神经激肽—1受体拮抗剂SR—140333对镇静大鼠乙酰甲胆碱气道反应…

目的：探讨神经激肽对乙酰甲胆碱（ＭＣ）气道反应性的作用。方法：观察非肽类ＮＫ－１受体拮抗剂ＳＲ－１４０３３３对镇静大鼠的ＭＣ气道反应性和离体气管条的收缩反应结果：ＳＲ－１４０３３３抑制ＭＣ气雾（１０－１０００μｍｏｌ／ｍ＾３）引起的呼吸频率增快，抑制ＭＣ气雾（１ｍｍｏｌ／ｍ＾３）反应的ＩＤ５０为４．９（１．４－１７．２μｇ．ｋｇ＾－１）；ＳＲ－１４０３３３１μｍｏｌ．Ｌ＾－１对乙酰甲胆碱引起的气管     

O—（4—乙氧基丁基）小檗胺对离体蛙心的影响

目的：探讨Ｏ－（４－乙氧基丁基）小檗胺（ＥＢＢ）对离体蛙心的影响。方法：应用Ｓｔｒａｕｂ法制备离体蛙心；使用ＬＭＳ－２Ａ记录仪经张力换能器描记心脏活动。结果：ＥＢＢ１－１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１剂量依赖性增强蛙心收缩与舒张活动，但不影响心率；ＥＢＢ２５０－５００μｍｏｌ·Ｌ＾－１则引起心跳减慢，甚至停搏。ＥＢＢ的正性肌力作用不受西咪替丁１０μｍｏｌ·Ｌ＾－１和哌唑嗪１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１影响；但可     

粉防己碱对大鼠脑细胞内游离钙的影响

利用荧光钙指示剂Ｆｕｒａ－２／ＡＭ，测定脑细胞内游离钙的浓度，细胞内静息钙浓度为２２１±１８ｎｍｏｌ·Ｌ＾－１。Ｔｅｔ３０μｍｏｌ·Ｌ＾－１对细胞内静息钙无影响。Ｔｅｔ（１－１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１）能抑制胞外高钾引起的胞内钙升高，其ＩＣ５０为８．２（９５％可信限为１．８９－３２．９０μｍｏｌ·Ｌ＾－１）。Ｔｅｔ３０μｍｏｌ·Ｌ＾－１可抑制去甲肾上腺素１０μｍｏｌ·Ｌ＾－１引起细胞内钙升高，其幅…     

内皮舒张因子抑制剂对低氧收缩离体猪冠脉的影响

左旋硝基精氨酸，ＮＬＡ（０．１ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１）可阻断离体猪冠脉依内皮性缺氧收缩反应，用左旋精氨酸，Ｌ－Ａｒｇ（２ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１）预理可显著降低ＮＬＡ的抑制作用。四乙胺ＴＥＡ（１０ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１）和格列本脲，Ｇｌｉ（１μｍｏｌ．Ｌ＾－１）对缺氧收缩反应无明显影响，而Ｇｒｏｍａｋａｌｉｍ，Ｃｒｏ（１μｍｏｌ．Ｌ＾－１）则可抑制缺氧脉收缩。     

氯化汞对豚鼠心室肌电机械活动影响

目的：观察氯化尔（ＨｇＣｌ２）对离体豚鼠乳头状肌的电生理作用。方法：采用心肌细胞内固定微电极技术。结果：ＨｇＣｌ２１－５０μｍｏｌ．Ｌ－１对豚鼠乳头状肌动作电位和收缩力的影响。具有剂量依赖性，ＨｇＣｌ２５μｍｏｌ．Ｌ＾－１使ＡＰＡ和Ｖｍａｘ降低，动作电位时程及ＥＲＰ缩短，心肌收缩力加强。用药物阻滞钙通道，ＨｇＣｌ２改变动作电闰的ＡＰＡ，Ｖｍａｘ，ＡＰＤ。ＨｇＣｌ２１２０－２０μｍｏｌ．Ｌ＾－１增加     

不同的阿片受体激动剂对环腺苷—磷酸第二信使系统的作用

目的研究吗啡（Ｍｏｒ）,美沙酮（Ｍｅｔ）,丁丙诺啡（Ｂｕｐ）二氢埃托啡（ＤＨＥ）和埃托啡（Ｅｔｏ）躯体依赖性差别的机制。方法 用ＮＧ１０８－１５细胞模型。观察不同的阿片受体激动剂对ｃＡＭＰ第二信使系统的作用。结果;细胞分别暴露于Ｍｏｒ,Ｍｅｔ,Ｂｕｐ各１０μｍｏｌ．Ｌ＾－１和ＤＨＥ,Ｅｔｏ各１０ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１２４ｈ或７２ｈ后,用纳洛酮１０μｍｏｌ．Ｌ＾－１催促,Ｍｏｒ组ｃＡＭＰ水平明显反跳性或     

