人参皂甙对慢性酒精中毒大鼠学习记忆障碍的改善作用

用50%白酒制作慢性酒精中毒大鼠模型,分别给大鼠以高、中、低剂量的人参皂甙溶液灌胃,采用三门行走迷路对实验动物的作业记忆进行测试来探讨人参皂甙对酒精慢性酒精中毒大鼠学习记忆障碍是否有改善作用,试验结果表明,人参皂甙高剂量组和人参皂武中剂量组能明显降低大鼠的错误次数,潜伏期明显降低.提示人参皂甙对慢性酒精中毒大鼠学习记忆障碍具有改善作用.     

在乙醇引起的血尿酸过高症中人参皂甙对黄嘌呤氧化酶活性的效应

现在已经广泛地认为人参活性成分如许多化学和药理学研究所揭示,是属于皂甙类化合物。在作者的试验中观察到人参皂甙能增加乙醇处理过的小鼠和大鼠肝的乙醇和乙醛氧化酶的活性,也观察了人参对酒精引起的血尿酸过高症的影响。用人参治疗酒精中毒的方法研究了血中尿酸水平的变化和肝的黄嘌呤氧化酶的活性。曾发现人参皂甙一次剂量4毫克/公斤腹腔给药时,明显地抑制肝的黄嘌呤氧化酶活性并降低因乙醇引起的血尿酸过多症的血中尿酸的水平。     

人参皂甙Rg1对脑缺血再灌注大鼠脑组织c-Fos蛋白表达的影响

目的:探讨人参皂甙Rg1对脑缺血再灌注大鼠脑组织c-Fos表达的影响。方法:分别给大鼠注射人参皂甙Rg1 10、20、40 mg.kg-1,然后采用大脑中动脉闭塞方法建立脑缺血再灌注模型,应用免疫组化法检测脑组织缺血再灌注24h后c-Fos的表达。结果:与单纯缺血再灌注组相比,人参皂甙Rg1各组c-Fos表达明显降低(P<0.05)。结论:人参皂甙Rg1防治大鼠脑缺血再灌注损伤机制可能与抑制脑组织c-Fos表达有关,且以高剂量效果较好。     

bFGF对慢性酒精中毒大鼠血清GPT、GOT活性的影响

目的：观察碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）对慢性酒精中毒大鼠血清GPT、GOT活性的影响,探讨bFGF对酒精中毒所致的肝损伤是否具有保护作用。方法：选择成年Wistar雄性大鼠,采用白酒灌胃建立慢性酒精中毒模型,慢性酒精中毒模型建立成功的大鼠采用随机抽签法分为酒精中毒对照组、NS对照组和bFGF治疗组。另10只不灌白酒作为正常对照组。bFGF治疗组大鼠白酒灌胃的同时,1h后按12μg/kg剂量肌内注射,共14d。各组大鼠到相对应的时间点取血测定血清谷丙转氨酶（GPT）、谷草转氨酶（GOT）活性。结果：慢性酒精中毒后大鼠血清GPT、GOT活性比正常对照组均明显升高（P〈0.01）,用bFGF治疗酒精中毒大鼠后血清GPT、GOT活性均明显下降（P〈0.01）。结论：bFGF能降低酒精中毒大鼠后血清GPT和GOT活性,对酒精中毒所致的肝损伤具有保护作用。     

盐酸多奈哌齐鼻用温敏凝胶在大鼠脑组织内药动学与药效学相关性

目的研究盐酸多奈哌齐鼻用温敏凝胶在大鼠脑组织内药动学与药效学相关性。方法大鼠经鼻腔给予盐酸多奈哌齐鼻用温敏凝胶后,分别在不同时间处死动物,分离全脑组织、称定并匀浆。采用HPLC法测定脑组织中药物浓度,采用紫外分光光度法测定脑组织中乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性,绘制脑组织中药物浓度-时间-AchE活性变化曲线并对药物浓度与AchE活性的相关性进行分析。结果给药10 min后,在大鼠脑组织中盐酸多奈哌齐的浓度达峰值,AchE的活性达最小值;AchE活性与药物浓度呈同步变化,两者间存在明显负相关。且药物效应与脑组织中药物浓度之间不存在滞后现象。结论　盐酸多奈哌齐鼻用温敏凝胶在大鼠脑组织内药动学与药效学之间存在显著相关性。     

