聚乳酸载药微球的制备和给药方法

聚乳酸载药微球的成功研制给临床用药提供了更多的手段和可能。综述聚乳酸微球的研究进展，包括聚乳酸微球的制备方法如溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法和聚乳酸载药微球的给药方式如注射给药、腔室给药、动脉栓塞给药、非靶向给药等。     

5-氟尿嘧啶聚乳酸微球的药代动力学研究

微球是近年来发展的新型缓释制剂,系将药物分散或包埋于高分子材料中而形成的球状实体,通过缓慢释放药物入血持续对病灶发生作用而达到高效低毒的效果。抗肿瘤药物因全身毒性大,稳定性差及生物半衰     

辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放研究

目的：考察聚乳酸微球体外长期释放和加速释放的相关性，建立辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放方法。方法：用紫外分光光度法测定微球中辛伐他汀的含量。采用改良的摇瓶培养法分别在不同温度的介质中进行体外加速释放试验和长期释放试验。用点点相关法考察两者的相关性。结果：PLA10000和PLA20000制备的微球在37℃放置30d内的释放分别达到92．68％和84．07％，微球在44℃，48℃和50℃下的释放均明显加速，释放动力学分别符合一级释药方程及Higuchi方程。辛伐他汀聚乳酸微球在48℃条件下的加速释放与在37℃的长期释放有良好的相关性。结论：辛伐他汀聚乳酸微球具有很好的缓释能力，采用体外加速试验的方法可以快速考察辛伐他汀聚乳酸微球的体外释药行为。     

5-氟尿嘧啶聚乳酸载药微球用于胃癌治疗的研究

目的:研究5-氟尿嘧啶(5-Fu)聚乳酸载药微球应用于胃癌局部化疗的疗效,并评价其缓释性,为临床应用提供依据。方法:应用聚乳酸分别制备5-Fu1μm微球和5μm微球,将32只裸鼠随机分为4组,制备局部胃癌模型,分别局部注入5-Fu纯药、5-Fu1μm微球和5μm微球,并设立空白对照,按照预先设计的时间测量肿瘤直径及质量并进行比较。结果:5-Fu微球对局部肿瘤抑制较纯药具有更加持久的作用。结论:5-Fu微球具有良好的缓释性,可增加对局部肿瘤生长的抑制时间,减轻药物不良反应。     

阿司匹林聚乳酸微球的体外加速释放试验

目的:考察不同载药量的阿司匹林聚乳酸微球在不同温度下的体外释药行为,建立体外加速释放试验方法.方法:用紫外分光光度法测定微球中阿司匹林药物含量,由聚乳酸玻璃化温度确定释放介质温度,在pH 7.4磷酸缓冲溶液中,考察温度及载药量对微球释药速度的影响.通过相关性评价建立加速与长期释放度数据的回归方程.结果:加速释放与长期累积释放数据之间线性相关性良好(r=0.999 8).不同载药微球在不同温度下释放动力学均符合一级释药方程,在pH 7.4条件下,55℃的加速释放与在37℃的长期释放相关性好.结论:阿司匹林聚乳酸微球的释放与温度有关.采用高于聚乳酸玻璃化温度2～3℃的体外加速试验方法可适用于快速考察微球的体外释放行为.微球载药量不影响加速释放行为.     

聚乳酸载药微球的制备及修饰研究进展

聚乳酸(PLA)是一种新型的高分子聚合物,不溶于水、乙醇,可溶于二氯甲烷(DCM)、丙酮等.PLA无免疫原性,它以玉米为主要原料,合成及改性技术已经趋于成熟[1].PLA和乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)都具有良好的生物相容性,在体内最终代谢为二氧化碳和水,是可用于人体的生物降解材料.PLA有良好的力学性能[2],也有亲水性不足等缺点,为改善药物的靶向性及释药速度,常需要对其进行修饰.与其他靶向释药系统相比,微球具有制备较简单、稳定性好、成本低等特点,为近年来研究的热点[3].不过有些PLA微球的包封率和载药量低,突释及体内生物降解而造成药物难以在最恰当的时间内释放,以至于有些制剂尚难以应用于临床.本文从制备和修饰方面综述近几年PLA微球的研究进展.     

