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1.
目的 建立液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中阿齐沙坦及其盐的浓度并研究其药动学。方法 大鼠血浆样本以乙腈沉淀蛋白后,采用Eclipse Plus C18色谱柱(50 mm×3.0 mm,1.8 μm);流动相(乙腈:水=60:40),流速为0.35 mL·min-1,柱温为40℃;采用Agilent 6430三重四极杆串联质谱仪,离子化方式:电喷雾-正离子(API-ES);监测方式:MRM;阿齐沙坦监测离子对457.3/233.1,缬沙坦监测离子对436.2/291.4,用作内标。SD大鼠灌胃给予阿齐沙坦1.0 mg·kg-1及阿齐沙坦盐1.2 mg·kg-1结果 阿齐沙坦在5~30 000 ng·mL-1内线性关系良好;回收率为85%~115%,精密度RSD在±15%内。阿齐沙坦盐大鼠体内主要动力学参数如下:AUC(0-24 h)为(12.9±3.2)μg·mL-1·h-1,AUC(0-∞)为(14.2±4.1)μg·mL-1·h-1,Cmax为(3.8±0.3)μg·mL-1,T1/2为(13.4±0.5)h。阿齐沙坦的主要动力学参数如下:AUC(0-24 h)为(8.1±2.6)μg·mL-1·h-1,AUC(0-∞)为(9.7±3.1)μg·mL-1·h-1,Cmax为(2.3±0.5)μg·mL-1,T1/2为(10.5±0.5)h。结论 本法经方法学验证,适用于大鼠血浆中阿齐沙坦及其盐的浓度测定,可用于阿齐沙坦及其盐大鼠体内药动学研究。  相似文献   

2.
潘成林  蒯文霞 《安徽医药》2017,38(7):848-851
目的 探讨大气细颗粒物(PM2.5)浓度与儿童咳嗽变异性哮喘的关系。方法 选择2015年4月至2016年4月南京医科大学附属淮安第一人民医院诊断为咳嗽变异性哮喘儿童48例(咳嗽变异性哮喘组)和典型哮喘儿童50例(典型哮喘组),同期选择慢性肺炎儿童50例(肺炎组)和健康儿童50例(对照组),比较发病1个月内环境中平均PM2.5浓度,检测血清淋巴细胞比率、CD+4/CD+8、IgE、肺通气指标水平。结果 ①咳嗽变异性哮喘组和典型哮喘组的平均PM2.5浓度高于肺炎组和对照组[(85.6±10.3)、(76.4±11.4)μg/m3 vs(41.3±12.5)、(25.9±10.5)μg/m3],差异有统计学意义(P<0.05);②咳嗽变异性哮喘组和典型哮喘组的淋巴细胞比率和IgE水平高于其他两组,CD4+/CD8+低于其他两组,差异均有统计学意义(P<0.05);③咳嗽变异性哮喘组的FEV1% Pred、FEV1/FVC和MMEF% Pred分别为(88.7±13.5)%、(80.2±7.8)%、(78.6±15.4)%,典型哮喘组分别为(85.4±14.6)%、(76.3±7.6)%、(72.5±16.3)%,均分别低于其他两组(P<0.05),而咳嗽变异性哮喘组相关数据与典型哮喘组则基本一致(P>0.05)。结论 PM2.5与儿童咳嗽变异性哮喘发作有关,免疫调节和通气功能降低与典型哮喘改变可能一致。  相似文献   

