中国汉族人S—美芬妥英4‘—羟化代谢的遗传多态性

研究我国汉族人Ｓ－美芬妥英４＇－羟化代谢的遗传多态性。１４８名互无血缘关系的汉族健康志愿者和５个家庭２１名成员，口服美芬妥英１００ｍｇ后，用ＨＰＬＣ法测定０－１２ｈ尿中Ｓ－Ｍｅｐ４＇－羟化代谢的代谢比值和羟化指数。     

黄芪对大鼠离体心脏缺血—再灌注氧自由基及心肌结构的影响

本研究利用大鼠离体心脏模型观察了黄芪对心肌缺血－再灌注后氧自由基及心肌细胞、亚细胞结构的影响。全心缺血５０ｍｉｎ，再灌注２５ｍｉｎ后，缺血－再灌注组心肌ＳＯＤ活性降低，ＭＤＡ含量增高，心肌细胞水肿明显，肌纤维断裂，线粒体损伤严重，糖原颗粒明显减少；而缺血前１５ｍｉｎ给予黄芪配制的灌注液（５ｍｇ／ｍｌ）灌注心脏至再灌注后１５ｍｉｎ，则明显保护了再灌注２５ｍｉｎ时的心肌，其心肌ＳＯＤ活性增高，ＭＤＡ含     

阿魏酸钠对大鼠心脏氧反常的作用

用离体大鼠心脏氧反常模型研究阿魏酸钠（ＳＦ）对氧反常心肌功能，代谢及结构的影响。缺氧４０ｍｉｎ后复氧１０ｍｉｎ，ＳＦ０．２１、０．４２、０．８５、１．６９ｍｍｏｌ．Ｌ－１可显著减少心肌复氧时的肌酸磷酸激酶（ＣＰＫ）的释放及脂质过氧化产物雨二醛（ＭＤＡ）的生成，明显提高心肌谷胱苷肽过氧化物酶（ＧＳＨ－ＰＸ）和超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活力。ＳＦ１．６９ｍｍｏｌ．Ｌ－１明显减轻心肌超微结构的损害。缺氧３０ｍｉｎ后复氧２０ｍｉｎ，ＳＦ０．４２ｍｍｏｌ．Ｌ－１明显增加冠脉流量，促进心肌功能的恢复，明显降低心肌钙含量。结果提示ＳＦ的保护氧反常心肌作用可能与其抗氧自由基毒性作用，减轻脂质过氧化反应及钙超载有关。Ｐ＜０．０１图１核及核周结构正常，肌原纤维排列规则、整齐，肌节结构清晰，∑Ｍ×６０００图２　线粒体嵴模糊、紊乱、稀疏，肌原纤维结构紊乱．∑Ｍ×８３００图３　线粒体嵴紊乱、消失，部分溶解为空泡状．肌原纤维结构紊乱，∑Ｍ×１００００图４　核周间隙不增宽，肌节结构清晰，线粒体嵴较清晰．∑Ｍ×８３００明显下降．３～５ｍｉｎ时有所回升．５ｍｉｎ后随着缺氧时间延长ＣＦ明显下降．再恢复供氧后有所回升．但与正常组比较，Ｐ＜０．０１?     

3’-当归酰氧基-4’-乙酰氧基-3’,4’-双氢邪蒿内酯对麻醉犬短时缺血后心肌功能不良的影响(英文)

静脉输入3’-当归酰氧基-4’-乙酰氧基-3’,4’-双氢邪蒿内酯(0.15mg·kg~(-1)·min~(-1))30min对15min闭塞犬左前降枝伴3h再灌注后心肌收缩功能的影响被研究。用超声微测距法测定心肌节段收缩(SS)长度表明:该药迅速改善心肌收缩功能不良,再灌后5min即使SS％恢复到用药前的41±51％(P<0.05,n=8),对血流动力学无明显影响。     

西替考马中间体的合成及其在GC—MS分析中分子内的脱水行为

合成了２－甲基－３－苯基－４－（２羟基－４－甲氧基）苯丁烯醇－２，并对其进行了ＧＣ－ＭＳ分析，结果在ＥＩ－ＭＳ（７０ｅＶ）条件下具有２８４（５％）分子离子峰；进行了ＧＣ－ＭＳ分析时，当选择起始温度Ｔ＝１００℃，升温速度为３０℃／ｍｉｎ条件时，于６．３ｍｉｎ分离出产物，并显示有２６６（１０％）的分子离子峰，表明ＧＣ过程中发生了脱水。     

硝基芳烃用NaBH4－SbCl3或NaBH4－BiCl3还原成伯胺

硝基芳烃用ＮａＢＨ４－ＳｂＣｌ３或ＮａＢＨ４－ＢｉＣｌ３还原成伯胺ＲｅｎＰＤ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９５；２５：３７９９］硝基芳烃于乙醇中加ＮａＢＨ４－ＳｂＣｌ３或ＮａＢＨ４－ＢｉＣｌ３室温反应可得相应的伯胺。１１例收率８０％～９５％。［金恰摘周...     

