枸橼酸铋雷尼替丁复盐的合成

枸橼酸铋雷尼替丁是枸橼酸铋与雷尼替丁在一定条件反应生成复盐 ,其药理作用为降低胃蛋白酶活性 ,能与粘液蛋白质结合形成保护隔离层 ,抗幽门螺旋杆菌作用 ,以及阻断 H2 受体减少胃酸分泌 ,临床上用于治疗胃和十二指肠溃疡 ,疗效优于次枸橼酸铋和盐酸雷尼替丁。其合成方法最早由葛兰素公司提出 ,并于 1989年在中国申请专利 ,其方法为 :以水为溶剂 ,将枸橼酸铋与雷尼替丁在 90— 95℃反应 ,得产品枸橼酸铋雷尼替丁。按文献合成时 ,原料雷尼替丁在高温和水溶液中稳定性均较差 ,在高温的水溶液中稳定性更差。在制备过程中 ,雷尼替丁分解而导致…     

雷尼替丁枸橼酸铋的合成及其表征

以盐酸雷尼替丁为原料,经碱化制得雷尼替丁（碱基）,再与枸橼酸铋反应制得消化性溃疡治疗药－雷尼替丁枸橼酸铋。经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等确证了结构。     

雷尼替丁枸橼酸铋的制备

雷尼替丁和枸橼酸铋在相转移催化剂作用下于40～45℃水中制得抗溃疡药雷尼替丁枸橼酸铋,产品质量稳定,收率约75%.     

雷尼替丁枸橼酸铋胶囊中铋在中国人体内的药代动力学研究

本研究采用诱导藕合等离子体质谱技术测定了单次口服雷尼替丁枸橼酸铋胶囊(RBC)350mg后铋在国人体内的吸收及排泄情况.结果显示,铋在体内的药代动力学模型符合一级吸收二室模型,铋的血药浓度在0.5h左右达到高峰,达峰浓度在8μg·L -1左右,远远低于可能引起铋药物不良反应症状的浓度(50～100μg·L -1),达峰后,血浆浓度迅速下降,10h降至较低水平.但铋在尿中的排泄比较慢, 其CLR为7.13±5.38 L.h -1.     

雷尼替丁枸橼酸铋的制备

雷尼替丁枸橼酸铋（ranitidine bismuth citrate，1），化学名为N-[2．[[[5．[二甲胺基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫基]乙基]-N’-甲基-2-硝基．1，1．乙烯二胺枸橼酸铋（1：1），由英国Glaxo公司开发，临床主治消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎，疗效明显优于盐酸雷尼替丁（2-HCl）、枸橼酸铋（3）单独或同时使用。     

枸橼酸铋雷尼替丁的临床应用进展

枸橼酸铋雷尼替丁（RBC）是被众多国家批准的治疗消化性溃疡和根除幽门螺杆菌（Hp)的新化合物。RBC具有抑制胃酸分泌、粘膜保护、根除Hp、抑制胃蛋白酶活性以及与抗菌药的协同作用，其与抗菌药联合使用根除Hp受耐药的影响小，并具有药物经济学价值，是目前国际消化界普遍推荐的根除Hp一线用药方案之一。     

枸橼酸铋雷尼替丁三联疗法根除幽门螺杆菌

目的 :比较以枸橼酸铋雷尼替丁 (RBC)和以质子泵抑制药为主的短程三联疗法根除幽门螺杆菌 (Hp)的疗效和安全性 ,为根除Hp提供新的治疗方案。方法 :治疗组给予RBC 3 5 0mg ,克拉霉素 2 5 0mg ,甲硝唑 2 0 0mg ;对照组给予奥美拉唑 10mg ,克拉霉素 2 5 0mg ,甲硝唑 2 0 0mg ;两组各药均为每日 2次 ,po ,共 7d。结果 :按意向性治疗和实验方案分析 ,两组之间Hp根除率比较 ,差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;两组疼痛缓解率差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :以RBC为主的三联 1周方案Hp根除率与以奥美拉唑为主的三联 1周方案比较差异无显著性 ,但具有疗效高、价格低等优点。     