3.
目的 采用UPLC-MS/MS建立快速检测大鼠血浆中阿帕替尼浓度的方法,并应用于药动学研究。方法 大鼠血浆样本用乙腈沉淀蛋白,液质联用技术检测浓度,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸),梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,柱温40℃,内标为氯唑沙宗;质谱条件:电喷雾离子化源(ESI),负离子监测模式,检测离子对阿帕替尼为m/z 396.2→210.0和m/z 396.2→158.0,氯唑沙宗m/z 168.0→132.0。结果 阿帕替尼和内标氯唑沙宗的保留时间分别为1.07 min和1.40 min,线性范围为10~2 000 ng·mL-1r2=0.993),检测限为1 ng·mL-1,准确度为90.65%~111.50%,基质效应为89.14%~104.65%,平均回收率>86%,日内、日间精密度RSD均<10%。常温下放置24 h、冻融2次和-80℃冻存30 d的RSD均<10%。药动学研究结果显示,大鼠单次灌胃阿帕替尼76.5 mg·kg-1,AUC(0-t)为(6 114.41±645.99)ng·mL-1·h,CLz/F为(12.21±1.08)L·h-1·kg-1,Vz/F为(75.70±38)L·kg-1,T1/2为(4.23±1.94)h,Tmax为(2±0.71)h,Cmax为(1 377.7±284.54)μg·L-1结论 该法操作简便,重复性好,准确可靠,适用于大鼠血浆中阿帕替尼的浓度检测及其药动学研究。  相似文献   

4.
目的 探讨具有降血脂作用的黄酮醇衍生物2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-氧代-4H-色烯-3-基乙酸酯(4)晶体结构及旋光性。方法 采用X射线单晶衍射技术获得绝对构型及SGW®-1自动旋光仪测定化合物旋光性。结果 X射线单晶衍射表明化合物4属于正交晶系,P212121空间群,晶胞参数a=7.763(2)Å,b=13.930(4)Å,c=14.906(4)Å,α=β=γ=90.00°,V=1 611.91(8)Å3,Z=8;该晶态下分子间不存在氢键联系,分子以范德华力维系其在空间的稳定排列。从单晶数据可以看出,化合物4中二甲氧基取代的苯环相对于4H-色烯骨架有33.9(2)°扭转,推测可能存在旋光性;进一步的旋光实验结果证明该化合物具有左旋光性,比旋光度为[α]D19.1=-5.077°。结论 从单晶结果可知,由于化合物4中,二甲氧基取代的苯环相对于4H-色烯骨架有33.9(2)°扭转,形成手性,化合物具有旋光性。这类非黄酮苷类黄酮具有旋光性,未曾见报道。  相似文献   

5.
目的 采用UHPLC-MS/MS同时检测大鼠血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、咪达唑仑的血药浓度。方法 血浆样品经乙腈沉淀,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.8 μm);流动相为乙腈-含0.1%甲酸的水,梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1。检测采用电喷雾离子源,多反应监测。非那西丁:[M+H]+,m/z 180.1→109.9;甲苯磺丁脲:[M+H]+,m/z 271.1→91.0;奥美拉唑:[M+H]+,m/z 346.1→135.9;美托洛尔:[M+H]+,m/z 268.2→115.0;咪达唑仑:[M+H]+,m/z 326.1→290.8;内标卡马西平:[M+H]+,m/z 237.1→194.0。6只♂ SD大鼠,单剂量口服灌胃10 mg·kg-1非那西丁,1 mg·kg-1甲苯磺丁脲,10 mg·kg-1奥美拉唑,10 mg·kg-1美托洛尔和10 mg·kg-1咪达唑仑,分别在给药后多点尾静脉采血。用DAS计算药动学参数。结果 血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和咪达唑仑在各自浓度范围内线性关系良好。日内及日间RSD均<15%,提取回收率>75%,稳定性考察结果良好。非那西丁的AUC0-t为(5 868.30±2 062.87)ng·mL-1·h;甲苯磺丁脲的AUC0-t为(58 056.34±15 569.16)ng·mL-1·h;奥美拉唑的AUC0-t为(14 181.67±4 085.40)ng·mL-1·h;美托洛尔的AUC0-t为(1 123.67±180.469)ng·mL-1·h;咪达唑仑的AUC0-t为(946.91±322.03)ng·mL-1·h。结论 该方法灵敏度高、操作方便、结果准确,可作为CYP450酶活性及相关研究的测定方法。  相似文献   

