阿西美辛缓释片的制备及体外释放度测定

目的:制备阿西美辛缓释片并对其体外释放度进行研究.方法:采用4因素3水平正交试验设计法筛选、优化最佳处方,以进口缓释胶囊(优妥)为对照,采用转蓝法测定体外释放度,319 nm波长处UV法定量.结果:两剂型体外释药相似,释药方程分别为对照品F1=0.2032 0.197t1/2(r=0.9706),样品F2=0.1535 0.2971t1/2(r=0.9701).结论:以正交法优选的阿西美辛缓释片处方合理.     

阿西美辛缓释片的研制及释药因素考察

目的:制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备阿西美辛缓释片;运用正交设计法筛选确定速释部分的处方;对HPMC规格和用量、润湿剂浓度、制片压力等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方的筛选.结果:阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、润湿剂浓度、制片压力对释药几乎无影响,而HPMC规格对药物的释放产生一定的影响.结论:采用HPMC作为基本骨架材料,结合其他辅料,可制备日服1次的阿西美辛缓释片.     

阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学

建立了同时测定人血清中阿西美辛和吲哚美辛的ＨＰＬＣ方法,研究了阿西美辛缓释胶囊的药代动力学。结果表明,１２ 名健康受试者口服单剂量阿西美辛缓释胶囊（９０ ｍ ｇ）时,ｔｍａｘ＝ ３．０８±１．０８ ｈ,Ｃｍａｘ＝ １．０１２±０．２８６ μｇ／ｍ ｌ,ｔ１／２（ｋｅ）＝ ８．８８４±２．０８６ ｈ,ＡＵＣ０－∞＝ ６．５２５±１．９９２ μｇ·ｈ／ｍ ｌ     

阿西美辛缓释片的制备及其稳定性考察

目的:制备阿西美辛缓释片并考察其释药影响因素及稳定性.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片.对影响释药的因素,如HPMC规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等因素进行了考察,并参照中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性.结果:除了HPMC规格对药物的释放产生一定的影响,而HPMC用量、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药影响不大.在光、湿、热等因素影响下及长期试验时,本制剂稳定性良好.结论:采用HPMC作为基本骨架材料制备阿西美辛缓释片,具有较强的光稳定性、热稳定性、湿稳定性,长期放置稳定性良好.     

硫酸沙丁胺醇控释胶囊释放度的HPLC测定

目的建立HPLC测定硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊释放度的方法.方法采用腈基键合硅胶柱(Spherisorb CN 25cm×4.6mm);以水-0.05mol/ml醋酸铵-异丙醇(30∶65∶5)为流动相;流速为2ml/min;检测波长为276nm.结果线性范围为0.48～19.20μg/ml,r=1.000;回收率为95.3%～99.5%,RSD<1.31%(n=6).结论本方法快捷、简便、准确,适合于本品释放度的检测.     

阿西美辛胶囊溶出度测定方法学研究

阿西美辛（Acemetacin）是非甾体类消炎镇痛药,其化学结构类似吲哚美辛,是吲哚美辛的前体药,是新一代非甾体抗炎药物中被认为是提高抗炎效果和改善耐受性方面最好一个药物。阿西美辛胶囊吸收半衰期较短,阿西美辛的水溶性较差,其溶出效果直接影响临床疗效,为此我们参考其原料的含量测定方法,对其溶出方法进行了研究。     

硫酸沙丁胺醇控释胶囊释放度的HPLC测定

目的　建立HPLC测定硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊释放度的方法。方法　采用腈基键合硅胶柱 (SpherisorbCN 2 5cm× 4.6mm) ;以水 - 0 0 5mol ml醋酸铵 -异丙醇 (30 ∶6 5 ∶5 )为流动相 ;流速为 2ml min ;检测波长为 2 76nm。结果　线性范围为 0 48～19 2 0 μg ml,r=1 0 0 0 ;回收率为 95 3%～ 99 5 % ,RSD <1 31% (n =6 )。 结论　本方法快捷、简便、准确 ,适合于本品释放度的检测     

