喹诺酮类药物分析方法的研究进展

喹诺酮类药物属化学合成抗菌药。由于该药物中均具有喹诺酮为基本结构 ,故由此而命名。喹诺酮类药物已从第一代萘啶酸 (ＮａｌｉｄｉｘｉｃＡｃｉｄ ,196 2年 )、第二代的吡哌酸 (ｐｉｐｅｍｉｄｉｃＡｃｉｄ ,1974年 ) ,发展到了第三代———新喹诺酮类 (1979年合成第一个第三代喹诺酮类药 :诺氟沙星 )。目前用于临床的第三代喹诺酮类药物主要有 :诺氟沙星 (Ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ)、培氟沙星 (Ｐｅｆｌｏｘａｃｉｎ)、环丙沙星 (Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、氧氟沙星 (Ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、依诺沙星 (Ｅｎｏｘａｃｉｎ )、氟罗沙星(Ｆ…     

环丙沙星与其他药物的相互作用

环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX;环丙氟哌酸)是氟喹诺酮类抗生素,对各种革兰阴性、阳性菌均有较强的抗菌作用,治疗多种感染性疾病疗效良好且较为安全。由于该药与其他药物合用时有明显的相互作用,故可影响疗效或增加合用药物的毒性。本文就其与其他药物相互作用的药物代谢动力学(药动学)和药效学及其临床意义加以介绍。1药动学相互作用1.1吸收时的相互作用由于多价离子可与CPFX形成螯和物,故含镁(如氧化镁)和铝(如氧化铝、硫糖铝)抗酸剂可明显降低CPFX的吸收,使血药浓度显著降低。如合用硫糖铝可使口服500mgCPFX的血浆峰浓度下降(Cmax)…     

氟喹诺酮类抗生素与其他药物的相互作用

自 1 962年Ｌｅｓｈｅｒ首次报道了 8-氮杂喹诺酮环系的衍生物奈啶酸 ,即第一代喹诺酮类(ｇｕｉｎｏｌｏｎｅｓ)药物以来 ,在短短四十年的时间里 ,喹诺酮类药物得以突飞猛进的发展 ,自 1 974年开发出第二代喹诺酮类—吡啶酸后 ,药物学家通过在喹诺酮的母核上引入一个至多个氟原子 ,开发出第三代喹诺酮 ,即氟喹诺酮类药物 (Ｆｏｌｕｒｏｇｕｉｎｏｌｏｎｅｓ,ＦＱＮＳ) ,如诺氟沙星 (ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ)、氧氟沙星(ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、环丙沙星 (ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)等 ,近来又陆续出现了高效含氟喹诺酮 ,亦称新氟喹诺酮 (Ｎ…     

环丙沙星与其他药物的相互作用

环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX;环丙氟哌酸)是氟喹诺酮类抗菌药,对各种革兰阴性、革兰阳性菌均有较强的抗菌作用,治疗多种感染性疾病疗效良好且较为安全。由于该药与其他药物合用时有明显的相互作用,故可影响疗效或增加合用药物的毒性。本文就其与其他药物相互作用的药物代谢动力学(药动学)和药效学及其临床意义加以介绍。 1 药动学相互作用 1.1 吸收时的相互作用由于多价离子可与CPFX形成螯合物,故含镁(如氧化镁)和铝(如氧化铝、硫糖铝)抗酸剂可明显降低CPFX吸收,使血药浓度显著降低。如合用硫糖铝可使口服500 mgCPFX的血浆峰浓度(C_(max))由2.0μg/ml降低到0.2μg/ml,     

葡萄球菌对氟喹诺酮类药物耐药机制研究进展

喹诺酮类 (ｑｕｉｎｏｌｏｎｅ)是一类以 1,4 - 2氢 - 4-氧 - 3喹啉羧酸为基本结构的化学合成抗菌药物。由于氟基团的引入而获得一系列体外抗菌活性的优良氟喹诺酮类化合物 (ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｎｅ ,ＦＱ) ,如带一个氟基团的环丙沙星 (ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ ,ＣＦＸ )、依诺沙星(ｅｎｏｘａｃｉｎ ,ＥＮＸ)、诺氟沙星 (ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ ,ＮＦＸ)、氧氟沙星 (ｏｆｌｏｘａｃｉｎ ,ＯＦＸ) ;带两个氟基团的洛美沙星 (ｌｏｍｅ ｆｌｏｘａｃｉｎ,ＬＦＸ) ;三个氟基团的氟罗沙星 (ｆｌｅｒｏｘａｃｉｎ ,ＦＬＲＸ)、托舒…     

