挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸。方法在考察提取物的物理性质的基础上,用挤出滚圆造粒机分别制备芍药、甘草微丸;采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的芍药、甘草微丸在30min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,收率高。结论挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

马钱子超微粉体和常规粉体中士的宁的溶出比较

目的对马钱子超微粉体和常规粉体士的宁的溶出度进行比较,考察超微粉碎对士的宁溶出量和溶出速率的影响。方法采用HPLC法测定马钱子常规粉体,超微粉体中士的宁体外溶出量和溶出速度。结果马钱子超微粉体中士的宁溶出速度高于其常规粉体,但溶出4 h后溶出量无显著性差异。结论马钱子超微粉碎并不会造成士的宁的损失,且可明显提高其溶出速度。     

黄芩超微粉与普通粉溶出度比较

目的:研究微粉化技术对中药材黄芩显微特征、溶出度的影响。方法:观察黄芩普通细粉和超微粉的显微特征,并采用紫外分光光度法测定其中黄芩苷的含量。结果:黄芩苷含量超微细粉(<10μm)比普通细粉(80目)提高13.9%。结论:超微粉碎可提高黄芩有效成分的溶出,简化提取工艺,降低成本。     

超微粉碎对西洋参中人参皂苷体外溶出的影响研究

[目的]考察超微粉碎技术对西洋参中人参皂苷成分溶出的影响,为西洋参的开发和应用提供实验依据。[方法]采用恒温水浴磁力搅拌方式进行体外溶出实验,超高液相色谱法(UPLC)测定西洋参超微粉和粗粉中人参皂苷Re、Rb1的含量,计算累积溶出度,绘制溶出曲线,比较两者中人参皂苷的溶出速率。[结果]西洋参超微粉中人参皂苷Rb1的累积溶出度高于粗粉,差异有统计学意义(P0.01),人参皂苷Re的累积溶出度,超微粉与粗粉比较,差异无统计学意义(P0.05),西洋参中人参皂苷Rg1含量过低,未做溶出考察。[结论]超微粉碎可以促进西洋参中人参皂苷Rb1的溶出,对人参皂苷Re的溶出无影响。     

连翘超微细粉与普通粉的比较研究

目的:考察微粉化技术对中药材连翘的显微特征以及溶出度的影响。方法:显微镜下观察连翘普通细粉与超微细粉的显微特征区别,并以连翘苷含量为指标,采用紫外分光光度法测定超微细粉与普通细粉中连翘苷的溶出度。结果:显微镜下观察两种连翘粉末显微特征有明显差异,超微细粉连翘苷含量普通细粉。结论:微粉化技术有利于中药材中有效成分的溶出。     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响,以及丸剂的粒径对溶出度的影响.方法采用分光光度法,以盐酸小檗碱为指标成分,考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度.结果超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97 min和102.3,33.29,26.98,14.77 min;粒径为2.4 mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68 min.结论超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉,且随着丸剂自身粒径的降低,体外溶出速率加快.     

川芎茶调方超微散与其普通散质量对比分析研究

目的:考察超微粉碎技术对川芎茶调方制剂质量的影响.方法:采用干粉激光粒度法测定粒径;采用浆法测定川芎茶调方超微散与其普通散中阿魏酸的溶出度;比较了薄层色谱及显微特征.结果:川芎茶调散经超微粉碎后,粒径变小,细胞尺寸改变,薄层色谱无明显差别,阿魏酸溶出速度高于与普通散,溶出量相当.结论:超微粉碎不会造成川芎荼调散中阿魏酸的损失且能提高其溶出速率.     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究——Ⅱ、超细粉二妙丸的体体溶出度研究

目的 探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响。以及丸剂的粒径对溶出度的影响。方法 采用分光光度法，以盐酸小檗碱为指标成分。考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度，结果 超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97min和102.3,33.29,26.98,14.77min；粒径为2.4mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68min。结论 超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉，且随着丸剂自身粒径的降低，体外溶出速率加快。     

超微粉碎制备工艺对损伤胶囊有效成分提高的研究

目的 研究超微粉碎制备工艺对损伤胶囊药物利用率方面的优势.方法 采用薄层色谱法、体外溶出度的测定及三七皂苷R1含量测定,对损伤胶囊和损伤散做了有效成分对比.结果 损伤胶囊的色谱斑点比损伤散的色谱斑点色深且较大;损伤胶囊的溶出量和三七皂苷R1的含量均高于损伤散.结论 超微粉碎制备工艺明显地提高了损伤胶囊的药物溶出度,可达到剂型改革的预期目的 .     

黄芩苷分散片处方优化及溶出度的研究

目的优选黄芩苷分散片的处方和工艺,并对其溶出行为进行考察。方法以崩解时限为考察指标,采用正交试验设计筛选出最佳处方,测定其体外溶出度。结果优选黄芩苷分散片最佳制剂工艺,淀粉为填充剂,PVPP为崩解剂,5%PVP乙醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂,湿法制粒压片制得,3 min内完全崩解,30 min体外溶出度大于90%。结论所制分散片崩解迅速,工艺简单,可行。     

