正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方

目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。     

D-最优混料设计优化三叶片处方及因子作用分析

目的:采用D-最优混料设计优化三叶片处方,并对各因子的作用进行分析。方法:以磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶的用量为考察因素,分别以流化床制粒所得颗粒的颗粒量、松密度以及片剂的崩解时限、抗张强度为指标。选用合适的数学模型预测最优处方,并对最优处方进行验证。结果:磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶最优处方配比为23.1%∶0.8%∶3.1%∶2.5%,且可知各项辅料因子所发挥的不同作用。结论:D-最优混料设计可用于三叶片的处方优化,建立的数学模型可以分析出多因素对多指标不同程度的影响,且具有较准确的预测性。     

阿莫西林舒巴坦匹酯分散片制备工艺研究

目的对阿莫西林舒巴坦匹酯分散片的制备工艺进行研究。方法采用均匀设计试验法,以分散片剂崩解时限、分散均匀度为指标。结果筛选的制剂最优处方为微晶纤维素20％、淀粉12％、交联羧甲基纤维素钠6％,以药用乙醇为黏合剂制粒压片。试制的3批样品的加速试验表明工艺稳定,在（40±2）℃、相对湿度（75±5）％条件下放置6个月,主要质量指标无明显变化。结论设计的处方工艺稳定,可用于工业生产。     

正交设计优化依巴斯汀分散片处方

目的优化依巴斯汀分散片处方,研究其制备工艺。方法以片剂的分散均匀性、溶出度和在水中的口感等为指标,采用正交设计综合平衡法优化依巴斯汀分散片处方。结果优化所得处方含有稀释剂预胶化淀粉75mg、乳糖75mg,崩解剂交联羧甲纤维素钠14mg,助溶剂柠檬酸3mg,矫味剂甜菊素2mg。以此处方制备的分散片分散均匀性≤3min,30min的溶出度大于80%,片剂加水分散后口感良好。结论优化所得处方合理稳定,分散片30min时溶出明显优于普通片。     

马来酸氨氯地平分散片处方及制备工艺研究

目的考察及筛选马来酸氨氯地平分散片的制备工艺和处方。方法通过系列试验筛选崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂等辅料,确定处方及制备工艺。结果确定了以低取代羟丙纤维素和交联聚维酮为崩解剂,以微晶纤维素和预胶化淀粉为填充剂,以聚维酮K30为粘合剂,以硬脂酸镁、二氧化硅为润滑剂的分散片。结论马来酸氨氯地平分散片的处方合理、工艺可行,符合分散片的质量要求。     

正交试验优选磷酸二甲啡烷片的处方工艺

目的:优化磷酸二甲啡烷片的处方。方法:以磷酸二甲啡烷60 min的溶出度为考察指标,采用L9(34)正交表进行设计,对处方中淀粉用量、微晶纤维素用量、羟丙甲纤维素E5溶液浓度和交联羧甲基纤维素钠用量进行优化,检测最优处方所制片剂的脆碎度、硬度、60 min溶出度和主药含量;比较其与进口片剂在0.1 mol/L盐酸、p H 6.8的磷酸盐缓冲液、水、p H 4.0的醋酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性。结果:磷酸二甲啡烷片(1 000片)的最优处方为磷酸二甲啡烷10 g、淀粉60 g、微晶纤维素40 g、10%羟丙甲纤维素E5水溶液、交联羧甲基纤维素钠25 g。按最优处方制备的3批磷酸二甲啡烷片的脆碎度为0.42%~0.58%、硬度为9.8~10.5kg、60 min溶出度为94.89%~96.21%、主药含量为99.21%~99.52%。在4种溶出介质中,自制片剂与进口片剂溶出曲线的相似因子(f2)均大于50。结论:成功制得磷酸二甲啡烷片,且处方合理;所制片剂与进口片剂的体外溶出行为相似。     

