函数化处理与距离法相结合综合评价几种促透剂的促透效果

目的:探讨函数化处理与距离法相结合在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法:研究薄荷醇、月桂氮芯卓酮和石菖蒲挥发油对模型药物对乙酰氨基酚在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数和滞后时间,采用函数化处理与距离法对促透效果进行综合评价。结果:2%薄荷醇促透效果最好,1%月桂氮芯卓酮次之,7%石菖蒲挥发油最差。结论:函数化处理与距离法可作为促透剂综合评价的一种新方法。     

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好,其中以氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。     

月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同浓度的月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响。方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用高效液相色谱法测定接收池中芍药苷的含量,计算芍药苷累积透皮吸收的量。结果:月桂氮芯卓酮月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷均有促透作用。其促透作用强弱顺序为:9%月桂氮芯卓酮>7%月桂氮芯卓酮>5%月桂氮芯卓酮>3%月桂氮芯卓酮>1%月桂氮芯卓酮;10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑。结论:月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷的促透作用具有量效关系。     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

几种促渗剂对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响

利用改良的Franz扩散池和离体小鼠皮肤,以增渗倍数和迟滞时间为考察指标,考察不同浓度的促渗剂(月桂氮革酮、油酸、冰片、薄荷醇和吐温-80)对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响.结果表明,与不加促渗剂的空白对照组相比,加入1%月桂氮革酮、3%油酸、1%冰片、3%薄荷醇和1%吐温-80的巴布剂中双氯芬酸钠的增渗倍数分别为1.26、2.99、3.10、3.31和0.94,迟滞时间分别为3.30、0.33、0.15、0.04和1.25 h.可见,1%吐温-80无明显促渗作用,油酸、冰片和薄荷醇的促渗效果比月桂氮革酮更显著,且迟滞时间明显缩短.     

基于属性AHM的Topsis综合评价促透剂的促透效果

目的运用基于属性AHM的Topsis,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以延胡索乙素为模型药物,以氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于属性AHM的Topsis对促透效果进行综合评价。结果对延胡索乙素的促渗作用,优劣顺序为:10mL.L-1氮酮、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1丁香油、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1丁香油和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1广藿香挥发油。结论基于属性AHM的Topsis使主观与客观相结合,能公正地评价中药挥发油促渗剂的促渗效果。     

不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮(艹卓)酮(氮酮,Azone)作为渗透促进剂.方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质,研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(0%、1%、2%、3%、5%Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响.结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38.42%、62.35%、72.80%、32.10%、55.36%.结论 Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2%,筛选出2%月桂氮(艹卓)酮作为促进剂,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂.     

熵权系数法综合评价促透剂的促透效果

目的 探讨熵权系数法在透皮吸收促进剂中促透效果的综合评价.方法 研究单用及联用薄荷醇和月桂氮酮对模型药物扑热息痛在离体家兔皮肤上的透皮行为,计算稳态流量、渗透系数和滞后时间3个指标,采用熵权系数法进行多指标的综合评价.结果 2%薄荷醇对扑热息痛具有最佳的促透效果,1%薄荷醇+1%月桂氮酮、2%薄荷醇+1%月桂氮酮、1%...     

应用Excel进行密切值法综合评价几种促透剂的促透效果

目的探索Excel密切值法在促透剂促透效果综合评价中的应用。方法以对乙酰氨基酚为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、广藿香挥发油等几种促透剂在离体家兔背部皮肤上的透皮行为,计算滞后时间(T_(lag))、稳态流量(J_(ss))、渗透系数(K_P)3个指标,运用Excel密切值法综合评价促透效果。结果对对乙酰氨基酚促透效果的优劣顺序为:2%薄荷醇、5%广藿香挥发油、1%氮酮、7%石菖蒲挥发油。结论应用Excel进行密切值法可有效地评价几种促透剂的促透效果。     

