双氯灭痛缓释片体外溶出度及家兔体内血药浓度测定

测定了双氯灭痛缓释片体外溶出度及家兔体内的血药浓度．其结果表明，双氯灭痛缓释片体外溶出缓慢，１２ｈ溶出度为８６．２３％，可在家兔体内３～１４ｈ保持平稳的血药浓度，克服了普通片血药浓度的峰谷现象．     

高效液相色谱法测定双氯灭痛β－环糊精包合物生物利用度

用高效液相色谱法测定了单纯双氯灭痛、双氯灭痛β－环糊精包合物（共沉淀法、冷冻干燥法）三种样品在家兔体内的血浓度，在ＩＢＭ计算机上求算药动学参数。相对生物利用度分别为８４７．５１８％（共沉淀法），８７８．５２３％（冷冻干燥法）．双氯灭痛在体内的分布呈一室模型。     

双氯灭痛缓释片的人体相对生物利用度(摘要)

目的　对两种双氯灭痛缓释片进行相对生物利用度的测定。方法　１８名健康志愿者交叉服用两种双氯灭痛缓释片后,用高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,检测波长２８０ｎｍ,测定方法的线性范围为３～２０００ｎｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９８）。高中低３个浓度的回收率...     

复方盐酸右旋麻黄碱缓释片生物利用度的研究

应用反相ＨＰＬＣ法研究了复方盐酸右旋麻黄碱缓释片在兔体内动力学变化过程，并以自制普通片为对照，实验数据按单室模型采用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度时间长，其相对生物利用度为１２２．４８％，理论值与实测值基本相符（Ｐ＞０．０５）。     

阿司匹林缓释片的研制及体内药物动力学研究

本文研究了阿司匹林缓释片(S-RAT)的处方组成、制备工艺、体外溶出速率试验。用紫外分光光度法测定了受试者口服缓释片及普通片(分别以单剂量给药900mg)后的体内血药浓度。数据按单室模型采用TRS-80型电子计算机用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得动力学参数。结果表明缓释片2h达有效浓度,并可维持在30μg/ml以上达10h,缓释片体内外具有相关性。经动物胃肠道刺激性试验证实本品可减少阿司匹林对胃肠道的刺激性。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备持续释药12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法分别采用中国药典1995年版溶出度测定法第2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果缓释片体外1h释药20%左右,12h释药85%以上,12h内释药平稳,释药曲线符合Higuchi方程,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平均滞留时间延长,吸收程度生物等效。结论缓释片体内外缓释效果良好,并具有良好的体内外相关性。     

溴吡斯的明12h缓释片的体外释放行为相关性研究

目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度。结果溴吡斯的明缓释片12 h体外累积释放率达98.6%,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357。Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.485 1 fr+3.837 7,r=0.986 5,大于临界值r6,0.01(P<0.01)。结论溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学。     

盐酸强力霉素缓释片研究

本文对自制的盐酸强力霉素缓释片进行了研究。测定了体外溶出速率,并用荧光法测定了8名健康受试者单剂量(200mg)口服缓释片(4人)和普通片(4人)(200mg)后的体内血药浓度。实验数据按单室模型并采用TRS-80型计算机和非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得动力学参数。结果表明:缓释片达峰时间较普通片晚2小时,而体内维特有效血浓时间基本相同。9名健康受试者进行的急性胃刺激试验证实:缓释片可减少药物对胃的刺激。     

Correlation between in vitro release of pyridostigmine bromide slow-release tablet and its in vivo pharmacokinetics

[目的]测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性.[方法]按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率.6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度.[结果]溴吡斯的明缓释片12h体外累积释放率达98.6％,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357.Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.4851,fr+3.8377,r=0.9865,大于临界值r6.0.01(P＜0.01).[结论]溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学.     

普鲁斯的明缓释片体外释放与体内吸收的相关性研究

目的 评价普鲁斯的明缓释片体外释放和体内吸收之间的相关性.方法 以水为溶出介质,测定普鲁斯的明缓释片的体外释放度,采用高效液相色谱法测定兔单剂量口服普鲁斯的明缓释片或普通片后的血药浓度,分别以Loo-Riegelman法计算体内吸收分数Fa和反卷积分法计算输入函数R.结果 以体外累计释放度Y与Fa和R建立的回归方程分别为:Fa=0.9298Y+4.6074,r=0.9961;R=2.0163Y-11.242,r=0.9270.结论 普鲁斯的明缓释片体外释放与体内吸收之间相关性良好.     