慢性应激对大鼠脑内乙酰胆碱酯酶活性的影响

目的观察慢性应激对大鼠脑内乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的影响,以期探明慢性应激对乙酰胆碱代谢的影响.方法采用组织化学方法研究了大鼠在应激6天和15天内AchE的活性.结果大鼠脑内的尾状核(ca)、内侧隔核(ms)和小脑内AchE活性随应激时间延长而升高,而海马(hi)、缰核(h)、中央灰质(cg)和下丘脑(ic)内AchE活性随应激时间的延长而降低.结论慢性应激对大鼠脑内乙酰胆碱代谢的影响,因部位不同而有所差异.     

慢性应激对大鼠脑内乙酰胆碱酯酶活性的影响

目的 观察慢性应激对大鼠脑内乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的影响，以期探明慢性应激对乙配胆碱代谢的影响。方法 采用组织化学方法研究了大鼠在应激6天和15天内AchE的活性。结果 大鼠脑内的尾状核(ca)、内侧隔核(ms)和小脑内AchE活性随应激时间延长而升高，而海马(hi)、缓核(ha)、中央灰质(cg)和下丘脑(jc)内AchE活性随应激时间的延长而降低。结论 慢性应激对大鼠脑内乙酰胆碱代谢的影响，因部位不同而有所差异。     

健脑生智口服液对老年痴呆大鼠的学习记忆功能的影响

目的：研究健脑生智口服液对老年痴呆模型大鼠学习记忆功能的影响。方法：大鼠60只,采用腹腔注射东莨菪碱法和AlCl3法复制老年痴呆模型,随机分为正常对照组、模型组、阳性脑复康组（0．301g·kg^-1）、健脑生智口服液高剂量组（16．8g·kg^-1）、中剂量组（8．4g·kg^-1）、低剂量组（4．2g·kg^-1）,测定脑组织中SOD、MDA、Na^＋ -K^＋-ATP酶活性及血清、脑组织中AchE活性、脑蛋白含量。结果：健脑生智口服液能升高脑组织SOD活性、降低MDA活性,提高Na^＋-K^＋-ATP酶活性,降低脑、血清中AchE活性,增加脑蛋白含量。结论：健脑生智口服液能增强老年痴呆大鼠的学习记忆能力。     

人参总皂甙对大鼠急性脑缺血/再灌注损伤的保护作用(英文)

在阻断双侧椎动脉及颈总动脉的大鼠脑缺血/再灌注损伤模型,人参总皂甙100 mg/kg iv能显著阻止脑缺血/再灌注过程中皮层脑电图发生严重抑制和脑水肿形成;又能抑制脑组织细胞乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶活性下降和脂质过氧化代谢产物丙二醛含量及颈动脉血中乳酸脱氢酶活性升高。实验结果表明人参皂甙对脑缺血/再灌注损伤具有保护作用。从其对超氧化物歧化酶活性及丙二醛的含量的作用推测人参皂甙对脑缺血/再灌注损伤的保护作用与抑制氧自由基及脂质过氧化作用有关。     

人参二醇组皂甙对阿霉素心肌损害的保护作用

以大鼠血清和心脏的过氧化脂质、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶的含量为指标,观察阿霉素、人参二醇组皂甙对其影响,结果表明:阿霉素组过氧比脂质明显增高,谷胱甘肽过氧化物酶,超氧化物歧化酶活性显著降低,人参二醇组皂甙能降低过氧化脂质的含量,提高谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶的活性。实验结果揭示:人参二醇组皂甙对阿霉素的心脏毒性有保护作用。     

