抗肿瘤药物Antineoplaston A10新合成方法研究

报道了以１－谷氨酸为起始原料，经甲基化得１－谷氨酸－γ－甲酯，再经苯乙酰化，氨化和环合合成抗肿瘤药Ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｏｎ Ａ１０的新方法，以１－谷氨酸－γ－甲酯计，总收率为４３％。产品经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证．     

N,N‘—双取代—L—谷氨酰胺类肽化合物的合成与抑瘤活性研究

设计合成了７个谷氨酰胺小分子类肽化合物,对肺腺癌细胞体外初步抑瘤活性实验表明,化合物１ｂ、１ｇ在１６０μｇ／ｍｌ的剂量下,抑制率高于对照品抗瘤酮Ａ１０。     

谷氨酰胺衍生物的合成及抑瘤活性

以抗瘤酮 A_(10)和 AS_(2-5)为先导化合物,设计合成了15个谷氨酰胺的衍生物。初步抑瘤试验结果表明,化合物3、6、8、9和10对小鼠肉瘤 S180有较好的抑制作用,抑制率达30.3～64%.     

取代哌啶基苯骈咪唑啉酮类衍生物的合成及镇痛作用

本文报道取代哌啶基苯骈咪唑啉酮类衍生物的合成及镇痛活性。这类衍生物一般都具有吗啡样的镇痛作用(小鼠,ip,热板法),其中化合物1-{1-[1-(对甲苯基)乙基]-4-哌啶基}-3-(2-氰乙基)-2-苯骈咪唑啉酮(I_h)的镇痛强度为吗啡的500多倍。哌啶环的3位引入甲基后,镇痛作用明显下降。     

N，N′-双取代-L-谷氨酰胺类肽化合物的合成与抑瘤活性研究

设计合成了7个谷氨酰胺小分子类肽化合物。对肺腺癌细胞体外初步抑瘤活性实验表明,化合物1b、1g在160 μg/ml的剂量下,抑制率高于对照品抗瘤酮A10。     

N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺合成路线图解

本文综述了L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成方法,并给出其合成路线图解。     

N—取代—2—氨基—2—噻唑啉类化合物的合成

Ｎ┐取代┐２┐氨基┐２┐噻唑啉类化合物的合成ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮ┐ＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＤ┐２┐ＡＭＩＮＯ┐２┐ＴＨＩＡＺＯＬＩＮＥＳ刚典臣＊宋俊林ａ（武汉化工学院，湖北４３００７３；ａ湖北省化学研究所，武汉４３００７４）ＧＡＮＧＤｉａｎ－Ｃｈ...     

一种简便的N—取代丁二酰亚胺和N—取代戊二酰亚胺合成法

环状酸酐和一级胺反应，生成二酸单酰胺，在多聚磷酸及合适的温度下，环合成相应的Ｎ－取代的丁二酰亚胺和Ｎ－取代的戊二酰亚胺，为该类化合物的合成提供了一种简便方法。     

2—取代酰基—1—烷基—5—苯基—3—吡唑烷酮类化合物的合成及抗惊厥作用的研究

本文合成了11个2-取代酰基-1-烷基-5-苯基-3-吡唑烷酮类衍生物。并进行了抗惊厥作用药理实验。药理实验结果表明。11个化合物中3个化合物具有较强的抗惊厥活性。     

噻二嗪硫酮类抑菌衍生物的合成

通过用相应的脂肪胺与氢氧化钾、二硫化碳反应 ,然后加入甲醛和对氨基苯甲酸 ,共合成了5个新的 1 ,3 ,5 噻二嗪 2 硫酮类抑菌化合物 ,并对这 5个化合物进行了元素分析和紫外、红外、氢核磁的谱图分析 ,且与结构相符     