阿西美辛缓释片人体相对生物等效性

目的对自制制剂阿西美辛缓释片和参比制剂缓释胶囊进行人体生物等效性评价.方法10名健康志愿者采用自身对照给药方案,单剂量、多剂量口服阿西美辛缓释片或缓释胶囊.采用HPLC法测定阿西美辛及其活性代谢产物吲哚美辛的血药浓度,用3P97计算机程序求算药物动力学参数,并进行生物等效性评价.结果阿西美辛缓释片、缓释胶囊的主要药物动力学参数T1/2分别为(9.349±2.049)和(8.130±2.253)h,tmax分别为(3.700±0.483)和(3.600±0.516)h,cmax分别为(1.067±0.124)和(1.086±0.122)μg/ml,AUC0→24分别为(8.055±1.350)和(7.981±1.306)h*μg/ml,阿西美辛缓释片的相对生物利用度为(102.7±25.6)%.结论经双单侧t检验结果显示两种制剂生物等效.     

度米芬控释片的研制及其工艺条件的考察

目的:制备度米芬控释片,并对工艺条件进行考察。方法:采用正交设计以体外溶出为指标,对包衣材料种类、包衣剂用量、致孔剂用量进行处方筛选。结果:优化后的结果可以满足中国药典对缓控释制剂体外溶出的要求。结论:该片剂制备工艺简单易行,适合工业化生产。     

盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定

目的制备盐酸小檗碱结肠控释微丸,并初步研究其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣锅Eudragit S100包衣,UV法在不同释放条件下测定释放度。结果及结论盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释放的要求,使用该方法制备盐酸小檗碱结肠控释微丸有效、可控。     

硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展

目的总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。方法查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术（骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术）、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。结果和结论为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平穗给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。     

阿西美辛固体分散体的制备和溶出度测定

目的:利用固体分散技术制备阿西美辛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙二醇-12000(PEG-12000)为载体,溶剂法和溶剂熔融法制成阿西美辛固体分散体,并进行体外溶出度研究.结果:载体比例越大,药物溶出越快;且载体比例越小,差异越显著.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出总体优于载体为PEG-6000和PEG-12000的固体分散体.结论:固体分散体能加速阿西美辛体外溶出.     

渗透泵型控释片制备工艺研究进展

渗透泵型控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种制剂技术,已成为目前国内外研究开发的热点。本文就口服渗透泵型控释片的制备工艺研究进展情况进行了综述。     

乌拉地尔缓释胶囊的研制及释放特性

目的 :制备乌拉地尔缓释胶囊并对其体外释放特性进行考察。方法 :以丙烯酸树脂作为缓释材料 ,采用紫外分光光度法测定乌拉地尔缓释胶囊的释放度 ,并进行释放度研究。结果 :以 (2 68± 1 )nm为测定波长 ,乌拉地尔在 3～ 30mg·L- 1 浓度范围内 ,线性关系良好 ,r=0 .9999(n =3)。其体外释放特性符合Higuchi模式。 结论 :乌拉地尔缓释胶囊制备简单 ,且具明显的缓释作用     

阿西美辛脂质体凝胶剂的研制

目的研制阿西美辛脂质体凝胶剂,并进行评价.方法采用不同方法、不同药-脂比处方制备脂质体,然后对其包封率进行比较,从而优选出最佳制备方法与最佳处方,并进一步制备成脂质体凝胶剂;采用HPLC测定制剂中阿西美辛的含量,葡聚糖凝胶柱结合HPLC测定制剂中阿西美辛的包封率;考察了制剂的皮肤刺激性与初步稳定性.结果制剂的含量控制在0.09%～0.110%范围之内;平均包封率为(58.76±12.47)%;无皮肤刺激性;不易高温贮存,对光不稳定.结论经初步评价,所制备的阿西美辛脂质体制备方法可行、简便、质量稳定.