双氯芬酸钾缓释片的研制及释药特性的探讨

目的：研制凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释片,考察缓释片体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料,辅以疏水性阻滞剂以调节释放度,根据设计的体外释药速率,筛选处方。结果：药物释放系扩散机理控制,释药速率受pH环境影响,不受压片压力的影响,受机械撑动影响较小。结论：本文研制的双氯芬酸钾缓释片成型笥好,具工艺重现性,体外释放符合拟定的释药速率。     

双氯芬酸缓释片的研制

研制双氯芬酸缓释片，日服一次，为临床提供安全、有效的片剂。用正交试验筛选处方，选择乙基纤维素、硫酸钙、糊精、羟丙甲基纤维素为辅料，与主药一起压制成片，每片含主药１００ｍｇ。自制片的溶出度试验以进口产品为对照，测得数据经一元回归处理，并进行了方差分析。同时考察了片剂的稳定性。结果：自制片及进口片的溶出数据经一元回归处理，求得其一级释药速度常数分别为０．１４４、０．１３７（Ｐ＞０．０５）。表明两者无显著性差异。稳定性初步考察结果表明，自制的双氯芬酸缓释片在一般条件下可保存两年。结论：双氯芬酸缓释片为一新剂型，其稳定性及溶出度接近国外水平，值得开发。     

2007年度我院解热镇痛药物应用分析

目的：探讨我院2007年度解热镇痛药物的应用情况。方法：统计我院2007年解热镇痛药物的应用种类,并对其用药频度（DDDs）和日均费用进行分析。结果：DDDs排序前5位分别为阿司匹林肠溶片、关洛昔康分散片、双氯芬酸钠缓释胶囊、布洛芬缓释胶囊、酚麻美敏片;日均费用依次为贝诺酯、酚麻美敏片、罗非昔布片、双氯芬酸钠缓释片、美洛昔康分散片等。结论：解热镇痛药物临床应用广泛,新药层出不穷,临床医师应合理正确地选择应用。     

Comparative bioavailability study of a generic sustained release diclofenac sodium tablet

The bioavailability of a generic diclofenac sodium sustained release tablet preparation (Zolterol, SR) was compared with the innovator product, Voltaren, SR. Twelve healthy adult male volunteers participated in the study, which was conducted according to a randomized, two-way crossover design with a wash out period of one week. The bioavailability of diclofenac was compared using the parameters area under the plasma concentration-time curve (AUC(0-infinity)), peak plasma concentration (Cmax) and time to reach peak plasma concentration (Tmax). No statistically significant difference was observed for both logarithmically transformed AUC(0-infinity), Cmax values and Tmax value of the two preparations.     

吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究

目的：制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法：以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果：制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限〉7h。当体外释药符合零级模式,且R^2〉0．9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8．221h,Tpeak=2．857h,Cmax=12．944μg/ml,AUC=127．275（μg／ml）·h。结论：所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。     

32 P-磷酸铬-紫杉醇-聚L乳酸缓释粒子实体瘤间质植入microSPECT-CT韧致辐射显像的实验研究

目的：以32 P‐磷酸铬‐紫杉醇微球‐聚L乳酸（32 P‐CP‐PSP‐PLLA）缓释粒子实体瘤间质靶向植入后,行小动物单光子发射计算机断层成像‐透射断层成像（microSPECT‐CT ）韧致辐射显像,探讨其32 P体内生物学分布及其降解缓释特性。方法构建前列腺癌皮下移植瘤动物模型,microSPECT‐CT融合显像介导完成实体瘤间质植入32 P‐CP‐PSP‐PLLA缓释粒子,显像和生物学分布实验验证放射性32 P在荷瘤鼠体内分布,电镜下观察粒子超微结构变化。结果 microSPECT‐CT 韧致辐射显像可有效指导缓释粒子实体瘤内植入操作,显像清晰,缓释的部分32 P主要在实体瘤内滞留,在肝脾等重要脏器分布少,并为生物学分布结果证实,缓释粒子瘤内植入后电镜下可见粒子表面及内部微孔和隧道形成并进行性增加、融合和贯通。结论 microSPECT‐CT 韧致辐射显像可有效监测32 P‐CP‐PSP‐PLLA缓释粒子及缓释的32 P体内生物学分布,为缓释粒子前列腺癌靶向植入治疗奠定基础。     

均匀设计在马来酸噻吗洛尔缓释片研究中的应用

设计了缓释制剂的药物动力学体外模拟方法，根据马来酸噻吗洛尔缓释片的体外释放特征，模拟其体内药物动力学，求算模拟血药浓度；并以模拟血药曲线的半峰宽与峰值的比值作为定量指标，评价缓释片的释放特性。应用均匀设计法对处方和工艺条件进行优化，得到最佳处方和工艺。统计结果及相关性分析表明，按最佳处方和工艺制备的马来酸噻吗洛尔缓释片的体内测定结果与模拟值具有一定的相关性，方法可行