依那普利在大鼠体内的药动学研究

目的通过LC-MS/MS法测定大鼠血浆中依那普利活性代谢产物依那普利拉浓度,研究依那普利在大鼠体内的药动学。方法 Wistar大鼠ig依那普利15 mg/kg,采用固相萃取法对大鼠血浆样品预处理,洗脱液为甲醇、水。色谱与质谱条件为Diamond C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–5 mmol/L乙酸铵(45∶55);体积流量:0.5 mL/min;柱温:30℃;进样量:5μL。采用ESI(+)离子源;干燥气(N_2)体积流量11.0 L/min,压力275.8 k Pa,温度350℃;毛细管电压3 500 V;多级反应监测(MRM)模式,正离子模式;EMV为400 e V。结果血浆中内源性物质对测定无干扰,依那普利拉的线性范围为20~1 500 ng/mL,最低定量限为20 ng/mL。准确度和精密度良好。血浆样本中依那普利拉的提取回收率大于85%,且无浓度相关性。经2次冻融以及冷冻14 d稳定良好。大鼠体内依那普利拉的主要药动学参数:AUC_(0-t)为(8015±297.7)ng/mL·h,C_(max)为(1 405±269.10)ng/mL,t_(max)为(2.45±0.19)h,t_(1/2)为(4.82±0.32)h,Clz/F为(2.18±0.10)L/kg·h,Vz/F为(12.63±1.31)L/kg。结论本方法专属性强、灵敏度高、准确性好。通过测定代谢产物依那普利拉经时血药浓度,可以考察依那普利的药动学特征。     

脑心通胶囊对缬沙坦在大鼠体内药动学的影响

目的 研究脑心通胶囊对缬沙坦在大鼠体内药动学的影响。方法 建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法检测缬沙坦血药浓度,并进行专属性考察、回收率试验、基质效应、稳定性试验等方法学验证;24只SD雄性大鼠,随机均分为3组,每组8只,分别为缬沙坦组（A组）,缬沙坦和脑心通胶囊单次给药组（B组）,脑心通胶囊给药7 d后,第8天ig给予缬沙坦和脑心通胶囊组（C组）,于给药前及给药后不同时间点由大鼠眼眶静脉丛采血,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中缬沙坦的质量浓度,DAS2.0软件统计分析,得到缬沙坦的药动学参数。结果 成功建立LC-MS/MS法检测缬沙坦血药浓度方法,方法学验证符合药动学相关规范要求。口服缬沙坦在大鼠体内的药动学属于一室模型。B组C_max明显低于A组,但差异无统计学差异;B组t_1/2显著高于A组（P<0.05）;C组t_max、t_1/2、AUC_0-tn、AUC_0-∞均显著高于A组（P<0.05、0.01）,K_e显著低于A组（P<0.05）;C组AUC_0-tn、AUC_0-∞显著高于B组（P<0.05）。结论 大鼠经连续ig给药脑心通胶囊后,可显著延缓缬沙坦在大鼠体内的达峰时间,并使缬沙坦在大鼠体内的生物利用度升高。     

夏天无提取物在小鼠体内药动学研究

目的 建立测定阿片碱在小鼠血浆中浓度的LC-MS/MS方法,并将该方法用于夏天无提取物在小鼠体内的药动学研究。方法 采用LC-MS/MS法。色谱条件采用安捷伦Zorbax C₁₈色谱柱（50 mm×2.1 mm,1.8 μm）,流动相为甲醇-水（含0.1%甲酸）,梯度洗脱;体积流量：0.2 mL/min;柱温：35 ℃;进样量：5 μL。质谱条件采用离子源：ESI源,正离子检测,高纯氮气用作干燥气（15 L/min）和气帘气（50 L/min）,气体温度340 ℃;以多反应监测（multiple reaction monitoring,MRM）为扫描模式。采用回归方程计算小鼠血浆中阿片碱。小鼠ig给予夏天无提取物的羧甲基纤维素钠混悬液,制备血药质量浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果 阿片碱在0.4～200.0 ng/mL线性关系良好,精密度RSD均小于15%,准确度在±15%以内,提取回收率在90%以上,基质效应在90%～110%。药动学参数最大血药浓度（C_max）和达峰时间（t_max）分别为134.6 ng/m、1.5 h。结论 该方法适合小鼠ig夏天无提取物后阿片碱在小鼠体内的药动学研究。     

