二氢杨梅素心血管保护作用的研究进展

二氢杨梅素是藤茶中主要的黄酮类化合物,不仅具有抗氧化、抗肿瘤、降血糖、抗菌消炎、解酒保肝的药理活性,还具有调血脂、抗血栓和防治动脉粥样硬化的作用。本文综述了二氢杨梅素的心血管保护作用和机制,为其进一步的开发与临床应用提供参考。     

二氢杨梅素神经保护作用研究进展北大核心CSCD

二氢杨梅素(dihydromyricetin,DHM)是广泛存在于葡萄科蛇葡萄属植物中的一种二氢黄酮类化合物,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、调血糖、降血脂、肝保护等多种药理作用。近年的研究表明,DHM具有很好的神经保护作用,对多种神经系统病变包括阿尔茨海默病、抑郁症、帕金森综合征、脑卒中等均能起到一定的药理作用。该文针对近十年国内外对DHM的神经保护作用的相关研究进行综述,旨在为DHM的神经保护作用研究提供思路。     

二氢杨梅素的稳定性研究

目的:研究二氢杨梅素在不同条件下的稳定性。方法:考察二氢杨梅素在不同pH值、温度、光线、金属离子影响下的稳定性,用反相高效液相色谱法测定其含量。结果:在pH值≤4的弱酸性条件下二氢杨梅素能稳定存在,随着pH值的增加,会加速氧化,特别是在pH值≥9的碱性条件下会立即反应而氧化变黄。温度的升高,Fe3 ,Al3 ,Cu2 等金属离子的存在以及光线均可以加速二氢杨梅素的氧化。结论:为使二氢杨梅素能较长时间稳定存在,需保证其生理活性的条件是弱酸性、避免接触Fe3 ,Al3 ,Cu2 等金属离子、避光低温保存。     

二氢杨梅素抗菌、抗病毒作用的研究进展

二氢杨梅素是葡萄科蛇葡萄属植物中广泛存在的二氢黄酮醇类化合物,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、调血脂、保肝等多种活性.近年来,二氢杨梅素在抗菌、抗病毒方面的生物学活性逐渐成为人们关注的热点.针对近些年来国内外有关二氢杨梅素在抗菌、抗病毒方面的研究进行综述,旨在为其在抗感染方面进一步的开发和临床应用提供思路.     

薄层扫描法测定藤茶中二氢杨梅素的含量

目的：建立藤茶质量控制的方法,方法：采用薄层扫描法测定藤茶中二氢杨梅素的含量。结果：藤茶中二氢杨梅素的含量３８．１７％－３８．５４％,回收率为９８．５％,ＲＳＤ为１．６％,结论：该法快速、简单、稳定、测定结果准确、可靠。     

高效液相色谱法测定藤茶素片中二氢杨梅素的含量

目的建立藤茶素片中二氢杨梅素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为A llsphere ODS柱(4.6×250mm,5μm),ODS预柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(15∶85);检测波长为290nm;流速为1.0m l.m in-1,柱温为30℃。结果本法精密度高,稳定性好,二氢杨梅素溶液在0.0744~0.3720m g.mL-1的浓度范围内具有良好的线性关系(r=0.997),平均加样回收率为99.66%,RSD=0.98%(n=9)。结论本方法简便,准确,重现性好,可作为该制剂的含量测定方法。     

二氢杨梅素治疗血吸虫病肝纤维化的实验研究

目的：观察二氢杨梅素对血吸虫病肝纤维化的治疗作用。方法：将小鼠随机分为4组：正常对照组,模型组,吡喹酮组,吡喹酮＋二氢杨梅素组。除正常对照组外,其余各组每只小鼠经腹部皮肤感染日本血吸虫尾蚴诱导肝纤维化模型,药物治疗组于感染8周后灌胃给予相应的药物。实验结束后,取小鼠血,测血清中ALT、AST;取小鼠肝脏称重,计算肝脏指数;观察小鼠肝脏形态;另取固定部位肝组织作病理组织学检查,测定肝脏Ⅰ和Ⅲ型胶原表达。结果：吡喹酮联合二氢杨梅素治疗较单纯吡喹酮治疗可降低血吸虫病肝纤维化小鼠肝脏指数及血清ALT、AST（P〈0.05）,改善肝组织形态结构,降低肝脏Ⅰ和Ⅲ型胶原表达（P〈0.01）及肝纤维化病理评分（P〈0.05）。结论：二氢杨梅素对血吸虫病肝纤维化有明显治疗作用。     

藤茶的抗肿瘤作用研究进展

综合藤茶近十年抗肿瘤作用的国内外研究进展,从活性成分、作用效果及作用机制三方面进行阐述,为藤茶的深入研究和药物开发提供参考.     

