降血脂药Melinamide

异名,AC-233 化学名 N-(a-甲基苄基)亚油酰胺C_6H_5-CH(CH_3)NH—CO—(CH_2)_7—CHCE_3—(CH_2)4—CH=CH—CH_2—CH 药效分类降血脂药开发单位 (日)住友上市厂商 (日)住友1983年9月     

3,4-二甲氧基苯乙腈的加氢还原

3,4-二甲氧基苯乙腈(1)经过加氢还原可制得四氢巴马丁及异搏定等的中间体3,4-二甲氧基苯乙胺(2)。3,4-(CH_3O)_2C_6H_3CH_2CN→13,4-(CH_3O)_2C_6H_3CH_2CH_2NH_22加氢还原一般在高压下进行,收率较高,但设备要求高,操作较繁,根据目前情况,研究用     

奥沙米特

异名 Oxatimide,Tinset,MCN-JR-35443,R 35445 化学名 1-[3-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)丙基]-2-苯并咪唑啉酮 CH_2CH_2CH_2—N N—CH(C_6H_5)_2 药效分类抗变态反应药开发单位(比)Janssen 上市厂商(英)Janssen 1982年8月 (西德)Janssen 1982年10月首次报道 Acta Allergol 32:278(Aug 1977) 药理本品为化学结构与脑益嗪相近似     

紫外检测HPLC法测定尿中氢可的松和可的松

取Sep-Pak 样品制备柱(5μmC_(18)键合硅胶柱;5μm-ODS 预柱,依次通过CH_3OH 2ml、H_2O5ml 和含4μg 内标6α-甲基泼尼龙(Ⅲ)的尿样晶20ml,以0.1mol/l(NH_4)_2CO_3溶液5ml 洗涤。再以含10mmol/l(NH_4)_2CO_3的CH_3CN-H_2O(18:82,v/v,流     

雌甾3—甲醚的相转移催化合成

在 C_6H_5CH_2N(C_2H_5)_3Cl 等相转移催化剂存在下,雌酮(或雌二醇、炔雌醇)与碘甲烷在氢氧化钠水溶液和二氯甲烷中回流反应,生成对应的雌甾3-甲醚。此法操作简便,反应迅速,且产率高。     

国外关于合成药及其中间体工艺简讯

发酵法制造氯霉素衍生物西德专利2,316,352(1973)(C.A.,1974,80,No5,25924) 氯霉素的下述七个衍生物(D-Ⅰ) (R=R_2=H或CH_3CO—,R_1=—COCH(CH_3)_2,—COC_2H_5,—COCH_3或H)可用各种Corynebacterium hydrocarboclastus及Nocardia Paraffinica的抗—Ⅰ菌株发酵而制得。例如:在pH6.5～6.8的通常培养基中,含有10％C_(12-15)的饱和烃类,在30℃以C.hydrocarboclastus ATCC 21,784发酵80小时,可得     

镇痛新的临床疗效和依赖性倾向的评述

镇痛新(Pentazocine)是麻醉镇痛剂phenazocine的正烯丙基衍生物,其结构式为:PhenazocineR=CH_2CH_2C_6H_5(?)PentazocmeR=CH_2CH:C(CH_3)_2 临床试用评价:广泛临床试用结果表明,镇痛新口服或注射对外科手术及内科疾病所致之中度或剧烈疼痛有效。对于大多数手术后的病例,30毫克肌肉注射即足以减轻中度及重度疼痛,但在有些研究中,约有1/5的病例却需要较高的剂量(45～60毫克)才获止痛效果。对包括1000例手术后疼痛的患者的研究表明,肌肉注射镇痛新27毫克的最大镇痛     

聚氧乙烯(40)硬脂酸酯在栓剂中的应用

聚氧乙烯(40)硬脂(?)酯Polyoxy 140stearate 或Polyoxyethlene 40 monost-earate 是一种非离子型表面活性剂,熔点为46 51℃,分子式为C_(17)H_(35)Coo(C H_2CH_2O)_(40)H。由于其毒性低,对直肠、阴道和眼结膜     

由Grignard试剂和氯甲酸酯合成酯

氯甲酸酯(ClCO_2R,R=Et,C_6H_5)与混合Grignard试剂(R_1MgBr、溴化亚酮和溴化锂组成)在THF中,室温反应15h,经交叉耦合反应可合成酯(R_1CO_2R),化学选择性高。9例收率60%～98%。     

氨基酮衍生物的高效不对称氢化反应合成(S)-心得安及有关化合物

本文报道从3-(芳氧基)-2-氧代-1-丙胺衍生物1a～e经新颖、高效不对称氢化反应合成(S)-1-氨基-3-(芳氧基)-2-丙醇衍生物2a～e,即手性β-阻滞剂,如心得安盐酸盐(2a)的实用法。 (1)NaH,KI,烯丙基溴化物,DME,0～25℃,6小时,91％;(2)5克当量亚溴酸钠,AcOH—H_2O,0～25℃,氩,6小时,62％.(3)(CH_3)_2CHNH_2,(CH_3)_2CHOHH_2O,40℃,1小时;然后通HCl气体,0℃,51％;(4)H_2(20kg/cm~2),[Rh(COD)Cl]_2,(2S,4S)MCCPM     