粉防己碱对缺血顿抑大鼠心肌功能和ATP酶活力的影响

目的：观察粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）对缺血顿抑心肌的保护作用并分析与心肌ＡＴＰ酶活力的关系。方法：离体大鼠工作心脏，全心缺血３０ｍｉｎ再灌４０ｍｉｎ，无机磷显色法分析ＡＴＰ酶活力。结果：顿抑心肌收缩舒张功能均明显降低，再灌期末ＬＶＳＰ×ＨＲ仅恢复５２％±８％，ＬＶＥＤＰ抬高２９８％±６４％，ＣＯ仅恢复４０％±８％，心肌细胞膜和线粒体Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶和Ｃａ２＋，Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶活力均下降，Ｔｅｔ（３０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ，３ｄ，１０μｍｏｌ·Ｌ－１灌流缺血全程）可使ＬＶＳＰ×ＨＲ恢复８５％±１２％，ＬＶＥＤＰ仅抬高１６６％±４４％，ＣＯ恢复７５％±１１％，心肌细胞膜及线粒体Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶和Ｃａ２＋，Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶活力增高。结论：Ｔｅｔ对心肌缺血后顿抑损伤有一定保护作用，这一作用与维护顿抑期心肌细胞ＡＴＰ酶活力有关。     

1－肉桂基－4－（2，3，4－三甲氧基苄基）－四氢吡嗪盐酸盐对大鼠心肌缺血再灌性心律失常的保护作用

采用整体大鼠心肌缺血再灌注模型，观察１－肉桂基－４－（２，３，４－三甲氧基苄基）－四氢吡嗪盐酸盐（ＣＴＴＰ）对缺血再灌性心律失常的保护作用．于结扎前３ｍｉｎ，ＣＴＴＰ２．５或５ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ，可显著降低缺血再灌损伤引起的室性心律失常发生率，缩短持续时间；能明显减少心肌谷草转氨酶，肌酸激酶和乳酸脱氢酶释放量；升高超氧化物歧化酶活性，减少脂质过氧化反应代谢产物丙二醛含量．提示ＣＴＴＰ抗心肌缺血再灌注心律失常的作用，可能与降低心肌脂质过氧化和增强氧自由基清除酶的活性有关．     

四乙铵和4—氨基吡啶增强5—HT3受体介异的离体豚鼠回肠收缩

目的：研究四乙铵（ＴＥＡ）、４－氨基吡啶（４－ＡＰ）对５－ＨＴ３受体介导的豚鼠回肠收缩的影响。方法：等长换能器记录回肠收缩；［＾３Ｈ］ＧＲ６５６３０结合试验测定５－ＨＴ３受体结合特性。结果：ＴＥＡ、４－ＡＰ引起回肠收缩并增强自发活动，被阿托品或ＭＤＬ７２２２阻断，ＴＥＡ、４－ＡＰ增强２－甲基－５－ＨＴ和５－ＨＴ引起的收缩；逆转托烷司琼或Ｂｅｎｅｓｅｔｒｏｎ的抑制作用；不影响卡巴胆碱引起的收缩。ＴＥ     

静注Vit E乳剂对家兔心肌缺血再灌注期氧化应激的影响

目的：探讨国产ＶｉｔＥ乳剂对家兔心肌缺血后再灌注期氧化应激的影响。方法：２０只家兔在急性心肌缺血３０ｍｉｎ后再灌注１２０ｍｉｎ。分别于再灌注前静脉注射国产ＶｉｔＥ１００ｍｇ·ｋｇ－１（ＶＥ组）和生理盐水对照乳剂（ＳＬ组）。结果：给药前、给药后５ｍｉｎ和１２０ｍｉｎ，ＶＥ组血浆ＶＥ浓度分别为０．０１±０．００２ｍｍｏｌ·Ｌ－１、０．２±０．０４ｍｍｏｌ·Ｌ－１和０．０９±０．０２ｍｍｏｌ·Ｌ－１。再灌注期血浆ＣｕＺｎ－ＳＯＤ和心肌Ｍｎ－ＳＯＤ活性升高，ＬＰＯ含量下降，心肌超微结构损伤减轻，收缩带坏死和梗塞范围均显著缩小。结论：国产ＶｉｔＥ乳剂能有效抑制氧化应激，对心肌再灌注损伤有较好保护作用。     

5,7—二羟基—3‘,4’—二甲氧基及3‘,5—二羟基—4’,7—二甲氧基 …

以橙皮甙为原料经选择性甲基化及水解两步分别以较好收率半合成了５,７－二羟基３’,４‘－二甲氧基－及３’,５－二羟基－４’,７－二甲氧基黄烷酮,该工艺原料易得,工艺简单,收率高。     

2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸-3-甲酯-5-戊酯对兔小肠缺血再灌注损伤所致休克的保护作用