复方丹参黏附微丸与普通微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出对比研究

[目的]建立复方丹参微丸中脂溶性成分隐丹参酮与丹参酮ⅡA含量测定方法,并对比不同工艺制备的3种复方丹参微丸（冰片包合复方丹参黏附微丸、冰片不包合复方丹参黏附微丸、普通微丸）中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出度的差异。[方法]采用高效液相色谱（HPLC）法测定3种复方丹参微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA的含量,计算溶出度,并绘制溶出度曲线,采用相似因子对比不同微丸中这两种成分的体外溶出差异性。[结果]丹参类的脂溶性成分累积溶出度均较低。其中,两种黏附微丸隐丹参酮溶出行为较为相似,24 h的累积溶出度均在40%左右,普通微丸中隐丹参酮的溶出行为与黏附微丸具有明显的差异性,其累积溶出度为64.05%。两种黏附微丸的隐丹参酮溶出更符合Higuchi方程,普通微丸更符合Peppas模型,n<0.43,均符合Fickian扩散。3种制剂中丹参酮ⅡA的溶出过程均较缓慢,3个制剂的溶出行为比较相似,累积溶出曲线接近重合,3种制剂的累积溶出度基本一致,均在40%左右。3种微丸更符合Higuchi方程,同样属于Fickian扩散。[结论]黏附微丸具有一定的缓释效果,丹参类脂溶性成分中,由于溶出度的限制,体外溶出实验评价隐丹参酮缓释效果更为明显。     

铁皮石斛超微饮片与细粉颗粒体外溶出度比较

目的对铁皮石斛的超微饮片和细粉颗粒体外溶出进行考察。方法浆状搅拌法,用紫外-分光光度法测定铁皮石斛超微饮片与细粉颗粒中多糖及酚类的溶出量和溶出速度。结果铁皮石斛超微饮片多糖的T50、Td分别为33.76、43.64 min,酚类的T50、Td分别为27.11、37.76 min;而细粉颗粒多糖的T50、Td分别为41.26、54.46 min,酚类的T50、Td分别为33.84、47.02 min。结论超微粉碎能促进铁皮石斛中多糖及酚类的体外溶出,超微粉碎技术应用于铁皮石斛具有可行性和必要性。     

五苓散细粉与超微粉的质量控制及溶出度对比研究

目的 研究超微技术对五苓散质量的影响.方法 采用薄层法鉴别泽泻、桂皮和白术等药材,采用高效液相色谱法测定两种五苓散中桂皮醛的含量及体外溶出情况,并运用Weibull分布模型进行溶出动力学模拟.结果 超微粉与细粉五苓散薄层色谱无显著差别,桂皮醛的含量无差异,而经超微粉化制备的五苓散各时间点的有效成分溶出较细粉快.结论 五苓散经超微粉碎后桂皮醛溶出量增加,溶出速度明显提高.     

挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸及其性质考察

目的 应用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸并考虑制备过程中各因素的影响.方法 利用挤出滚圆法制备微丸,采用L9(34 )正交设计试验优化了工艺条件,并考察了微丸的粉体学性质及体外溶出度.结果 制得的单硝酸异山梨酯微丸圆整度好,大小均匀.体外溶出度在达到95%以上.结论 制备的微丸符合药用要求,制备工艺简单易行,适合工业化生产.     

超微粉碎技术对艾叶的粉碎效果及主要功能性成分溶出率的影响

目的:探讨超微粉碎技术在艾叶粉碎中的应用效果及其对艾叶主要成分溶出率的影响。方法:取适量艾叶均分为2份,分别使用普通粉碎机和超微粉碎机进行粉碎获得药粉,经显微镜观察药粉末的形貌,同时采用分光光度法测定主要成分的溶出率。结果:超微粉末的粒度小于普通粉末、总黄酮(主要成分)溶出率显著高于普通粉末,数据对比差异有统计学意义(P0.05)。结论:在艾叶粉碎时采用超微粉碎技术能够降低粉末的粒度,提升总黄酮的溶出率,值得在药物生产工艺中推广应用。     

消炎抗菌胶囊与消炎抗菌片的黄芩苷体外溶出性比较研究

目的探讨消炎抗菌胶囊中黄芩苷的体外溶出度及溶出动力学。方法分别采用桨法和转篮法,以消炎抗菌片为参比制剂,用 HPLC法测定消炎抗菌胶囊在pH 1.0、2.8、4.5、6.8溶液及水5种不同溶出介质中黄芩苷的累积溶出度,并分别用零级释放模型、单指数模型、对数正态分布模型及威布尔分布函数进行溶出动力学模拟。结果消炎抗菌胶囊中黄芩苷的溶出受pH 值影响较大,在 pH 6.8时溶出较完全,溶出过程以对数正态分布模型拟合最佳。与消炎抗菌片比较,消炎抗菌胶囊体外溶出速率较快,且能达到的最大溶出百分率。结论消炎抗菌胶囊中黄芩苷在 pH 6.8时体外溶出动力学符合对数正态分布模型,溶出比较完全。     

不同厂家三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱的溶出度

目的建立三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱溶出度测定方法并考察市售不同厂家的三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱的溶出度情况。方法采用高效液相色谱法进行含量测定,色谱条件为色谱柱：Grace C18柱（250mm×4.6 mm,5μm）,流动相：甲醇-乙腈-0.025 mol/L磷酸液（用三乙胺调pH=3.0±0.1）=25∶20∶55;柱温为30℃;检测波长为265 nm;流速0.8 ml/min。筛选出溶出度测定条件,计算并分别绘制黄芩苷与盐酸小檗碱的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较及溶出模型拟合。结果溶出度测定条件为：采用桨法,转速100 r/min,以0.1 mol/L盐酸溶液加0.5%十二烷基硫酸钠为溶出介质。测定结果显示,不同厂家三黄片中黄芩苷和盐酸小檗碱的溶出曲线相似因子f2值大多小于50,且两成分的体外溶出模型拟合不统一。结论不同厂家的三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱的溶出度存在显著性差异,这可能是由于各厂家生产工艺不尽相同所致。中成药的质量控制应增加主要成分的溶出度检测,应探寻适宜的溶出模型以检测中药的溶出度。