银盐法测定水中砷吸收液的改进

本文介绍了用银盐法测定水中砷,吸收液C_5 H_(10) NS_2·Ag—C_6 H_(15) O_3 N—CHCl_3,改用CH_2 ClCH_2 Cl(1,2—二氯乙烷)代替CHCl_3,改换后的吸收液具有毒性小、测定准确、灵敏度高和稳定性好等特点。本文对反应试液酸度和测定波长的选择作了简述。     

持续性ACE抑制降压剂阿拉普利

阿拉普利(alacepril)系大日本制药公司开发的,具有新的化学结构及独特药理作用的持续性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。化学名:1-[(S)-3-乙酰硫-2-甲基丙酰基]— L—脯氨酰基-L-苯丙氨酸分子式及分子量:C_(20)H_(26)N _2 O_5 S=406.50 结构式;     

乙酰乙酸乙酯制备方法的改进

乙酰乙酸乙酯在有机合成,药物合成食品工业及化妆品工业中都有极为广泛的应用。工业上由双乙烯酮与无水乙醇用浓硫酸催化酯化来制备,实验室中用 Claisen 酯缩合反应来制备,即在金属钠与痕量乙醇反应产生的醇钠作用下,乙酸乙酯发生酯缩合反应生成乙酰乙酸乙酯。反应式为:2CH_3COOC_2H_5(?)CH_3COCH_2COOC_2H_5+C_2H_5OH我们参阅文献对其实验室制备方法进行以下改进:用氢氧化钾代替金属钠,同时使用相转移催化剂 TEBA,使乙酸乙酯发生酯缩合反应生成乙酰乙酸乙酯。反应式为:2CH_3COOC_2H_5(?)CH_3COCH_2COOC_2H_5+C_2H_5OH     

KBH_4-ZnCl_2-THF-C_6H_5CH_3作为羧酸、酯和酰胺的还原体系

KBH_4—ZnCl_2—THF—C_6H_5CH_3还原体系在93～95℃时的还原活性可与氢化铝锂相媲美,能有效地还原羧酸、酯及酰胺等得相应的还原产物。     

甲醚菊酯毒性研究

甲醚菊酯(Methothrin)为一种新合成的拟除虫菊酯(CH_3)_2=CHCO_2C_3H_5CH_3OCH_3。本文报告了其急、慢性毒性、致突变性及对精子超微结构的影响。 材料 96％甲醚菊酯由南京大学提供。75％甲醚菊酯由杨州农药厂供给。昆明种小鼠、Wistar大鼠、白色家兔由杨州实验动     

琥珀酸丁辛酰胺(Butoctamide Semisuccinate)

异名リストミン化学名 N-(2-乙基己基)-3-羟基丁酰胺琥珀酸氢酯CH_3·CH·CH_2·CO·NH·CH_2·CH(C_2H_5)·(CH_2)_3·CH_1 O·CO.CH_2·CH_2·COOH 药效分类安定药开发单位(日)ラィォン上市厂商(日)ラィォン1982年10月药理对健康成人的调查以及多道波形描记器对睡眠状态的记录,表明本品600 mg可缩短入睡时间及快动眼(REM)睡眠前的时间,使睡眠时间及REM睡眠的比例增加,     

间硝苯啶二乙酯的合成

间硝苯吡啶二乙酯(Ⅰ)化学名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4(3’-硝基苯基)吡啶-3,5-,二羧酸二乙酯,它是二氢吡啶类心血管药物硝苯吡啶(Ⅳ)的衍生物。Ⅰ:R_1=R_2=-C_2 H_5 Ⅳ:R_3=R_4=-CH_3 Ⅱ:R_1=-CH_3 Ⅴ:R_3=-CH_3 R_2=-C_2 H_5 R_4=-CH_2 CH(CH_3)_2 Ⅲ:R_1=-CH(CH_3)_2 Ⅶ:R_1=-CH_3 R_2=-CH_2 CH_2 OCH_3 R_2=-CH_2 CH_2-N_(CH_3)-CH_2-(?) Ⅵ:R_1=R_2=-CH_3 硝苯吡啶的生理活性类似硝基甘油,可直接松弛血平管滑肌,扩张冠脉,改善对心肌的供     

吡布特罗

异名 Pyrbuterol,Exirel;二盐酸盐CP 24314-1,醋酸盐CP 24314-14 化学名 6α-[(叔丁基氨基)甲基]-3-羟基-2,6 吡啶二甲醇 (H_3C)_3CNHCH_2CH CH_2OH 药效分类镇咳祛痰药开发单位(美)Pfizer 上市厂商(英)Pfizer 1983年3月文献 Pharm J 1973,211:583;药理と治疗 1980,8(3):21;385     

甲氧环烯氨头孢菌素

甲氧环烯氨头孢菌素(Cefroxadine,CXD)1972年由瑞士汽巴—嘉基公司所开发,其结构如下图所示:分子式:C_(16)H_(19)N_3O_5S·2H_2O分子量:401.43为一口服头孢类抗生素。CXD 具有抗革兰氏阳性、阴性菌的广谱抗菌作用,抗菌作用比头孢菌素Ⅳ(Cepha-     

科研文摘

酰卤(1)和二甲基硫代甲酰胺(2)[用DMF和P_2S_5合成,收率56％,Ber,1909,42,1920——摘者]于CH_2Cl_2中,25℃通入H_2S,一步得到相应的硫羟酸(3)。