探讨二氢吡啶类钙通道阻滞剂２，６－二甲基－４－（３－硝基苯基）－１，４－二氢－３，５－吡啶二羧酸－３－甲酯－５－戊酯（ＭＮ９２０２）对小肠缺血再灌注损伤所致休克的保护作用．家兔用无创伤动脉夹夹闭肠系膜上动脉６０ｍｉｎ后松夹，复制小肠缺血再灌注模型．在肠缺血４５ｍｉｎ后ｉｖＭＮ９２０２１μｇ·ｋｇ－１能部分提高血压水平，延缓左室内压和±ｄｐ／ｄｔｍａｘ的降低，减少肌酸激酶和乳酸脱氢酶的释放，使家兔存活时间明显延长（１４２±５０ｍｉｎｖｓ９２±４８ｍｉｎ，Ｐ＜０．０５），２ｈ存活率明显提高（７／１０ｖｓ２／１０，Ｐ＜０．０５）．结果表明ＭＮ９２０２能减轻小肠缺血再灌注引起的休克，改善心脏功能可能是药物的保护作用之一．     

2,6—哌嗪二酮类抗肿瘤药物的研究1—取代苯基—4—（2‘,3’—二乙酰…

本文设计合成了１１个１－取代苯基－４－（２’，３’－二乙酰氧基－５’－甲氧羰基苄基）－２，６－哌嗪二酮类化合物，并经过小鼠白血病细胞Ｐ３８８、小鼠肝癌细胞Ｈｅｐ和人体胃癌细胞ＳＧＣ７９０１的体外实验表明，化合物９ｊ对Ｐ３８８白血病细胞有较强的抑制作用，化合物９ｄ对Ｈｅｐ肝癌细胞有较强的抑制作用，本文还考察了超声波辐射时间对Ｍａｎｎｉｃｈ反应的影响。     

新的异黄酮化合物K3—D3的分离和结构鉴定

在对基因工程链霉菌Ｋ３的研究中，我们从其发酵液中分离得到了一黄以针状结晶Ｋ３－０Ｄ３，经各种光谱分析，确定其结构为７，４＇－二羟基－３＇－硝基异黄酮。     

Development of muscarinic m_3 and m_4 receptor antibodies with pharmacological activities

目的：探讨制备具有药理活性的亚型选择性抗受体抗体和以其研究受体功能的可行性．方法：合成ｍ３与ｍ４受体亚型特异的多肽免疫兔制备抗体；放射配位体测定研究抗体对Ｍ受体配基结合的影响．研究抗体对乙酰胆碱的回肠收缩与动脉环舒张作用的影响．结果：制备成抗ｍ３与ｍ４受体的抗体．ｍ３抗体对［３Ｈ］ＱＮＢ与大鼠大脑皮质、心肌、及唾液腺（颌下腺及腮腺）Ｍ受体结合最大抑制率分别为１２１％±２１％、１５７％±１１％与６３６％±２８％，ｍ４抗体则分别为２８％±６％、１９３％±２６％与１６％±１４％．ｍ３抗体抑制乙酰胆碱的回肠收缩与动脉环舒张．结论：制备具有药理活性的亚型选择性抗受体抗体并用以研究受体功能是可行的     

4—溴—3,5—二甲氧基苯甲酸的合成

苄基嘧啶衍生物的重要中间体－４－溴－３，５－二甲基苯甲酸可以对氨基苯甲本起始原料，经溴化，甲氧基化，Ｓａｎｄｍｅｙｅｒ反应制得，总收率达５７％以上。     

N－（4＇－羧苯基）－4－羟基－3，5－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响

Ｎ－（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响孙士勇，韩锐（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）新维甲类化合物Ｎ（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺［Ｎ－（４...     

2,6—二氯—4—硝基甲苯的合成

２,６－二氯－４－硝基甲苯（１）是重要的有机合成中间体［１～３］。通常由４－硝基甲苯（２）或２－氯－４－硝基甲苯（３）经氯化制得。由于氯化反应选择性不高,收率仅３０％左右［２,４］。Ｌｅｖｙ等［５］以２为原料,在ＳｂＣｌ３存在下,在一氯取代阶段后让氯...     

精—甘—天冬—丝氨酸对脓毒性休克大鼠心肌肌浆网钙转运的影响

探讨一种人工合成的纤维蛋白原隆解肽片段ＲＧＤＳ对脓毒性休克大鼠心肌肌浆网钙转运功能的影响。大鼠盲肠结扎穿孔术后４ｈ和１４ｈ分两次尾静脉注射ＲＧＤＳ５μｍｏｌ．ｋｇ＾－１。制备大鼠心肌肌浆网膜；测定ＳＲＣａ＾２＋摄取和［＾３Ｈ］ｒｙａｎｏｄｉｎｅ受体结合功能。     

铁螯合剂1—羟乙基—2—乙基—3—羟基吡啶—4—酮的合成

铁螯合剂１－羟乙基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐ＨＹＤＲＯＸＹＥＴＨＹＬ┐２┐ＥＴＨＹＬ┐３┐ＨＹＤＲＯＸＹＰＹＲＩＤ┐４┐ＯＮＥＳＡＳＩＲＯＮＣＨＥＬＡＴＯＲＳ吉爱国（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＪＩＡｉ...