萘普生缓释片的制备及其人体生物利用度研究

为减少萘普生普通片剂口服后对胃肠道的刺激性,制备了萘普生缓释片,研究了萘普生缓释片和普通片的药物动力学和生物利用度。通过体外溶出度的方法研究了缓释片的释药动力学,并采用ＨＰＬＣ法测定了普通片和缓释片口服后血浆中萘普生的浓度。结果表明,缓释片体外释放符合一级动力学过程。１０名健康志愿者随机交叉单剂量口服２×２５０ｍｇ萘普生缓释片和普通片,峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为（５７．７９±７．３２）μｇ／ｍｌ和（６９．９０±１１．８８）μｇ／ｍｌ;缓释片与普通片的达峰时间（ｔｍａｘ）分别为（６．５±１．９）ｈ和（２．３±０．８）ｈ。结果表明,与普通片相比较,缓释片口服后能明显推迟达峰时间,并降低峰浓度（Ｐ＜０．０１）。缓释片与普通片的ＡＵＣ０→２４之间没有显著性差异（Ｐ＞０．０５）;缓释片相对于普通片的生物利用度为（１０８．５±１０．７）％。     

用高效液相色谱法测定萘普生片和萘普生钠片的生物利用度

用改进的高效液相色谱法测定萘普生的血浆浓发。在8名男性受试者,按交叉设计口服同等克分子量的萘普生片(500mg)和萘普生钠片(550mg)后,经对表明生物利用度的三个主要药代动力学参数作自身对照的统计学处理,证明萘普生钠片口服吸收显著地较萘普生片快(T_(max),P<0.05),峰浓度也高(C_(max),P<0.05),但吸收程度不变(AUC_(0～24h),P>0.05)。提示,作为镇痛剂,萘普生钠看来是萘普生的一种改进形式。     

萘普生栓及萘普生钠栓的药效学研究

本文以萘普生片剂为对照,对蔡普生及其钠盐栓剂进行了药效学研究.结果表明两种栓剂的镇痛作用均显著强于片剂,而两种栓剂之间无显著差异.两种栓剂的抗炎作用显著优于片剂.两种栓剂均有明显解热效果,但与片剂比较三者之间无显著差异.     

两种萘普生片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度比较

目的：测定萘普生片人体相对生物利用度。方法：２０名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服广州贝氏药业有限公司研制的萘普生片或珠海联邦制药厂有限公司中山分厂生产的萘普生片后,用高效液相色谱法测定血清中萘普生浓度并计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果：两种萘普生片的体内药时数据符合药动学二室模型,贝氏和联邦萘普生片消除速率常数ｔ１／２β分别为（１７．１０±９．３９）ｈ和（１６．９７±６．７３）ｈ;Ｃｍａｘ分别为（１３４．４９±２２．１２）μｇ／ｍｌ和（１２９．０８±２６．７４）μｇ／ｍｌ;ｔｐ分别为（２．１０±０．６４）ｈ和（１．８８±０．７０）ｈ;ＡＵＣ（０～７２ｈ）分别为（１８１０．５７±４００．６０）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（１７６２．５３±３４７．９４）ｍｇ·ｈ／Ｌ。经统计学分析表明,两者无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：贝氏萘普生片对联邦萘普生片的相对生物利用度为（１０２．７２±１３．７６）％,两种萘普生片具有生物等效性。     

萘普生钠注射液的药代动力学研究

以萘普生钠胶囊剂作对照,研究了萘普生的注射液在家兔体内的药代动力学.结果表明萘普生钠注射液的 T_(max)(1.32±0.25h)较胶囊剂(4.66±1.36h)短:C_(max)(327.45±26.66μg/ml)较胶囊剂(168.13±27.91μg/ml)高;而 Ka 和 Ke(5.540±1.770 10~(-1)h~(-1),1.066±0.24510~(-11)h~(-1))均较胶囊剂(4.000±1.973 10~(-1)h~(-1).5.040±1.435 10~(-2)h~(-1))大.以胶囊剂作参比制剂,注射液的相对生物利用度为115.4%.说明萘普生钠注射液肌注给药比胶囊剂口服吸收快,排泄也快,吸收程度高.     