抗瘤酮A10在鼠体内的药物动力学研究

本文报道了~3H-抗瘤酮A10经1次灌胃及静脉注射后在鼠体内的药物动力学研究。实验给出了有关动力学参数,如t1/2β 16.5±3.5h,Vd61.42ml,β0.0435±0.0090h~(-1),α为0.1953±0.0745h~(-1);建立了数学模型;其血药浓度—时间曲线符合双室模型。抗瘤酮A10在体内分布以肝、肾、胃、生殖器、膀胱最高;在脂肪、肠、肌肉和脑中亦有较高浓度。     

抗瘤酮类似物的抗肿瘤活性

本文报道15个抗瘤酮A_(10)衍生物对临床分离的六株肿瘤的抑制活性测定结果,比较了它们同临床常用抗癌药物对临床分离的食道癌89111的抑制活性,并对比测定了化合物4、7和9同抗瘤酮A_1。对小鼠S_(160)瘤株的抑制活性。     

抗瘤酮衍生物的合成和抗S—180活性

本文报道１４个抗瘤酮Ａ１０的衍生物的合成和抗Ｓ－１８０瘤株的活性，其中有两个化合物（Ｔ１－６Ｔ１－２）抑瘤率与抗瘤Ａ１０的相当或较高，比阿霉素的为低。除Ａ１－２外，其它均为未知物。     

2,4-二氨基-5-甲基-6-(N-甲基取代苄氨基)喹唑啉的合成及其抗肿瘤和抗菌作用

作者曾报道2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄氨基喹唑啉衍生物有较好的抗疟和抗肿瘤作用。鉴于在2,4-二氨基-6-取代苄氨基喹唑啉的6位侧链氨基上引入甲基,可使抗肿瘤活性明显增强,因此设计合成了一系列2,4-二氨基-5-甲基-6-(N-甲基取     

2,4-二氨基-5-甲基-6-(N-甲基取代苄氨基)喹唑啉的合成及其抗肿瘤和抗菌作用

This paper reports four methods for the synthesis of 2,4-diamino-5-methyl-6-(N-methyl-substituted benzyl) aminoquinazolines. Six compounds were synthesized and all these compounds showed good anticancer and antibacterial activities. Among them, I5 showed the strongest inhibition against L1210 Leukemia cell and further research has to be done.     

抗瘤酮A10类似物的合成及抗肿瘤活性

合成了抗瘤酮Ａ１０类似物。通过元素分析和核磁对这８个席夫碱化合物进行了结构表征。并得到了化合物７ａ的单晶结构。抗肿瘤试验显示这些化合物在 １０~（－４） ｍｏｌ·Ｌ~（－１）浓度下对Ｐ３８８和Ａ－５４９有较好的抑制作用。     

硫色酮衍生物1,1—二氧化物的合成及其抑真菌活性的研究

报道了硫色酮衍生物１，１－二氧化物的合成路线，合成了七个化合物，测定了它们的抗真菌活性，结果表明，对供试的五种真菌均有不同程度的抗菌活性。     

若干 N-苯基哌嗪衍生物的合成

本文报告合成了25个N-苯基及N-氯苯基哌嗪衍生物(Ⅲ);其另一N上的取代基或为吲(口朶)的电子等排物,或采用具有药理作用的化合物上的基团。初步药理試驗表明Ⅲ_x及Ⅲ_y具有显著安定作用。     

氟哌酸衍生物的合成及抗菌活性

以氟哌酸为原料，合成了５种尚未见报道的衍生物，经体外抗菌试验验证，部分衍生物的活性优于氟哌酸，并对其结构与活性的关系作了探讨。     

N~2-芳基三嗪青霉素和N~2-苯基-N~4-烷基(芳基)三嗪青霉素的合成及其抗菌活性

设计合成了十个N~2-芳基三嗪青霉素和六个N~2-苯基-N~4-烷基(芳基)三嗪青霉素,这十六个化合物均为未见文献报道的新化合物,元素分析数据和光谱数据证实了它们的结构。初步体外抑菌试验表明,十六个化合物对G( )菌和G(-)菌均有一定的活性,其中的五个化合物具有一定程度的广谱特征。