开普拓治疗晚期大肠癌毒副反应的护理

开普拓(CPT-11)即盐酸伊立替康，为喜树碱的半合成衍生物，其作用机制是特异性抑制拓扑异构酶Ⅰ，使拓扑异构酶Ⅰ失活，引起DNA单链断裂，阻碍DNA复制和RNA合成，最终抑制细胞分裂，从而起到细胞毒作用。近年的资料显示，CPT-11是治疗晚期大肠癌的有效药物之一，但其毒副反应较大，对护理的要求较高。自2001年10月-2003年12月我们应用CPT-11治疗晚期大肠癌患者共24例，均出现不同程度的毒副反应，通过精心护理均顺利完成治疗，现将我们的护理体会报道如下。     

开普拓治疗晚期大肠癌毒副反应的护理

开普拓(CPT-11)即盐酸伊立替康,为喜树碱的半合成衍生物,其作用机制是特异性抑制拓扑异构酶I,使拓扑异构酶I失活,引起DNA单链断裂,阻碍DNA复制和RNA合成,最终抑制细胞分裂,从而起到细胞毒作用。近年的资料显示,CPT-11是治疗晚期大肠癌的有效药物之一,但其毒副反应较大,对护理的要求较高。自2001年10月—2003年12月我们应用CPT-11治疗晚期大肠癌患者共24例,均出现不同程度的毒副反应,通过精心护理均顺利完成治疗,现将我们的护理体会报道如下。1资料与方法1.1一般资料本组24例均经病理或细胞学确诊为晚期大肠癌,KPS评分均大于60分,…     

依立替康在肺癌中的应用

依立替康（Irinotecan，CPT-11）是喜树碱的衍生物，其活性代谢产物为SN-38。它是由日本学者Yokokura于20世纪80年代初期合成，为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，其与TopoⅠ—DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA单链不能重新接合，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性药物。依立替康对转移性结直肠癌有明确的疗效，也应用于肺癌、卵巢癌、子宫颈癌等。本文就依立替康在肺癌中的应用作一综述，     

CPT-11临床应用进展

CPT-11(盐酸伊立替康)是一种半合成的可溶性喜树碱类衍生物,主要作用于细胞周期的S期,通过抑制拓扑异构酶I,干扰DNA复制和细胞分裂.在体内经羧酸酯酶的催化作用,代谢成活性产物7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38),其抗癌活性为前者的100-1000倍[1].目前临床上应用广泛,现对其应用进展作一综述.     

CPT-11临床应用进展

CPT-11（盐酸伊立替康）是一种半合成的可溶性喜树碱类衍生物,主要作用于细胞周期的S期,通过抑制拓扑异构酶I,干扰DNA复制和细胞分裂。在体内经羧酸酯酶的催化作用,代谢成活性产物7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）,其抗癌活性为前者的100—1000倍。目前临床上应用广泛,现对其应用进展作一综述。     

国产盐酸拓扑替康对小细胞肺癌疗效的初步研究

盐酸拓扑替康（ topotecan）是具有抑制拓扑异构酶Ⅰ活性的抗肿瘤新药。其作用机制是拓扑异构酶Ⅰ可诱导 DNA单链可逆性断裂，使 DNA螺旋链松解。盐酸拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ -DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在 DNA的合成中。盐酸拓扑替康、拓扑异构酶 I和 DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用产生双股 DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股 DNA链的中断。国外研究表明盐酸拓扑替康对多种肿瘤有效 [1～ 3]，本研究采用国产盐酸拓扑替康对小细胞肺癌的疗效进行临床研究，报告如下。     

羟基喜树碱联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察——附82例报告

羟基喜树碱(HCPT)是一种具有选择性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的广谱抗癌药。我科自1998年以来，使用羟基喜树碱联合异环磷酰胺(IFO)、顺铂(DDP)治疗晚期非小细胞肺癌82例，报道如下。     

含有CPT-11的联合化疗方案治疗晚期胃肠道癌26例临床观察

CPT-11(开普拓)是一种半合成水溶性喜树碱衍生物，为特异性DNA拓朴异构酶Ⅰ(TOPOⅠ)抑制剂，系一广谱抗肿瘤药物，近年来广泛用于多种常见肿瘤的治疗，特别是对胃肠道癌和肺癌有较好的抗肿瘤作用。我们曾应用含CPT-11联合化疗方案治疗26例晚期胃肠道癌取得较好的疗效，现报告如下：     

羟基喜树碱为主化疗方案治疗晚期胃癌的临床观察

DNA复制过程中进行解螺旋时必须有拓扑异构酶的参与,该酶在癌组织中的含量明显高于正常组织。HCPT(羟基喜树碱)为细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞,DNA拓扑异构酶Ⅰ(TOPOⅠ)是其作用靶点。我们自1999年10月以来用HDLF(HCPT、DDP、CF、5Fu)方案治疗62例晚期胃癌,现报告如下。 一、资料与方法 1.病例选择:1999年10月～2001年10月本组共62例,其中男性40例,女性22例。年龄32～72岁,中位年龄56     

伊立替康疗效相关生物标志的研究进展

正0引言喜树碱人工半合成物伊立替康(Irinotecan,CPT-11)是近10年来一种重要的抗肿瘤药物,被用于食管癌、胃癌、结直肠癌、肺癌、卵巢癌等多种肿瘤的治疗中。CPT-11是一种无活性的前药,需经羧酸酯酶2(carboxylesterase 2,CES2)的活化转变为活性代谢产物SN-38后,与Ⅰ型DNA拓朴异构酶1(Top1)结合,使肿瘤细胞发生G_2期阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤作用。活性SN-38的清除主要通过肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛     