氟哌酸栓剂人体生物利用度的测求及药代动力学的研究

目的：研究氟哌酸胶囊和栓剂在人体中的药代动力学参数和生物利用度。方法：对８名健康男性志愿者分别单次给药氟哌酸胶囊和栓剂，采用紫外分光光度法测定了该药尿液中的浓度（紫外测定波长为３３６ｎｍ）。结果：两种剂型的主要药代动力学参数计算如下：Ｔ１／２（胶）＝３４９±０３４ｈ，Ｔ１／２（栓）＝３４４±０３９ｈ，Ｔｍ（胶）＝２０４±０１５ｈ．Ｔｍ（栓）＝２０１±０１１ｈ，ＡＵＣ（胶）＝１８３９２±８３２μｇ／ｍｌ·ｈ，ＡＵＣ（栓）＝１６８５８±１０９９μｇ／ｍｌ·ｈ．氟哌酸栓剂的相对生物利用度为９１７２±５７０％（以其胶囊为参比标准品）。结论：通过ｔ检验显示该药的两种剂型的药代动力学参数和生物利用度是相近的。     

萘普生及其钠盐栓剂的生物利用度

以尿药排泄速率法在6名健康志愿受试者中进行了萘普生及其钠盐栓剂的生物利用度测定.以萘普生片剂为参比标准,2种栓剂的相对生物利用度分别为93％和124％.对3种制剂的有关参数进行差方分析,结果表明X_u和T_m在三者之间无显著差异(P>0.05).     

复方萘普生钠针剂的药效试验

以萘普生钠注射液、安痛定注射液和生理盐水为对照,对复方萘普生钠注射液进行了药效试验.结果表明复方萘普生钠注射液的抗炎和镇痛作用均明显优于萘普生钠注射液和安痛定注射液(P<0.05.P<0.01).解热作用在给药后30min 内复方制剂不如单方制剂和安痛定注射液(P<0.01),而从1h 开始,三者作用无显著性差异(P>0.05).     

萘普生钠缓释骨架片的制备及药动学研究

 目的 进行以羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethycelluose,HPMC）为骨架材料的日服一次的萘普生钠缓释片的研究。方法 考察并比较自制与参比萘普生钠缓释骨架片在pH1.2盐酸液+0.05%吐温80、pH5.0磷酸盐缓冲液+0.05%吐温80、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.4磷酸盐缓冲液及pH梯度介质中的释放行为。观察骨架材料HPMC的黏度和用量与制剂在pH梯度释放介质中释药速率间的关系,并考察制剂在家兔体内的药动学。结果 体外释放实验表明自制制剂缓释效果良好,体外释药行为符合Higuchi方程,自制制剂和参比制剂的体外释放行为相似度高,在各种释放介质中f₂均远大于50。家兔药动学试验结果表明,自制制剂和参比制剂的各药动学参数均无显著性差异（P>0.05）。结论 自制萘普生钠缓释骨架片具有良好的体内外缓释效果。     

萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学

目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 ,最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间     

宫术安栓用于负压吸引术的临床分析

目的　观察在终止早孕负压吸引术前宫颈局部注射利多卡因和直肠放置宫术安栓对宫颈的扩张作用及副反应。方法　将 6～ 10周要求终止妊娠的 36 0例患者随机分为 3组。A组在术前宫颈局部注射 2 %的利多卡因 5ml,B组术前 15min直肠放置宫术安栓 1枚 ,C组为对照组 ,记录观察手术对象的宫颈扩张程度及副反应。结果　两种扩宫颈方法均有明显的宫颈扩张效果且副反应小 ,和C组比较有明显的差异 (P <0 .0 1)。A组和B组比较在宫颈扩张方面没有明显的差异 (P >0 .0 5 ) ,但B组手术时间明显短于A组 (P <0 .0 5 )。结论　在终止早孕负压吸引术前直肠放置宫术安栓具有扩张宫颈效果     

扑热息痛栓的生物利用度测定实验

本文报道以半合成脂肪酸酯为基质,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)作为吸收促进剂的扑热息痛检剂和不含PVP的同种栓剂及市售栓剂的体外释放率及家兔体内吸收率的实验观察.结果表明,含PVP的栓剂比不含PVP的栓剂和市售栓剂的体外释放速度及体内吸收率都快.     