硝普钠与异丙肾上腺素松弛犬气管平滑肌的协同作用

目的：研究硝普钠（ＳＮＰ）与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）对犬气管平滑肌松弛作用是否存在协同关系，并分析协同的机制。方法：采用放射免疫分析法测定犬气管平滑肌环核苷酸量，并用磷酸二酯酶（ＰＤＥ）同工酶抑制剂为工具分析ＳＮＰ与ＩＳＯ相互作用的机制。结果：ＳＮＰ（１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１）增强ＩＳＯ（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）对３μｍｏｌ·Ｌ－１乙酰甲胆碱预收缩的犬气管平滑肌的松弛作用。ＳＮＰ（１００μｍｏｌ·Ｌ－１）与ＩＳＯ（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）对犬气管平滑肌松弛的协同作用伴有气管平滑肌中ｃＡＭＰ积聚比ＳＮＰ与ＩＳＯ单独时分别增加１．２倍与０．４倍。ＰＤＥⅤ抑制剂扎普司特（３μｍｏｌ·Ｌ－１）使ＳＮＰ的气管平滑肌ｃＧＭＰ积聚由２．４倍增加到４．６倍，可进一步增加气管松弛作用１．２倍。合并ＰＤＥⅢ抑制剂氰胍哒嗪（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）和ＰＤＥⅣ抑制剂咯利普兰（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）或合并ＳＮＰ（１００μｍｏｌ·Ｌ－１）和咯利普兰（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）均能进一步增强ＩＳＯ的气管ｃＡＭＰ积聚与松弛作用。结论：ＳＮＰ是通过气管平滑肌ｃＧＭＰ含量增加而抑制ＰＤＥⅢ，导致ＳＮＰ与ＩＳＯ对气管松弛的协同作用。     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

粉防己碱,Fura2—AM和BayK8644对脂多糖刺激大鼠腹腔巨噬细胞释…

目的：研究化钙与脂多糖（ＬＰＳ）刺激大鼠腹腔巨噬细胞（ＰＭφ）释放血小板活化因子（ＰＡＦ）的关系，方法：通过ＰＡＦ的生物测定法，观察了粉防己碱（Ｔｅｔ），Ｆｕｒａ２－ＡＭ和Ｂａｙｋ８６４４对ＬＰＳ刺激ＰＭφ释放ＰＡＦ的影响，结果，ＬＰＳ刺激ＰＭφ释放ＰＡＦ，但并不使其细胞内钙增高，Ｔｅｔ在０．１，１．０，１０，１００μｍｏｌ．Ｌ＾－１和Ｆｕｒａ２－ＡＭ在０．０１，０．１，１０，１０μｍｏｌ．Ｌ＾－     

3,6—（二甲氨基）—二苯骈碘杂六环枸橼酸盐体外对家兔血小板钙？…

目的：观察Ｉ－６５对家兔血小板胞浆游离钙离子（（Ｃａ＾２＋）ｉ）浓度的影响。方法：用Ｑｕｉｎ２－ＡＭ荧光探针在体外测定家兔血小板（Ｃａ＾２＋）ｉ结果：ＣａＣｌ２１ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１时，Ｉ－６５（１０，２０和３０μｍｏｌ．Ｌ＾－１）使血小板（Ｃａ＾２＋）ｉ分别由１４２±２２ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１和１２４±１８ｎｍｏｌ．Ｌ６－１减产到１１８±２０，７８±１２，４０±１０ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１和１０８±１５，７     

双苯氟嗪,氟桂利嗪,桂利嗪对5—羟色胺所致离体猪基底动脉收缩…

目的：探索双苯氟嗪（Ｄｉｐ，一种我国自行合成的桂利嗪衍生物）对５－羟色胺所致的脑动脉收缩的影响。方法：比较双苯氟嗪，氟桂利嗪（Ｆｌｕ），桂利嗪（Ｃｉｎ）对５－羟色胺所致离体猪基底动脉收缩的抑制及两种收缩成分的影响。结果：三者的拮抗作用强度顺序（ＩＣ５０）为Ｄｉｐ４．０μｍｏｌ．Ｌ＾－１〉Ｆｌｕ１５．６μｍｏｌ．Ｌ＾－１〉Ｃｉｎ２５．２ｕｍｏ．Ｌ＾－１，这三种药对５－羟色胺所致离体猪基底动脉的两种收     