6.
青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学研究   总被引:3,自引:3,他引:0  
目的 建立大鼠血浆中青蒿琥酯的HPLC-MS/MS测定方法,并研究青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学特征。方法 12只SD大鼠随机分为2组,单剂量分别灌胃(50 mg·kg-1)青蒿琥酯自微乳和青蒿琥酯原料药,以格列吡嗪为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并计算药动学参数。结果 青蒿琥酯血浆样品的线性范围为1.0~1 000.0 ng·mL-1,回归方程为A=294.74C-439.33(r=0.999 6),定量下限为1.0 ng·mL-1。日内、日间变异系数(RSD)均<10%,符合生物样品的分析要求。青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯自微乳的药动学参数Cmaxt1/2和AUC0→t分别为:(87.6±8.80)ng·mL-1,(1.88±0.33)h和(43.3±1.74)h·ng·mL-1;(421±41.6)ng·mL-1,(1.48±0.17)h和(282±17.7)h·ng·mL-1。其中,Cmax和AUC0→t存在显著性差异(p<0.01)。结论 该方法简便灵敏,可用于血浆中青蒿琥酯的含量测定,经灌胃给药后,与原料药比较,青蒿琥酯自微乳能显著提高生物利用度。  相似文献   

7.
柱前衍生-HPLC测定白消安在家兔体内的药动学参数   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的 建立测定家兔血清中白消安浓度和家兔体内药动学特征的柱前衍生化HPLC。方法 以1,5-戊二醇二甲磺酸酯为内标,二乙基二硫代氨基甲酸钠为衍生化试剂。流动相:甲醇-水(54∶46),流速:0~20 min(1.0 mL·min-1),20~27 min(1.3 mL·min-1)。柱温:30℃,检测波长:280 nm,进样量:25 μL。家兔分别以灌胃、静注的方式给予白消安,按本法测定血药浓度,DAS 3.0计算药动学参数。结果 白消安的血药浓度在0.1~3.4 mg·-L1 内线性关系良好(r=0.999 7),日内、日间精密度以及样品稳定性符合中国药典2015年版的规定。低、中、高浓度的萃取回收率分别为90.0%,89.0%,91.5%。不同给药途径获得的药动学参数:单剂量口服t1/2=(2.26±0.66)h,k=(0.33±0.12)·h-1,ka=(2.54±1.3)·h-1,AUC0–t=(1.95±0.18)h·mg·mL-1;单剂量静脉注射t1/2=(1.53±0.09)h,k=(0.45±0.03)·h-1,AUC0–∞=(4.38±0.26)h·mg·mL-1。多剂量口服后Css=(0.48±0.03)mg·mL-1,AUC0–τ=(3.87±0.26)h·mg·mL-1结论 建立的柱前衍生-HPLC法适用于白消安血药浓度测定及药动学研究,不同给药途径的药动学参数为临床药动学研究提供了依据。  相似文献   

8.
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中盐酸美沙酮及其代谢产物乙二胺二甲基次磷酸(2-ethylidene-1,5-dimethyl-3,3-diphenylpyrrolidine,EDDP)的含量。方法 以地西泮为内标,大鼠血浆用乙腈沉淀蛋白,运用UPLC-MS/MS检测大鼠灌胃盐酸美沙酮6 mg·kg-1后血浆中美沙酮和EDDP的血药浓度,并对数据进行分析。结果 大鼠血浆中盐酸美沙酮和EDDP的定量限均为0.5 ng·mL-1;线性相关系数r>0.999;日内精密度和日间精密度的RSD均<15%;绝对回收率均>85%,相对回收率在90%~110%之间;基质效应在92.80%~97.71%之间。主要药动学参数:美沙酮、EDDP在大鼠血浆中的消除半衰期(t1/2)为(1.479±0.839),(2.590±0.760)h;最高血药浓度(Cmax)为(48.562±10.501),(25.542±3.706)μg·L-1;平均滞留时间(MRT0-t)为(3.476±0.310),(3.883±0.514)h;曲线下面积(AUC0-t)为(204.036±61.145),(86.031±15.287)μg·h·L-1;清除率(CL)为(32.338±14.343)、(70.137±10.786)L·h-1·kg-1,各项药动学参数比较差异均有统计学意义。结论 该法专属性强、分离完全、快速灵敏,适用于大鼠血浆中盐酸美沙酮及其代谢产物EDDP的含量测定和药动学研究。  相似文献   