挤出滚圆法制备萘普生钠微丸效果分析

目的 应用挤出滚圆法制备萘普生钠微丸,研究微丸制备的处方和最佳工艺.方法 采用国产挤出滚圆机制备萘普生钠微丸,采用单因素考察和正交设计筛选处方和最优工艺条件,考察微丸的粉体学性质和收率.结果 用挤出滚圆技术制备的萘普生钠微丸圆整度好,大小均匀,体外释放度也较理想.结论 挤出滚圆机制备萘普生钠微丸工艺简便,硬度适宜,收率较高.     

卡孕栓用于无痛人工流产的临床观察

目的探讨观察卡孕栓用于无痛人流术的临床效果。方法将卡孕栓在无痛人流术前后阴道放置,无痛人流术与一般人流术对比,观察宫颈松弛度,镇痛效果,术中出血量及人工流产综合症发生率等指标。结果卡孕栓应用于无痛人流术前后,宫颈松弛软化率高,缩短了手术时间,减少了术中出血量,有效地避免了人工流产综合症的发生,不良反应轻微。结论卡孕栓用于无痛人流术,能有效解决宫颈松弛的问题,手术所需时间更短,术中出血量也更小,且操作简便,副反应少等优点。     

LC-MS法测定人血浆中人参三醇二琥珀酸酯钠含量的方法学研究

目的：建立测定人血浆中人参三醇二琥珀酸酯钠的液相色谱-质谱联用法。方法：色谱柱为Shimadzu VP-C₁₈柱（150 mm×2.0 mm,5 μm）; 乙腈-10 mmol/L乙酸铵水溶液（55∶45）为流动相,体积流量0.3 mL/min;柱温40 ℃;内标物吲达帕胺。质谱条件为电喷雾离子源（ESI）,选择负离子提取方式检测,人参三醇二琥珀酸酯钠和吲达帕胺的选择检测离子分别为m/z 675.5（[M-Na+H] ⁺）、m/z 364.1（[M+H] ⁺ ）。结果：人参三醇二琥珀酸酯钠线性范围为0.030 4～101.3 μg/mL,定量下限为0.030 4 μg/mL。准确度、精密度以及稳定性均符合有关要求。结论：本方法专属性强,灵敏度高,适用于人血浆中人参三醇二琥珀酸酯钠的药代动力学研究。     

杠板归缓释栓剂的制备及体外释放度研究

目的:制备杠板归缓释栓剂并研究其体外释放度。方法:以甘油明胶为栓剂基质,用乳化法制备杠板归缓释微球,将微球加入栓剂基质中制成缓释栓剂,并检测其体外释放度。结果:完成杠板归缓释栓剂的制备,体外释放度试验表明,制得的杠板归缓释栓剂体外缓释效果明显,释药行为符合一级动力学方程。结论:杠板归缓释栓剂处方简单,缓释效果明显,可用于工业化大生产。     

硝酸咪康唑栓剂200mg治疗念珠菌性阴道炎的疗效观察

目的观察并评价阴道应用硝酸眯康唑栓剂的7日疗法对念珠菌性阴道炎（以下均用MC表示）患者的疗效。方法将94例MC病人分为硝酸眯康唑栓剂治疗组（n=49）和对照组（n=45），对两组之间外阴瘙痒及灼痛缓解、泌尿系症状消失、白带恢复正常、黏膜充血消失时间以及治愈率、不良反应发生率进行对比分析。结果治疗组的外阴瘙痒及灼痛缓解、泌尿系症状消失、白带恢复正常、黏膜充血消失时间明显短于对照纽，治愈率明显高于对照组，不良反应发生率明显低于对照组。结论硝酸眯康唑栓剂200mg治疗MC安全、有效。     

紫外分光光度法测定盐酸他克林栓的含量

采用紫外分光光度法测定盐酸他克林栓剂中盐酸他克林的含量,该方法的平均回收率为９９．６５％,ＲＳＤ为０．１８％。