健康人和肾功能损害病人体内

环丙氟哌酸(Ciprofloxacin)是一种喹诺酮衍生物,其抗菌谱表明它适用于泌尿道感染的治疗,为此作者研究了Ciprofloxacin在健康受试者和肾功能损害病人体内的动力学。方法:24名受试者,体重68±14kg,按肌酐廓清率的高低分为4组,每组6人,Ⅰ组>80,Ⅱ组31～80,Ⅲ组10～30,Ⅳ组<10     

年龄与Enalapril的药动学、药效学

据报道,健康人口服单剂依那普利(Enalapril),老年组本品清除率和清除率/生物利用度(CL/F)比值均低于青年组,上述指数与内原性肌酐廓清率之间均存在正相关性。作者测定了老年组(65～78岁)和青年组(22～31岁)健康人按日剂量10mg服用依那普利共8天的药动学和药效学。结果:老年组和青年组卧位收缩压最大降低值分别为58±22和25±19mmHg,两组差异显著(P<0.02)。CL/F值分别为每小时11.3±3.0和19.8±5.9 L,内原性肌酐廓清率基础值分别为每分钟64±12和124±19 ml,两者     

地高辛和奎尼丁·安体舒通的相互作用

奎尼丁因减低地高辛的肾清除和非肾清除以及降低地高辛分布容积而升高地高辛血清浓度,曾有导致地高辛中毒的报道。虽然安体舒通也有报告升高地高辛血清水平,但其临床意义尚未充分阐明。本文研究奎尼丁和安体舒通联用对地高辛药物动力学的影响。受试者为男女各三名,身体健康。血清肌酐,尿素氮,胆红素,谷-草转氨酶(GOT),碱性磷酸酶均正常;并未用其它药物。实验共分四期,至少隔3周。各为(1)地高辛1mg10分钟内静注。(2)地高辛静注1mg,加注射前三天至注后五天持续口服给予硫酸奎尼丁每6小时200mg。(3)地高辛1mg静注,注射前三天至注后五天持续每6小时口服安体舒通50mg。(4)三种药物联合使     

ACE抑制剂Benazepril对特殊人群的药动学

Benazepril盐酸盐口服后水解为活性代谢产物Benazeprilat,后者对ACE具有选择性抑制作用。本品对ACE实际上无抑制作用,代谢产物则口服吸收差。口服80分钟后,血浆原形浓度达峰值;1.5小时后活性代谢产物达血浆峰浓度,主要是在肝内水解。血浆原形在4小时后完全消失;代谢产物最初半减期3小时,终末半减期约22小时。原形主要经肝廓清,代谢产物则主要由肾廓清。老年人药动学 15例65～80岁男性口服本品单剂10mg后发现,血浆原形峰值和廓清率无明显变化,4小时后完全清除。但代谢产物消除半减期比年轻人长20～40%,肾     

普罗帕酮的稳态血浓度和唾液浓度

普罗帕酮(Propafenone)是一种抗心律失常药,它在人体内被广泛代谢,不到口服量的1%以原形随尿液排出。人群受遗传因素影响,可分为普罗帕酮代谢贫乏型和广泛型,体内清除半衰期分别为17.2～32.3小时和1.8小时,人群中大约20%属贫乏型。作者以24名男性健康志愿者为对象,采用随机、交叉试验研究了口服普罗帕酮后的稳态血药及唾药浓度。受试者每8小时服普罗帕酮300 mg,定期采集血浆和唾液样品,用HPLC法测定普罗帕酮浓度,最低检出限分别为0.05和0.07μg/ml。结果表明,普     

Doxazosin在健康人和肾衰病人体内的药动学和降压作用

Doxazosin为一α_1肾上腺素能受体阻滞剂。在人体内的清除半衰期较长,口服给药每日1次即可,健康人静脉注射时的清除半衰期为约9.5小时,血浆清除率为约每分钟88ml,分布容积为1L/kg,绝对生物利用度为约63％,蛋白结合率高达98.3％。在体内Doxazosin大部分通过氧化后经葡萄糖     

头孢类抗生素Cefditoren Pivaxil

Cefditoren Pivoxil为日本明治制果公司开发的口服头孢类抗生素,系在体内被酯酶水解后显示抗菌活性的前体药物。本品对革兰氏阳性菌、阴性菌均有广谱抗菌作用,特别是对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的抗菌效力优于其它口服头孢类抗生索。对各种β-内酰胺酶稳定。口服后2小时达血峰浓度,24小时内尿排泄率20％。 24例呼吸器感染患者用本品3～18日,每     

