肝靶向给药系统的研究进展

通过对近年来国内外报道的肝靶向研究相关文献进行检索,根据肝靶向药物的不同作用机制对肝靶向给药系统的研究进展进行分析和总结。有关肝靶向药物的研究结果表明,肝靶向给药系统能选择性地将药物输送至肝脏病变部位,通过提高其在肝脏病变组织的药物浓度,从而达到增强药物疗效、减少其毒副作用的目的。因此,肝靶向给药系统在肝脏疾病治疗方面具有广阔的应用前景。     

肝靶向给药系统的研究进展

靶向给药系统(Targeted drug delivery system,TDDS)是药剂学领域研究的热点之一,肝靶向给药系统(Hepatic tar-geted drug delivery system,HTDDS)可将药物有效地输送至肝脏病变部位,减少其全身分布及用药剂量、给药次数,提高药物的治疗指数,降低其不良反应。因此,HTDDS对肝脏疾病的治疗具有积极的推动作用。为此,本文对目前几种重要的HTDDS,如被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。1被动靶向给药系统1·1脂质体脂质体(Liposome)对肝脏有良好的靶向作用。其为一种良好的药物载体,可解决药物的如稳定性…     

肝靶向给药系统的研究进展

肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病,但目前治疗效果很不理想,主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外,药物有一定的毒副作用,且对病灶的靶向性差,肝靶向给药系统(hepatic targeted drug delivery system,HTDDS)是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效,具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。肝靶向给药系统根据导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。1被动靶向1.1脂质体脂质体对肝脏具有良好的被动靶向作用,以脂质体治疗肝脏疾病已取得了很大的进展。如…     

肝靶向制剂的研究进展

肝脏是参与人体进行消化、排泄、解毒和免疫等过程的重要器官，肝脏疾病是临床常见病和多发病，有些肝病如病毒性肝炎、肝硬化和肝癌症等，极大地危害人民的健康。其治疗手段主要是药物到达肝脏病变部位。杀灭肝病毒、修复受损的病变组织或消除疾病症状。而一般的抗肝炎药物难以迅速浓集到肝区并进入肝细胞发挥药效，因此探索肝脏疾病的有效治疗方法是当今世界面临的一个重要课题。靶向制剂（TDDS）是一类使药物浓集到靶器官、靶组织、靶细胞，且疗效好、毒副作用小的靶向给药系统。为第四代药物制剂。是药剂学领域研究的热点之一。肝靶向制剂（HTDDS）可将药物有效地送到肝脏的病变部位，减少全身分布，减少用药的剂量和给药次数，提高药物的治疗指数，降低药品不良反应（ADR）。因此HTDDS对肝病治疗具有积极的意义。现将近年来国内外有关HTDDS的研究动态综述如下，以引起药学同道的注意。     

药物制剂靶向性评价方法的研究进展

靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)又称靶向制剂,是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统.病变部位常被称为靶部位,可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点.靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间,从而提高给药后的疗效[1]. 药物制剂靶向系统需要建立一个能够全面、客观、准确地反映靶向性的评价体系,一方面可对制剂的靶向性有一个可视化的数据或图、表支持;另一方面可为制剂进行条件优化提供实验依据,因此为靶向性建立一个好的评价体系是在研究靶向制剂过程中必不可少的.靶向制剂的研制需要有可靠的评价标准来约束,这就刺激了各种评价标准的研究,建立好的评价标准,可以指导靶向制剂的研制,使其能够更好的满足临床的需要.本文就目前在药物靶向制剂领域应用比较广泛的靶向性评价方法进行综述.     

靶向给药研究的新进展

靶向给药可使治疗部位的药物浓度明显提高, 可减少用药量并使治疗费用降低, 降低药物对全身的毒副作用。因此, 靶向给药是目前研究的热点, 本文综述了近年来靶向给药的相关研究, 主要从被动靶向、主动靶向以及物理化学靶向3个方面阐述了靶向给药的研究进展。     

肝靶向前体药物的研究进展

目前，乙型肝炎、肝癌等疾病之所以缺乏有效的治疗药物，除治疗药物本身的药理作用尚不够理想外，其主要原因就是不能将药物有效的运输至肝脏的病变部位，即肝靶向性差。为提高肝脏的药物浓度以及药物对某些肝脏疾病的疗效和降低毒副作用，国内、外学针对以肝脏为靶器官的给药系统进行了广泛研究，其中之一即运用前体药物原理提高药物的肝靶向性。前体药物（Prodrugs）简称前药，是活性药物经过化学修饰后得到的化合物，在体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效，以利于药物的吸收、分布、代谢和排泄。     

