手性药物

很多药物具有光学活性 (ｏｐｉｔｉｃａｌｌｙａｃｔｉｖｅ) ,显示光学活性的药物分子 ,其立体结构必定是手性的 (ｃｈｉｒａｌｉｔｙ)即不对称性。手性药物 (ｃｈｉｒａｌｄｒｕｇ)是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合 ,互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映体 (ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒ) ,对映体各有不同的旋光方向 [左旋、右旋、外消旋各用 (- ) ( ) (± )符号表示 ]。药物分子的手性标记通常采用Ｒ/Ｓ序列标记法。对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名 ,也用Ｄ、Ｌ或俗名表示[1] 。药物分子中某个碳原…     

手性化合物和手性药物的酶法合成

由于分子生物学和分子药理学的发展，人们已充分认识到手性对于药物的重要性，手性化合物和药物的生物合成已发展的制药工业的关键技术，本文就手性化合物和药物的酶法合成做以介绍。     

手性药物与药物的手性

近２０年来 ,立体选择性被临床药理学充分认识 ,已成为临床药物学的重要方向 ;手性或三维结构差异导致多种动力学差异也已成为人们的共识［１］。而手性药物的研究进展和各国政府对手性药物的政策变化 ,对新药研发影响巨大［２］。但是 ,新药研发发达国家 ,如美国、日本和欧共体却对手性药物的注册未作明确规定 ,这显然不利于手性药物的研究与开发 ［３］。好在在临床药学的理论和实践领域 ,药物学的三维观念已被广泛认知［４］。１手性与药物１ １手性手性 (ｃｈｉｒａｌｉｔｙ)是三维物体的基本属性 ［５］。如果一个物体不能与其镜像重合…     

手性药物研发进展与相关指导原则介绍

随着对手性药物认识的不断深入,不对称合成技术、拆分技术的飞速发展以及手性药物监管政策的日益完善,手性药物已成为新化学实体研发的重要方向。从手性药物的发展情况、手性药物的药理,毒理学特点,各国药品监管部门针对手性药物开发所颁布的指导原则的进展情况与我国手性药物安全性评价的现状几个方面进行综述总结,为手性药物的开发及其毒理学评价提供参考。     

手性药物与药品安全性

手性药物是指分子中含有手性中心（也叫不对称中心）的药物,它包括单一的立体异构体、2个以上（含2个）立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。Louis Pasteur在1848年前后就已认为在自然世界中绝大多数物质都是不对称的,而这也可能是证明天然化学活性物质与非活性物质唯一有效的分界线。例如,在1850种化学药物中手性的天然／半合成药物高达98．85％就能很好地证明上述观点;而手性的人工合成化学药物也有60．21％。     

手性药物与药品安全性

手性药物是指分子中含有手性中心（也叫不对称中心）的药物,它包括单一的立体异构体、2个以上（含2个）立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。Louis Pasteur在1848年前后就已认为在自然世界中绝大多数物质都是不对称的,而这也可能是证明天然化学活性物质与非活性物质唯一有效的分界线。例如,在1850种化学药物中手性的天然／半合成药物高达98．85％就能很好地证明上述观点;而手性的人工合成化学药物也有60．21％。     

药物的手性与药效

近年来，随着分子生物学和受体理论的发展以及各种测定有机分子立体结构方法的进一步完善，使人们对体内有机化合物在分子水平上的相互作用有了更多、更深入的认识，从而对手性药物不同旋光异构体所产生的不尽相同的药效也能从作用机理上更清晰地进行阐明，使人们不断地认...     

手性药物的质量控制研究

文中结合研发实例重点解读了《手性药物药学研究技术指导原则》中的药学研究思路与质量控制研究及稳定性研究等章节的内容,并归纳总结了在手性药物研发中的关键问题与常见问题。     

分子手性与药物活性

分子手性与药物活性张文典王希军（中国人民解放军石家庄医学高等专科学校化学教研室石家庄０５００８１）分子的手性是分子内部的一种不对称性，其对映体就好象人的左右手一样，相似但不能重合。手性分子具有旋光性，与其对映体旋光强度相同，但旋光方向相反。自从１８４...     

划时代的手性药物

手性也称为不对称性,它是自然界的基本属性之一。比较左手和右手,二者之间的相互关系相当于实物和镜影之间的关系,但又不能完全重合。这种实物和镜影不能完全重合的性质就是手性,而具有手性的物质就称为手性物质。作为自然界的基本属性,手性是普遍存在的,不但宏观世界的物质普遍存在手性,从微观角度来看,很多物质的分子也具有两种不同的形态,象左手和右手一样,具有     

手性药物的制备

手性化合物对映异构体进入生命体后会表现出不同的药理学立体选择性，进而产生不同的生物活性、毒性及代谢等，因此对手性药物的深入研究必须将其所有的光学对映体在相同条件下同时对照进行生物学评价试验，以确定是以外消旋体还是以其某一光学活性体作为所要上市的新药。手性药物的制备是手性药物研究及应用的基础和关键，手性技术的发展使得制备大量单一对映体成为可能，     

手性药物的开发与前景

外消旋药物临床使用所引起的药效，药物转运、等一系列问题已越来越受到关注。开发单一对映体药物，这将为药物使用的有效性和安全性提供保主下。     

手性药物分析方法研究进展

综述了近10年来手性药物分离检测方法的发展,包括高效液相色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法,以及超临界流体色谱法等,旨在为该领域的进一步发展提供参考。     

手性药物的发展

综述了手性药物的认识过程、对映体的药理活性差异及其研究开发。     

手性药物的立体选择性药物动力学

手性药物在所有药物中占有相当大的比例,据报道天然或半合成药物几乎都有手性,其中98%以上为单一对映体;全合成药物的40%为手性药物,目前常用的700个药物有一半至少含1个手性中心,但其中90%是以外消旋体形式上市使用的,也就是说目前使用的化学药物很多是药物对映体的混合物.然而手性是生物体系的一个基本特征,很多内源性大分子物质如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性特征,药物与这些生物大分子都是以三维立体形式相互结合并发生作用的.因此立体构型不同的药物进入体内就会产生立体选择性差异,导致药物对映体具有不同的药物动力学过程