Ge－132赖氨酸盐的抗癌作用

Ｇｅ－１３２赖氨酸盐２００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１０ｄ及１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１０ｄｉｇ对小鼠移植性Ｓ１８０荷瘤实体瘤的抑制率分别为４６．７％、３４．７％，对小鼠移植性Ｈ２２肝癌实体瘤的抑制率分别为４２．５％、３５．２％。２００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１５·ｄ及１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１５ｄｉｇ对小鼠移植性ＬＬＣ肺癌实体瘤的抑制率分别为８１．７％、６１．７％，其抑制率均高于Ｇｅ－１３２同剂量组。Ｇｅ－１３２赖氨酸盐对Ｈ２２肝癌腹水型小鼠的生命延长率明显大于ＮＳ组及Ｇｅ－１３２组。提示Ｇｅ－１３２赖氨酸盐的抗癌作用比Ｇｅ－１３２更明显。     

一叶秋碱的抑瘤和拮抗环磷酰胺毒性作用

目的：研究一叶秋碱（ＳＥＣ）的抑瘤和拮抗环磷酰胺（ＣＴＸ）毒性作用。方法：采用小鼠移植瘤Ｓ－１８０、ＣＴＸ骨髓抑制模型和ＭＴＴ法。结果：２．５，５，１０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１ＳＥＣｉｐ给药７ｄ，对Ｓ－１８０移植瘤的抑制率为５％～１１％，１８％～３８％，３２％～３９％。ＳＥＣ５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１与ＣＴＸ２０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１合用抑制率达５４％～８７％。ＳＥＣ预先或同时给药均可拮抗ＣＴＸ的骨髓抑制，但无明显的剂量依赖效应。ＳＥＣ呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞体外增殖。结论：ＳＥＣ具有一定的抑瘤活性，与ＣＴＸ合用有协同作用，且能拮抗ＣＴＸ的骨髓抑制。     

商陆多糖Ⅰ抗瘤活性及对小鼠产生肿瘤坏死因子的作用

小鼠ｉｐ商陆多糖Ｉ（ＰＡＰ－Ｉ）５－２０ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１×７ｄ，在脂多糖辅助下呈剂量依赖地诱生肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）。１０和２０ｍｇ·ｋｇ＾－１组的腹腔巨噬细胞（ＭФ）对Ｍｅｔｈ Ａ细胞毒％分别为６７％和７４％，显高于生理盐水组（３４％）。两组对Ｍｅｔｈ Ａ实体瘤的抑瘤率分别为２８．５％和５５．７％；对腹水型小鼠存活期从２１±４延长到３２±１０和３８±８ｄ。提示ＰＡＰ－Ｉ激活ＭФ和启动     

米非司酮,环氧司坦及其合并用药的抗生育作用

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４８６ ４ ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＥＤ５０（９５％可信限）分别为２５．５（１９．４－３３．６）及５．１（４．７－７．４）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）。Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾…     

阿霉素白蛋白微球抗癌作用的实验研究

观察阿霉素白蛋白微球体内外不同条件下对肿瘤组织的抑制效应，结果表明：体外对Ｈｅｌａ细胞和Ｈ７４０２肿瘤细胞均具有较强的抑制生长能力，ＤＯ值以含阿霉素量计算分别为０．４６μｍｏｌ·Ｌ－１和１．２８μｍｏｌ·Ｌ－１。对小鼠移植性肿瘤Ｓ１８０和ＨｅｐＡ２２抑瘤效果不佳，剂量２０～５００ｍｇ·ｋｇ－１范围时，抑瘤率仅１７％～４０％。对大鼠移植性肝癌行肝动脉化疗栓塞，显示很强的抑瘤效果。５０ｍｇ·ｋｇ－１和２５０ｍｇ·ｋｇ－１剂量一次给药时，抑瘤率达８０％和９０％，鸦胆子油作为该药载体可能提高药物对肿瘤组织靶向性。     