丙氟哌酸和氟嗪酸在人异体移植胰腺中的渗透

新的氟喹诺酮(Fluoroquinolones)类药物对引起胰腺感染的多种革蓝氏阳性和阴性致病菌有很好的抗菌活力。本研究者在了解丙氟哌酸(Ciprofloxacin)和氟嗪酸(Ofloxacin)在人体胰液中的渗透性和评价其对胰腺感染的可能治疗作用。受试者为7名已行胰腺移植的胰岛素依赖型糖尿病患者,平均年龄37岁,平均病程26年。其中5例因患末期糖尿病肾病,同时行肾脏和胰腺移植。另2例有中度肾功能损害,单行胰腺移植。移植后5～17天中分别给与患者一次口服丙氟哌酸(500mg)或氟嗪酸(400mg),于服药前及服药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12和24小时分别采血及收集胰液。血和胰液丙氟哌酸和氟嗪酸浓度通     

国产妥舒沙星临床药物动力学

目的研究国产妥舒沙星在健康志愿者中的体内过程。方法8名受试者随机交叉空腹口服国产和进口妥舒沙星片剂300mg,以HPLC法测定血、尿药物浓度。结果受试者单次空腹口服妥舒沙星片后体内过程均符合一室模型,平均cmax分别为0.626和0.627mg/L,tmax分别为1.12和1.30h,t1/2ke分别为4.42和4.37h,AUC分别为4.47和4.65h*mg/L,原药24h尿累积排出率分别为22.18%和22.34%。结论受试者单剂空腹口服国产妥舒沙星片剂后体内过程和进口品相仿。     

青霉素G在肾功能衰竭伴腹膜透析患者体内的清除及药代动力学

青霉素G为临床常用的抗生素,其肾毒性较小,为肾衰患者常用的抗感染药物。青霉素G在体内以原形经肾脏排除,在肾衰患者体内由于排泄受阻而使药物的消除半衰期延长。腹膜透析可增加药物的清除速率。我们对5名肾衰伴腹透患者,1名肾衰患者静滴青霉素G后的清除及药代动力学进行了研究,现报告如下:材料与方法受试者6人,均为慢性肾炎,严重肾功能不全(尿毒症)患者。青霉素G钠溶于5％葡萄糖注射液中静滴,于测定当日或隔日凌晨采血进行血液生化分析,测定血清肌     

室安卡因:病人有效血浆浓度的差异

室安卡因(Tocainide)基本如其母体化合物利多卡因用于抗心律失常,生物利用度接近100％。口服给药后在1.5～2小时内达峰浓度。血液浓度随着剂量的增加而升高。给药同时进食不影响药物的吸收,并有助于降低副作用。血浆蛋白结合率为50％,少量可透过血脑屏障。约有40％的药物以原型经尿排出。健康受试者平均半衰期为13小时,而心脏病人可延至15小时;但半衰期的幅度变动极大,从9～37小时,肾功能损害病人平均为24小     

抗组胺药Loratadine的药动学

氯雷他定(Loratadine)是一口服的长效抗组胺药,对中枢和植物神经系统无影响。 12名健康男性受试者,每天1次口服40mg,连服10天,结果表明,其体内过程符合动力学二级房室模型,口服吸收迅速,每次给药后的1.5小时血药浓度达到峰值,稳态时的C_(max)为27.1 ng/ml,AUC_τ为每小时96.0 ng/ml,t_(1/2),β为14.4小时。本品主要分布于血管外室,稳态时的C_(max)约为单剂量给药时的1.9倍。活性代谢产物去乙氧羰基氯雷他定的t_(max)为1.8～3小时,稳态时C_(max)为26～29     

用左氧氟沙星把握安全原则

大剂量左氧氟沙星注射液不宜用于肾功能明显减退患者 药典2000年版二部<临床用药须知>"左氧氟沙星"项下说明,肾功能减退者应按减退程度减量用药:血肌酐清除率(ml/min)为40～70,剂量100mg,每12小时一次;为20～40时,剂量100mg,每24小时一次;＜20时,剂量为100mg,每48小时一次.     