抗肿瘤新药依林特肯

依林特肯（CPT-11）是喜树碱的半合成衍生物,育树碱和它的类似物／衍生物通过与拓扑异构酶1结合而发挥抗肿瘤作用。虽然喜树碱体外实验有效地抑制细胞生长,但该药在临床试验中毒副反应较大。构效研究的结果导致了一批疗效高,毒性低的喜树碱衍生物的发现。CFllll即是其中较有前途的一种。该药与喜树碱相比,在B外的7位和A环的10位上取代基不同。Cppll对体内、外肿瘤模型包括大肠癌、卵巢癌、非小细胞肺癌和乳腺癌有效。临床前研究和1、11期临床试验结果表明,Cppll对晚期大肠癌病人的疗效令人鼓舞,1994年,美国FDA已批准其生产。IC…     

拓扑异构酶抑制剂治疗白血病的研究进展

 DNA拓扑异构酶是参与细胞基本活动的重要核酶,其抑制剂主要通过形成"DNA-药物-酶"三聚复合物干扰DNA的复制发挥抗肿瘤作用。重点阐述以拓扑异构酶Ⅰ为靶点的新药在白血病治疗中应用现况、拓扑异构酶表达水平与临床疗效及预后的关系和白血病细胞对拓扑异构酶抑制剂产生耐药的发生机制等方面研究进展。     

拓扑异构酶在卵巢癌多药耐药中的作用

DNA拓扑学（更高层的空间结构）主要分为打结（Knotting）与解结；连环（Catenang）与解连环；超螺旋与松弛等几种类型。能催化DNA拓扑异构体互变的一类酶称为拓扑异构酶。拓扑异构酶是生物体内广泛存在的一类必需核酶，生物学作用主要以两种方式体现：一是直接参与那些需打断并重新连接DNA分子复制、转录、重组。     

羟基喜树碱联合化疗消化道肿瘤患者的护理体会

羟基喜树碱是从我国特有的植物喜树中提取的纯天然微量生物碱,是一种有效的抗癌药物.羟基喜树碱可选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ,为细胞周期特异性药物,作用于细胞周期的S期,干扰DNA的复制,导致肿瘤细胞坏死,与常用的抗肿瘤药物无交叉耐药性.我科自2002年8月～2003年4月应用深圳万乐药业有限公司生产的羟基喜树碱冻干粉针拓僖为主联合方案治疗消化道肿瘤患者39例,取得了较好的疗效,现将护理体会报告如下.     

羟基喜树碱在进展期非小细胞肺癌中的应用

羟基喜树碱（Hydroxycamptothecine,HCPT）是我国学者自行研制开发的一种DNA拓扑异构酶（topoisomeraseⅠ,TopoⅠ）抑制剂.早在20世纪70年代该药就已开始应用于临床,研究表明其对胃癌、大肠癌等实体瘤具有良好疗效,对肺癌也有一定效果.随着对其他半合成喜树碱衍生物如拓扑替康（Topotecan）、依立替康（Irinotecan）等研究的深入,HCPT也越来越受到人们的重视.现对近年来HCPT治疗进展期非小细胞肺癌（NSCLC）的临床研究进行综述.     

拓扑异构酶与肿瘤细胞耐药性

拓扑异构酶可分为二类即拓扑异构酶Ⅰ(TOPOI)和拓扑异构酶Ⅱ(TOPOⅡ)。TOPOⅠ在细胞中DNA空间构型变化,DNA复制、重组、转录、切割、再连接、细胞染色质的组化以及有丝分裂中均起重要作用。TOPOⅡ是真核细胞生存所必不可少的核酸,它的作用涉及到核酸代谢的诸方面,包括DNA复制、mRNA加工、染色体的分离及浓缩、核基质的组成等。许多抗癌药物正是通过干扰DNA的正常代谢而发挥抗癌作用。肿瘤化疗失败的重要原因之一是耐药性的产生。耐药性的原因多种多样,最近研究表明拓扑异构酶的变化是一个不可忽视的原因,现综述如下。     

DNA拓扑异构酶抑制剂与抗癌作用(摘要)

自七十年代发现了一类能控制和改变DNA拓扑异构状态(三维结构)的酶,称为DNA拓扑异构酶(DNAT、opoisomerases)。按其在反应中暂时断裂一条或二条DNA链的不同,可分为Ⅰ型和Ⅱ型DNA拓扑异构酶。这类酶在DNA的复制和转录过程中起着非常重要的作用,它们控制DNA     

开普拓在肠癌辅助治疗中的应用现状与前景

开普拓是一种半合成、可溶性的喜树碱衍生物。是特异性拓扑酶Ⅰ抑制剂,通过抑制肿瘤细胞DNA重联步骤,导致DNA单链断裂而产生抗肿瘤作用。开普拓和奥沙利铂同为新一代抗肿瘤药物,目前已成为治疗转移性大肠癌最有效的药物之一。     

抗癌新药拓扑替康研究新进展

拓扑替康是一种新的喜树碱的衍生物,通过抑制拓扑异构酶Ⅰ而产生抗肿瘤作用,国外已用于小细胞肺癌和卵巢癌的治疗,并取得较好疗效.本文综述了近年来拓扑替康基础和临床研究的最新进展.     

核基质成分-拓扑异构酶II与肿瘤耐药

DNA拓扑异构酶 (topoisomerase ,Topo)是核基质成分之一 ,是一种调整DNA拓扑结构的核酶 ,在DNA的复制和转录过程中发挥着重要作用 ,故而成为许多抗肿瘤化疗药物的靶。针对TopoII的抗肿瘤化疗药物同样面临着耐药问题。简要综述了近年来TopoII与肿瘤耐药关系方面的研究进展