不同浓度的月桂氮酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的　通过动物离体透皮吸收试验 ,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮 艹卓 酮 (氮酮 ,Azone)作为渗透促进剂。方法　采用改良的Franz扩散装置 ,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质 ,研究了不同浓度的月桂氮 艹卓 酮 (0 %、1%、2 %、3%、5 %Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果　双氯芬酸钠凝胶剂 12h累积透皮释药百分率依次为 38.4 2 %、6 2 .35 %、72 .80 %、32 .10 %、5 5 .36 %。结论　Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为 2 % ,筛选出 2 %月桂氮 艹卓 酮作为促进剂 ,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用

目的:探讨基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法:以扑热息痛为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于熵权的等效数值法对促透效果进行综合评价。结果:2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果最好,1%氮酮、2%荆芥油、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香最差。结论:基于熵权的等效数值评价法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

主成分分析法对促透剂促透效果的评价

目的：运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法：以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果：油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论：主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。     

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较

目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法，并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物，氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂，SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障，HPLC测定接收液中的药物浓度，计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数，运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价；测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化，评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法，得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇，且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇；用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片，且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果，且2种方法具有明显的相关性。     

混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的：考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０ ．５ ％ ,１ ．５ ％ ,２ ％ ,２ ．５ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ ｈ 后有显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。含１ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２ ｈ 后则呈极显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以１ ％ 月桂氮苷卓酮加１ ％ 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。     

石菖蒲挥发油对锂-匹罗卡品诱发癫痫大鼠c-fos表达的影响

目的探讨石菖蒲挥发油对锂-匹罗卡品（毛果芸香碱）致痫大鼠癫痫发作时间及其脑内c-fos表达的影响。方法选择Wistar大鼠96只,随机分为六组,正常对照组（6只）,模型组（18只）,丙戊酸钠预处理组（18只）,石菖蒲预处理低、中、高剂量组（各18只）。观察石菖蒲挥发油对锂-匹罗卡品致痫大鼠发作时间的影响。以锂-匹罗卡品诱导制作癫痫动物模型,应用免疫组化方法观察石菖蒲挥发油对其脑内c-fos表达的影响。结果石菖蒲低、中、高剂量组大鼠首次抽搐发作时间（SB）和第1次达到Ⅴ级发作时间（RFSⅤS）较模型组明显延长,差异均有统计学意义（P〈0.05）,锂-匹罗卡品致痫大鼠脑内c-fos表达水平明显增强,丙戊酸钠预处理组、石菖蒲预处理高剂量组大鼠海马部位c-fos阳性细胞较模型组及石菖蒲预处理低、中剂量组明显减少,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论该研究方法快速、简便、准确、重现性好,石菖蒲挥发油能缓解锂-匹罗卡品所致的癫痫发作,其作用机制可能与降低脑内c-fos基因表达水平有关。     

蛇床子挥发油、薄荷醇及冰片对甲硝唑促透作用的比较

目的对蛇床子挥发油、薄荷醇、冰片促透作用进行比较，为蛇床子挥发油的应用提供理论依据。方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和储库效应的研究。结果蛇床子挥发油、冰片、薄荷醇单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用，增渗倍数分别为2．21、2．19和2．66；当蛇床子挥发油与冰片或薄荷醇合用时，促透效应比单用蛇床子挥发油时显著增强（P〈0．01）。蛇床子挥发油和冰片合用时储库效应显著增加。结论蛇床子挥发油对甲硝唑的皮肤吸收有促透作用，与冰片、薄荷醇合用时效果明显增强。     

促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响

目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0·9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0·5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性。结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性。不同透皮促渗剂在最佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮<5%油醇<5%薄荷醇<1%桉油<3%氮酮。结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果最好。     

不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响

目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。方法配制不同组成及比例的促透剂,采用改良的Franz扩散池装置,以离体家兔兔皮为透皮屏障,采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。结果不同促透剂均有不同程度的促透作用,其促透作用强弱顺序为3%薄荷脑+3%丙二醇>3%薄荷脑>3%氮酮+3%丙二醇>1%氮酮+1%薄荷脑>1%薄荷脑>3%氮酮+3%薄荷脑>1%氮酮>1%氮酮+3%薄荷脑>3%氮酮+1%薄荷脑>3%氮酮。结论氮酮、薄荷脑、丙二醇均可作为重组人干扰素α-2b的透皮促进剂。