环丙沙星不宜配伍的药物

环丙沙星作为一种新型的氟喹诺酮类抗菌剂 ,与第三代头孢菌素及其他氟喹诺酮类药物相比 ,具有更广的抗菌谱和较强的抗菌活性 ,若与其他药物配伍不当 ,常常出现药物间的不良相互作用 ,结果造成药物疗效降低 ,甚至治疗失败。本文就有关文献报道将与环丙沙星不宜配伍的药物综述如下。1　环丙沙星片剂不宜配伍的药物1不宜与黄嘌呤类药物配伍 :黄嘌呤类药物包括咖啡因、茶碱、可可碱等 ,由于这类药物主要在肝脏代谢清除 ,而环丙沙星为一种肝药酶抑制剂 ,可以延缓嘌呤类药物在肝脏的代谢从而出现中毒反应。文献报道 ,茶碱与环丙沙星合用时机体清除…     

两种喹诺酮类注射液对鲎试验的干扰

氧氟沙星 (Ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)注射液和环丙沙星 (Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)注射液是第三代喹诺酮类抗菌药物 ,具有良好的抗菌作用。近年来在临床上得到了广泛应用。这两种注射液的热原检查一般采用家兔法 ,迄今未见采用细菌内毒素检查法的报道。本文就这两种注射液对细菌内毒素检查的干扰作用进行了实验研究。1　实验器材与药物内毒素工作标准品 (卫生部上海生物制品研究所 ,批号 :930 10 1) ;无热原水 (湛江中美生物有限公司 ,批号 :96 0 415 ) ;无热原安瓿 (湛江中美生物有限公司 ,批号 :96 0 72 6 ) ;鲎试剂 (湛江中美生物有限公司 …     

慎用喹诺酮类药物

<正>喹诺酮类药物目前已成为临床重要的一类抗感染药物,临床常用的有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、洛美沙星等。喹诺酮类药物具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点,广泛用于治疗泌尿生殖系统感染、肠道感染与呼吸系统感染等疾病,在防治多种细菌感染中显示了其非凡的作用。但服喹诺酮类药物应注意以下问题。1.儿童慎用研究表明,喹诺酮类药物对多种幼龄动物     

新氟喹诺酮类——格帕沙星的研究

新氟喹诺酮类———格帕沙星(Ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ,ＧＰＦ)具有类似环丙沙星(Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ,ＣＩＰ)的化学结构,但有一定的优越性,是新发展的抗菌药物之一,现介绍如下。1　化　学为5位有甲基的环丙沙星,结构式如下[1]。代号ＯＰＣ17116。2　抗菌活性21　体外作用:本药对常见病原体有广泛抗菌谱。从6个国家,6000个临床分离株的体外试验,ＧＰＦ对多数革兰氏阳性菌的效力优于ＣＩＰ,而对肠菌科的作用与ＣＩＰ相似(ＭＩＣ90<05ｍｇ/Ｌ)或略低[4]。对于抗口恶唑青霉素的金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌,ＧＰＦ活性与ＣＩ…     

氟喹诺酮类抗菌药临床应用研究及合理应用

本课题对近年来治疗细菌性感染的重要选用药物氟喹诺酮类抗菌药的6个品种共12个制剂进行了系统的药效学、临床药理学研究和临床评价。研究内容简述如下。 (一)氟喹诺酮类临床药物动力学研究氟喹诺酮类在健康志愿者中的药物动力学研究结果显示单剂空腹口服环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星、洛美沙星、、氟罗沙星后     

环丙沙星注射液与甲硝唑注射液配伍的稳定性实验

环丙沙星(简称:CPFX)为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,抗菌谱广,活性强。对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌有较强的抗菌活性,已广泛应用于临床。由于GPFX抗厌氧菌感染较弱,故临床上常与抗厌氧菌感染药物甲硝唑配伍使用以增强疗效。为考察环丙沙星与甲硝唑配伍后在静脉输液中的稳定性,笔者作了如下试验,现报告如下:     

环丙沙星与诺氟沙星治疗尿路感染疗效的对比观察

环丙沙星是80年代末期国内上市的第3代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，具有抗菌力强，口服吸收好，血浆浓度高，T1/2长等特点。临床上常用于呼吸系、泌尿系、消化系感染的治疗。本就环丙沙星与诺氟沙星治疗尿路感染的疗效进行比较观察。     

氧氟沙星与地塞米松和赖氨匹林的配伍实验

氧氟沙星 (ｏｆｌｏｘａｃｉｎＯＦＸ)系第三代喹诺酮类抗菌剂 ,因其具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广、生物利用度高等特点而被临床广泛使用[1] 。对于伴有发烧的患者 ,临床医生有时将其与地塞米松和/或赖氨匹林合用 ,对此配伍是否合理我们进行了实验 ,现报道如下。1　材     