9.
目的 莫西沙星(MXF)口服给药在被肺炎链球菌(S.p)感染肺炎大鼠与正常大鼠的血浆及肺组织中药动学比较研究。方法 建立肺炎链球菌肺炎大鼠和正常大鼠模型,莫西沙星42 mg/kg灌胃给药,采用微透析技术对肺炎大鼠及正常大鼠的血液及肺组织取样,用高效液相色谱法测定莫西沙星在各样本中的游离药物浓度,计算药动学参数,进行肺炎大鼠和正常大鼠口服莫西沙星的药动学比较。结果 莫西沙星在正常大鼠及肺炎大鼠血液中的t1/2分别为(5.27±4.38)h、(2.15±0.07)h(P>0.05),Cmax分别为(4.94±0.98)μg/ml、(4.83±0.05)μg/ml(P>0.05),Clast_obs/Cmax分别为0.02±0.03、0.27±0.04(P<0.05),AUC0-t分别为(22.33±2.02)μg/ml·h、(12.88±1.19)μg /ml·h(P<0.05),CL/F 分别为(1.79±0.11)(mg/kg)/(μg/ml)·h、(2.49±0.26)(mg/kg)/(μg/ml)·h(P<0.05);在正常大鼠及肺炎大鼠肺组织中的Cmax分别为(1.42±0.05)μg/ml、(4.84±0.02)μg /ml(P<0.05),t1/2分别为(1.9±0.63)h、(3.39±0.79)h(P>0.05),AUMC分别为(11.93±5.14)μg/ml·h2、(107.01±25.39)μg/ml·h2P<0.05),AUC0-t分别为(3.06±1.0)7μg/ml·h、(13.16±0.53)μg /ml·h(P<0.01)。结论 ①在400mg/d剂量条件下,莫西沙星灌胃给药后,血液及肺组织内的游离药物浓度较高,远超过最低抑菌浓度(MIC)和防耐药突变浓度(MPC),可以有效清除肺炎链球菌。②肺炎链球菌感染大鼠肺组织中莫西沙星游离浓度始终高于正常大鼠,Cmax约为正常大鼠的3.4倍,莫西沙星在肺炎大鼠的肺组织穿透率显著高于正常大鼠。  相似文献   

10.
目的 建立同时测定大鼠血浆中芦丁和氢氯噻嗪的LC-MS/MS方法,并研究珍菊降压片在大鼠体内的药动学。方法 采用蛋白质沉淀法处理血浆样品,色谱柱为Pntulips BP-C18柱(2.1 mm×50 mm,5μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,柱温为30℃;流速为0.45 mL·min-1。采用电喷雾离子源,选择离子反应监测模式。采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果 方法学验证结果表明内源性杂质不干扰待测物和内标的测定,芦丁和氢氯噻嗪的线性范围分别为5~1 000 ng·mL-1r2=0.997 1)和2.5~500 ng·mL-1r2=0.995 8)。芦丁和氢氯噻嗪药动学参数:AUC(0-t)为(107 157.31±38 056.63),(130 387.28±46 306.69)ng·mL-1·min-1;T1/2z为(108.65±20.95),(240.86±46.44)min;Tmax为(34.25±16.34),(120.00±0.00)min;Cmax为(683.44±254.03),(368.45±136.95)ng·mL-1结论 该方法准确度、精密度、回收率和基质效应均符合生物基质样品测试要求,适用于珍菊降压片在大鼠体内的药动学研究。  相似文献   

11.
王永玲  张工化  王清理  王芬 《中国基层医药》2010,17(21):2919-2920,3026
目的探讨正电子药物18F氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)在正电子发射计算机(断层PET/CT)脑显像致痫灶定位中的应用。方法对32例癫痫患者行18F-FDG脑三维PET/CT显像,将其定位结果与头皮脑电图(EEG)、颅脑CT或MRI结果进行比较。结果PET/CT阳性检出率为90.6%(29/32),其中低代谢灶27例,高代谢灶2例,正常3例;EEG阳性检出率为65.6%(21/32),常规脑部CT或MRI阳性检出率为31.0%(10/32)。结论18F-FDG在PETJCT脑显像中对癫痫的定位诊断有较高的灵敏性和准确性。  相似文献   