三清降糖分散片的处方优化

目的：制备三清降糖分散片并优化其处方工艺。方法：以崩解时限为指标,对填充剂、崩解剂类型进行单因素考察,并通过正交试验优化;高效液相色谱（HPLC）法测定优选处方所制分散片黄芩苷含量和溶出度。结果：优化处方为30%微晶纤维素、20%预胶化淀粉作为填充剂,6%交联聚维酮作为崩解剂,2%微粉硅胶作为润滑剂。按优化处方粉末直接压片制备的三清降糖分散片3 min内分散均匀,15 min溶出度达到90%以上。结论：按优选处方制得的三清降糖分散片,遇水崩解迅速、分散均匀性好,质量可控。     

黄芩苷分散片的制备及质量控制

目的:制备黄芩苷分散片并建立其质量控制方法。方法:以崩解时间为指标,采用正交设计试验对黄芩苷分散片的处方进行优化,并采用HPLC法测定其含量和溶出度。结果:优化处方为交联聚维酮40%、羧甲基淀粉钠6%和预胶化淀粉2%;按优化处方制备的黄芩苷分散片在3min内完全崩解,15min溶出度达到90%以上。结论:本制备工艺简单、可行;所制分散片崩解迅速、溶出度高。     

预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊溶出度的影响

目的:考察预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊溶出度的影响。方法:采用单因素试验方法,以粉末休止角和胶囊剂溶出度为指标,优化预胶化淀粉的处方用量,并比较不同厂家的预胶化淀粉对胶囊剂处方及溶出度的影响。结果:预胶化淀粉能显著改善胶囊填充粉末的流动性,但随其用量增大,羟苯磺酸钙胶囊的溶出度降低。以预胶化淀粉∶微晶纤维素比例为1∶3,崩解剂羧甲基淀粉钠用量为4%时,羟苯磺酸钙胶囊的粉末流动性和溶出度最佳;不同厂家的预胶化淀粉对胶囊的溶出度有很大的影响。结论:预胶化淀粉是一种良好的胶囊剂填充辅料,但在实际应用时应对其处方用量和产品质量进行筛选优化。     

琥珀酸索利那新口腔崩解片的制备及质量研究

目的 采用干法制粒制备琥珀酸索利那新口腔崩解片,并对其进行质量评价.方法 以崩解时间为考察指标,采用正交试验设计对处方进行优化,以处方中微晶纤维素用量、甘露醇的用量及交联羧甲基纤维素钠的用量为因素进行处方的优化.对优化后处方所制片剂进行崩解时间、体外溶出度验证试验、含量测定及影响因素(高温、强光、高湿)考察.结果 最佳处方为微晶纤维素的用量50mg/片、甘露醇的用量30mg/片、交联羧甲基纤维素钠的用量5mg/片,所制片剂崩解时间约为15s,5min时溶出度可达95％.影响因素试验中制剂的稳定性均较好.结论 成功制备了索利那新口腔崩解片,各指标符合规定,该处方工艺可靠.     

一些常用片剂填充剂与崩解剂的性能比较

以碳酸钙为模型药物 ,以抗张强度、崩解时间为指标比较了 4种填充剂 (玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、可压性淀粉 )的压缩成形性及 8种崩解剂 (微晶纤维素PH3 0 1、PH3 0 2、可压性淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙稀吡咯烷酮、干淀粉、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素 )的崩解性。结果表明 ,可压性淀粉的压缩成形性优于其他 3种填充剂 ,占主药量 5 %时的抗张强度达到1 62MPa,此时糊精、微晶纤维素、玉米淀粉的抗张强度分别为 1 4 6MPa、1 1 6MPa、0 65MPa;吸水膨胀性较强的交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉及羧甲基纤维素钙的崩解效果较好 ,采用不同填充剂时的崩解时限均在 2min内     

阿奇霉素分散片的研制

目的研制阿奇霉素分散片。方法以崩解时间为指标,以正交试验设计优化分散片的处方工艺,并测定了其体外溶出度,考察了初步稳定性。结果最佳处方为:主药35%,微晶纤维素25%、羧甲基淀粉钠8%,乳糖10%,甘露醇20%。崩解时间97.8s。结论研制的阿奇霉素分散片崩解迅速均一、性质稳定。     