Angiopep-2用于脑靶向递药系统的研究进展

随着社会的发展,脑部疾病已成为影响人类生活质量和健康的重要因素。一般给药系统很难穿透血脑屏障抵达病变部位,但靶向递药系统的出现,实现了药物在脑内递释,从而达到治疗的效果。Angiopep是一类能与低密度脂蛋白受体结合介导穿透血脑屏障的相关肽家族,其中angiopep-2可用于药物脑靶向递送,改善药物转运及精准作用于病变部位。简介angiopep-2的生物学性质及转运形式,重点介绍其穿透血脑屏障和靶向递药的治疗作用研究进展。     

5-氨基水杨酸的结肠靶向释药系统

5-氨基水杨酸是目前治疗炎症性肠病（inflammatory bowel disease,IBD）的首选药物,但因其口服后主要被小肠吸收,导致结肠局部浓度低而降低药效。结肠靶向给药系统可以使药物直达病变部位,提高药效,因而成为研究热点。本文就几种结肠靶向给药系统进行讨论,以望为日后IBD治疗的研究提供参考。     

口服结肠靶向纳米载体的研究进展

通过对近年来有关口服结肠靶向给药纳米载体的文献进行归纳和总结,列出了常用的新型口服结肠靶向纳米给药载体如纳米粒、纳米乳、胶束、脂质体纳米凝胶和纳米混悬液等。结肠靶向纳米载体可使药物选择性到达结肠部位,减少给药剂量、降低药物毒副作用,从而提高药物口服生物利用度,发挥治疗结肠相关疾病的作用。     

基于双级靶向技术的脑部递药系统研究进展

血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是治疗中枢神经系统疾病所面临的一个重要挑战。载药纳米粒子以其独特优势能够被动靶向BBB,在此基础上结合1个可以靶向于病变部位的特异性配体,或是修饰2个分别靶向BBB和病变部位的配体,得到的双级脑靶向纳米递药系统就能增加药物跨BBB转运和在脑病灶区浓集。为了增强系统的稳定性,通过选择一种具有双重靶向作用的功能基,在递药系统完成双级靶向的同时,实现更精准地药物向脑内的靶向递送。本文重点介绍了双级脑靶向递药系统的分类以及在脑肿瘤、阿尔茨海默病及脑卒中这些脑部疾病治疗中取得的研究进展,对在双级脑靶向给药系统构建中存在的问题进行了讨论及展望。     

纳米靶向给药系统载体材料的研究进展

纳米靶向给药系统可以增强药物在病变部位的浓度和疗效,同时也可以最大限度地降低药物的毒副作用,因此已成为现代药剂学研究的重要内容,其中对纳米载体材料的研究也越来越多。对2013年度国内学者在纳米靶向给药制剂中载体材料的研究与开发进展进行综述。     

肝靶向给药系统的研究进展

肝脏治疗药物由于潜在的不良反应一直影响着人们的生活水平,如何发挥药物的肝靶向性成为医师们的研究热点。本文系统地阐述了肝脏靶向给药系统三大类型的靶向释药原理,并对近年来的研究进展进行了综述和展望。     

结肠吸收及结肠靶向给药

目的：对目前结肠吸收及其靶向给药方面的研究进行综述。方法：讨论药物结肠吸收特点和结肠靶向给药方法。结果：结肠是多肽药物口服的最佳吸收部位和缓控释制度口服持续吸收的重要部位。结肠靶向制剂可用于结肠局部病患的治疗和多肽药物的口服给药。结论：结肠吸收及其靶向给药是有意义而又有许多有待研究的领域。     

肠道疾病治疗中的口服结肠靶向给药系统

口服结肠靶向给药在治疗肠道疾病方面具有使用方便、结肠部位药物浓度较高的优点；其应用类型有3种：利用结肠特殊生理特性、靶向免疫调节细胞和生物黏附原理的结肠靶向给药系统。现对此3种口服结肠靶向给药系统的制备和应用进行综述。     