12.
目的:探讨99mTc-MIBI-SPECT与定位CT同机融合显像对肺部肿物的鉴别诊断价值。方法:34例可疑肺部恶性肿物患者,注射99mTc-MIBI后10min、2h分别进行早期和延迟SPECT-CT断层同机融合显像。根据诊断金标准分为恶性(27例)和良性肺部病灶(7例)组,分析诊断效率,比较良、恶性肺部病灶对99mTc-MIBI的早期及延迟摄取比值(EUR、DUR),并分别对EUR、DUR的诊断效率进行受试者工作特征曲线(ROC)分析。结果:99mTc-MIBI-SPECT与定位CT同机融合显像定性分析对肺部肿物良恶性鉴别诊断灵敏度100%、特异度71.43%、准确性94.12%、阳性预测值93.10%、阴性预测值100%。恶性与良性肺部病灶EUR(3.29±2.10vs1.55±0.66)差异有统计学意义(P<0.05),恶性与良性肺部病灶DUR(3.40±2.05vs1.59±0.61)差异亦有统计学意义(P<0.05)。EUR≥1.87或DUR≥1.78为诊断恶性肺部病灶的最佳切点,对应的灵敏度、特异度分别为92.60%、71.4%和100%、71.4%。结论:99mTc-MIBI-SPECT与定位CT同机融合显像对肺部肿物的良恶性鉴别具有较高的临床应用价值,是较适用于中小城市中低收入肺部肿物患者的早期鉴别诊断方法。  相似文献   

13.
We implemented a new protocol—multiphase dynamic helical scan to acquire CT angiography (CTA) and whole brain CT perfusion (CTP) images simultaneously with single scan on 16 multidetector CT (MDCT). A total of 90 patients who were randomly assigned into 3 groups were included in our study. Each group underwent CT scan by using the new protocol, traditional CTA and CTP protocol, respectively. The image quality of CTA, the CTP parameter values and the X-ray doses were measured and compared between the new protocol and the traditional protocols. There was no statistically significant difference in the CTA image quality between the above methods (P = 0.55). For CTP parameters, the new protocol tended to overestimate the blood volume (BV) and blood flow (BF) value, and to underestimate the mean transit time (MTT) value compared with the traditional method. However, there was no statistically significant difference in BV, BF, and MTT value between the two methods except permeability surface (PS) (P>0.05). The volume CT dose index (CTDIvol) and dose length product (DLP) of our protocol were lower than the traditional one. The new protocol can obtain valuable diagnostic information in a shorter time without significant compromise in image quality. In addition, it reduces the radiation dose as well as contrast medium usage on the patient.  相似文献   

14.
目的评价低剂量18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)PET/CT在体检中发现恶性肿瘤的意义。方法回顾分析2010年9月至2012年10月469例18F-FDGPET/CT健康体检者的资料,并对照随访结果。结果 18F-FDGPET/CT显像共发现恶性肿瘤13例,其中肺癌8例,甲状腺癌、贲门癌、卵巢癌、升结肠癌、肾细胞癌各1例。2例支气管肺泡癌、1例神经内分泌癌及1例肾细胞癌为假阴性,其余18F-FDG代谢均增高。结论低剂量18F-FDGPET/CT在体检中进行肿瘤筛查是安全的,具有重要意义。  相似文献   

15.
目的探讨急性阑尾炎的CT表现及其诊断价值。方法回顾性分析经手术、病理证实的30例急性阑尾炎的CT资料并与病理对照。结果30例急性阑尾炎中,单纯性阑尾炎20例,急性化脓性阑尾炎6例,阑尾脓肿4例。主要CT表现:20例单纯性阑尾炎CT表现为阑尾增粗、壁增厚;6例急性化脓性阑尾炎CT表现为阑尾增粗、壁增厚,阑尾周围炎性改变;4例阑尾脓肿CT表现为回盲区软组织包块,其内密度不均,右髂窝及盆腔积液,其中2例并发小肠梗阻;30例中7例可见阑尾粪石。结论CT是显示急性阑尾炎较好的检查方法,能够为临床诊断提供帮助。能够为临床诊断和治疗提供重要的依据。  相似文献   