UPLC-MS/MS检测大鼠体内达卢生坦的血药浓度及其药动学研究

目的 建立一种快速、高灵敏度和高选择性的UPLC-MS/MS用于大鼠血浆中达卢生坦的测定。方法 通过蛋白沉淀法完成血浆样品处理。通过Acquity UPLC BEH C₁₈柱（2.1 mm×50 mm,1.7 μm）色谱柱,流动相为0.1%甲酸水-乙腈,流速为0.4 mL·min^-1。采用ESI⁺方式检测,扫描方式为多反应离子监测方式检测。结果 达卢生坦血药浓度在0.01~2.5 μg·mL^-1内线性关系良好（R²>0.999 6）,定量下限（LLOQ）为0.01 μg·mL^-1。血浆中的达卢生坦平均回收率为87.613%~97.115%,日内及日间精密度RSD<7.71%,基质效应RSD<9.34%。结论 该方法灵敏高,快速高效,能成功应用于大鼠口服10.0 mg·kg^-1达卢生坦后的药动学研究。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为AtlanticsT3（100mm×3.0mm,3μm）,流动相为乙腈-水（10∶90）,对18名健康受试者单剂量口服150mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00ng·mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,Tmax均值为（0.8±0.3）h,t1/2均值为（2.1±0.4）h,Cmax均值为（378±84）ng·mL^-1,AUC0-12均值为（878±175）ng·h·mL^-1,AUC0-∞均值为（897±175）ng·h·mL^-1。结论本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的 建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法 建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为Atlantics T3(100 mm×3.0 mm,3 μm),流动相为乙腈-水(10∶90),对18名健康受试者单剂量口服150 mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果 建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00 ng&;#8729;mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2 min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150 mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,T_max均值为(0.8±0.3)h,t_1/2均值为(2.1±0.4)h,C_max均值为(378±84)ng&;#8729;mL^-1,AUC_0-12 均值为(878±175)ng&;#8729;h&;#8729;mL^-1,AUC_0-∞均值为(897±175)ng&;#8729;h&;#8729;mL^-1。结论 本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

阿糖胞苷在大鼠体内转化为阿糖尿苷的药动学研究

目的 建立测定大鼠血浆中阿糖尿苷的LC-MS/MS方法,用于大鼠尾iv注射用盐酸阿糖胞苷后阿糖尿苷在体内的药动学研究。方法 采用LC-MS/MS法。ACQUITY UPLC BEH C₁₈色谱柱（50 mm×2.1 mm,1.7 μm）;流动相：水–乙腈,梯度洗脱;体积流量：0.2 mL/min;柱温：40 ℃;进样量：5 μL。离子源：ESI源;扫描方式：多反应监测（MRM）方式,扫描时间为0.1 s;毛细管电压：2.5 kV;锥孔电压：26 V;离子源温度：110 ℃;去溶剂气温度：350 ℃;去溶剂气流量：500 L/h;锥孔气流量：50 L/h。采用回归方程计算血浆中阿糖尿苷。SD大鼠尾iv注射用盐酸阿糖胞苷,制备血药质量浓度–时间曲线,计算药动学参数。结果 阿糖尿苷在1.0～1 000 ng/mL线性关系良好,日内、日间RSD值均小于15%,准确度在±15%,平均提取回收率在90%以上,基质效应在97.3%,稳定性良好。药动学参数：t_max是1.0 h,C_max是134.2 ng/mL,AUC_0-t是2 316.0 ng•h/mL,t_1/2是4.3 h。结论 该方法适合大鼠尾iv阿糖胞苷后阿糖尿苷在体内的药动学研究。     