Beneficial estrogen-like effects of ginsenoside Rb1, an active component of Panax ginseng, on neural 5-HT disposition and behavioral tasks in ovariectomized mice

Decreased 5-hydroxytryptamine (5-HT) concentration in the brain has been linked to central nervous system dysfunctions, especially in menopausal women. Ginsenoside Rb1, a potential phytoestrogen, has been shown to improve central nervous system dysfunctions, comparable to the estrogen treatment. To investigate the estrogen-like effects of ginsenoside Rb1 on neural 5-HT disposition and behavioral tasks, we quantified the concentrations of 5-HT and other related endogenous substances in the frontal cortex and striatum of ovariectomized mice. The activities of tryptophan hydroxylase (TPH), aromatic amino acid decarboxylase (AAAD) and monoamine oxidase (MAO) were also measured to evaluate the synthesis and metabolism of neural 5-HT. Our work shows that both ginsenoside Rb1 and estradiol increased the neural 5-HT concentration. Ginsenoside Rb1 and estradiol administration resulted in elevated TPH and depressed MAO activities, indicating that modulating the synthesis and metabolism of neural 5-HT successfully elevated 5-HT concentration. Ginsenoside Rb1 and estradiol also improved object recognition and decreased immobility time in the forced swimming test. However, a pretreatment with clomiphene (an estrogen receptor antagonist) blocked the beneficial effects of ginsenoside Rb1 and estradiol, suggesting that the estrogen-like effects of ginsenoside Rb1 were estrogen receptor-dependent.     

HPLC法同时测定人参北芪片中人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的含量

目的建立测定人参北芪片中人参的有效成分人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的高效液相色谱（HPLC）测定方法。方法采用ODS-2HYPERSIL柱（250mm×4.6mm5μm）;乙腈-0.1%磷酸溶液（20∶80）为流动相;检测波长为203nm;流速1.0ml/min;柱温35℃。结果人参皂苷Rg1在0.2024～5.0600μg具有良好的线性关系（r=0.9995）,平均回收率为99.0%,RSD为1.04%（n=9）;人参皂苷Re在0.2152～5.3800μg的范围具有良好的线性关系（r=0.9998）,平均回收率为98.2%,RSD为0.70%（n=9）。结论本法快速、准确,可同时测定人参北芪片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的含量。     

降糖宁胶囊中人参皂苷Rgl、Re的含量方法学考察

目的：建立HPLC法测定降糖宁胶囊中人参含量的方法。方法：Packed ODS-A C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以乙腈-0.05％磷酸溶液（100：400）为流动相;检测波长为203nm,流速为1ml/min。结果：人参皂苷Rg1、人参皂苷Re进样量均在0.4μg～1.6μg范围内进样量与峰面积呈良好线性关系（r=0.9996）;方法的平均回收率：人参皂苷Rg1为98.68%,RSD为1.71%（n=9）;人参皂苷Re为100.81%,2.71%（n=9）。结论：通过采用本方法对降糖宁胶囊人参中（Rg1、Re）的含量进行测定,方法准确可行,灵敏度高,能够有效控制产品质量。     

Inhibition of human ovarian cancer cell proliferation in vitro by ginsenoside Rh2 and adjuvant effects to cisplatin in vivo

In vitro and in vivo effects of ginsenoside Rh2 on human ovarian tumor growth were examined by using a cell line (HRA) derived from ascites of a patient with serous cystadenocarcinoma of the ovary. The HRA cell proliferation in vitro was inhibited in a dose-dependent manner with dosages of 10-100 microM of ginsenoside RH2. DNA, RNA and protein synthesis by the HRA cells was inhibited in a dose-dependent manner at more than 15 microM of ginsenoside RH2. However, the growth of HRA cells transplanted in nude mice was not significantly inhibited by ginsenoside RH2. On the contrary, when cisplatin was administered together with 10 microM (but not 1 microM or 100 microM) ginsenoside RH2, the tumor growth was significantly inhibited 31 days after inoculation and the survival was also significantly prolonged, compared with not only the untreated group but also the groups given cisplatin alone or ginsenoside RH2 alone. This indicates synergistic effects between cisplatin and ginsenoside RH2. From monitoring of body weight and hematocrit, concentrations of ginsenoside RH2 used in this study did not seem to cause any adverse effect.     