邻氯青霉素和氟氯青霉素生物利用度的比较

邻氯青霉素(Cloxacillin)和氟氯西林(flucloxacillin)属异恶唑类青霉素.广泛用于对青霉素耐药性金黄色葡萄球菌感染的治疗.氟氯西林具有口服吸收良好,体内消除缓慢的特点.所以,血药浓度比邻氯青霉素要高.作者在健康自愿受试者身上进行了两药的生物利用度比较.选择9名健康自愿受试者,年龄20～24岁,男7例,女2例.给药前10小时,给药后2小时内禁食,给药后4小时用标准餐.所有受试者口服邻氯青霉素胶囊500mg后,     

硝基安定人体静注、口服、直肠给药的药物动力学和生物利用度

本文研究了硝基安定对健康受试者静注、口服、直肠给药的药物动力学和生物利用度,并比较房室分析与无模型限制两种方法计算的药物动力学结果。实验对象为7名男性健康志愿受试者,23～27岁,平均体重72±6kg,肝、肾功能正常。给药前禁食24小时,给药后3小时内禁食、水、烟,试验期间保持仰卧。给药方式和剂量:静注含5.24mg 硝基安定的丙二醇-乙     

甲氰咪胍与普鲁卡因酰胺

甲氰咪胍对普鲁卡因酰胺及其代谢产物N—乙酰普鲁卡因胺清除率的影响已进行研究。6名健康受试者每人口服普鲁卡因酰胺(1g),分两次服用。第一次于服用甲氰咪胍(在给普鲁卡因酰胺前1小时服用400mg,随后每4小时服200mg,直至12小时);第二次不服其他药物。受试者服用普鲁卡因酰胺前及给药3小时后均应禁食。     

早期干预新生儿窒息并发肾功能损害25例临床分析

目的:早期干预治疗新生儿窒息并发肾功能损害。方法对本院1999年5月～2004年4月新生儿窒息并发肾功能损害的25例患儿早期给予小剂量多巴胺2～4μg/(Kg?min)治疗,并进行临床分析。结果入院后24小时内抽血查血肌酐、尿素氮,确诊为肾功能损害。重度窒息血肌酐、尿素氮平均值均明显高于轻度窒息组,可见新生儿窒息对肾功能的影响程度与Apgar评分相关。Apgar评分越低,肾功能损害越严重。结论血肌酐、尿素氮检查,对早期干预新生儿窒息并发肾功能损害至关重要。     

选择性α阻滞剂哌唑嗪的临床药理

哌唑嗪的药动学口服后胃肠吸收迅速完全,1～3小时达血浆峰浓度,经肝和门脉循环首过代谢。代谢产物活性弱于母药。人体总廓清率高(每分钟4～5ml/kg),消除半衰期较短(2～3小时)。半衰期与作用维持时间无关,可能由于哌唑嗪被作用部位的受体吸收所致。年轻人与老年人的本品药动学参数不同:消除半衰期各为2.0±0.3和3.3±0.5小时(p<0.01);廓清率各为每分钟3.94±0.73和3.53±1.00 mg/kg;分布容积各为0.63±0.14和0.89±0.26 L/kg(p<0.05)。血流动力学效应派唑嗪阻滞突触后α_1受体,减少外周血管阻力从而使血压下降;兼有一定的静脉扩     

活性炭临床应用的研究进展

活性炭为一有效的非特异性吸附剂。大量实验证明,活性炭不仅能抑制药物的吸收,还能促进其清除;临床已试用于多种药物过量中毒、毒物的吸附、以及其它疾病的治疗。本文将近几年来国内外临床上应用研究活性炭的情况综述如下。 1.用于地高辛中毒 Halodonde给10名受试者静脉输注地高辛作随机交叉研究,并采用放射免疫法测定地高辛血药浓度,10名受试者在口服活性炭后地高辛的清除(Cl)由每小时12.2±2.0((?)±SD)增加到18.0±2.9 L,平均增加47%。稳态分布容积(Vd_(ss))减少24%,自495±196减少到375±162 L,消除半减期(t_(1/2)β)自36.5±11.8缩短为21.5±6.5小     

肾功能减退时给药方案的调整

当病人肾功能减退时,许多药物其体内消除速率减慢,半衰期相应地延长,至使血药浓度升高药物在体内大量积蓄,其作用(或毒性)增加,为了提高疗效减少不良反应,在临床治疗中必须对其剂量应作及时的调整。特别是对于那些经肾消除而治疗指数低的药物更应加注意。其调整主要依据是基于内原性血清肌酐清除率或内原性肌酐浓度而进行的。 在调整过程中,当应用肌酐清除率(ClCr)时,可采用最小二乘法线性回归处理方法,求得每小时经肾消除速度常数(b)和每小时非经肾消除速度常数(a),最后,由回归方程求得肾功能减退时消除速率常数K,若肌酐清除率不能直接得到,可依据病人血清肌酐值应用性回归处理求出bk值和a值,再由回归方程计算K。 或根据ClCr值、F值、kf值直接计算Fd值,再由Fd值求出给药剂量或给药间隔时间。