Ge－132赖氨酸盐的抗癌作用

Ｇｅ－１３２赖氨酸盐２００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１０ｄ及１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１０ｄｉｇ对小鼠移植性Ｓ１８０荷瘤实体瘤的抑制率分别为４６．７％、３４．７％，对小鼠移植性Ｈ２２肝癌实体瘤的抑制率分别为４２．５％、３５．２％。２００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１５·ｄ及１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１５ｄｉｇ对小鼠移植性ＬＬＣ肺癌实体瘤的抑制率分别为８１．７％、６１．７％，其抑制率均高于Ｇｅ－１３２同剂量组。Ｇｅ－１３２赖氨酸盐对Ｈ２２肝癌腹水型小鼠的生命延长率明显大于ＮＳ组及Ｇｅ－１３２组。提示Ｇｅ－１３２赖氨酸盐的抗癌作用比Ｇｅ－１３２更明显。     

人参茎叶皂苷对5和24周龄小鼠脑缺血及缺血再灌注的影响

人参茎叶皂苷 １００ ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ~－１ ×７明显延长 ５周龄和 ２４周龄小鼠断头喘气时间和结扎双侧颈总动脉的存活时间（Ｐ＜０．０５），而 ５０ ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×７的作用不明显． １００， ５０ ｍｇ·ｋｇ~－１·ｄ~－１×７的人参茎叶皂苷对小鼠脑缺血及缺血再灌注过氧化脂质的增加具有明显的抑制作用，其对５周龄小鼠的作用明显强于对２４周龄小鼠的作用．     

钙拮抗剂、抗胆碱药对吗啡依赖小鼠催促戒断症状的治疗作用

本实验采用小剂量递增法（吗啡剂量从２５ｍｇ·ｋｇ－１增至１５０ｍｇ·ｋｇ－１），皮下注射给药４．５ｄ，经纳洛酮（５ｍｇ·ｋｇ－１）催瘾后，得到理想的小鼠戒断模型。采用上述小鼠模型，观察东莨菪碱、樟柳碱、尼莫地平和硝苯地平对吗啡成瘾小鼠戒断综合症的治疗效果。结果表明，东莨菪碱和樟柳碱（０．５－５ｍｇ·ｋｇ－１）明显抑制小鼠的跳台反应。剂量为４０－８０ｍｇ·ｋｇ－１的尼莫地平和硝苯地平亦可明显抑制小鼠的跳台反应。樟柳碱和尼莫地平的无效剂量（０．１ｍｇ·ｋｇ－１＋３０ｍｇ·ｋｇ－１）合用后，显著降低小鼠的跳台反应。提示钙离子的流入与胆碱能神经在戒断症状的治疗中相互关联，值得进一步研究。     

白芍总甙的抗惊厥作用

采用最大电休克发作（ＭＥＳ）法、士的宁惊厥法和戊血氮最小阈发作（ＭＥＴ）法，观察白芍总甙（ＴＧＰ）对动物惊厥的影响。实验结果表明，ＴＧＰ（２０～８０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ和ｉｇ×３ｄ）呈剂量依赖性对抗小鼠的ＭＥＳ。ＴＧＰ（６０～１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ）能对抗士的宁引起的小鼠和大鼠的惊厥。ＴＧＰ（４０～８０ｍｓ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ）对小鼠的ＭＥＴ无影响。ＴＧＰ（４０～８０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ）对小鼠ＭＥＳ的作用高峰时间在０．５～１．５ｈ之间。     

8－氯腺苷对小鼠肝癌H_（22）细胞的抑瘤作用研究

８－氯腺苷对小鼠肝癌Ｈ２２实体瘤的抑瘤率最高可达７１．７±１３．３％（ｉＰ）和６６．１±４．４６％（ｉｖ）（１００ｍｇ·ｋｇ－１ｄ－１×７ｄ）。腹水型Ｈ２２细胞经８－氯腺苷作用２４ｈ后，ｃＡＭＰ含量增加，ＤＡＧ含量下降；ＰＫＡＩ型调节亚基在药物作用后明显下降；凝胶阻滞分析表明，反式转录因子ＣＲＥＢ结合活性增加；原位杂交结果显示Ｐ５３抗癌基因表达增强。以上结果提示，８－氯腺苷抑瘤作用机制与第二信使系统和基因表达调控过程有关。     