羧甲基壳聚糖及其复合纳米粒子作为药物载体的应用

靶向给药是指将药物选择性输送至特定生理部位、器官、组织或细胞,并在该靶部位发挥药物治疗作用,提高药物的治疗指数。药物载体缓慢释放则是指能够延长药物在靶部位的作用时间,减少药物在达到疗效期间所产生的降解和损失,     

纳米粒肝靶向作用机制的研究进展

靶向给药系统是指药物能高选择地分布于作用对象,从而增强疗效、减少副作用。纳米技术应用于药物靶向性的研究诞生了一种新的药物载体—纳米粒(nanoparticles,NP)。研究发现,利用NP作为药物载体可有效地促进药物进入肝细胞,从而增强药物的肝靶向性和疗效。本文将重点对肝脏疾病的NP肝靶向治疗作用机制及相关问题的研究近况作一综述。     

复合型结肠靶向给药系统的研究进展

口服结肠靶向给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)具有明显的靶向定位性、可提高局部药物浓度、直接作用于病变部位、降低药物剂量、减少不良反应等优点,常用于提高炎症性肠病和结肠癌的治疗效果。复合型OCDDS较单一型OCDDS具有靶向性好、局部刺激小和药效高等优势,近年来备受研究者们的关注。本文通过对复合型OCDDS在结肠性疾病治疗中的应用进行综述,以期为OCDDS的深入研究和结肠性疾病的临床治疗提供参考。     

纳米制剂在心肌缺血区域的靶向机制及应用

缺血性心脏病是严重威胁人类健康的疾病。至今为止,药物预处理和治疗依旧是心肌缺血预防和治疗的重要手段。但大多数抗心肌缺血药物缺乏组织特异性,同时由于缺血区域血液循环受阻,导致药物在缺血部位的分布往往不甚理想。靶向纳米制剂是一种治疗心血管疾病的新型给药策略。纳米制剂在体内主要可以通过"被动靶向"、"主动靶向"和"物理化学靶向"作用将药物递送至病变部位,提高药物在缺血区域的靶向性和释放率,从而改善药物治疗效果。本文对应用靶向纳米制剂治疗心肌缺血的疗效及机制研究作一综述。     

肝靶向阿柔比星A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒药物动力学研究

为提高阿柔比星（aclarubicin A,ACRA)体内抗肝癌效果,降低其对正常组织器官的毒副作用,以氰基丙烯酸异丁酯（isobutylcyanoacrylate,IBC)为载体材料,制备出肝靶向阿柔比星A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒（aclarubicin A polyisobutylcyanoacrylate nonopaticles,ACR-IBC-NP),以3H－ACR A为示踪物,采用液体闪烁计数技术研究了ACR－IBC－NP灌胃与尾静脉注射两种给药途径在小鼠血液及靶器官肝脏中的药物动力学规律,结果表明,灌胃给药时ACR－IBC－NP在血液与肝脏中的药时数据均可以用血管外给药的二室模型描述：尾静脉注射给药时ACR－IBC－NP在血液与肝脏中的药时数据虽然可以分别用二室模型与血管外给药的二室模型进行较好地描述,但是,靶向至肝脏的ACR－IBC－NP作为药物储库,使血液中药时曲线出现双峰,常规药物动力学模型均不能很好地拟合,提示具靶向缓释特点的药物传输系统的药物动力学模型有待进一步研究,ACR－IBC－NP的体内过程表明,ACR－IBC－NP在尾静脉注与灌胃两种给药途径时均具有肝靶向作用与缓释作用,以靶向效率（targeting efficiency,TE;TE=AUC靶器官／AUC血液）为指标评价ACR0－IBC－NP的靶向效果,尾静脉注射与灌胃两种给药途径的TE分别是14．41与28．47,灌胃给药时,ACR－IBC－NP的绝对生物利用度为38．53％,由于靶向药物传输系统希望靶器官药物浓度水平与维持时间适宜,作者认为,血管外给药时,靶器官中药物的利用速度与程度应该作为靶向药物传输系统的重要质量参数,参考常规的药物生物利用度概念,作者首次定义靶器官生物利用率（F）按下式计算,F靶器官＝AUC靶器官,血管外给药／AUC靶器官,静脉给药×100％,得出ACR－IBC－NP灌胃给药的靶器官生物利用为76．01％。