聚乳酸载药微球的制备及应用研究进展

目的介绍聚乳酸载药微球的研究情况。方法查阅数据库相关文献,较全面介绍了聚乳酸载药微球的制备方法及应用现状。结果聚乳酸载药微球具有良好的生物相容性、生物降解性、靶向性和控释性,在目前应用中还存在一些问题。结论聚乳酸载药微球在药学领域有着广阔的发展前景。     

壳聚糖微球给药系统

主要介绍壳聚糖微球的制备方法，影响其载药的主要因素，及其在缓控释、靶向给药、黏膜给药、生物大分子给药等方面的应用。近年来壳聚糖微球作为新型给药系统备受关注。     

淀粉微球给药系统

近年来,人们已注意应用水不溶性药物载体对人体特定器官给药。此种给药系统的剂型有脂肪乳剂、脂质体、红细胞影(无色红细胞)、渗透性聚合微囊以及固体微球,所有这些剂型均有各自的局限性。采用粒状微球可能是剂型开发中最有希望的给药系统之一。可溶性人血清白蛋白为血液中生理循环的药物载体,并可在体内降解,因而应用白蛋白微球载体特别受到重视。然而白蛋白微球可引起免疫反应。采用淀粉     

微球给药系统研究进展

微球(microsphere)是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,常见粒径在1—40μm之间,属于基质型骨架微粒。微球用于药物载体的研究始于20世纪70年代中期,发展十分迅速。药物制成微球后,因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性,已经成为近年来缓控释剂型研究的热点。微球根据材料可分为生物降解型、非生物降解型;根据临床用途可分为非靶向制剂和靶向制剂^[1]。     

聚乳酸-羟基乙酸载药微球控制体外释放因素的研究进展

体外释放行为研究是为了能够更好地反映微球在体内的释药状况,有利于筛选出更理想的处方及工艺.体外释放度试验是微球制剂释药速度的体外评价方法,可以了解制剂的生物药剂学特点和预测药物在体内的释放和吸收,使体外释放获得的数据能与体内数据具有相关性.体外释放度实验是常用的微球制剂体外释药速度的评价方法.建立体内外相关性后就能以体外实验代替体内实验来测定生物利用度和生物等效性.根据药物的性质、给药途径和释药时间,选用不同的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)采用相应的制备工艺;通过调整PLGA的组成、分子量、载药量及粒径的大小等因素,能控制药物达到不同的释放速度或程度.     

阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

PLGA微球的制备及其用于脉冲给药的初步研究

目的：制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其用于脉冲式释药系统的可行性。方法：以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,用S/O/W（Solid-in-oil-in-water）法和S/O/O（Solid-in-oil-in-oil）法制备PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球,比较2种方法制备的微球的表面形态、包封率及载药量等,并考察2种微球的体外释放行为。结果：S/O/W法和S/O/O法制备的微球均圆整、无粘连、形态良好,但S/O/W法制备的微球表面较为平整,而S/O/O法表面均匀分布有较大的凹陷。S/O/W法制备的PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球包封率分别为（60.15±5.95）%、（49.50±3.69）%,载药量分别为（2.56±0.25）%、（2.10±0.16）%,10h内药物释放均为10%左右,而后随着聚合物的降解药物的释放量突然增加;S/O/O法所制微球包封率分别为（84.36±1.11）%、（77.94±1.42）%,载药量分别为（3.58±0.05）%、（3.31±0.06）%,24h内药物释放均可达50%左右,而后呈现较为平稳的释放行为。S/O/O法制备的微球包封率及载药量均较S/O/W法高;S/O/W法制备的PLGA微球药物释放呈现一定的脉冲行为,其中PLGA（75：25）微球体外释放行为受微球粒径的影响较大。结论：S/O/W法制备的PLGA微球具有一定的脉冲式释药效果,微球的粒径最好控制在120μm以下。     