薄层扫描法测定藤茶中二氢杨梅素的含量

目的:建立藤茶质量控制的方法。方法:采用薄层扫描法测定藤茶中二氢杨梅素的含量。结果:藤茶中二氢杨梅素的含量为3 8.1 7%～3 8.54% ,回收率为98.5% ,RSD为1 .6%。结论:该法快速、简单、稳定,测定结果准确、可靠。     

二氢杨梅素对大鼠免疫性慢性胃炎胃黏膜的保护作用及其机制

目的研究二氢杨梅素(DMY)对免疫性慢性胃炎大鼠胃黏膜的保护作用及其作用机制,为DMY用于防治慢性胃炎提供实验依据。方法皮下注射给予SD大鼠同种异体胃黏膜匀浆与弗氏完全佐剂制成的免疫抗原,每15d免疫1次,共3次,制备免疫性慢性胃炎模型。第2次免疫注射的同时,正常对照组和模型组ig给予蒸馏水,给药组ig给予DMY(50,100和200mg·kg-1)或瑞巴派特(27mg·kg-1),每天1次,共30d。末次给药后第2天,处死大鼠,采用酸碱滴定法测定胃游离酸(FA)和总酸(TA)含量,阿尔新蓝法测定胃游离黏液量,放射免疫法测定血清胃泌素(GAS)和血浆胃动素(MOT)水平,比色法测定血清总超氧化物歧化酶(SOD)、铜-锌-SOD(Cu-Zn-SOD)、锰-SOD(Mn-SOD)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活性及丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)含量,ELISA法测定血清白细胞介素2(IL-2),IL-4和免疫球蛋白G(IgG)水平,并取胃黏膜做组织病理学检查。结果与正常对照组比较,模型组大鼠除血浆MOT水平无明显变化外,其他检测指标均出现病理性变化。DMY对模型组病理性变化均有明显改善作用,可增加胃酸的分泌,减少胃液中游离黏液量,降低血清GAS水平,但对血浆MOT无明显影响;大鼠胃黏膜病理改变明显减轻,炎症细胞浸润明显减少,炎症评分明显下降;提高总SOD,Cu-Zn-SOD和Mn-SOD活性,抑制MDA的生成,降低iNOS活性,减少NO生成;降低血清IL-4和IgG水平,升高IL-2水平。结论DMY对免疫性慢性胃炎大鼠胃黏膜具有明显的保护作用,该作用机制可能为调节机体免疫功能,抑制胃黏膜的自身免疫作用;增强氧自由基清除酶系统和降低NO生成酶系统的活性,抑制体内脂质过氧化物的生成。     

藤茶中双氢杨梅黄素的提取、分离与含量测定

目的建立藤茶中双氢杨梅黄素的提取分离与含量测定方法。方法采用纯水重结晶方法提取分离;采用Dikma ODS C18柱,以甲醇-体积分数为2.5%的冰醋酸溶液(体积比为33∶67)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为291 nm。结果双氢杨梅黄素在0.16~1.60μg内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为97.4%,RSD为1.4%。结论提取分离方法适合用于工业化大生产;含量测定方法可为藤茶质量评价提供依据。     

双氢杨梅树皮素降血糖的实验研究

目的：探讨双氢杨梅树皮素（dihydromyricetin,DHM)的降血糖作用。方法：采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型及由葡萄糖、肾上腺素引起的高血糖小鼠模型,观察双氢杨梅树皮素对实验动物模型的降血糖效果。结果：双氢杨梅树皮素对四氧嘧啶所致糖悄病小鼠有明显的治疗作用,对葡萄糖、肾上腺素引起的高血糖模型小鼠也有明显的降血糖效果,但对正常小鼠血糖无明显影响。结论：实验研究表明,双氢杨梅树皮素对高血糖模型小鼠有明显降血糖作用,但对正常小鼠血糖无明显影响。     

广西瑶族藤茶中双氢杨梅树皮素的含量测定方法研究

目的:建立广西瑶族藤茶中有效成分双氢杨梅树皮素(dihydromyricetin)的RP-HPLC定量分析方法.方法:采用Shimpack CLC (150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸(55∶45),流速1.0mL*min-1,检测波长292nm.结果:双氢杨梅树皮素在0.816～4.08μg范围内线性良好,r=0.999 9,平均回收率为98.8%,RSD<2.3%(n=9).结论:本法快速,简便,重复性好,可作为藤茶的质量控制方法.     

