萘普生—β—环糊精包合物的研制及溶出速率测定

采用沉淀法和高速组织捣碎机法研究了萘普生－β－环糊精包合物的制备工艺。测定包合物的溶出速率和红外光谱。结果表明：高速组织捣碎机法优于沉淀法，所得包合物中萘普生与β－环糊精的摩尔比为１∶１，且试验重现性好，溶出速率显著提高，２０ｍｉｎ时溶出量为萘普生单体的１６．５倍。     

萘普生—β-环糊精包合物的研究

采用沉淀法、中和法制备萘普生—β-环糊精包合物,包合物中主客分子比为1:1,表观稳定常数为850mol/L,差示热扫描法及粉末X-射线衍射法进一步证实萘普生与β-环糊精确已形成包合物,形成包合物后萘普生的溶解度及溶出速率明显提高,30min内萘普生的累积溶出量分别为原药的4.0倍及4.6倍。     

萘普生-β-环糊精包合物抗类镇痛作用测定及数据分析

采用电刺激痛阈值法、扭体反应法及足跖肿胀法测定萘普生及萘普生－β－环糊精包合物对大鼠和小鼠的抗炎镇痛作用,结果表明,萘普生－β－环糊精包合物有显著的镇痛、抗炎作用（Ｐ＜ ０．０１,Ｐ＜ ０．０１）,其镇痛作用优于萘普生单体（Ｐ＜ ０．０５）     

薄层扫描法测定齐墩果酸－β－环糊精包合物的含量

为改善难溶性药物－齐墩果酸的溶解度和溶出速率，制成齐墩果酸－β－环糊精包合物，本文用双波长薄层扫描法测定齐墩果酸β－环糊精包合物中齐墩果酸的含量，采用硅胶Ｇ薄层板，环已烷：氯仿：乙醚乙酯：甲醇（２０：５：４：２）展开剂，２０％硫酸乙醇显色，反射锯齿法扫描：λｓ＝５３０ｎｍ，λＲ＝６４０ｎｍ。该方法不受β－环糊精的干扰，操作简便，快速，结果满意。     

黄体酮β-环糊精包合物的研制

目的：制备黄体酮β-环糊精包合物，并考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备黄体酮β-环糊精包合物。结果：经红外光谱鉴定表明，黄体酮与β-环糊精已形成包合物。结论：黄体酮β-环糊精包合物可明显提高黄体酮的溶解度及溶出速率。     

用正交试验法研究β－环糊精对陈皮挥发油的包合作用

本文用正交试验法，研究了β－环糊精对陈皮挥发油的包合作用。通过对油利用率、含油率、包合物收得率这三个指标的比较，筛选出饱和水溶液法最佳包合条件：β－环糊精和油的比例为６：１，包合温度为５０℃，包合时间为２ｈ。最后，用ＤＳＣ，ＴＬＣ验证包合物的形成。     

萘普生与β-环糊精在研磨混合物中的反应

共研磨不仅降低粒度,同时引起分子性质的变化如多晶形的相变换、固相的结晶度及化学反应速率的变化。将结晶药物与微晶纤维素、甲壳素及脱乙酰甲壳素、环糊精、明胶、PVP及甲基纤维素共研磨,难溶药物变无定形,其溶解度和生物利用度显著提高。本文报道萘普生难溶于水,它与β环糊精(β-CD)的固态反应可由X线衍射及红外光谱确定。萘普生与β-CD(1:1克分子)球磨机研磨20分钟即得,在37℃pH1.2的缓冲液中其溶解速率比萘普生或萘普生与β-CD物理混合物大大提高。萘普生80～120分钟溶出     

紫外分光光度法测定萘普生-β-环糊精包合物中萘普生的含量

目的:建立测定萘普生-β-环糊精包合物中萘普生含量的方法。方法:采用紫外分光光度法,测定波长为330nm。结果:萘普生检测浓度在2·0~80·0mg/L范围内线性关系良好(r=0·9995,n=5),平均加样回收率为99·22%(RSD=1·03%)。结论:该方法简便、可靠,适用于萘普生-β-环糊精包合物中萘普生含量的测定。     

甲砜霉素β-环糊精包合物的研制

目的：增加甲砚霉素的溶解度和溶出度,提高药物在体内的生物利用度。方法：采用共沉淀法制备甲砜霉素β－环糊精包合物,以折光率控制包合工艺,用紫外光谱法及相溶解度图法进行鉴定,并考察其性质。结果：甲砜霉素β－环糊精包合物可以提高甲砜霉素的溶解度２．８４倍,３０ｍｉｎ的溶出度由７．３７％提高到３５．０２％。结论：甲砜毒素与β－环糊精能形成包合物,且能显著提高其溶解度和溶出速度。     

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的优选洛伐他汀-β-环糊精（β—CD）包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法对洛伐他汀与β-CD摩尔比（A）、温度（B）、搅拌时间（C）、速度（D）四因素进行优化,得出洛伐他汀-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果根据包合物收率和药物利用率,得出洛伐他汀-β-环糊精最佳包合条件为：洛伐他汀：β-环糊精为1：3,包合温度为50℃,包合时间为3h,搅拌速度为300r·min^-1。结论该包合工艺可提高洛伐他汀的溶出速率,工艺简便易行。     