前胡丙素对培养新生鼠心肌细胞自发性[Ca~(2 )]_i瞬间变化的影响(英文)

目的：研究前胡丙素（ＰｒａＣ）的心脏负性肌力作用的机制．方法：使用Ｃａ２＋敏感的荧光指示剂Ｆｕｒａ２ＡＭ，在培养的新生鼠心肌细胞测定细胞内Ｃａ２＋的瞬间变化．结果：ＰｒａＣ１０、３０μｍｏｌ·Ｌ－１引起［Ｃａ２＋］ｉ瞬间变化最大值明显减少．ＰｒａＣ１０，３０μｍｏｌ·Ｌ－１能部分抑制ＣａＣｌ２４８ｍｍｏｌ·Ｌ－１及Ｂａｙｋ８６４４１００ｎｍｏｌ·Ｌ－１增加的［Ｃａ２＋］ｉ瞬间变化的峰值，但对［Ｃａ２＋］ｉ瞬间变化的基线水平没有明显的影响．Ｒｙａｎｏｄｉｎｅ３μｍｏｌ·Ｌ－１使［Ｃａ２＋］ｉ瞬间变化的幅度明显降低，在此基础上，ＰｒａＣ３０μｍｏｌ·Ｌ－１继续抑制［Ｃａ２＋］ｉ的瞬间变化．结论：ＰｒａＣ在完整心肌的负性肌力作用可能与其部分抑制兴奋收缩偶联过程中的Ｃａ２＋内流有关．     

Effect of SR-140333,a neurokinin-1 receptor antagonist,on airway reactivity to methacholine in sedated rats

目的：探讨神经激肽对乙酰甲胆碱（ＭＣ）气道反应性的作用．方法：观察非肽类ＮＫ１受体拮抗剂ＳＲ１４０３３３对镇静大鼠的ＭＣ气道反应性和离体气管条的收缩反应．结果：ＳＲ１４０３３３抑制ＭＣ气雾（１０－１０００μｍｏｌ／ｍ３）引起的呼吸频率增快，抑制ＭＣ气雾（１ｍｍｏｌ／ｍ３）反应的ＩＤ５０为４９（１４－１７２μｇ·ｋｇ－１）；ＳＲ１４０３３３１μｍｏｌ·Ｌ－１对乙酰甲胆碱引起的气管平滑肌收缩无抑制作用．阿托品可阻断ＭＣ的在体和离体反应．结论：内源性速激肽参与在体ＭＣ气道反应，至少部分由ＮＫ１受体介导．     

槲皮素降低大鼠心率和心肌钙振荡频率和抑制小鼠心肌肥厚

目的 研究槲皮素对心肌兴奋收缩耦联及构型重建的影响。方法 经动脉插管记录大鼠血流动力学,缩窄小鼠腹主动脉致心肌肥厚;检测Ｆｕｒａ２－ＡＭ负载的培养大鼠心肌细胞内游离钙（Ｃａ＾２＋）ｉ及钙振荡。结果：槲皮素剂量相关地降低大量窦性心率,而动脉血压,左室压及其微分改变轻微;１０－２５０μｍｏｌ．Ｌ＾－１时浓度依赖性降低培养心肌血发钙振荡频率,１００μｍｏｌ．Ｌ＾－１时预防异丙肾上腺素及哇巴因加速钙振荡频     

磷酸二酯酶同工酶Ⅲ和Ⅳ调节气管平滑肌环腺鞋酸的区…

磷酸二酯酶同工酶Ⅳ（ＰＤＥⅣ）抑制剂咯利普兰（Ｒｏｌ，３０μｍｏｌ·Ｌ＾－１）对３０μｍｏｌ·Ｌ＾－１异丙肾上腺素所致的犬气管平滑肌环腺苷酸（ｃＡＭＰ）积聚的增强作用比ＰＤＥⅢ抑制剂氰腺哒嗪（ＳＫＦ９４８３６，３０μｍｏｌ·Ｌ－１）要强，但对异丙肾上腺素所致的犬气管平滑肌松弛的增强作用比ＳＫＦ９４８３６要弱。３０μｍｏｌ·Ｌ＾－１Ｒｏｌ或ＳＫＦ９４８３６对３０μｍｏｌ·Ｌ＾－１福斯科林所致的犬气管     