藤茶中杨梅素、二氢杨梅素及其乙酰化衍生物在SD大鼠体内药动学研究

目的：建立LC-MS/MS法测定SD大鼠血浆中杨梅素（myricetin,MY）和二氢杨梅素（dihydromyricetin,DMY）的浓度,将其运用到药动学研究,并评价DMY乙酰化衍生物是否改善生物利用度。方法：SD大鼠随机分为4组,分别灌胃DMY （100 mg·kg^-1,相当于9 375.0 μmo·L^-1）的0.5%羧甲基纤维素钠生理盐水溶液,以及等摩尔剂量的DMY-1、DMY-2、MY。于给药前0.0 h和给药后0.08,0.17,0.25,0.33,0.50,0.75,1.0,2.0,4.0,6.0,8.0,12.0 h尾静脉断尾采血200 μL,血浆样品经0.1%甲酸-乙腈沉淀蛋白,内标法定量,DAS3.0和SPSS统计分析得到药动学参数和曲线。结果：低、中、高的质控样品日内、日间精密度RSD均小于10.2%;DMY和MY的基质效应分别为98.3%~105.5%、98.0%~108.1%;萃取回收率分别为99.4%~103.0%、95.0%~99.7%,均符合生物样品分析检测的要求;DMY-2和DMY-1组相比于DMY组,相对生物利用度分别为47.22%,10.70%,表明口服灌胃给药DMY相对生物利用度要高出乙酰化衍生物组。结论：本研究建立测定大鼠血浆中DMY和MY的LC-MS/MS法,具有灵敏度高、准确性高、重复性好等优点,能够满足生物样品分析检测的要求,可应用于MY、DMY及其衍生物的药动学研究,也可为DMY结构修饰和新药开发提供参考依据。     

显齿蛇葡萄化学成分研究

目的研究显齿蛇葡萄的化学成分。方法应用硅胶、聚酰胺、反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和硅胶制备薄层色谱进行分离纯化,根据理化常数和光谱分析鉴定结构。结果从显齿蛇葡萄中分离并鉴定了4个黄酮类化合物:二氢杨梅素(1),杨梅素(2),杨梅苷(3),杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷(4)。结论其中化合物4为首次从该属植物中分离得到,根据2D NMR正确归属了化合物1的1Hand13C NMR数据。     

广西藤茶中黄酮类成份的提取工艺研究

目的：提取分离藤（Ａｍｐｅｌｏｓｉｓ ｇｒｏｓｓｄｅｎｔａｔａ）中的双氢杨梅树皮素（ｄｉｈｙｄｒｏｍｙｒｉｃｅｔｉｎ）和杨梅素（Ｍｙｒｉｃｅｔｉｎ）。方法：采用新的水提取和溶剂分离的方法,经化学和光谱鉴定确定结构。结果：提取产物经确证为双氢杨梅树皮素（ｄｉｈｙｄｒｏｍｙｒｉｃｅｔｉｎ）和杨梅素（Ｍｙｒｉｃｅｔｉｎ）,平均收率分别为１９．６％和０．５１％。结论：该提取法经济、简便,易于操作并且提取率     

Determination of dihydromyricetin in rat plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study

Context: The pharmacokinetics properties of dihydromyricetin (DHM) are still unknown.

Objective: This study investigates the pharmacokinetic characteristics of DHM using a sensitive and reliable LC-MS/MS method.

Materials and methods: A rapid and sensitive LC-MS/MS method was developed for the determination of DHM in male Sprague–Dawley rat plasma. Twelve rats were equally randomized into two groups, including the intravenous group (2?mg/kg) and the oral group (20?mg/kg). Blood samples (250?μL) were collected at designated time points and analyzed using this method. The pharmacokinetic parameters were calculated using DAS 3.0 pharmacokinetic software.

Results: The calibration curve was linear within the range of 0.5–200?ng/mL (r?>?0.998) with the lower limit of quantification at 0.5?ng/mL. After the intravenous injection, DHM reached a maximum concentration of 165.67?±?16.35?ng/mL, and t_1/2 was 2.05?±?0.52?h. However, DHM was not readily absorbed and reached C_max 21.63?±?3.62?ng/mL at approximately 2.67?h following the oral administration of DHM, and t_1/2 was 3.70?±?0.99?h. The MRT for the intravenous group and the oral group were 2.62?±?0.36 and 5.98?±?0.58?h, respectively. The AUC_(0-t) for the intravenous group and the oral group were 410.73?±?78.12 and 164.97?±?41.76?ng·L/mL, respectively, so the absolute bioavailability of DHM was 4.02% which was poor.

Discussion and conclusion: The results indicated that the bioavailability was poor. Further work needs to be conducted to investigate the reason for poor bioavailability and improve this situation.     

藤茶中黄酮类成分药理作用的研究进展

藤茶分布长江以南各省区,其所含的化学成分有黄酮类、有机酸、多糖等。藤茶具有抗氧化活性、降血脂、降血糖等作用。本文对藤茶中黄酮类成分的药理作用研究进展作一综述,为合理开发利用藤茶提供参考。