HPLC法测定熊胆救心滴丸中人参皂苷Rg_1和人参皂苷Re的含量

目的建立熊胆救心滴丸中人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的含量测定方法。方法采用DikmaODSC18柱 ,流动相为乙腈 0 0 5 % (φ)磷酸溶液 (V∶V =2 1∶79) ,检测波长为 2 0 3nm。 结果人参皂苷Rg1在 0 3～ 2 4 μg内其含量与峰面积呈良好的线性关系 ,平均回收率为 98 8% ,RSD为1 78%。人参皂苷Re在 0 2～ 1 6 μg内其含量与峰面积呈良好的线性关系 ,平均回收率为10 1 5 % ,RSD为 2 2 9%。结论测定方法准确、重现性好 ,可作为熊胆救心滴丸制剂的质量控制方法     

HPLC-ELSD法测定愈伤灵胶囊中5个皂苷类成分

目的建立愈伤灵胶囊中皂苷类成分的含量测定方法。方法用HPLC-ELSD法测定愈伤灵胶囊中的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd的含量。色谱条件为色谱柱C18柱,乙腈-水为流动相梯度洗脱:0²0 min,25%乙腈;2020 min,25%乙腈;20³0 min,25%30 min,25%³0%乙腈;3030%乙腈;30⁴5 min,30%45 min,30%⁵0%乙腈;4550%乙腈;45⁴8 min,50%48 min,50%⁹0%乙腈,柱温25℃,流速1 mL·min-1。ELSD漂移管温度110℃;载气流速2.5 L·min-1。结果三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd分别在0.097 490%乙腈,柱温25℃,流速1 mL·min-1。ELSD漂移管温度110℃;载气流速2.5 L·min-1。结果三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd分别在0.097 4⁰.974 2、0.379 30.974 2、0.379 3³.793、0.033 53.793、0.033 5⁰.334 8、0.330 90.334 8、0.330 9³.310和0.097 23.310和0.097 2⁰.972 4μg与峰面积线性关系良好,相关系数r均>0.999 3,平均回收率分别为100.1%、99.9%、100.2%、100.2%、100.5%。结论本方法可行,专属性强、重复性好,能有效地控制该制剂的质量。     

人参皂苷Rb_3在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征研究

目的:研究人参皂苷Rb3在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征。方法:人参皂苷Rb3细胞样品经高速离心后取上清液,以乙腈-1mmo·lL-1甲酸铵水溶液(34∶66)为流动相,以人参皂苷Rg2为内标,采用电喷雾离子源(ESI),在负离子条件下以多重离子反应监测模式(MRM)检测。检测离子:m/z1077.7→m/z783.4(人参皂苷Rb3),m/z783.6→m/z475.1(人参皂苷Rg2)。测定透过Caco-2单细胞层的人参皂苷Rb3浓度并计算其表观渗透系数(Papp)。结果:人参皂苷Rb3的线性范围为50～2000ng·mL-1,日间、日内精密度均小于15%。Papp从基顶侧(AP)到基底侧(BL)为3.22×10-6cm·s-1,从BL侧到AP侧为6.0×10-6cm·s-1,其P(BL-AP)/P(AP-BL)比值为1.86。结论:本方法简单、灵敏度高,可用于研究人参皂苷Rb3在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征。     