顺铂聚乳酸微球的制备及体外释药

以聚乳酸为载体，用溶剂挥发法制得顺铂聚乳酸微球。选择聚乙二酵浓度、油／水相体积比、聚乳酸浓度、乳化时间、理论载药量5个因素，每个因素选择5个水平，用均匀设计安排实验。并以微球表面形态、粒径大小及分布、载药量、包封率为指标优化微球的制备工艺。按优化条件制得的微球算术平均径为48．62μm，载药量为15．1％，包封率为50．1％，体外释放符合一级动力学方程。     

促甲状腺素释放因子微球的控释:皮下给药后的释药评价和药动学研究

促甲状腺素释放因子（TRH）在中枢神经系统（CNS）起着各种重要作用，为一种CNS兴奋药。本文报道了药物的PLGA（dl一乳酸／聚乙二醇）微球在体内、外释放的相互关系及TRH溶液的药动学参数。研究TRH微球是否可提供一种比注射TRH水溶液更方便的治疗脑疾病方法。PLGA微球制备将7gTRH溶于水，63gPLGA溶于78．4mLH氯甲烷。均匀搅拌以形成油包水乳剂。将此乳剂加到0．l％聚乙烯醇水溶液，均匀搅拌形成水包油包水的乳剂。蒸去二氯甲烷，继续搅拌3ho离心收集微球，冷冻干燥得粉末，测定微球大小。做球中TRH含量测定将50mg微球溶于10…     

顺铂聚乳酸微球的药物释放特性及肝动脉栓塞研究

对顺铂聚乳酸微球进行了体外药物释放和家犬肝动脉栓塞研究。该微球粒径范围为50～200μm,平均粒径为115.76±35.94μm,顺铂含量为37.16%(W/W);体外药物释放机制符合Higuchi方程;肝动脉栓塞后8h,肝组织顺铂浓度高达21.55±12.18μg/g,明显高于肝动脉灌注顺铂组:3.16±0.09μg/g(P<0.05);肝动脉栓塞组的顺铂血浓峰值、各取血点浓度及曲线下面积AUC皆低于肝动脉灌注顺铂组。可望达到提高栓塞部位的药物疗效,降低全身毒副反应的作用。     

聚乳酸羟基乙酸载药微球的研究进展

综述聚乳酸羟基乙酸(PLGA)载药微球的制备方法及其微球中药物释放的研究。     

局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状及释药研究

目的对局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状及其在体外、体内释放进行研究。方法通过采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备环孢素A聚乳酸微球。观察微球分散度、粒径及外观形态及体外释药特性,对比全身与局部给药后全血中及气管组织中的环孢素A药物浓度。结果环孢素A聚乳酸微球的形态圆整,平均粒径18.234μm,跨距:1.131,粒径在9.525～32.400μm者占总数的80%以上。包封率为(86.1±0.8)%,载药量为(34.5±0.6)%。环孢素A聚乳酸微球的体外释药情况:30d的累积释药量为40.8%,采用局部埋植微球后前2周可以维持较高的血药浓度,2周后也可以维持在200ng/ml的药物浓度。结论环孢素A聚乳酸微球具有较好的缓释性能。局部应用可获得有效的血药浓度,在局部气管组织中的药物浓度高于全身用药组。     

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及体外释放影响因素研究进展

目的:对近年来以PLA、PLGA为载体的微球剂的研究进展进行综述。方法:查阅近10年来有关PLA、PLGA微球研究的国内外文献,介绍此类微球的制备方法和影响其体外释放等性质的主要因素。结果:PLA、PLGA的性质、药物的性质及微球的制备工艺等对微球的体外释放等性质均有重要的影响。结论:对以PLA、PLGA为载体制备的药物微球,有待于更进一步的研究和开发