青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学研究

目的 建立大鼠血浆中青蒿琥酯的HPLC-MS/MS测定方法,并研究青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学特征。方法 12只SD大鼠随机分为2组,单剂量分别灌胃（50 mg·kg^-1）青蒿琥酯自微乳和青蒿琥酯原料药,以格列吡嗪为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并计算药动学参数。结果 青蒿琥酯血浆样品的线性范围为1.0~1 000.0 ng·mL^-1,回归方程为A=294.74C-439.33（r=0.999 6）,定量下限为1.0 ng·mL^-1。日内、日间变异系数（RSD）均<10%,符合生物样品的分析要求。青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯自微乳的药动学参数C_max、t_1/2和AUC_0→t分别为：（87.6±8.80）ng·mL^-1,（1.88±0.33）h和（43.3±1.74）h·ng·mL^-1;（421±41.6）ng·mL^-1,（1.48±0.17）h和（282±17.7）h·ng·mL^-1。其中,C_max和AUC_0→t存在显著性差异（p<0.01）。结论 该方法简便灵敏,可用于血浆中青蒿琥酯的含量测定,经灌胃给药后,与原料药比较,青蒿琥酯自微乳能显著提高生物利用度。     

应用LC-MS/MS法研究茶多酚在大鼠体内的多组分药动学

目的:建立一种LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中茶多酚的4种儿茶素类抗氧化活性成分,进而研究其多组分药动学。方法:选用Hypersil ODS C18柱,甲醇-水(30∶70)为流动相,等度洗脱;ESI离子源,多反应离子监测,负离子扫描。血浆样品经EtOAc液-液萃取;采用峰面积内标法定量。结果:各待测物和内标不受基质干扰,LLOQ达10或5 ng.mL-1;血浆QC样品批内和批间精密度(RSD)<12%,准确度在97%~106%;萃取回收率>72%,基质效应为88%~106%。大鼠iv茶多酚50和100 mg.kg-1后4种儿茶素类的血浆药动学均符合三室模型,酯型儿茶素类的消除半衰期t1/2γ较长,但非酯型t1/2γ较短;4种活性成分的Vd均大于总体水体积。po茶多酚后药时曲线呈双峰或多峰现象,但胆瘘大鼠无此现象;po生物利用度<15%。结论:本实验建立的LC-MS/MS法高度灵敏、特异且精密,茶多酚自深室的消除较慢,分布广泛;po生物利用度较低,药时曲线双峰现象与EHC有关。酯型儿茶素类与非酯型儿茶素类药动学存在明显差异。     

葛根素在大鼠体内的药动学研究

目的研究葛根素在大鼠体内的药动学。方法对大鼠灌胃给药,高效液相色谱（HPLC）法测定葛根素的血药浓度,用DAS2．1．1数据处理软件计算药动学参数。结果葛根素在0．10—10．00mg·L^-1范围内线性良好（r=0．9995）。主要药动学参数如下：t1／2α=（0．549±0．397）h,t1／2β=（9．751±4．585）h,CL/F=（32．937±12．695）L·h^-1·kg^-1,Cmax=（0．545±0．051）mg·L·-1,tmax=（0．799±0．183）h,AUC=（3．384±1．166）mg·L^-1·h^-1。结论建立了HPLC法测定葛根素血药浓度的方法,适用于葛根素的药动学研究,为合理利用葛根素提供参考。     

蛇胆陈皮胶囊中橙皮苷的HPLC测定

建立了测定蛇胆陈皮胶囊中橙皮苷的HPLC法.色谱柱为C18柱,乙腈-水-磷酸(210:790:0.1)为流动相,检测波长283nm.橙皮苷在0.14～1.09μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.8%(RSD=1.7%).     