Losartan和卡托普利逆转肾血管性高血压大鼠心肌肥厚及心肌肌球…

Ｌｏｓａｒｔａｎ（５ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１ ｐｏ）和卡托普利（５０ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１ ｐｏ）治疗肾性高血压大鼠８周均能在降压的同时降低左室重量３４．８％～４１．０％，减少左室总蛋白量２８．３％～３９．４％，使迁移的心肌凝蛋白ＡＴＰ酶同功酶谱回复正常。表明两药能有效逆转肾性高血压大鼠心肌肥厚及心肌凝蛋白同功酶谱，通过改变心肌凝蛋白ＡＴＰ酶活性水平改善心肌收缩功能。     

螺旋藻多糖抗癌作用的实验研究

本实验对螺旋藻多糖的抗癌作用进行了体内外实验研究和作用机理探讨。以０．３～１．５ｇ．Ｌ＾－１对Ｂ３７乳腺癌细胞的抑制率最高可达６８．０％,对Ｋ５６２白血病细胞抑制率为４６．０％,对两细胞的１Ｃ５０分别为１．４８和１．５６ｇ．Ｌ＾－１。当螺旋藻多糖以３００,１５０和７５ｍｇ．ｋｇ＾－１灌胃给药时,对小鼠Ｓ１８０肉瘤的抑瘤率分别为５５．２％,４４．６％和３３．８％;对Ｈ２２小鼠肝癌的抑癌的抑瘤率分别为     

钙拮抗剂,抗胆碱药对吗啡依赖小鼠催促戒断症状的治疗作用

本实验采用小剂递增法（吗啡剂量从２５ｍｇ．ｋｇ＾－１增至１５０ｍｇ．ｋｇ＾－１），皮下注射给药４．５ｄ，经纳洛酮（５ｍｇ．ｋｇ＾－１）催瘾后，得到理想的小鼠式断模型。采用上述小鼠模型，观察东莨菪碱、梓柳碱、尼莫地平和硝苯地平对吗啡成熟小鼠或断综合征的治疗效果。结果表明，东莨菪碱和梓柳碱（０．０５－５ｍｇ．ｋｇ＾－１）明显抑制小鼠的跳台反应。剂量为４０－８０ｍｇ．ｋｇ＾－１＋３０ｍｇ．ｋｇ＾－１＿）     

茶多酚对细胞免疫功能的影响及抑瘤作用

ＥＡＣ或Ｓ１８０鼠分别ｉｇ４０、８０和１２０ｍｇ／ｋｇ·ｄ－１的ＴＰ对ＥＡＣ的抑制率分别为６５．３％、５１．０％和４８．７％；对Ｓ１８０的抑制率为６６．３％、６８．５％和５９．８％。ｉｇＴＰ的ＥＡＣ鼠的胸腺指数比对照组分别提高５０．７％、４０．６％和１９．８％；脾指数提高３４．４％、３１．１％和２０．０％；Ｓ１８０鼠的胸腺指数也分别提高了６６．２％、４７．２％和４８．１％；脾指数略有增高。离体细胞培养测定ＴＰ对致敏Ｔ淋巴细胞的粘瘤和钻瘤活性结果表明：各ＴＰ组ＥＡＣ鼠的胸腺或脾淋巴细胞对自体瘤细胞的ＡＴＩ和ＥＴＩ均明显高于对照组（Ｐ＜０．０１）。正常小鼠ｉｇ　６０ｍｇ／ｋｇ·ｄ－１的ＴＰ，连续给药１２ｄ后、腹腔Ｍ吞噬ＣＲＢＣ的百分率和吞噬指数比对照组分别增加６９．６％和６８．７％。     

卡巴西平对小鼠缺氧及脑缺血损害的影响

实验前３０ｍｉｎ ｉｐ卡巴西平（Ｃａｒ，１３．０－５０．０ｍｇ·ｋｇ＾－１），能明显延长吸入９６％Ｎ２＋４％Ｏ２小鼠的存活时间；Ｃａｒ２５．０和５０．０ｍｇ·ｋｇ＾－１能明显延长双侧颈动脉结扎引起脑缺血小鼠的存活时间。２５．０－７０．０ｍｇ·ｋｇ＾－１能减轻小鼠断头缺血３０ｓ后脑ＡＴＰ，磷酸肌酸（ＰＣ）的减少和乳腺（ＬＡ）的增高。结果表明，Ｃａｒ可对抗小鼠缺氧和缺血性脑损害。     