乳酸环丙沙星注射液与甘利欣注射液的配合试验

静脉输注药物时 ,常配伍其他药物 ,所以要把好药物的配伍关。近年来 ,随着药物的更新 ,临床上一些药的配伍在“药物配伍禁忌表”中查不到 ,笔者在临床护理工作中 ,发现乳酸环丙沙星注射液 (以下简称环丙沙星 )与甘利欣注射液 (以下简称甘利欣 )存在配伍禁忌 ,现报告如下。1　临床资料1 .1　环丙沙星是新一代氟喹诺酮类药物 ,由于其抗菌谱广 ,疗效高 ,适用于对环丙沙星敏感的呼吸道、泌尿道及身体各部感染 ,临床应用日益广泛。甘利欣是近年来国内生产的一种新型的治疗肝炎尤其是伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎疗效较好…     

环丙沙星致紫癜样药疹2例

环丙沙星（Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）是第三代喹诺酮类抗菌活性较强的药物,具有广谱抗菌作用、杀菌效果好、副作用少等特点。笔者遇到２例静脉滴注环丙沙星引起紫癜样药疹,现报道如下。１病例简介例１,患者男性,２２岁。因支气管扩张继发感染入院。给予环丙沙星２...     

环丙沙星的临床耐药性

环丙沙星（环丙氟哌酸,Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）系第三代氟喹诺酮类抗生素,随着耐药菌株逐年增加,其耐药物性问题日渐突出,现就此作一概述。１ 临床耐药现状 与其它氟喹诺酮类药物比较,环丙沙星的耐药率仍然较低［１］。冯萍等人收集 ８９２株临床分离菌株对 ５种喹诺酮类药物进行抗菌活性测定,结果显示环丙沙星的耐药率及ＭＩＣ５０均为最低［２］。张燕等人临床分离４８８株致病菌对４种氟喹诺酮类药物的耐药情况调查表明：环丙沙星的耐药率为最低［３］。英国皇家大学医院 Ｉｓｏｎ ＣＡ教授等人利用琼脂扩散法检测４８７５株…     

氟奎诺酮类抗菌剂临床应用

自从1962年首次报道萘啶酸作为抗菌剂以来,喹诺酮类药物(guinolone)的研究与开发取得了很大成就,已从萘啶酸,吡哌酸等老一代品种。发展到氟喹诺酮类抗菌剂。此类药物主要通过抑制DNA回旋酶发挥作用,抗菌谱广,抗菌力强,组织分布广,与其它抗菌药之间无交叉耐药性,使用方便,不良反应发生率低,已广泛用于临床。     

环丙沙星与鱼腥草合用致过敏性休克一例

悉复欢(环丙沙星)是第三代含氟的喹诺酮类抗菌药，由于作用机制独特，较少与其他类抗菌药物发生交叉耐药，并且由于新型喹诺酮药物具有很强的抗菌活性和独特的药代动力特点，该类药物已成为临床治疗各种感染不可少的药物，应用十分广泛。由于使用广泛，其临床不良反应也是一个不可忽视的问题，特别是与某些中药注射剂配伍后，不良反应时有发生。现报告1例。     

茶碱与其它药物相互作用的影响

茶碱主要用于支气管哮喘,能直接舒张支气管平滑肌,是目前临床最常用的平喘药之一.近年来,临床哮喘患者的治疗除氨茶碱外,常并用其它药物,合并用药由于药物的相互作用使茶碱的动力学发生变化.本文综合近年来国外有关茶碱与其它药物相互作用影响的资料,为临床用药提供参考.一、茶碱与西米替丁(甲氰咪胍)合用:临床观察表明,两药合用可使茶碱AUC(药时曲线下面积)平均增加17.4％,其血浓度由平均12.2μg/ml上升至28.2μg/ml.此后,Cremer等相继报道了给药途径对西米替丁与茶碱相互作用影响的研究.在10名非吸烟志愿者,给予口服和静注西米替丁分别与茶碱相互作用的影响进行比较,单服茶碱清除率为0.71±0.07ml·min~(-1)·kg~(-1),与口服西米替丁合用降至0.561±0.061ml·min~(-1)·kg~(-1)(P<0.05);与静注西米替丁合用降至0.588±     

新型氟喹诺酮类药物的药理及临床应用

自从喹诺酮类抗菌药物问世以来，因其抗菌谱广、抗菌活性强、组织分布广、细胞内渗透性强、不良反应少以及安全性大等特点，已成为临床抗细菌感染主要药物之一。目前，诺氟沙星（NorflOXacin）、氧氟沙星（Ofloxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）等氟喹诺酮药物已广泛使用，并取得了良好的治疗效果。现将新近开发并陆续应用于临床的几种新型氟喹诺酮类药物的药理及临床应用情况简述如下。一、洛美沙星（LimefloxacinLFLX，洛威）本品口服200mg后，平均血药浓度为1．4μg．ml(-1)，最大血药浓度出现时间（TmaX…