O-(4-乙氧基丁基)小檗胺对离体蛙心的影响

目的：探讨Ｏ（４乙氧基丁基）小檗胺（ＥＢＢ）对离体蛙心的影响．方法：应用Ｓｔｒａｕｂ法制备离体蛙心；使用ＬＭＳ２Ａ记录仪经张力换能器描记心脏活动．结果：ＥＢＢ１－１００μｍｏｌ·Ｌ－１剂量依赖性增强蛙心收缩与舒张活动，但不影响心率；ＥＢＢ２５０－５００μｍｏｌ·Ｌ－１则引起心跳减慢，甚至停搏．ＥＢＢ的正性肌力作用不受西咪替丁１０μｍｏｌ·Ｌ－１和哌唑嗪１００μｍｏｌ·Ｌ－１影响；但可被维拉帕米０．０１μｍｏｌ·Ｌ－１所拮抗．ＥＢＢ能增强ＣａＣｌ２的正性肌力作用．与咖啡因和异丙肾上腺素比较，ＥＢＢ起效较慢，作用持续时间较长；但室温为（２１．０±０．５）℃时，与哇巴因比较却恰好相反．结论：ＥＢＢ的正性肌力作用至少部分是通过促进外Ｃａ２＋内流而非促进内Ｃａ２＋释放所致．     

5HT对STA2介导的血小板聚集和解释反应的双重影响

目的：研究５－ＨＴ对ＳＴＡ２血小板聚集和释放反应的影响及可能的分子机制。方法：以透光法，介质中ＡＴＰ含量及荧光图像法评介血小板变形，聚集反应和［Ｃａ＾］ｉ水平。结果：（１）５－ＨＴ预处理可消除ＳＴＡ２的血小板变形，ＳＴＡ２ ０．３μｍｏｌ·Ｌ＾－１的聚集增强，１－２ｍｏｌ·Ｌ＾－１的聚集不变，释放反应抑制。（２）５－ＴＨ预处理增加ＳＴＡ２ ０．３μｍｏｌ·Ｌ＾－１的［Ｃａ＾２＋］ｉ降低３μｍｏｌ·     

苦参碱对大鼠输精管的作用与激活钙通道的关系

哌唑嗪（１０μｍｏｌ·Ｌ＾－１），硝苯地平（５０ｎｍｏｌ·Ｌ＾－１）可竞争性拮抗苦参碱收缩大鼠离体输精管，ｐＡ２值分别为５．１和９．２９。维拉帕米（１μｍｏｌ·Ｌ＾－１）可非竞争性拮抗苦参碱，ｐＤ２为６．０７。苦参碱可增强ＣａＣｌ２和ＫＣｌ收缩输精管的作用，对ＫＣｌ的增强作用更显。提示苦参碱是一钙通道激动剂。     

延髓腹外侧头端注射莫索尼定对大鼠血压,心率和肾交感神经放电…

目的：观察延髓腹外侧头端（ＲＶＬＭ）注射莫索尼定（Ｍｏｘ）对麻醉大鼠血压（ＢＰ）、心率（ＨＲ）及肾交感神经放电（ＲＳＮＡ）的影响。方法：麻醉大鼠ＲＶＬＭ注射１μＬ Ｍｏｘ１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１，同步记录ＢＰ，ＨＲ及ＲＳＮＡ。结果：Ｍｏｘ１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１分别使ＢＰ从１３．９±１．０ｋＰａ降至１３．０±１．７ｋＰａ（Ｐ〈０．０５），１３．８±１．８ｋＰａ至１１．４±１．５     

阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性

研究了阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性．豚鼠回肠分别与羟甲芬太尼（ＯＭＦ１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），Ｄ－Ａｌａ２，Ｄ－Ｌｅｕ５－脑啡肽（ＤＡＤＬＥ，０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｕ５０４８８Ｈ（５０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育４ｈ，它们相互及自身均能抑制纳洛酮（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｍｒ２２６６（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）引起的戒断性收缩．它们也能自身预先阻断戒断性收缩的产生．Ｕ５０４８８Ｈ能预先阻断ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ温育后纳洛酮所产生的戒断性收缩，但后两者不能预先阻断Ｕ５０４８８Ｈ温育后由Ｍｒ２２６６所产生的戒断性收缩，并且ＯＭＦ和ＤＡＤＬＥ之间也不能相互阻断．豚鼠回肠分别与ＯＭＦ（１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），ＤＡＤＬＥ（０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育２ｈ后，对去甲吗啡（ＮＭ），ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ的敏感性明显下降，浓度反应曲线右移，但对Ｕ５０４８８Ｈ不产生耐受．在Ｕ５０４８８Ｈ（１０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）中温育１ｈ的回肠，对Ｕ５０４８８Ｈ的敏感性下降，浓度反应曲线右移，但对ＯＭＦ，ＮＭ，ＤＡＤＬＥ的敏感性不变．这些结果表明豚鼠回肠中μ，κ阿片受体是分离的．