抗溃疡病新药——雷尼替丁枸橼酸铋

雷尼替丁枸橼酸铋是近年来问世的抗溃疡病新药。本文复习有关文献对该药的生化特性、药理作用、药物动力学及临床应用等,认为雷尼替丁枸橼酸铋与克拉霉素联合应用在愈合消化性溃疡、根除幽门螺杆菌及降低溃疡复发率等方面均有较好效果,是一种有效的抗溃疡药物。     

从结晶母液中萃取土霉素的试验研究

采用萃取法提取结晶母液中残存的土霉素，研究了各种因素对萃取过程和萃取分配系数和萃取率的影响。试验结果表明，采用异辛醇为溶剂，氯代十六烷基毗啶(PCC)为载体，在常温、弱碱性条件下可得到较高的萃取分配系数和萃取牢，有效回收母液中的土霉素。萃取法处理土霉素结晶母液工艺简单、效率高，具有良好的经济和环境效益。     

HPLC法测定枸橼酸铋雷尼替丁及其片剂中雷尼替丁的含量

目的:建立HPLC测定枸橼酸铋雷尼替丁及其片剂中雷尼替丁含量的方法。方法:色谱柱为InertsilODS-3(4.6 mm×150 mm,5μm);磷酸盐缓冲液(取磷酸6.8 mL置1900 mL水中,加入50%氢氧化钠溶液8.6 mL,加水至2000 mL,用磷酸或50%氢氧化钠溶液调节pH至7.10±0.05)–乙腈(98∶2)及磷酸盐缓冲液–乙腈(78∶22)分别为流动相A、B,梯度洗脱;流速为1.2 mL.min-1,检测波长为230 nm,柱温为35℃;外标法。结果:本方法在2.5～200.4μg.mL-1范围内线性良好(r=0.9998),定量限为5 ng(以雷尼替丁计)。结论:本方法简便、灵敏、专属性好、结果准确,适用于枸橼酸铋雷尼替丁及其片剂中雷尼替丁含量的测定。     

雷尼替丁枸橼酸铋联合克拉霉素根除幽门螺杆菌疗效观察

目的 比较雷尼替丁枸橼酸铋联合克拉霉素与奥美拉唑、甲硝唑、克拉霉素两种疗法对幽门螺杆菌（Hp）的根除效果。方法 123例Hp阳性的消化性溃疡患者分为2组：A组62例，以雷尼替丁枸橼酸铋1片（含：雷尼替丁100mg，枸橼酸铋钾110mg）、克拉霉素250mg口服，2次／d，疗程7d；B组61例，以奥美拉唑20mg、克拉霉素250mg加甲硝唑400mg口服，2次／d，疗程7d。结果 A、B两组的Hp根除率分别为86．9％和85．2％，活动期溃疡愈合率分别为97．6％和100％，副反应发生率分别为6．6％和8．2％，两组间Hp根除率、活动期溃疡愈合率和副反应发生率差异均无显著性（均P〉0．05）。结论 雷尼替丁枸橼酸铋联合克拉霉素与奥美拉唑、甲硝唑、克拉霉素两种疗法疗效相当，而雷尼替丁枸橼酸铋联合克拉霉素因价廉、安全在临床上更为实用。     

枸橼酸铋雷尼替丁治疗消化性溃疡临床疗效观察

目的研究国产枸橼酸铋雷尼替丁(舒威)治疗消化性溃疡的疗效及安全性。方法随机将86例经胃镜证实的消化性溃疡患者分为两组,治疗组45例,用国产枸橼酸铋雷尼替丁(舒威)0.4g,po,bid,对照组41例,用奥美拉唑20mg,po,qd,疗程均为4周。停药后均复查胃镜观察溃疡愈合情况。并记录症状改善情况及不良反应。结果治疗组和对照组的溃疡愈合率分别为88.9%和90.2%,有效率为93.3%和95.1%,差异均无显着性(P>0.05),消化道症状消失率分别为82.2%和92.7%,4周内溃疡性疼痛消失率分别为73.8%和86.8%,3天内疼痛消失率分别为31.0%和50%,1周内疼痛消失率分别为21.4%和26.3%,差异均有显着性(P<0.05)。治疗期间,两组均有良好的耐受性。结论国产枸橼酸铋雷尼替丁(舒威)治疗消化性溃疡效果较好。     

雷尼替丁枸橼酸铋对动物实验性胃溃疡的影响

目的：研究雷尼替丁枸橼酸铋（RBC）对动物4种实验性胃溃疡的影响。方法：采用小鼠水浸应激性胃溃疡模型、大鼠乙酸烧灼型胃溃疡模型、大鼠幽门结扎胃溃疡模型及大鼠乙醇损伤型溃疡模型,观察RBC口服对胃溃疡的抑制作用及对幽门结扎大鼠胃酸分泌及胃蛋白酶活性的影响。结果：RBC对动物实验性胃溃疡具有显著的保护作用,显著抑制溃疡发生,抑制胃酸分泌,抑制胃蛋白酶活性,对胃溃疡的抑制效果优于目前国内临床普遍使用的盐酸雷尼替丁。结论：RBC既有H2受体拮抗剂的抗胃酸分泌作用,又有铋剂的保护胃粘膜及抑制胃蛋白酶活性的作用,因而被 认为是一种更具优势的消化性溃疡治疗药物。     

国产枸橼酸铋雷尼替丁治疗消化性溃疡的临床研究

目的评价国产枸橼酸铋雷尼替丁(RBC)治疗消化性溃疡的效果和安全性。方法多中心临床试验采用随机双盲平行对照的试验方法评价临床疗效,以雷尼替丁作对照;以开放性试验评价安全性。共有432例消化性溃疡患者入选本研究,26例失访(6.03%),可评价病例406例。在双盲试验中,入选国产枸橼酸铋雷尼替丁组104例,包括胃溃疡30例、十二指肠溃疡74例;入选雷尼替丁组105例,其中胃溃疡31例、十二指肠溃疡74例。开放性试验组可评价病例197例,胃溃疡61例、十二指肠溃疡136例。国产枸橼酸铋雷尼替丁用量为350mg,每日2次;雷尼替丁用量为150mg,每日2次。胃溃疡疗程6周,十二指肠溃疡疗程4周。以用药后疼痛的消失率、溃疡愈合率、幽门螺杆菌根除率以及药物不良反应的发生率作为疗效和安全性评价指标。结果国产枸橼酸铋雷尼替丁对消化性溃疡疼痛的消失率与雷尼替丁无差异。国产枸橼酸铋雷尼替丁对胃溃疡的6周愈合率为86.67%(26/30),明显高于雷尼替丁组(54.84%,P<0.05);国产枸橼酸铋雷尼替丁对十二指肠溃疡的4周愈合率(69.86%,51/73)与雷尼替丁(62.16%,46/74)无显著差异(P>0.05)。国产枸橼酸铋雷尼替丁对幽门螺杆菌的根除率为20%。总计301例患者接受国产枸橼酸铋雷尼替丁治疗,3例(1%)发生药物不良反应。结论国产枸橼酸铋雷尼替丁是一种安全、有效的治疗消化性溃疡的药物,其对幽门螺杆菌感染也有一定的根除作用。     

枸橼酸铋雷尼替丁分散片的研制

目的:研制枸橼酸铋雷尼替丁(RBC)分散片并考察其溶出行为.方法:以微晶纤维素(MCC)为填充剂、交联聚维酮(PVPP)为崩解剂,湿法制粒压片,利用正交设计优化组方工艺,并用威布尔分布进行拟合.结果:所制得的RBC分散片符合<中华人民共和国药典>2005版标准.结论:初步确立了RBC分散片的处方,所制得的分散片崩解迅速,体外溶出行为优于普通剂型.     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——枸橼酸铋雷尼替丁

本品为雷尼替丁与枸橼酸铋生成的组成不定的复合物。按干燥品计算,雷尼替丁与枸橼酸铋量为1：1者,含雷尼替丁（C13H22N403S）应为42．5％-45．5％;雷尼替丁与枸橼酸铋量为l：1．1者,含雷尼替丁（C13H22N4O3S）应为39．5％-42．5％;含枸橼酸铋以铋（Bi）计算,均应为27．5％-30．5％。