含油片剂处方的辅料优化

目的筛选复方中药含油片剂的制剂处方。方法以湿法制粒难易情况、片剂成型情况、片剂硬度和崩解时间等作为评价指标，比较考察复方妇炎宁片处方中吸收剂、黏合剂、崩解剂和稀释剂的类型。结果处方中可选用适量的微粉硅胶为吸收剂、20％淀粉浆为黏合剂制粒，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，微晶纤维素作为稀释剂。结论新型辅料性能优良，所优选的片剂处方合理、质量稳定。     

伏立康唑片的制备及其质量评价

目的制备并评价伏立康唑片。方法采用预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、硬脂酸镁制备伏立康唑片,并对其进行薄膜包衣。采用正交设计法确定最佳处方。对其硬度、脆碎度和溶出度进行考察并与市售伏立康唑片比较。结果预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁的用量分别为片重的40%,21%,3%和1%,采用5%聚维酮K90水溶液做黏合剂,片芯硬度为15 kg.cm 2,包衣厚度为4%左右时,伏立康唑片的溶出度接近原研产品。结论伏立康唑片的制备工艺简单,重现性好,药物的溶出行为达到预期目的。     

Tablets with high lactose content: effects of some binders and disintegrants on their properties

Tablets containing 91% lactose monohydrate and 4% starch pregelatinized exhibited the best technical properties in comparison to tablets of similar composition with either povidone plus croscarmellose sodium or hydroxypropylcellulose low substituted as binders/disintegrants.     

藤茶素分散片的制备与含量测定

目的:研制藤茶素分散片,并建立其含量测定方法.方法:采用正交试验法优选藤茶素分散片的处方,利用RP-HPLC测定该片中双氢杨梅树皮素的含量.结果:该片的优化处方为:藤茶素、交联聚维酮(内加:外加=3:2)、微晶纤维素(内加:外加=2:3)和预胶化淀粉(内加:外加=3:2)分别是处方量的48%,10%,15%和20%,片重为0.25 g.该片中双氢杨梅树皮素在0.400～2.00μg范围线性良好(r=0.999 9),平均回收率为97.2%,RSD为0.85%.结论:该片溶出度高、分散均匀性好,制备工艺简便.RP-HPLC测定含量简便可靠,可作为藤茶素分散片的质量控制方法.     

甲磺酸培氟沙星分散片的处方研究和体外溶出度考察

目的:优选甲磺酸培氟沙星分散片处方并考察其体外溶出度。方法:对处方中选用的微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠和聚乙烯吡咯烷酮用量进行正交试验;采用紫外分光光度法考察甲磺酸培氟沙星分散片与普通片的溶出度。结果:优选的最佳处方为微晶纤维素20%、交联聚乙烯吡咯烷酮6%、羧甲基淀粉钠5.5%和聚乙烯吡咯烷酮8%。所制分散片在30s内完全崩解,15min时溶出度明显高于普通片。结论:采用本处方及工艺制得的甲磺酸培氟沙星分散片质量可靠,崩解时限短,体外释放度优于普通片。     

无时滞非达霉素肠溶片的制备及溶出评价

目的: 制备无时滞非达霉素肠溶片,考察其溶出特性。方法: 采用湿法制粒工艺,通过正交实验进行片芯优化,以甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯共聚物为肠溶包衣材料,制备非达霉素肠溶片,以体外释放度为指标,考察其溶出行为。结果: 片芯中羟丙甲纤维素和交联羧甲基纤维素钠的用量分别为1.2%和4.5%,微晶纤维素和淀粉的比例为3:1,肠溶层共聚物的比例为50%时,制备的非达霉素肠溶片在pH1.0盐酸中2h释放度小于10%,在pH4.5醋酸盐缓冲液中可以崩解释放,在pH6.8磷酸盐缓冲液中快速释放,10min释放度大于60%。结论: 制备的非达霉素肠溶片与普通肠溶片相比无时滞效应,有望进行工业化生产。