三七总皂苷和灯盏花素单用与联用时主要成分的药动学比较

目的考察三七总皂苷(主要成分为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd)和灯盏花素(主要成分为野黄芩苷)复方粉针制剂在健康比格犬体内的药动学,并与单独使用三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针时的药动学参数进行比较。方法建立检测给药后不同时间点的比格犬血样中三七总皂苷各组分及野黄芩苷浓度的液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)方法,计算各成分的药动学参数。结果单次给予复方粉针后,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及野黄芩苷的血浆消除半衰期(t1/2)分别为(1.08±0.30),(0.95±0.16),(1.40±0.39),(51.08±10.42),(64.84±17.70)及(2.00±0.88)h;峰浓度(Cmax)分别为(4641.00±758.84),(11325.00±1418.62),(1822.00±253.37),(39380.00±5644.03),(12964.00±2738.41)及(2669.00±841.79)ng·mL-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为(2832.31±308.38),(3454.00±473.08),(1210.80±161.06),(1360410.90±277244.88),(320529.65±101345.47),(450.68±90.50)ng·mL-1·h。与三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针单次给药相比,复方粉针单次给药后,血药浓度-时间曲线相似;三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd的Cmax显著升高(P<0.05);人参皂苷Rb1和野黄芩苷Cmax差异无统计学意义(P>0.05);t1/2、AUC0-∞差异无统计学意义(P>0.05)。结论三七总皂苷粉针和灯盏花素粉针联合用药可提高三七总皂苷部分组分的Cmax,对野黄芩苷的药动学没有明显影响。     

Inhibitory effect of ginsenoside Rg5 and its metabolite ginsenoside Rh3 in an oxazolone-induced mouse chronic dermatitis model

The effect of a main constituent ginsenoside Rg5 isolated from red ginseng and its metabolite ginsenoside Rh3 in a chronic dermatitis model was investigated. Ginsenosides Rg5 and Rh3 suppressed swelling of oxazolone-induced mouse ear contact dermatitis. These ginsenosides also reduced mRNA expressions of cyclooxygenase-2, interleukin (IL)-1beta, tumor necrosis factor (TNF)-alpha and interferon (IFN)-gamma. The inhibition of ginsenoside Rh3 was more potent than that of ginsenoside Rg5. These findings suggest that ginsenoside Rh3 metabolized from ginsenoside Rg5 may improve chronic dermatitis or psoriasis by the regulation of IL-1beta and TNF-alpha produced by macrophage cells and of IFN-gamma produced by Th cells.     

Metabolism of 20(S)- and 20(R)-ginsenoside Rg3 by human intestinal bacteria and its relation to in vitro biological activities

When ginsenoside Rg3 was anaerobically incubated with human fecal microflora, all specimens metabolized ginsenoside Rg3 to ginsenoside Rh2 and protopanaxadiol. The main metabolite was ginsenoside Rh2. 20(S)-ginsenoside Rg3 was quickly transformed to 20(S)-ginsenoside Rh2 or 20(S)-protopanaxadiol in an amount 19-fold that compared with the transformation of 20(R)-ginsenoside Rg3 to 20(R)-ginsenoside Rh2 or 20(R)-protopanaxadiol. Among the bacteria isolated from human fecal microflora, Bacteroides sp., Eubacterium sp., and Bifidobacterium sp. metabolized ginsenoside Rg3 to protopanaxadiol via ginsenoside Rh2. However, Fusobacterium sp. metabolized ginsenoside Rg3 to ginsenoside Rh2 alone. Among ginsenoside Rg3 and its metabolites, 20(S)-protopanaxadiol and 20(S)-ginsenoside Rh2 exhibited the most potent cytotoxicity against tumor cell lines, 20(S)- and 20(R)-protopanaxadiols potently inhibited the growth of Helicobacter pylori, and 20(S)-ginsenoside Rh2 inhibited H+/K+ ATPase of rat stomach.