16.
卵巢病变的CT检查   总被引:2,自引:0,他引:2  
白人驹  张云亭 《天津医药》1991,19(10):591-594,F002
  相似文献   

17.
目的通过多层螺旋CT灌注成像来研究肝转移瘤(HMs)血流动力学特征。方法对25例HMs患者进行CT灌注成像扫描,测量肿瘤组织与周围肝实质的CT灌注参数,包括肝血流量(HBF)、肝血容量(HBV)、对比剂平均通过时间(MTT)、表面通透性(PS)、肝动脉分数(HAF),并计算肝动脉灌流量(HAP)和门静脉灌流量(PVP),同时分析富血供和乏血供病灶的时间-密度曲线(TDC)曲线和灌注参数特征。结果富血供HMs的TDC曲线呈速升缓降型,肿瘤组织在肝动脉血流图呈明显高灌注,HBF、PS、HAF和HAP大于周围肝实质,HBV、MTT和PVP小于周围肝实质,均有统计学意义。乏血供HMs的TDC曲线呈缓升缓降型,肿瘤组织在肝动脉血流图表现为低灌注,HBF、HBV、MTT、HAP和PVP小于周围肝实质,PS、HAF大于周围肝实质,其中HBF、HBV、MTT、HAF及PVP存在统计学意义。结论 CT灌注成像可以反映肝转移瘤的血流动力学特征,在疾病的定性诊断和鉴别诊断中具有一定指导意义。  相似文献   

18.
张敏  张莉  陈树 《中国医药》2010,5(1):81-82
目的探讨^18F-脱氧葡萄糖正电子发射断层显像-X线计算机断层显像(FDGPET/CT)肿瘤显像与误诊原因。方法分析3例^18F-FDGPET/CT误诊为恶性肿瘤的临床资料并复习相关文献。结果全身^18F-FDGPET/CT显像在恶性肿瘤诊断、分期、疗效评价和预后判断等方面有明确的临床价值,但炎症、结核是最常见的非肿瘤性浓聚原因,常导致临床误诊。结论^18F-FDGPET/CT对恶性肿瘤的诊断有一定的价值,但易出现假阳性,特别是炎症、结核较为常见。因此,临床工作中,对恶性肿瘤的诊断应谨慎结论。  相似文献   

19.
目的 探讨真菌性鼻窦炎CT影像表现特征,提高影像诊断水平.方法 回顾分析真菌性鼻窦炎22例,手术病理证实13例,组织活检9例.全部病例均行全组鼻窦CT扫描及病灶处高分辨CT(HRCT)检查.结果 上颌窦20例(90.91%),蝶窦2例(9.09%),筛窦2例(9.09%),额窦1例(4.55%).病变多为单侧(68.18%).鼻窦内软组织密度肿块22例,网格状高密度影3例,病灶内点状或斑块状钙化灶16例,窦壁骨质增生硬化9例,窦壁骨质破坏6例,侵犯邻近眼1例.结论 CT可对真菌性鼻窦炎做出定性定位诊断,HRCT对此病诊断与常规CT相比不具明显优势.  相似文献   

20.
目的:探讨卵巢肿瘤的CT诊断价值.方法:对23例经手术病理证实的卵巢肿瘤的CT表现进行回顾性分析.结果:本组CT诊断正确率为72.4%.良性肿瘤绝大多数表现为边界光整的薄壁囊性肿块.囊内脂肪密度、牙齿及钙化等是囊性畸胎瘤的特征性表现;细而规则的分隔是囊腺瘤的CT特点.恶性肿瘤呈实质性和混合性,肿块边缘不光整,增强后实质强化明显,并且多见盆腹腔转移.结论;CT对卵巢肿瘤的诊断很有价值.  相似文献   

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