左旋千金藤立定对溴隐亭诱导的哺乳期大鼠促乳素水平低下的拮…

目的：研究左旋千金藤立定（ＳＰＤ）对溴隐亭（Ｂｒｏ）诱导的促乳素（ＰＲＬ）水平低下的对抗作用方法：哺乳期母鼠ｓｃＢｒｏ０．５ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１，ＰＲＬ显降低，乳腺组织发育不良，而且仔鼠体重增长缓慢，评价ＳＰＤ的对抗作用，结果：ＳＰＤ３０及１００ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１ｉｐ，能够显对抗Ｂｒｏ诱导的母鼠ＰＲＬ降低，分娩后ｄ１５ＰＲＬ为１１±４及２３±６μｇ．Ｌ＾－１生理盐水为７±２），而     

茶碱沙丁胺醇缓释片对应变性哮喘作用的研究

茶碱和沙丁胺醇伍用对卵蛋白致酶豚鼠离体气滑肌、肺条在抗原攻击时引起的收缩反应，均有明显抑制作用。ＩＣ５０分别为９．２￣２３．０μｇ·ｍＬ＾－１和５．９￣２２．９μｇ·ｍＬ＾－１，茶碱／沙丁胺醇３种剂量（１２．０ｍｇ／０．１６ｍｋ·ｋｇ＾０１，２４．０ｍｇ／０．３２ｍｇ·ｋｇ＾－１，４８．０ｍｇ／０．６４ｍｇ·ｋｇ＾－１）灌胃给药明显延长过敏性哮喘豚鼠引喘潜伏期及减少致敏麻醉豚鼠的肺溢流量增加。     

苯巴比妥钠诱导小鼠引起的记忆障碍及奥丹色隆的拮抗作用

小鼠每组各１０只，ｉｐ７５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１苯巴比妥钠连续６ｄ，２ｗｋ后，采用Ｙ型迷津测定其学习能力，结果表明用药组１０次中的错误次数为６．４±ｓ１．５，明显多于生理盐水组的２．６±ｓ１．３（Ｐ＜０．０１）。而与ｉｐ１．５ｍｇ·ｋｇ－１东莨菪碱组相近（５．７±ｓ１．６）。预先加脑复康１５０ｍｇ·ｋｇ－１ｐｏ或奥丹色隆１０μｇ·ｋｇ－１ｉｐ，均能改善苯巴比妥钠引起的记忆损害。采用小鼠跳台法结果也类似。本研究结果证明苯巴妥钠引起记忆损害可出现在用药２ｗｋ后，且其机理可涉及ＧＡＢＡ能和５－ＨＴ能递质。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

去甲乌药碱的药理作用与心脏β－AR关系的初步研究

附子有效成分去甲乌药碱（ＤＭＣ）的药理作用以及与肾上腺素能β受体（β－ＡＲ）的关系的研究表明，０．５ｍｇ·ｋｇ－１的ＤＭＣ可使正常小鼠心肌β－ＡＲ轻度上调，与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）相比，ＤＭＣ能轻度激动ｃＡＭＰ，使其血浆含量升高，升高的峰值时间在１０ｍｉｎ左右。ＤＭＣ的最小激动量为０．５ｍｇ·ｋｇ－１，最大激动量为５ｍｇ·ｋｇ－１。ＤＭＣ对１２５Ｉ－ＰＩＮ的竞争抑制实验表明，在１×１０－６～１×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１时，ＤＭＣ可抑制１２５Ｉ－ＰＩＮ与β－ＡＲ结合，与心得安比较抑制浓度大４～５个数量级。与ＩＳＯ合并用药观察血浆ｃＡＭＰ浓度变化提示，０．５ｍｇ·ｋｇ－１ＤＭＣ与小剂量（０．１ｍｇ·ｋｇ－１）和较大剂量（１ｍｇ·ｋｇ－１）的ＩＳＯ合用时，既无协同作用，也未见拮抗作用。