不同剂量薯蓣皂苷元的大鼠体内药动学研究

目的： 研究不同剂量薯蓣皂苷元的大鼠体内药物动力学特征,为阿尔茨海默病的临床前研究提供理论依据。方法： 大鼠灌胃低（17.5 mg·kg^-1）、中（35 mg·kg^-1）、高剂量（70 mg·kg^-1）薯蓣皂苷元后,于不同时间眼眶取血,以延龄草苷作为内标,血浆样品经液-液萃取后采用LC-MS/MS进行测定。利用DAS 2.0计算药动学参数。色谱、质谱条件：采用Sun Fire C₁₈（150 mm×2.1 mm,5 μm）为色谱柱,以甲醇-乙腈-10 mmol·L^-1乙酸铵（86∶11∶3）为流动相,流速为0.3 mL·min^-1,柱温40℃。采用电喷雾离子源（ESI源）,以选择反应监测（MRM）方式并在正离子模式下进行检测,用于定量的离子对分别为m/z 415.5→271.5（薯蓣皂苷元）和m/z 577.5→271.5（内标延龄草苷）。结果： 薯蓣皂苷元血药浓度在1~2 000 ng·mL^-1内线性关系良好,方法回收率在81.7%~83.9%之间,定量下限（LLOQ）为1 ng·mL^-1,日内、日间精密度RSD小于10%。药动学结果表明不同剂量薯蓣皂苷元药-时曲线符合二室模型,主要药动学参数为AUC_0-t分别为1 872,3 144,6 625 ng·min·mL^-1;C_max分别为136,276,470 ng·mL^-1;t_1/2分别为5.73,5.31,6.42 h。结论： 薯蓣皂苷元在17.5~70.0 mg·kg^-1范围内其药动学行为呈线性相关,无动力学行为差异。     

钩藤代煎液中6种生物碱的稳定性研究

目的 建立超高效液相色谱串联质谱法(UHPLC-MS/MS)测定钩藤代煎液中钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱、毛钩藤碱和去氢毛钩藤碱的含量,考察不同储存条件对有效成分的放置稳定性的影响。方法 采用UHPLC-MS/MS,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,线性梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^–1,柱温为30℃;进样量为2μL,质谱检测采用动态多反应离子检测模式;考察不同储存温度和储存时间对钩藤代煎液中6种有效成分稳定性的影响。结果 钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱、毛钩藤碱和去氢毛钩藤碱运用本法被成功分离,且在相应浓度范围内线性关系良好,其精密度、重复性、稳定性和加样回收率均良好;低温储存的药液14 d内6种生物碱基本稳定,常温储存3 d内基本稳定,高温储存较不稳定。结论 所建立的UHPLC-MS/MS稳定、快速、重复性好,可用于测定钩藤代煎液中6种有效成分的含量;冷藏有利于钩藤代煎液的稳定性。     

硝苯地平对美托洛尔大鼠体内药动学的影响

目的建立一种LC-MS/MS法测定大鼠血浆中美托洛尔的浓度,研究硝苯地平对美托洛尔在大鼠体内药动学的影响。方法采用C18柱分离,用普萘洛尔作内标,流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为40.0∶60.0∶0.1),用乙酸乙酯提取处理,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)。结果单独给药组与联合给药组主要药动学参数如下:ρmax分别为(502.8±67.0)和(623.8±137.3)μg.L-1,tmax分别为(0.50±0.08)和(0.58±0.13)h,t1/2分别为(1.25±0.80)和(1.53±0.58)h,AUC0-t分别为(442.8±50.9)和(730.8±218.2)μg.h.L-1,MRT0-t分别为(1.24±0.14)和(1.68±0.41)h,Cl/F分别为(39.0±3.41)和(25.4±7.46)L.h-.1kg-1,AUC0-t、MRT0-t、Cl/F具有显著性差异(P<0.05),其他药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论硝苯地平影响美托洛尔在大鼠体内吸收和消除的药动学过程。     