星点设计－效应面法优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺

目的：优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺。方法通过搅拌法制备辣木籽油－β－环糊精包合物,将辣木籽油包合率和包合物收率二者的综合评分作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、β－环糊精与辣木籽油投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺,最后通过紫外分光光度法对包合成功与否进行评价。结果辣木籽油－β－环糊精包合物包合工艺为：包合温度63℃、时间3．8h、β－环糊精与辣木籽油投料比5．95∶1,油的包合率和包合物收率预测值与实际值的偏差分别为1．24％和0．43％。结论以星点设计－效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺优化。     

硝酸益康唑羟丙基-β-环糊精包合物研究

目的：制备硝酸益康唑的羟丙基-β-环糊精包合物，对包合物性质进行研究。方法：采用冷冻干燥法制备包合物，通过相溶解度研究包合类型，并测定溶解度和溶出速率。通过测定抑菌圈直径、最小抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）并绘制杀菌曲线，研究体外抗白色念珠菌活性。结果：相溶解度曲线呈AL型，表明药物与环糊精形成1：1的包合物。包合物的溶解度比原药提高了50．7倍，包合物溶出速率显著加快。包合物的MIC、MBC均较原药稍有降低，杀菌曲线基本一致。结论：硝酸益康唑的羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高硝酸益康唑的溶解度和溶出度，使体外抗白色念珠菌的活性有所增强，但杀菌作用方式不变。     

阿苯达唑-β-环糊精包合物的制备和体外溶出度考察

目的：制备阿苯达唑－β-环糊精包合物,考察了有关性质。方法：采用逆向搅拌法制备阿苯达唑的β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定阿苯达唑、包合物的溶解度、溶出度。结果：经空白对照、X－射线衍射图谱、差示扫描量热等方法证明,阿苯达唑与β-环糊精已形成包合物,包合物的溶解度是原药的10倍,溶出度明显高于阿苯达唑原药。结论：阿苯达唑－β－环糊精包合物可提高阿苯达唑的溶解度、溶出度。     

薄层扫描法测定齐墩果酸—β—环糊精包合物的含量

为改善难溶性药物－齐墩果酸的溶解度和溶出速度，制成齐墩果酸－β－环糊精包合物。本文用双波长薄层扫描法测定齐墩果酸β－环糊精包合物中齐墩果酸的含量，采用硅胶Ｇ薄层板，环已烷：氯仿：乙酸乙酯：甲醇（２０：５：４：２）展于剂，２０％硫酸乙醇显色，反高压锯齿法扫描：λｓ＝５３０ｎｍ，λＲ＝６４０ｎｍ．该方法不受β－环糊精的干扰，操作简便，快速，结果满意。     

诺氟沙星－β－环糊精包合物的研究

采用中和法制备诺氟沙星－β－环糊精包合物并经差示扫描量热法证实。选择市售胶囊作对照进行体外溶出度及体内相对生物利用度测定，结果表明，制成包含物后，诺氟沙星的溶出度及生物利用度均有显著提高。     

固体分散技术与包合技术对吡罗昔康溶出度的影响

目的 考察固体分散技术及包合技术对吡罗昔康溶出度的影响。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体制备固体分散体；以β-环糊精(β-CD) 包合技术制备包合物。以差示扫描量热法（DSC）鉴定吡罗昔康在体系中的存在形态；以水为溶出介质, 紫外分光光度法测定不同制备工艺下成品的体外溶出度。结果 差热分析图谱表明，吡罗昔康β-CD包合物以及吡罗昔康-PVP（1：6，1：8）的固体分散体中药物以非晶型存在，而吡罗昔康-PVP（1：2，1：4）的固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明环糊精包合物和载药比为1：6，1：8的固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间差异有极显著性（P<0.01）。结论 制成固体分散体和β-环糊精包合物均能显著提高吡罗昔康的溶出速率。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

氢溴酸高乌甲素β—环糊精包合物的研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的制备方法及包合后溶出度的变化。方法：采用研磨法制备氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物。用高效液相色谱法测定包合物含量,并对包合物、氢溴酸高乌甲素的溶出度进行对照实验,比较了二者的紫外光谱、红外光谱和X－射线衍射图谱的变化。结果：氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的主客分子比为1：1,包合物比氢溴酸高乌甲素的溶出度明显增大,二者紫外吸收光谱安全一致,包合物中氢溴酸高乌甲素的晶体衍射峰消失,红外光谱和X－射线衍射图谱显示氢溴酸高乌甲素已形成包合物。结论：氢溴酸高乌甲素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,氢溴酸高乌甲素溶出度增大。     

正交试验法优化萘普生胶囊处方

目的：优化萘普生胶囊处方,提高溶出速率。方法：采用正交试验法,以溶出度为考察指标。进行直观和方差分析。考察了4种助崩剂的作用。选定最佳处方。结果：交联羧甲基纤维素钠能显著增加萘普生胶囊的溶出速率。结论：放大验证表明,经过处方优化验,本品的溶出速率大大提高。     

氯化血红素在β—环糊精包合前后溶解度和溶出度的研究

探讨氯化血红素用β－环糊精包合后的溶解度和体外溶出度,溶解度采用离心法,将氯化血红素及包合物用水配成饱和溶液,取适量以４００ｒ．ｍｉｎ＾－１离心,然后按分光光度法测定含量,溶出度采用桨法（中国药典二部二法）,以人工肠液为溶出介质,用分光光度法测定氯化血红素的含量。结果显示氯化血红素用β－环糊精包合后,溶解度和体外溶出度均有显著提高,制得的包合物水溶性好,体外溶出快,制备工艺简单易行。进一步证实包合物制备方法的可行性,同时也为氯化血红素加工成各种剂型开辟良好的前景。