LC-MS/MS法测定甲氯噻嗪血浓度及药动学研究

目的为了获得国产甲氯噻嗪在中国人体内的代谢情况,以便指导临床合理用药,对国产的甲氯噻嗪片在健康中国男性受试者中空腹单剂量口服不同剂量时的药动学特点进行评价。方法采用LC-MS/MS法测定血浆中甲氯噻嗪的浓度并用非房室模型计算药动学参数。结果入选的10名受试者单剂量口服3种不同剂量(2.5、5.0和10mg)的甲氯噻嗪后的AUC0→t分别为:(128.40±20.88)、(257.68±37.10)和(517.27±119.17)μg·h·L~(~(-1));AUC0→∞分别为:(150.47±24.78)、(299.52±45.56)和(602.57±129.67)μg·h·L~(-1);cmax分别为(8.43±2.21)、(16.60±2.53)和(32.08±8.44)μg·L~(-1);tmax分别为(2.60±0.70)、(2.30±0.95)和(3.25±1.27)h;T1/2分别为(17.63±2.61)、(17.37±2.62)和(17.87±2.49)h;Ka分别为(1.195±0.720)、(1.352±0.626)和(1.221±1.152)h~(-1);Ke分别为(0.0344±0.105)、(0.0391±0.0103)和(0.0362±0.0081)h~(-1);Vd分别为(236.36±69.20)、(221.79±87.94)和(299.30±204.72)L;CL分别为(0.0174±0.0039)、(0.0178±0.0035)和(0.0179±0.0036)L·h~(-1)。结论AUC0→t(r=1)和cmax(r=0.9998)在2.5~10mg范围内呈良好的线性关系。tmax和T1/2经ANOVA(SPSS10.0)统计学处理3种不同剂量间差别无统计学意义。剂量校正后AUC0→t和cmax的几何均数分别是:50.69、51.04、50.39μg·h·L~(-1)和3.26、3.28、3.06μg·L~(-1),其值基本相近。     

水飞蓟宾对奈韦拉平在大鼠体内药代动力学的影响

摘要：目的 探讨水飞蓟宾单次给药和多次给药对奈韦拉平在大鼠体内药代动力学的影响。方法 选用雄性SD大鼠30只,随机分为空白对照组、水飞蓟宾多次给药低剂量组（30 mg·kg-1·day-1）、水飞蓟宾多次给药高剂量组（100 mg·kg-1·day-1）、水飞蓟宾单次给药低剂量组（30 mg·kg-1）、水飞蓟宾单次给药高剂量组（100 mg·kg-1）,给于奈韦拉平10mg·kg-1后采集血样测定大鼠血浆中奈韦拉平及其代谢产物的浓度。采用DAS计算各组药动学参数,并进行统计学分析。结果 与对照组相比,多次给予100mg·kg-1水飞蓟宾后,奈韦拉平的AUC增加了61.78%,Cmax升高了124.62%,清除率减少至64.11%;多次给予30mg·kg-1水飞蓟宾后,奈韦拉平的Cmax增加了84.85%;单次给予100mg·kg-1或30mg·kg-1水飞蓟宾后,奈韦拉平的Cmax分别增加了65.19%和32.12%。多次给予100mg·kg-1水飞蓟宾后,12-羟基-奈韦拉平的代谢比降低了31.5%;4-羧基-奈韦拉平的药代动力学参数未有显著变化。结论 水飞蓟宾能显著影响奈韦拉平在大鼠体内的药代动力学。临床上奈韦拉平与水飞蓟宾合用时,需考虑药物相互作用的影响。     

卡维地洛对那格列奈在大鼠体内药物动力学的影响

目的研究卡维地洛对那格列奈在大鼠体内药物动力学的影响。方法 10只健康雄性Wistar大鼠随机分成2组(单独给药组和联合给药组),用HPLC-MS/MS法测定血浆中那格列奈的浓度。结果单独用药与联合用药组Cmax分别为(1 868±226.3)和(992.8±246.0)μg.L-1,AUC0-t分别为(1 532.1±526.5)和(822.5±298.0)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 546.2±530.7)和(845.1±312.0)μg.h.L-1,均具有显著性差异(P<0.05),其他药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论联合用药后卡维地洛抑制了那格列奈的吸收。     

LC-MS/MS法测定克拉霉素血浓度及药动学

目的建立测定人血浆中克拉霉素的LC-MS／MS法，研究市售克拉霉素胶囊在人体的药动学特点。方法以罗红霉素为内标，取血浆样品0．3mL经蛋白沉淀后，以甲醇-水（1％甲酸溶液）-乙腈=（80：10：10）为流动相，用C18柱分离，采用电喷雾离子源，正离子方式检测，扫描方式为多反应检测（MRM）。结果克拉霉素线性范围为10～2500μg·L^-1，日内、日间RSD均〈3．5％。应用此法研究18名健康受试者单剂量口服250mg克拉霉素市售胶囊的药动学参数tmax、ρmax、t1/2、AUC0→t和AUC0→∞，其值分别为（1．95±0．71）h、（949±399）μg·L^-1、（4．79±0．84）h、（5600±1753）μg·h·L^-1、（5766±1776）μg·h·L^-1。结论该法用于人体药动学的研究具有专属、快速、灵敏等特点。     

苓甘五味姜辛汤中4种主要成分在大鼠体内的药动学特征研究

目的：研究苓甘五味姜辛汤中4种主要成分在大鼠体内的药动学特征。方法：SD大鼠灌胃苓甘五味姜辛汤,给药后0.5,1.0,1.5,2.0,3.0,4.0,6.0,8.0,12.0,24.0 h通过眼底静脉丛采集血样。建立超高效液相色谱仪串联三重四极杆质谱（UPLC-TQ/MS）分析方法检测血清中6-姜酚、细辛脂素、芝麻脂素和6-姜烯酚的血药浓度。运用DAS 2.0药动学软件非房室模型计算C_max、T_max、t_1/2、AUC_（0-t）、AUC_（0-∞）和MRT_0-t药动学参数,绘制药时曲线。结果：建立UPLC-TQ/MS检测苓甘五味姜辛汤4种入血成分的血药浓度的方法,方法学考察结果均符合要求。运用DAS 2.0药动学软件非房室模型成功计算6-姜酚、细辛脂素、芝麻脂素和6-姜烯酚的C_max、T_max、t_1/2、AUC_（0-t）、AUC_（0-∞）和MRT_0-t等参数。结论：本研究建立了UPLC-TQ/MS检测苓甘五味姜辛汤4种入血成分的血药浓度的方法,该方法快速、灵敏、可靠,适用于该方剂的药动学研究。     

伐地那非片剂在中国健康男性志愿者中的药动学研究

目的:研究中国健康成年男性志愿者单次口服伐地那非片剂的药动学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择32例受试者随机分组,分别口服5,10,20和40mg四个剂量的伐地那非片剂.应用LC/MS/MS方法测定血浆和尿样中伐地那非浓度并计算药动学参数.结果:血浆和尿样中伐地那非浓度线性范围分别为0.10～50.00和0.25～50.00μg·L-1,最低检测浓度分别为0.10和0.25μg·L-1,回收率分别在101.2％～114.7％90.40％～103.44％,日内日间变异系数分别小于10％和6％.受试者分别服5,10,20和40mg的伐地那非后,血药浓度时间曲线符合二房室模型,各剂量组间主要药动学参数Tmax,Ka,V/F(c),t1/2α,MRT0～t,MRT0～∞CL(s)差异无显著性,t1/2β,Ke除40mg组与其他组有差异外,其他组间差异无显著性.AUC0～t,AUC0～∞,Cmax随剂量增加显著增加.各剂量组归一化后AUC0～t/dose,AUC0～∞/dose,Cmax/dose比较差异无显著性.各剂量组尿液中48h累积排出百分比小于1.5%.结论:伐地那非血药浓度时间曲线符合二房室模型,在5～40mg之间基本呈现线性药动学特征.